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The Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes) is an international, specialized and peer-reviewed open access journal, which publishes studies in the pharmaceutical and herbal fields concerned with the physical, botanical, chemical, biological, toxicological properties and clinical applications of molecular entities, active pharmaceutical ingredients, devices and delivery systems for drugs, vaccines and biologicals, including their design, manufacture, evaluation and marketing. This journal publishes research papers, reviews, commentaries and letters to the editor as well as special issues and review of pre-and post-graduate thesis from pharmacists or professionals involved in Pharmaceutical Sciences or Pharmacognosy.

Medicinal plants and respiratory diseases in Izarène, Morocco

J Pharm Pharmacogn Res 8(5): 392-409, 2020.

Original Article

Ethnobotanical study of plants used in the treatment of respiratory diseases in a population bordering the forest of Izarène

[Estudio etnobotánico de plantas utilizadas en el tratamiento de enfermedades respiratorias en una población que linda con el bosque de Izarène]

Hicham Orch1*, Lahcen Zidane1, Allal Douira2

1Laboratory of Nutrition, Health and Environment, Department of Biology, UFR: Mycology, Faculty of Sciences, Ibn Tofail University, Kénitra, Morocco.
2Laboratory of Botany and Plant Protection, Department of Biology, Faculty of Sciences, Ibn Tofail University, Kénitra, Morocco.
Abstract

Context: Ethnobotanical surveys among users of medicinal plants have allowed us to inventory the medicinal species used and to safeguard the maximum of information acquired by the local population in traditional phytotherapy.

Aims: To contribute to a better knowledge of the medicinal plants used in the treatment of respiratory diseases, an ethnobotanical study was carried out among the population bordering the Izarène forest.

Methods: Using 480 questionnaire sheets, ethnobotanical field surveys were conducted during two campaigns (2013 to 2015). The determination of the different survey media was carried out using stratified probability sampling techniques. The ethnobotanical data were analyzed through the calculation of quantitative indices, such as Relative Frequency of Citation (RFC), Family Importance Value index (FIV), Fidelity Level (FL), Informant Consensus Factor (ICF) and Use-Value of the Plant Part (PPV).

Results: Analysis of the results revealed 40 plant species, which fall into 19 botanical families. The Lamiaceae family was the most represented (14 species, FIV = 0.076). The highest Relative Citation Frequency (RFC) (0.22) was recorded for Mentha pulegium. Concerning the diseases treated, asthma had the highest ICF (0.95). The leaf was considered the most used part of the plant (PPV = 0.34), and most of the remedies were prepared as decoctions.

Conclusions: The results obtained could constitute a basis for further studies for the valorization of medicinal plants used against respiratory diseases through biological and phytochemical studies of the inventoried plants.

Keywords: ethnobotanical surveys; Izarène forest; medicinal plants; respiratory diseases.

Resumen

Contexto: Las encuestas etnobotánicas entre los usuarios de plantas medicinales nos han permitido hacer un inventario de las especies medicinales utilizadas y salvaguardar el máximo de información adquirida por la población local en la fitoterapia tradicional.

Objetivos: Contribuir a un mejor conocimiento de las plantas medicinales utilizadas en el tratamiento de enfermedades respiratorias, se realizó un estudio etnobotánico entre la población que limita con el bosque de Izarène.

Métodos: Utilizando 480 hojas de cuestionarios, se realizaron encuestas de campo etnobotánicas durante dos campañas (2013 a 2015). La determinación de los diferentes medios de encuesta se realizó utilizando técnicas de muestreo de probabilidad estratificadas. Los datos etnobotánicos se analizaron mediante el cálculo de índices cuantitativos, como la frecuencia relativa de citas (RFC), el índice del valor de importancia familiar (FIV), el nivel de fidelidad (FL), el factor de consenso informante (ICF) y el valor de uso de la parte de la planta (PPV).

