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The Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes) is an international, specialized and peer-reviewed open access journal, which publishes studies in the pharmaceutical and herbal fields concerned with the physical, botanical, chemical, biological, toxicological properties and clinical applications of molecular entities, active pharmaceutical ingredients, devices and delivery systems for drugs, vaccines and biologicals, including their design, manufacture, evaluation and marketing. This journal publishes research papers, reviews, commentaries and letters to the editor as well as special issues and review of pre-and post-graduate thesis from pharmacists or professionals involved in Pharmaceutical Sciences or Pharmacognosy.

Solubilidad de JM-20: molécula con acción neuroprotectora

J Pharm Pharmacogn Res 8(2): 117-126, 2020.

Original Article

Solubilidad de equilibrio usando el método de agitación de matraces saturados de JM-20: molécula sintética con acción neuroprotectora

[Equilibrium solubility using shake-flask method of JM-20: a synthetic molecule with neuroprotective action]

Luis O. Martínez Álvarez1*, Pedro L. Alejo Cisneros1, Rionaldo Forte Mesa1, Livania Quiñones Hinojosa1, Abel Mondelo Rodríguez1, Lisandra García Borges1, Hugo Guerra Menéndez1, Ángela Tuero Iglesias1, Estael Ochoa Rodríguez2, Miguel A. Cabrera Pérez3

1Centro de Investigación y Desarrollo de Medicamentos. Ave 26, No. 1605, entre Boyeros y Puentes Grandes, C.P. 10600, La Habana, Cuba.
2Facultad de Química, Universidad de La Habana. Zapata s/n entre G y Carlitos Aguirre, C.P. 10400, La Habana, Cuba.
3Centro de Bioactivos Químicos, Universidad Central “Marta Abreu” de Las Villas, Carretera a Camajuaní Km 5 ½ , Santa Clara, Villa Clara, C.P.54830, Cuba.
Abstract

Context: Drug solubility is one of the most important physicochemical properties for the development of new pharmaceutical products, which, in our study, is a new synthetic molecule, which has been shown to have a potential neuroprotective effect in rat.

Aims: To evaluate the equilibrium solubility of JM-20 within the physiological pH range and aqueous chemical stability.

Methods: It was performed at pH 1.2, 4.5 and 6.8 at 37 ± 0.5°C for 27 h by the method of the saturated flasks. HPLC and FTIR were used for the study of aqueous stability and to evaluate the molecular structure of the non-ionized fraction by DSC/TGA.

Results: Concentrations calculated at pH 1.2 were higher than at pH 4.5 and pH 6.8. A retention time greater than pH 4.5 and 6.8 after 24 h was detected in the aqueous stability study at pH 1.2, in addition to other peaks in these chromatograms. Analyses by FT-IR and DSC/TGA demonstrated the absence of polymorphism in the dissociated fraction of saturated solutions.

Conclusions: The JM-20 presented at 6 hours its maximum steady state of solubility, being inferior to pH 4.5 and 6.8. It is corroborated by the qualitative analysis by HPLC, that the compound is chemically unstable from 24 h to pH 4.5 and 6.8. By FT-IR and DSC/TG it was elucidated that the fractions of the molecule not dissociated, did not undergo structural changes in it, and it is inferred that there is no polymorphism.

Keywords: polymorphs; saturation shake-flask method; solubility.

Resumen

Contexto: La solubilidad en fármacos es una de las propiedades fisicoquímicos más importantes para el desarrollo de nuevos productos farmacéuticos que, en nuestro estudio, se trata de una nueva molécula sintética que ha demostrado tener un efecto neuroprotector potencial en ratas.

Objetivos: Evaluar la solubilidad de equilibrio de JM-20 dentro del rango de pH fisiológico y la estabilidad química acuosa.

Métodos: Se realizó a pH 1,2; 4,5 y 6,8 a 37 ± 0,5°C por 27 h por el método de los matraces saturados. Para el estudio de la estabilidad acuosa se empleó HPLC y FTIR y para evaluar la estructura molecular de la fracción no ionizada DSC/TGA.

Resultados: Las concentraciones calculadas a pH 1,2 fueron mayores que a pH 4,5 y pH 6,8. En el estudio de estabilidad acuosa a pH 1.2 se detectó un tiempo de retención mayor que a pH 4,5 y 6,8 después de las 24 h, además de detectarse otros picos en dichos cromatogramas. Los análisis por FT-IR y DSC/TGA demostraron la ausencia de polimorfismo en las fracciones no disociadas de las soluciones saturadas.

Conclusiones: El JM-20 presentó a las 6 horas su máximo estado estacionario de solubilidad, siendo inferiores a pH 4,5 y 6,8. Se corroboró por el análisis cualitativo por HPLC, que la molécula es inestable químicamente a partir de las 24 h a pH 4,5 y 6,8. Por FT-IR y DSC/TG se elucidó que las fracciones de la molécula no disociada no sufrieron cambios estructurales en ella, y se infiere que no hay polimorfismo.

Palabras Clave: matraces saturados; polimorfismos; solubilidad.

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Citation Format: Martínez LO    , Alejo P, Forte R, Quiñones L, Mondelo A, García L, Guevara H, Tuero A, Ochoa E, Cabrera MA (2020) Solubilidad de equilibrio usando el método de agitación de matraces saturados de JM-20: molécula sintética con acción neuroprotectora. [Equilibrium solubility using shake-flask method of JM-20: a synthetic molecule with neuroprotective action]. J Pharm Pharmacogn Res 8(2): 117–126.

© 2020 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Acute toxicity of Lansium domesticum

J Pharm Pharmacogn Res 8(2): 105-116, 2020.