Resultados: El análisis de los resultados reveló 40 especies de plantas, que se dividieron en 19 familias botánicas. La familia Lamiaceae fue la más representada (14 especies, FIV = 0,076). La frecuencia de cita relativa más alta (RFC) (0,22) se registró para Mentha pulegium. Con respecto a las enfermedades tratadas, el asma tuvo la ICF más alta (0,95). La hoja se consideró la parte más utilizada de la planta (PPV = 0,34), y la mayoría de los remedios se prepararon como decocciones.

Conclusiones: Los resultados obtenidos podrían constituir una base para futuros estudios para la valorización de plantas medicinales utilizadas contra enfermedades respiratorias a través de estudios biológicos y fitoquímicos de las plantas inventariadas.

Palabras Clave: bosque de Izarène; enfermedades respiratorias; estudios etnobotánicos; plantas medicinales.

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Citation Format: Orch H, Zidane L, Douira A (2020) Ethnobotanical study of plants used in the treatment of respiratory diseases in a population bordering the forest of Izarène. J Pharm Pharmacogn Res 8(5): 392–409.

© 2020 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Marine microorganism metabolites in cancer, immunity, and inflammation

J Pharm Pharmacogn Res 8(5): 368-391, 2020.

Review

Metabolites from marine microorganisms in cancer, immunity, and inflammation: A critical review

[Metabolitos procedentes de microorganismos marinos en cáncer, inmunidad e inflamación: Una revisión crítica]

Mario Riera-Romo, Liem Wilson-Savón, Ivones Hernandez-Balmaseda*

Department of Pharmacology, Institute of Marine Sciences, Havana 10600, Cuba.
Abstract

Context: Marine microorganisms represent a promising source of bioactive molecules for biomedical applications. Increasing scientific literature is describing novel metabolites isolated from marine microbes with attractive pharmacological properties, such as anti-inflammatory, immunomodulatory, and anticancer.

Aims: To reveal a background of the main marine microbial-derived products that have been isolated and characterized, including recent examples. The main mechanisms of action of these compounds in different models are also discussed.

Methods: This research was structured based on a four phases design. 1) the identification of research questions, 2) selection of relevant studies, 3) filtering of studies based on inclusion and exclusion criteria, and 4) collection and organization of the data. For the web search, were used PubMed, Web of Science, Science Direct and ProQuest. For the selection and classification of the papers was used PRISMA software.

Results: A wide variety of marine microbial metabolites with important pharmacological properties have been discovered and characterized so far. The main sources of these compounds are marine actinomycetes, bacilli, fungi from Aspergillus and Penicillium genus, microalgae, and some marine symbiotic bacteria and fungi. Most of these metabolites exhibit cytotoxic, pro-apoptotic, anticancer, anti-inflammatory, and immunomodulatory activities. Complex structural moieties, such as multiple aromatic rings and heteroatoms, seem to be related to these properties. The mechanisms of action of most of these molecules target apoptosis-related proteins, enzymes, transcription factors, DNA binding proteins and some cell surface receptors.

Conclusions: The marine environment offers an efficient and attractive way to obtain novel natural products. Marine microorganisms are a prolific source of new molecules and extracts with therapeutic potential in the treatment of chronic inflammatory diseases. They represent and ecofriendly and feasible option to obtain drug candidates with multiple mechanisms of action and important biomedical applications.

Keywords: bioactive compounds; biomedical applications; cancer; inflammation; immunity; marine microorganisms.

Resumen

Contexto: Los microorganismos marinos constituyen una fuente de moléculas bioactivas para aplicaciones biomédicas. En la literatura se han descrito metabolitos novedosos aislados de microbios marinos con propiedades farmacológicas atractivas como anti-inflamatoria, inmunomoduladora y anticancer.

Objetivos: Revelar estado del arte de los principales productos derivados de microbios marinos que han sido aislados y caracterizados, incluyendo ejemplos recientes. También se discuten los principales mecanismos de acción de estos compuestos en diferentes modelos.

Métodos: Esta investigación fue estructurada en un diseño de cuatro fases. 1) Identificación de las preguntas de investigación, 2) selección de los estudios relevantes, 3) filtrado de los estudios basado en los criterios de inclusión y exclusión, y 4) colección y organización de los datos. Para la búsqueda en la web se utilizaron PubMed, Web of Science, Science Direct and ProQuest. Para la selección y clasificación de los artículos se empleó el software PRISMA.

Resultados: Una amplia variedad de metabolitos derivados de microbios marinos con propiedades farmacológicas importantes han sido descubiertos y caracterizados hasta la fecha. Las principales fuentes de estos compuestos son los actinomicetos marinos, bacilos, hongos de los géneros Aspergillus y Penicillium, microalgas y algunas bacterias y hongos simbióticos. La mayoría de estos metabolitos exhiben actividad citotóxica, pro-apoptótica, anticancer, anti-inflamatoria e inmunomoduladora. Motivos estructurales complejos como múltiples anillos aromáticos y heteroátomos parecen estar relacionados con estas propiedades. Los mecanismos de acción de casi todas estas moléculas tienen como blanco proteínas relacionadas a la apoptosis, enzimas, factores de transcripción, proteínas de unión al ADN y algunos receptores de la superficie celular.

Conclusiones: El medioambiente marino ofrece una vía atractiva y eficiente de obtener novedosos productos naturales. Los microorganismos marinos son una fuente prolífica de nuevas moléculas y extractos con potencial terapéutico en el tratamiento de enfermedades inflamatorias crónicas. Ellos representan una opción ecológica y factible para obtener nuevos candidatos a fármacos con múltiples mecanismos de acción e importantes aplicaciones biomédicas.

Palabras Clave: aplicaciones biomédicas; cáncer; compuestos bioactivos; inflamación; inmunidad; microorganismos marinos.

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Citation Format: Riera-Romo M, Wilson-Savón L, Hernandez-Balmaseda I (2020) Metabolites from marine microorganisms in cancer, immunity, and inflammation: A critical review. J Pharm Pharmacogn Res 8(5): 368–391.

© 2020 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Traditional cancer therapy in Nigeria

J Pharm Pharmacogn Res 8(5): 346-367, 2020.

Original Article

Ethnobotanical survey of plants used in cancer therapy in Iwo and Ibadan, South-Western of Nigeria

[Estudio etnobotánico de plantas utilizadas en terapia contra el cáncer en Iwo e Ibadan, suroeste de Nigeria]

Funmilayo I.D. Afolayan, Kabirat A. Sulaiman, Waliyat T. Okunade

Cell Biology and Genetics Unit, Department of Zoology, University of Ibadan, Ibadan, Nigeria.
Abstract

Context: The increase in cancer morbidity and mortality, as well as high cost and adverse effects of the available cancer therapies, necessitate the need for the discovery of new and safe anticancer agents. Many medicinal plants, which have served as sources of beneficial drugs were revealed through an ethnobotanical survey.

Aims: To reveal and document the medicinal plants used in treating cancer in Iwo and Ibadan, South-Western, Nigeria.

Methods: The Snowball method was used to search and select the participants who included herb sellers, traditional medical practitioners, and herbalists. A structured questionnaire was used to obtain information, which included herbal recipes, dosage, and methods of preparation of the herbs. Relative frequency citation (RFC), family use value (FUV) and medicinal use-value (MUV) were calculated.

Results: A total number of 92 plant species belonging to 51 families were revealed. Citrus limon, Xylopia aethiopica and Crotalaria pallida had the highest RCF of 0.25, 0.22 and 0.17, respectively, while the family Leguminosae (10.99%) had the highest number of plants species. Three of the plants had the highest MUV of 0.12 while Bignoniaceae family had the highest FUV. Various parts of the plants were used in preparing these.