Original Article

Acute toxicity of ethanolic extract of Lansium domesticum cv kokossan leaves in female Wistar rats

[Toxicidad aguda del extracto etanólico de hojas de Lansium domesticum cv kokossan en ratas Wistar hembras]

Tri Mayanti1*, Dadan Sumiarsa1, Madihah2, Deden Indra Dinata3, Darwati1, Desi Harneti1, Shabarni Gaffar1, Nurlelasari1, Jamaludin Al Anshori1

1Department of Chemistry, Faculty of Mathematics and Natural Sciences, Universitas Padjadjaran, Jl. Raya Bandung Sumedang, km.21 Jatinangor West Java 45363, Indonesia.
2Department of Biology, Faculty of Mathematics and Natural Sciences Universitas Padjadjaran, Jl. Raya Bandung Sumedang, km. 21 Jatinangor West Java 45363, Indonesia.
3Faculty of Pharmacy, School of Bandung Pharmacy Bhakti Kencana, Jl. Soekarno Hatta No. 754, Cipadung Kidul, Bandung, West Java 40614 Indonesia.
Abstract

ContextLansium domesticum Corrêa is a higher plant belonging to Meliaceae family and widely distributed in South East Asia. The leave extract of Lansium domesticum cv kokossan contains 9,19-cyclolanost-24-en-3-one,21,23-epoxy-21,22-dihydroxy (21R, 22S, 23S), which has shown a strong cytotoxic activity (IC50 = 1.13 ppm) against MCF-7 breast cancer cells.

Aims: To evaluate the acute toxicity of ethanol extract of L. domesticum cv kokossan leaves in female Wistar rats.

Methods: Acute oral toxicity test was done based on OECD 425:2006 guidelines, consisting of a limit and main tests. The limit test was conducted at a dose of 5000 mg/kg, whereas the main test consisted of ten treatments, including control, with five replications each.

Results: The results showed a strong negative correlation between dose of the extract and the weight gain of tested animals (r = -0.93). The administration of the extract increased the relative weight of organs, i.e. liver and brain, only at a high dose. Histopathological examination showed an increasing of necrotic cells as well as disruption of tissue architectural of all organs in a dose-dependent manner. However, the toxic signs and organ damage did not show significantly different compared to control. The LD50 value estimated by Probit analysis was 16538.49 mg/kg BW for ethanol extract, which categorized as relatively harmless.

Conclusions: The data obtained from this study revealed that the ethanolic extract of L. domesticum cv kokossan leaves was relatively harmless to female Wistar rats. However moderate histopathological toxicity sign appeared in all examined organs. Thus, further study is needed to evaluate the effect of long-term exposure.

Keywords: acute toxicity; ethanol extract; female Wistar rats; Lansium domesticum.

Resumen

Contexto: Lansium domesticum Corrêa es una planta superior perteneciente a la familia Meliaceae y ampliamente distribuida en el sudeste asiático. El extracto de hojas de Lansium domesticum cv kokossan contiene 9,19-ciclolanost-24-en-3-ona, 21,23-epoxi-21,22-dihidroxi (21R, 22S, 23S), que ha mostrado una fuerte actividad citotóxica (IC50 = 1,13 ppm) contra células de cáncer de mama MCF-7.

Objetivos: Evaluar la toxicidad aguda del extracto etanólico de hojas de L. domesticum cv kokossan en ratas Wistar hembra.

Métodos: La prueba de toxicidad oral aguda se realizó en base a las pautas de la OCDE 425: 2006. La prueba de límite se realizó a una dosis de 5000 mg/kg, mientras que la prueba principal consistió en diez tratamientos, incluido el control, con cinco repeticiones cada uno.

Resultados: Los resultados mostraron una fuerte correlación negativa (r = -0,93) entre la dosis del extracto y el aumento de peso de los animales. La administración del extracto aumentó el peso relativo de los órganos, es decir, el hígado y el cerebro, solo a una dosis alta. El examen histopatológico mostró un aumento de las células necróticas, así como la interrupción de la arquitectura del tejido de todos los órganos de una manera dependiente de la dosis. Sin embargo, los signos tóxicos y el daño a los órganos no mostraron diferencias significativas en comparación con el control. El valor LD50 estimado por el análisis Probit fue de 16538,49 mg/kg de peso corporal para el extracto de etanol, que se clasificó como relativamente inofensivo.

Conclusiones: El extracto etanólico de las hojas de L. domesticum cv kokossan fue relativamente inofensivo para las ratas Wistar hembras. Sin embargo, el signo de toxicidad histopatológica moderada apareció en todos los órganos examinados. Por lo tanto, se necesitan más estudios para evaluar el efecto de la exposición a largo plazo.

Palabras Clave: extracto etanólico; Lansium domesticum; ratas hembras Wistar; toxicidad aguda.

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Citation Format: Mayanti T, Sumiarsa D, Madihah, Dinata DI, Darwati, Harneti D, Gaffar S, Nurlelasari, Al Anshori J (2020) Acute toxicity of ethanolic extract of Lansium domesticum cv kokossan leaves in female Wistar rats. J Pharm Pharmacogn Res 8(2): 105–116.

© 2020 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Omphalocarpum procerum inhibits uterine contraction

J Pharm Pharmacogn Res 8(2): 92-104, 2020.

Original Article

Ex-vivo inhibition of uterine contractility by the stem bark extracts of Omphalocarpum procerum P.Beauv. (Sapotaceae) in mouse models

[Inhibición ex vivo de la contractilidad uterina por los extractos de corteza de tallo de Omphalocarpum procerum P. Beauv. (Sapotaceae) en modelos de ratón]

Enitome Bafor1*, Tosan Eyegbagharen2*, Ejiro Ochoyama1, MacDonald Idu2

1Department of Pharmacology and Toxicology, Faculty of Pharmacy, University of Benin, Benin City, Nigeria.
2Department of Plant Biology and Biotechnology, Faculty of Science, University of Benin, Benin City, Nigeria.
Abstract

Context: The plant Omphalocarpum procerum is used traditionally in Africa to manage female reproductive health issues such as infertility and menstrual cycle regulation. In the search for new therapies for the management of female reproductive issues, the plant O. procerum was investigated in this study.

Aims: To determine the activity of the methanol extract of O. procerum stem bark (MOPS) on uterine contractility, as a measure to determine its usefulness in uterine contractility associated disorders.

Methods: MOPS’ activity on spontaneous, oxytocin, KCl-induced contractions and in calcium-free solution was determined on the isolated uterus. Possible mechanisms of activity were determined using receptor and channel blockers.

Results: MOPS inhibited spontaneous and oxytocin-induced contractions. MOPS also inhibited oxytocin-induced contractions in calcium-free solution. MOPS was also found to exert its inhibitory effect through interaction with β-adrenoceptors in the uterus.

Conclusions: MOPS has been shown to inhibit uterine contractility in the non-pregnant and pregnant uterus primarily through the activation of β-adrenoceptors in the uterus.

Keywords: labor; oxytocin; plant extract; propranolol; uterus.

Resumen

Contexto: La planta Omphalocarpum procerum se usa tradicionalmente en África para controlar problemas de salud reproductiva femenina, como la infertilidad y la regulación del ciclo menstrual. En la búsqueda de nuevas terapias para el manejo de los problemas reproductivos femeninos, se investigó la planta O. procerum en este estudio.

Objetivos: Determinar la actividad del extracto de metanol de la corteza del tallo de O. procerum (MOPS) sobre la contractilidad uterina, como una medida para determinar su utilidad en los trastornos asociados a la contractilidad uterina.

Métodos: Se determinó la actividad de MOPS sobre las contracciones espontáneas y las inducidas por oxitocina, por KCl y en solución libre de calcio en el útero aislado. Los posibles mecanismos de actividad se determinaron utilizando receptores y bloqueadores de canales.

Resultados: MOPS inhibió las contracciones espontáneas e inducidas por oxitocina. MOPS también inhibió las contracciones inducidas por oxitocina en solución libre de calcio. También se descubrió que MOPS ejerce su efecto inhibitorio a través de la interacción con los adrenoceptores β en el útero.

Conclusiones: Se ha demostrado que MOPS inhibe la contractilidad uterina en el útero no embarazado y en gestante principalmente a través de la activación de los adrenoceptores β en el útero.

Palabras Clave: extracto de planta; oxitocina; parto; propranolol; útero.

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Citation Format: Bafor E, Eyegbagharen T, Ochoyama E, Idu M (2020) Ex-vivo inhibition of uterine contractility by the stem bark extracts of Omphalocarpum procerum P.Beauv. (Sapotaceae) in mouse models. J Pharm Pharmacogn Res 8(2): 92–104.

© 2020 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Apoptosis induced by a pigment from Exiguobacterium sp.

J Pharm Pharmacogn Res 8(1): 78-91, 2020.

Original Article

Caspase mediated cytotoxicity of a yellow pigment produced by Exiguobacterium alkaliphilum on human cancer cell lines

[Citotoxicidad mediada por caspasa de un pigmento amarillo producido por Exiguobacterium alkaliphilum en líneas celulares de cáncer humano]

Bharath Gajaraj*, Varalakshmi Nadumane

Department of Biotechnology, School of Sciences, Jain University, 18/3, 9th Main, 3rd Block, Jayanagar, Bangalore- 560011, India.
Abstract

Context: Investigation of microbial diversity for the identification of novel bioactive compounds or therapeutics is a more potential and incessant ongoing process for drug development research. Many tumors are generally metastasized at the time of diagnosis and restorative surgery is rarely achieved. As response rates to chemotherapy are low, surgery remains the only effective treatment. Consequently, a substantial need for new therapeutic options is essential. The promotion of apoptosis in cancer cells could potentially lead to the regression and improved prognosis of cancer.

Aims: To assess the in vitro anticancer activity of the pigment extracted from E. alkaliphilum on cancer cell lines.

Methods: The effect of a pigmented compound produced by Exiguobacterium alkaliphilum, isolated from a soil sample was investigated on various human cancer cell lines. Proliferation and viability were analyzed using cell counting and MTT cell proliferation assay. Quantification of lactate dehydrogenase (LDH), a cytosolic enzyme, which is an indicator of cellular toxicity was carried out. Apoptosis was determined by DNA fragmentation, and by colorimetric assays for caspases 3, 7 and 10. The cell cycle analysis was also performed using a flow cytometer, by fixing the cells with propidium iodide. The structural elucidation of the active compound was analyzed by GC-MS.

Results: Pigment extracted from E. alkaliphilum showed a time and dose-dependent reduction of proliferation in HepG2, HeLa, MCF7, Jurkat and K562 cell lines with lower IC50 concentrations and induction of apoptosis was significantly evident from the caspase assay and DNA fragmentation.

Conclusions: The pigment showed a significant anticancer property on cancer cell lines and this study thereby provides a rationale for pre-clinical and clinical evaluation for the effective treatment of cancer.

Keywords: anticancer; caspase; cell cycle; DNA fragmentation; microbial pigments.

Resumen

Contexto: La investigación de la diversidad microbiana para la identificación de nuevos compuestos bioactivos o terapéuticos es un proceso continuo más potencial e incesante para la investigación del desarrollo de fármacos. En general, muchos tumores tienen metástasis al momento del diagnóstico y rara vez se logra una cirugía restauradora. Como las tasas de respuesta a la quimioterapia son bajas, la cirugía sigue siendo el único tratamiento efectivo. En consecuencia, una necesidad sustancial de nuevas opciones terapéuticas es esencial. La promoción de la apoptosis en las células cancerosas podría conducir a la regresión y al mejor pronóstico del cáncer.

Objetivos: Evaluar la actividad anticancerígena in vitro del pigmento extraído de E. alkaliphilum en líneas celulares de cáncer.