Conclusions: Many plants used in treating cancer have been revealed in this study. Therefore, scientific validation of the biological properties of the species, both singly and in combination as used, is strongly recommended.

Keywords: cancer; ethnobotany; Nigeria; plants; treatment.

Resumen

Contexto: El aumento de la morbilidad y mortalidad por cáncer, así como el alto costo y los efectos adversos de las terapias disponibles contra el cáncer, requieren la necesidad de descubrir agentes anticancerígenos nuevos y seguros. Muchas plantas medicinales que han servido como fuentes de medicamentos beneficiosos fueron reveladas a través de una encuesta etnobotánica.

Objetivos: Revelar y documentar las plantas medicinales utilizadas en el tratamiento del cáncer en Iwo e Ibadan, suroeste de Nigeria.

Métodos: El método Bola de Nieve se utilizó para buscar y seleccionar a los participantes que incluyeron vendedores de hierbas, médicos tradicionales y herbolarios. Se utilizó un cuestionario estructurado para obtener información, que incluyó recetas a base de hierbas, dosis y métodos de preparación de las hierbas. Se calcularon las citas de frecuencia relativa (RFC), el valor de uso familiar (FUV) y el valor de uso medicinal (MUV).

Resultados: Se reveló un número total de 92 especies de plantas pertenecientes a 51 familias. Citrus limon, Xylopia aethiopica y Crotalaria pallida tuvieron el mayor RCF de 0,25; 0,22 y 0,17, respectivamente, mientras que las familias Leguminosae (10,99%) tuvo el mayor número de especies de plantas. Tres de las plantas presentaron el MUV más alto de 0,12, mientras que la familia Bignoniaceae tuvo el FUV más alto. Varias partes de las plantas se utilizaban para preparar estas.

Conclusiones: Muchas plantas utilizadas en el tratamiento del cáncer han sido reveladas en este estudio. Por lo tanto, se recomienda encarecidamente la validación científica de las propiedades biológicas de las especies, tanto de forma individual como en combinación.

Palabras Clave: etnobotánica; Nigeria; plantas; tratamiento.

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Citation Format: Afolayan FID, Sulaiman KA, Okunade WT (2020) Ethnobotanical survey of plants used in cancer therapy in Iwo and Ibadan, South-Western of Nigeria. J Pharm Pharmacogn Res 8(5): 346–367.

© 2020 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Cellulose acetate butyrate microparticles

J Pharm Pharmacogn Res 8(4): 336-345, 2020.

Original Article

Characterization of microparticles prepared by the solvent evaporation method, use of alcohol-soluble cellulose acetate butyrate as a carrier

[Caracterización de micropartículas preparadas por el método de evaporación del solvente, uso de acetato butirato de celulosa soluble en alcohol como vehículo]

Aram Ibrahim, Rebaz Ali*

College of Pharmacy, University of Sulaimani, City Center Campus, Sulaimani, Kurdistan Region, Iraq.
Abstract

Context: Cellulose esters such as cellulose acetate, cellulose acetate butyrate, and cellulose acetate propionate are used in solid pharmaceutical dosage forms for controlling drug delivery. The property of cellulose acetate butyrate (CAB) varies according to butyryl, acetyl and hydroxyl level. These polymers are soluble in flammable organic solvents such as acetone. CAB-553-0.4, however, is characterized by its solubility in a less harmful organic solvents such as low molecular weight alcohol.

Aims: To evaluate the use of CAB-553-0.4 as a new carrier for the preparation of microparticles by solvent evaporation method and comparing the result to the well-known carrier i.e., ethylcellulose (EC).

Methods: The polymer organic phase containing carbamazepine or propranolol HCl was dispersion in an aqueous media containing polyvinyl alcohol (PVA). Percent of encapsulation efficiency, EE%, was calculated and in vitro drug release from the microparticles was investigated.