Métodos: Se investigó el efecto de un compuesto pigmentado producido por Exiguobacterium alkaliphilum, aislado de una muestra de suelo en varias líneas celulares de cáncer humano. La proliferación y la viabilidad se analizaron usando el conteo celular y el ensayo de proliferación celular MTT. Se realizó la cuantificación de lactato deshidrogenasa (LDH), una enzima citosólica que es un indicador de toxicidad celular. La apoptosis se determinó mediante fragmentación de ADN y mediante ensayos colorimétricos para las caspasas 3, 7 y 10. El análisis del ciclo celular también se realizó usando un citómetro de flujo, fijando las células con yoduro de propidio. La elucidación estructural del compuesto activo se analizó por GC-MS.

Resultados: El pigmento extraído de E. alkaliphilum mostró una reducción de la proliferación dependiente del tiempo y la dosis en las líneas celulares HepG2, HeLa, MCF7, Jurkat y K562 con concentraciones más bajas de IC50 y la inducción de apoptosis fue significativamente evidente a partir del ensayo de caspasa y la fragmentación del ADN.

Conclusiones: El pigmento mostró una propiedad anticancerígena significativa en las líneas celulares de cáncer y, por lo tanto, este estudio proporciona una justificación para la evaluación preclínica y clínica para el tratamiento efectivo del cáncer.

Palabras Clave: anticancerígeno; caspasa; ciclo celular; fragmentación de ADN; pigmentos microbianos.

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Citation Format: Bharath PG, Varalakshmi KN (2020) Caspase mediated cytotoxicity of a yellow pigment produced by Exiguobacterium alkaliphilum on human cancer cell lines. J Pharm Pharmacogn Res 8(1): 78–91.

© 2020 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Pharmacognostic and evaluation of antioxidant capacity of rambutan fruits

J Pharm Pharmacogn Res 8(1): 64-77, 2020.

Original Article

Pharmacognostic study and evaluation of the antioxidant capacity of the fruit of two varieties of Nephelium lappaceum L. (Sapindaceae), (rambutan)

[Estudio farmacognóstico y evaluación de la capacidad antioxidante de los frutos de dos variedades de Nephelium lappaceum L. (rambutan)]

Laura L. Valdez López1, Iván A. Chóez Guaranda2, Gabriela A. Carrillo Lavid1, Migdalia Miranda Martínez3*

1Universidad de Guayaquil. Facultad de Ciencias Químicas. Ciudadela Universitaria “Salvador Allende”. Ave. Kennedy S/N y Av. Delta. Guayaquil. Ecuador.
2ESPOL PolytechnicUniversity, Escuela Superior Politécnica del Litoral, ESPOL, Centro de Investigaciones Biotecnológicas del Ecuador, Campus Gustavo Galindo Km. 30.5 Vía Perimetral, P.O. Box 09-01-5863. Guayaquil, Ecuador.
3ESPOL PolytechnicUniversity, Escuela Superior Politécnica del Litoral, ESPOL, Departamento de Ciencias Químicas y Ambientales. Facultad de Ciencias Naturales y Matemáticas, Campus Gustavo Galindo Km. 30.5 Vía Perimetral, P.O. Box 09-01-5863. Guayaquil, Ecuador.
Abstract

Context: Nephelium lappaceum (achotillo or rambutam), is a fruit native to Malaysia and Indonesia introduced in Ecuador for consumption purposes.

Aims: To identify the bioactive metabolites present in the peels and seeds of the sweet and bitter varieties of rambutan fruits and their antioxidant capacity.

Methods: It was performed through a pharmacognostic analysis of the peels of the fruits, based on the evaluation of the physicochemical parameters, the phytochemical analysis, the quantification of the phenols and flavonoids, the determination of the antioxidant capacity and the identification of the fatty compounds present in the seeds by gas chromatography coupled to mass spectrometry.

Results: The results showed that both the peels and the seeds of the two varieties differ in the content of phyto-constituents and antioxidant properties.

Conclusions: The bitter fruit presented a higher concentration of phenols and flavonoids in the peels and a higher concentration of fatty compounds in the seeds, with marked differences between the fractions of the non-saponifiable compounds. For the fatty acid fraction, a greater qualitative similarity was evidenced, with quantitative differences. Although the peels extract of both fruits have antioxidant capacity, it was significantly higher in bitter fruits.

Keywords: antioxidant; fatty compounds; fruit peels; phenolic compounds; seeds.

Resumen

Contexto: Nepheliumlappaceum (achotillo o rambutam), es una fruta originaria de Malasia e Indonesia introducida en Ecuador con fines de consumo.

Objetivos: Identificar los metabolitos bioactivos presentes en la corteza y semillas de las variedades dulce y amargas del fruto del rambután y su capacidad antioxidante.

Métodos: Se realizó a través de un análisis farmacognóstico de la corteza de los frutos, basado en la evaluación de los parámetros fisicoquímicos, el análisis fitoquímico, la cuantificación de los fenoles y flavonoides, la determinación de la capacidad antioxidante y la identificación de los compuestos grasos presentes en las semillas mediante cromatografía de gases acoplada a espectrometría de masas.

Resultados: Los resultados mostraron que tanto las cortezas como las semillas de las dos variedades difieren en el contenido de fitoconstituyentes y sus propiedades antioxidantes.

Conclusiones: Los frutos amargos presentaron una mayor concentración de fenoles y flavonoides en la corteza y una mayor concentración de compuestos grasos en las semillas, con marcadas diferencias entre las fracciones de los compuestos no saponificables. Para la fracción de ácidos grasos, se evidenció una mayor similitud cualitativa, con diferencias cuantitativas. Aunque los extractos de la corteza de ambos frutos tienen capacidad antioxidante, fue significativamente mayor en los frutos amargos.

Palabras Clave: antioxidante; compuestos fenólicos; compuestos grasos; corteza de fruto; semillas.

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Citation Format: Valdez LL, Chóez IA, Carrillo GA, Miranda M (2020) Pharmacognostic study and evaluation of the antioxidant capacity of the fruit of two varieties of Nephelium lappaceum L. (Sapindaceae), (rambutan). J Pharm Pharmacogn Res 8(1): 64–77.