Results: EE% of EC microparticles was relatively high (71%) for carbamazepine and low for propranolol HCl. However, the EE% of propranolol HCl increased by two folds when CAB used as a carrier. EE% of carbamazepine was decreased by increasing the volume of the aqueous phase from EC- and unchanged from CAB-microparticles. The optimum concentration of PVA was 0.25% w/v and the EE% was decreased with increasing temperature. Carbamazepine release from EC- and CAB-microparticles was similar, however, propranolol HCl release was slower from CAB- microparticles than EC microparticles.

Conclusions: CAB-553-0.4 is an interesting carrier for the formulation of microparticles, loaded with a water-soluble drug, by solvent evaporation.

Keywords: cellulose acetate butyrate; drug release; encapsulation efficiency; microparticles; solvent evaporation.

Resumen

Contexto: Los ésteres de celulosa tales como el acetato de celulosa, el butirato acetato de celulosa y el propionato acetato de celulosa se usan en formas farmacéuticas sólidas para controlar la administración de fármacos. La propiedad del butirato acetato de celulosa (CAB) varía según el nivel de butirilo, acetilo e hidroxilo. Estos polímeros son solubles en solventes orgánicos inflamables como la acetona. CAB-553-0.4, sin embargo, se caracteriza por su solubilidad en solventes orgánicos menos dañinos como el alcohol de bajo peso molecular.

Objetivos: Evaluar el uso de CAB-553-0.4 como un nuevo vehículo para la preparación de micropartículas por el método de evaporación del solvente y comparar el resultado con el vehículo conocido, es decir, etilcelulosa (EC).

Métodos: La fase orgánica del polímero que contenía carbamazepina (CZ) o propranolol HCl (PP) se dispersó en un medio acuoso que contenía alcohol polivinílico (PVA). Se calculó el porcentaje de eficiencia de encapsulación, %EE, y se investigó la liberación in vitro del fármaco desde las micropartículas.

Resultados: El %EE de las micropartículas de EC fue relativamente alto (71%) para CZ y bajo para PP. Sin embargo, el %EE del PP aumentó en dos veces cuando se usó CAB como vehículo. El %EE de CZ disminuyó al aumentar el volumen de la fase acuosa de las micropartículas CAB y sin cambios de las micropartículas CAB. La concentración óptima de PVA fue de 0,25% p/v y el %EE disminuyó al aumentar la temperatura. La liberación de CZ desde las micropartículas EC y CAB fue similar, sin embargo, la liberación de PP fue más lenta desde las micropartículas CAB que las micropartículas EC.

Conclusiones: CAB-553-0.4 es un vehículo interesante para la formulación de micropartículas, cargadas con un fármaco soluble en agua, por evaporación del disolvente.

Palabras Clave: acetato butirato de celulosa; eficiencia de encapsulación; evaporación de solvente; liberación de drogas; micropartículas.

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Citation Format: Ibrahim A, Ali R (2020) Characterization of microparticles prepared by the solvent evaporation method, use of alcohol-soluble cellulose acetate butyrate as a carrier. J Pharm Pharmacogn Res 8(4): 336–345.

© 2020 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Hepatoprotective activity of Cordia sebestena fruit

J Pharm Pharmacogn Res 8(4): 327-335, 2020.

Original Article

Hepatoprotective response of Cordia sebestena L. fruit against simvastatin induced hepatotoxicity

[Respuesta hepatoprotectora de la fruta de Cordia sebestena contra la hepatotoxicidad inducida por simvastatina]

Sachin Chaudhary1*, Ramesh Kumar Gupta3, Mandeep Kumar Gupta3, Harish Chandra Verma3, Hitesh Kumar3, Amit Kumar4, Sudhansu Ranjan Swain3, Abdel-Nasser El-Shorbagi1,2

1Department of Medicinal Chemistry, College of Pharmacy, University of Sharjah, Sharjah-27272, United Arab Emirates.
2Faculty of Pharmacy, University of Assiut, Assiut-71526, Egypt.
3Moradabad Educational Trust, Group of Institutions, Faculty of Pharmacy, Moradabad-244001, Uttar Pradesh, India.
4School of Pharmaceutical Sciences, IIMT University, Meerut-250002, Uttar Pradesh, India.
Abstract

Context: Cordia sebestena fruits are traditionally used to treat wounds, boils, tumors, gout, ulcer, flu, fever, asthma, menstrual cramps, dysentery, diarrhea, headache, snakebite and liver disorders. However, information on hepatoprotective potential of Cordia sebestena fruit has not been reported in the research.