© 2020 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Nephroprotection of N-acetylglucosamine and quercetin

J Pharm Pharmacogn Res 8(1): 53-63, 2020.

Original Article

N-acetylglucosamine increases the efficacy of quercetin in the treatment of experimental acute kidney injury

[N-acetilglucosamina aumenta la eficacia de quercetina en el tratamiento de insuficiencia renal aguda experimental]

Sergii K. Shebeko*, Igor A. Zupanets, Viktoriia V. Propisnova

Department of Clinical Pharmacology and Clinical Pharmacy, National University of Pharmacy, Pushkinskaya str., 27, Kharkiv, 61057, Ukraine.
Abstract

Context: Acute kidney injury (AKI) is a common complication of renal pathology and an adverse drug effect. Mortality caused by AKI reaches 80% in some groups of patients. Therefore, the search of the effective agents for AKI treatment is an important task of the pharmaceutical science.

Aims: To evaluate the efficacy of various combinations of N-acetylglucosamine (NAG) and quercetin in rats with AKI.

Methods: The study was conducted on the model of acute glycerol nephrosis in rats. Combinations of NAG and quercetin in ratios of 1:2, 1:1, 2:1 and 3:1 were studied at a dose of 50 mg/kg with daily intramuscular injection for a week. The efficacy of the combinations was assessed by the indicators of animal survival, excretory renal function, nitrogen metabolism and nephroprotective activity (NA).

Results: The combination of NAG and quercetin in the 1:1 ratio was the most effective. There was a significant increase of excretory renal function and normalization of nitrogen metabolism under the influence of this combination. This determined the NA level up to 69.7%, which was the highest value in the presented study. This combination was statistically superior to all others, as well as to quercetin, by the efficacy level. In addition, the combination exceeded the quercetin in NA index by 2.7 times.

Conclusions: Thus, the NAG/quercetin combination in 1:1 ratio in injectable dosage form is the most promising for kidney diseases treatment.

Keywords: N-acetylglucosamine; acute kidney injury; nephroprotective effect; quercetin.

Resumen

Contexto: La insuficiencia renal aguda (IRA) es una complicación frecuente de la patología renal y un efecto adverso de los medicamentos. La mortalidad por IRA alcanza el 80% en algunos grupos de pacientes. Por lo tanto, la búsqueda de agentes efectivos para el tratamiento de IRA es una tarea importante de las ciencias farmacéuticas.

Objetivos: Evaluar la eficacia de varias combinaciones de N-acetilglucosamina (NAG) y quercetina en ratas con IRA.

Métodos: El estudio se realizó sobre el modelo de nefrosis aguda inducida por glicerol en ratas. Las combinaciones de NAG y quercetina en proporciones de 1:2, 1:1, 2:1 y 3:1 se estudiaron a una dosis de 50 mg/kg con administración intramuscular diaria durante una semana. La eficacia de las combinaciones se evaluó mediante los indicadores de supervivencia animal, función renal excretora, metabolismo del nitrógeno y actividad nefroprotectora (AN).

Resultados: La combinación de NAG y quercetina en la proporción de 1:1 fue la más efectiva. Hubo un aumento significativo de función renal excretora y normalización de metabolismo del nitrógeno bajo la influencia de esta combinación. Esto determinó el nivel de AN hasta el 69.7%, que fue el valor más alto en el estudio presentado. Esta combinación fue estadísticamente superior a todas las demás, así como a la quercetina, por el nivel de eficacia. Además, la AN de la combinación superó la quercetina en 2,7 veces.

Conclusiones: Por lo tanto, la combinación de NAG/quercetina en la proporción de 1:1 en forma de dosis inyectable es la más prometedora para el tratamiento de enfermedades renales.

Palabras Clave: N-acetilglucosamina; efecto nefroprotector; insuficiencia renal aguda; quercetina.

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Citation Format: Shebeko SK, Zupanets IA, Propisnova VV (2020) N-acetylglucosamine increases the efficacy of quercetin in the treatment of experimental acute kidney injury. J Pharm Pharmacogn Res 8(1): 53–63.

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Potential agricultural use of olive cake

J Pharm Pharmacogn Res 8(1): 43-52, 2020.

Original Article

Potential agricultural use of a sub-product (olive cake) from olive oil industries composting with soil

[Uso agrícola potencial de un subproducto (alperujo) de las industrias del aceite de oliva compostado con suelo]

Ariadna Hammann1, Lorena M. Ybañez1, María I. Isla2, Mirna Hilal1,2*

1Centro de Estudios de Especies Vegetales de Interés Regional (CEVIR). Facultad de Ciencias Exactas y Naturales – Universidad Nacional de Catamarca. Belgrano 300, Catamarca capital, Catamarca, Argentina.
2Instituto de Bioprospección y Fisiología Vegetal (INBIOFIV, UNT-CONICET). Facultad de Ciencias Naturales e IML. San Lorenzo 1469, S. M. de Tucumán, Tucumán, Argentina.
Abstract

Context: Olive cake and olive mill wastewater are by-products of olive oil industries. Olive cake is not currently being exploited.

Aims: To evaluate the cytotoxicity and genotoxicity induced in Allium cepa root meristems by olive cake in various preparations (aqueous dilutions of olive cake and mixtures of olive cake with soil before and after a composting process).

Methods: Olive cake aqueous dilutions as well as fresh and composted olive cake – soil mixtures were obtained. Samples were assayed on Allium cepa L roots and the phenolic content was also determined.

Results: Aqueous dilutions showed acute genotoxicity with a mitotic index dramatic reduction and a high number of cell abnormalities.  Olive cake induced chromosome aberrations such as bridges, stickiness, and laggard chromosomes and cell aberrations such as strap, folded, giant and binucleated cells. Anomalies increase with polyphenol concentration, both in aqueous dilutions and in mixtures of olive cake – soil without composting. Composted mixtures did not exhibit cell toxicity up to 10% of olive cake although they can decrease the mitotic index, which would produce a reduction in plant growth.

Conclusions: Results indicate the varied behavior of olive cake according to sample preparation and suggest the possible use of this by-product incorporated to soils and subjected to composting.

KeywordsAllium cepa; genotoxicity; olive cake-soil mixture; olive cake; polyphenols.

Resumen

Contexto: El alperujo es un subproducto de las industrias del aceite de oliva, el cual, actualmente, no está siendo explotado.

Objetivos: El objetivo de este estudio es evaluar la citotoxicidad y genotoxicidad inducida en meristemas de raíces de Allium cepa por alperujo en diferentes preparados (diluciones acuosas de alperujo y mezclas de alperujo con suelo, antes y después de un proceso de compostado).

Métodos: Se prepararon diluciones acuosas de alperujo así como mezclas frescas y compostadas de alperujo-suelo. Las muestras fueron analizadas sobre raíces de Allium cepa L. y se determinó, además, el contenido de compuestos fenólicos.

Resultados: Las diluciones acuosas mostraron genotoxicidad aguda con una reducción drástica del índice mitótico y un alto número de anomalías celulares. El alperujo indujo aberraciones cromosómicas, tales como puentes, pegajosidad y cromosomas rezagados y aberraciones celulares como células alargadas, plegadas, gigantes y binucleadas. Las anomalías aumentaron con la concentración de polifenoles tanto en diluciones acuosas como en mezclas de alperujo-suelo sin compostaje. Las mezclas compostadas no mostraron toxicidad celular hasta el 10% de la torta de oliva, aunque disminuyeron el índice mitótico, lo cual produciría una disminución en el crecimiento de plantas.

Conclusiones: Los resultados indican el diferente comportamiento del alperujo según la preparación de las muestras e indican el posible uso de este subproducto incorporado a suelos y sometido a compostaje.

Palabras ClaveAllium cepa; alperujo; genotoxicidad; mezclas alperujo-suelo; polifenoles.

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Citation Format: Hammann A, Ybañez LM, Isla MI, Hilal M (2020) Potential agricultural use of a sub-product (olive cake) from olive oil industries composting with soil. J Pharm Pharmacogn Res 8(1): 43–52.

© 2020 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Pleurotus restores liver function in malnutrition

J Pharm Pharmacogn Res 8(1): 32-42, 2020.

Original Article

Restoration of liver function in malnourished mice orally administered with Pleurotus ostreatus fruiting bodies extract

[Restablecimiento de la función hepática en ratones malnutridos administrados oralmente con un extracto de cuerpos fructíferos de Pleurotus ostreatus]

Gabriel Llauradó1*, Yaixa Beltrán1, Humberto J. Morris1, Ebert Marcos2, Usnavia Díaz3, Jane Marcos2, Jesús García4, Dunilka Disotuar4, Paul Cos5

1Centre of Studies for Industrial Biotechnology (CEBI), Universidad de Oriente, Ave. Patricio Lumumba s/n, Reparto Jiménez, Santiago de Cuba 5, CP 90500, Cuba.
2Centre of Toxicology and Biomedicine, Medical University of Santiago de Cuba, Autopista Nacional km 1 1/2. Apdo Postal 4033. Santiago de Cuba, Cuba.
3Faculty of Medicine, Medical University of Santiago de Cuba, CP 90400, Santiago de Cuba 4, Cuba.
4Pharmacy Department, Faculty of Natural and Exact Sciences, University of Oriente, Ave. Patricio Lumumba s/n, Reparto Jiménez, Santiago de Cuba 5, CP 90500, Cuba.
5Laboratory for Microbiology, Parasitology and Hygiene (LMPH), Faculty of Pharmaceutical, Biomedical and Veterinary Sciences, University of Antwerp, Universiteitsplein 1, 2610 Antwerp, Belgium.
Abstract

Context: Malnutrition is considered worldwide as an important burden because it provokes serious damage in several physiological and metabolic mechanisms, among them the hepatic function. Currently, natural products are being used to reduce the negative impact of some pathological disorders in liver. Pleurotus genus of edible mushrooms has shown a wide spectrum of medicinal effects, but its role in the management of liver complications associated to malnutrition is not clear.

Aims: To evaluate the restoration of hepatic function in BALB/c malnourished mice, orally administered with a crude water extract (CW-P) from Pleurotus ostreatus fruiting bodies.

Methods: Animals (8-week old female BALB/c mice) were  starved  for  3  days  and  then  refed  with  commercial  diet  supplemented  with  or  without CW-P (100 mg/kg) for 8 days. Serum ALP, GGT and amylase activities, hepatic enzymes (ALT, AST, ALP, LDH, GGT), and liver histological examination were assayed.

Results: CW-P (34.3 % proteins, 42.6 % carbohydrates and 3.8 g/ 100 g of phenolics) administered to malnourished mice: (i) increased total serum proteins concentration that was correlated with the stimulation in liver protein anabolism, (ii) alleviated hepatic damage markers such as decrease serum ALP levels as well as, in ALP, GGT y AST activities in liver samples, and (iii) improved liver histological architecture similar to control group with decreased lipid accumulation.

Conclusions: CW-P supplementation favored liver restoration in malnourished mice. Nutritional interventions with this mushroom extract may be suggested to prevent liver complications associated to malnutrition.

Keywords: liver restoration; Pleurotus ostreatus; protein-energy malnutrition.

Resumen

Contexto: La malnutrición se considera un importante problema al provocar daños en varios mecanismos fisiológicos y metabólicos, entre ellos, la función hepática. Los productos naturales son utilizados para reducir el impacto negativo de ciertas patologías en el hígado. Las setas Pleurotus exhiben un amplio espectro de efectos medicinales; sin embargo, no está dilucidado su papel en el tratamiento de trastornos hepáticos asociados a la malnutrición.

Objetivos: Evaluar el restablecimiento de la función hepática en ratones malnutridos y administrados por vía oral con un extracto crudo de cuerpos fructíferos de Pleurotus ostreatus (CW-P).

Métodos: Ratones BALB/c hembras de 8 semanas fueron mantenidos en ayuno durante 3 días, y posteriormente alimentados por 8 días con dieta comercial suplementada o no con CW-P (100 mg/kg). Se evaluó la actividad de las enzimas ALP, GGT y amilasa en suero, de ALT, AST, ALP, LDH y GGT en hígado, y se realizó, además, el examen histológico del órgano.

Resultados: CW-P (proteínas: 34.3%, carbohidratos: 42.6% y fenoles totales: 3.8 g/100 g) administrado a ratones malnutridos: (i) incrementó la concentración de proteínas séricas, correlacionado con la estimulación del anabolismo proteico, (ii) redujo el daño hepático, evidenciado por la disminución de actividad ALP en suero, y ALP, GGT y AST en hígado, y (iii) regeneró la arquitectura histológica del hígado, similar al grupo control, con una disminución de la acumulación de lípidos.

Conclusiones: La suplementación con CW-P favoreció la restauración hepática en ratones malnutridos. La intervención nutricional con dicho extracto podría prevenir complicaciones hepáticas asociadas a la malnutrición.

Palabras Clave: malnutrición proteico-energética; Pleurotus ostreatus; recuperación hepática.

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Citation Format: Llauradó G, Beltrán Y, Morris HJ, Marcos E, Díaz U, Jane Marcos, García J, Disotuar D, Cos P (2020) Restoration of liver function in malnourished mice orally administered with Pleurotus ostreatus fruiting bodies extract. J Pharm Pharmacogn Res 8(1): 32–42.

© 2020 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Antioxidant and phytochemical characterization of Eryngium kotschyi

J Pharm Pharmacogn Res 8(1): 18-31, 2020.

Review

In vitro antioxidant capacity and phytochemical characterization of Eryngium kotschyi Boiss.

[Capacidad antioxidante in vitro y caracterización fitoquímica de Eryngium kotschyi Boiss.]

Leyla Paşayeva1*, Esra Köngül Şafak1, Tunahan Arıgün1, Hanifa Fatullayev2, Osman Tugay3

1Department of Pharmacognosy, Faculty of Pharmacy, Erciyes University, Turkey.
2Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Erciyes University, Turkey.
3Department of Pharmaceutical Botany, Faculty of Pharmacy, Selçuk University, Turkey.
Abstract

Context: Eryngium kotschyi is one of the species of Eryngium genus and was endemic to Turkey. It was known, that traditionally uses of this plant in the South-Western part of Turkey for the treatment of various diseases.

Aims: To evaluate the antioxidant capacities of methanol extract and ethyl acetate, n-butanol and water sub-extracts as well as to determine the phytochemical composition and to quantify the major antioxidant compounds in the active sub-extract.

Methods: Besides the total phenolic compounds and total flavonoid compounds, the antioxidant capacity of E. kotschyi was evaluated by DPPH, ABTS+● and FRAP methods and qualitative and quantitative determination of phytochemical constituents in active sub-extract by LC-MS/MS.

Results: The highest total phenolic (173.710 ± 1.088 mg gallic acid equivalent/gextract) and total flavonoid content (86.978 ± 0.650 mg catechin equivalent/gextract) was found in ethyl acetate sub-extract of E. kotschyi (EKE) and this sub-extract showed the highest antioxidant capacity on DPPH (IC50 = 0.264 ± 0.040 mg/mL), ABTS+● (at a concentration of 0.125 mg/mL equivalent to 0.497 µM Trolox) and FRAP (at a concentration of 1 mg/mL equivalent to 1476 ± 5.292 mmol Fe2+) tests. Preliminary examination of the mass spectrums revealed the presence of 24 phytochemical compounds in this sub-extract and 7 of them was quantified. According to quantitative analyses the main compounds of EKE sub-extract were rosmarinic acid (490.820 ± 0.703 µg/mgextract), chlorogenic acid (80.405 ± 0.170 µg/mgextract), isorhamnetin 3-O-rutinoside (72.280 ± 0.33 µg/mgextract), rutin (63.020 ± 0.052 µg/mgextract) and caffeic acid (55.153 ± 0.523 µg/mgextract).

Conclusions: The data suggest that EKE possess utilizable antioxidant properties in vitro. The antioxidant capacity of this sub-extract could be due to high content of phenolic and flavonoid contents.

Keywords: ABTS+●; antioxidant DPPH; Eryngium kotschyi; FRAP; LC-MS/MS.

Resumen

Contexto: Eryngium kotschyi es una de las especies del género Eryngium y era endémica de Turquía. Se sabía que tradicionalmente utiliza esta planta en la parte suroeste de Turquía para el tratamiento de diversas enfermedades.

Objetivos: Evaluar la capacidad antioxidante de extracto de metanol y los sub-extractos en acetato de etilo, n-butanol y agua, así como determinar la composición fitoquímica y cuantificar los principales compuestos antioxidantes en el sub-extracto activo.

Métodos: Además de los compuestos fenólicos totales y los compuestos flavonoides totales, la capacidad antioxidante de E. kotschyi se evaluó mediante los métodos DPPH●, ABTS+● y FRAP y la determinación cualitativa y cuantitativa de los componentes fitoquímicos en el sub-extracto activo por LC-MS / MS.

Resultados: Los contenidos más altos de fenoles totales (173.710 ± 1.088 mg equivalente de ácido gálico/g de extracto) y flavonoides totales (86.978 ± 0.650 mg equivalente de catequina/g de extracto) se encontraron en el sub-extracto de acetato de etilo de E. kotschyi (EKE) y este sub-extracto mostró la mayor capacidad antioxidante en las pruebas de DPPH● (IC50 = 0,264 ± 0,040 mg/mL), ABTS+● (a una concentración de 0,125 mg/mL equivalente a 0,497 µM Trolox) y FRAP (a una concentración de 1 mg/mL equivalente a 1476 ± 5.292 mmol Fe2+) . El examen preliminar de los espectros de masas reveló la presencia de 24 compuestos fitoquímicos en este sub-extracto y 7 de ellos se cuantificaron. De acuerdo con los análisis cuantitativos, los compuestos principales del sub-extracto EKE fueron ácido rosmarínico (490,820 ± 0,703 µg/mg de extracto), ácido clorogénico (80,405 ± 0,170 µg/mg de extracto), isorhamnetin 3-O-rutinoside (72,280 ± 0,33 µg/mg de extracto), rutina (63,020 ± 0,052 µg/mg de extracto) y ácido cafeico (55,153 ± 0,523 µg/mg de extracto).

Conclusiones: Los datos sugieren que EKE posee propiedades antioxidantes utilizables in vitro. La capacidad antioxidante de este sub-extracto podría deberse al alto contenido de contenido fenólico y flavonoide.

Palabras Clave: ABTS+●; antioxidante DPPH; Eryngium kotschyi; FRAP; LC-MS/MS.

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Citation Format: Paşayeva L, Köngül Şafak E, Arıgün T, Fatullayev H, Tugay O (2020) In vitro antioxidant capacity and phytochemical characterization of Eryngium kotschyi Boiss. J Pharm Pharmacogn Res 8(1): 18–31.

© 2020 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Tiger Balm® ointments: a systematic review and meta-analysis

J Pharm Pharmacogn Res 8(1): 1-17, 2020.

Review

Efficacy, safety and tolerability of Tiger Balm® ointments: a systematic review and a meta-analysis of prevalence

[Eficacia, seguridad y tolerabilidad de los ungüentos Tiger Balm®: una revisión sistemática y un metanálisis de prevalencia]

Michele Antonelli1,2,3*, Davide Donelli1,3, Marco Valussi4

1Terme di Monticelli. via Basse 5, 43022, Monticelli Terme, Parma, Italy.
2Institute of Public Health, Department of Medicine and Surgery, University of Parma, Parma, Italy.
3Servizio di Consulenza in Medicina Integrativa e Complementare (SCMIC), Reggio Emilia, Italy.
4European Herbal and Traditional Medicine Practitioners Association (EHTPA), Norwich, United Kingdom.
Abstract

Context: Tiger Balm® (TB®) ointments are multi-purpose branded Chinese topical remedies, often used for pain relief and purchasable in many countries as over-the-counter medications.

Aims: To assess the efficacy, safety and tolerability of TB® ointments.

Methods: Medline, Scopus, EMBASE, Cochrane Library, Web of Science, Google Scholar, PEDro, and the Chinese Clinical Trial Registry were systematically searched for relevant articles. The quality of included studies on the efficacy of TB® ointments was evaluated with dedicated NIH tools. Retrieved evidence was then summarized and critically appraised.

Results: After article screening and selection, 12 studies were finally included in the present review (five on TB® ointments efficacy, whereas seven on their safety and tolerability). Two cases of dermatitis and one of cheilitis likely ascribable to the use of TB® ointments have been reported. Based on available studies, it might be estimated that around 4% [95% CI, 3%-5%] of patients with history of contact skin allergy could be positive if patch tested with TB® ointments, therefore caution is recommended in the use of TB® among these subjects.

Conclusions: According to retrieved evidence, TB® ointments might be useful for the management of pain due to tension headache, and they seem capable of increasing leg blood flow if combined with massage. Considering available evidence on topical products with camphor, TB® ointments shouldn’t be used in children, as well as in pregnant or lactating women. Chronic use, large amounts of balm, and the application on damaged skin must be avoided too. Further studies are recommended.

Keywords: drug efficacy; drug safety; systematic review; traditional Chinese medicine.

Resumen

Contexto: Los ungüentos Tiger Balm® (TB®) son remedios tópicos chinos de marca multipropósito, a menudo utilizados para aliviar el dolor y que se pueden comprar en muchos países como medicamentos de venta libre.

Objetivos: Evaluar la eficacia, seguridad y tolerabilidad de los ungüentos TB®.

Métodos: Se realizaron búsquedas sistemáticas de artículos relevantes en Medline, Scopus, EMBASE, Cochrane Library, Web of Science, Google Scholar, PEDro y el Registro de ensayos clínicos chinos. La calidad de los estudios incluidos sobre la eficacia de los ungüentos TB® se evaluó con herramientas NIH dedicadas. La evidencia recuperada se resumió y se evaluó críticamente.

Resultados: Después del tamizaje y selección del artículo, finalmente se incluyeron 12 estudios en la presente revisión (cinco sobre la eficacia de los ungüentos TB®, mientras que siete sobre su seguridad y tolerabilidad). Se han informado dos casos de dermatitis y uno de queilitis probablemente atribuibles al uso de ungüentos TB®. Según los estudios disponibles, se podría estimar que alrededor del 4% [IC 95%, 3% -5%] de los pacientes con antecedentes de alergia cutánea por contacto podrían ser positivos si el parche se prueba con ungüentos TB®, por lo tanto, se recomienda precaución en el uso de TB® entre estos sujetos.

Conclusiones: Según la evidencia recuperada, los ungüentos TB® podrían ser útiles para el tratamiento del dolor debido al dolor de cabeza por tensión, y parecen capaces de aumentar el flujo sanguíneo de las piernas si se combinan con un masaje. Teniendo en cuenta la evidencia disponible sobre productos tópicos con alcanfor, los ungüentos TB® no deben usarse en niños, así como en mujeres embarazadas o lactantes. También se debe evitar el uso crónico, grandes cantidades de bálsamo y la aplicación sobre la piel dañada. Se recomiendan más estudios.

Palabras Clave: eficacia del fármaco; medicina tradicional china; revisión sistemática; seguridad de drogas.

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Citation Format: Antonelli M, Donelli D , Valussi M (2020) Efficacy, safety and tolerability of Tiger Balm® ointments: a systematic review and a meta-analysis of prevalence. J Pharm Pharmacogn Res 8(1): 1–17.

© 2020 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)