Aims: To evaluate the hepatoprotective effect of the ethanolic extract of Cordia sebestena fruit (CSFE) against simvastatin-induced hepatotoxicity in rats.

Methods: After authentication of fruit, its ethanolic extract was collected. Hepatotoxicity was induced by simvastatin in rodents. Hepatoprotective potential of CSFE was evaluated at 200 and 400 mg/kg, body weight by determining the altered levels of biochemical parameters like serum glutamic oxaloacetic transaminase (SGOT), serum glutamic pyruvic transaminase (SGPT), cholesterol, bilirubin, urea, albumin, total protein and hematological indices including red blood cells (RBC), white blood cells (WBC), hemoglobin (Hb), platelets, and lymphocytes along with the impact on body and liver weight of treated rats.

Results: The treatment with CSFE at 200 mg/kg and 400 mg/kg, significantly at (p<0.05, p<0.001) and dose-dependently reversed simvastatin-induced altered level of SGOT, SGPT, cholesterol, urea, total bilirubin and restored the total protein and albumin level in rodents. Hematological indices also were significantly ameliorated at both the doses of CSFE. Histopathological study revealed the regeneration of hepatocytes.

Conclusions: The Cordia sebestena fruit extract (CSFE) at dose of 400 mg/kg reversed liver deteriorations induced by simvastatin in rats, therefore manifesting its traditional use as hepatoprotector. Future studies should be performed for isolating biologically active phytoconstituents.

Keywords: cholesterol; Cordia sebestena; hepatotoxicity; serum glutamic oxaloacetic transaminase; serum glutamic pyruvic transaminase; simvastatin.

Resumen

Contexto: Las frutas de Cordia sebestena se utilizan tradicionalmente para tratar heridas, forúnculos, tumores, gota, úlcera, gripe, fiebre, asma, calambres menstruales, disentería, diarrea, dolor de cabeza, mordedura de serpiente y trastornos hepáticos. Sin embargo, no se ha investigado sobre el potencial hepatoprotector de esta fruta.

Objetivos: Evaluar el efecto hepatoprotector del extracto etanólico de fruta de Cordia sebestena (CSFE) contra la hepatotoxicidad inducida por simvastatina en ratas.

Métodos: Después de la autenticación de la fruta, se realizó su extracto etanólico. La hepatotoxicidad fue inducida por simvastatina en roedores. El potencial hepatoprotector de CSFE se evaluó a 200 y 400 mg/kg, peso corporal determinando los niveles alterados de parámetros bioquímicos como transaminasa oxaloacética glutámica sérica (SGOT), transaminasa piruvica glutámica sérica (SGPT), colesterol, bilirrubina, urea, albúmina, proteína total e índices hematológicos, incluidos los glóbulos rojos (RBC), glóbulos blancos (WBC), hemoglobina (Hb), plaquetas y linfocitos, junto con el impacto en el peso corporal y hepático de las ratas tratadas.

Resultados: El tratamiento con CSFE a 200 mg/kg y 400 mg/kg, revertió significativamente, y de manera dependiente de la dosis, los niveles alterados de SGOT, SGPT, colesterol, urea, bilirrubina total inducidos por simvastatina, restaurado los niveles totales de proteína y albúmina en roedores. Los índices hematológicos también mejoraron significativamente (p<0.05, p<0.001) en ambas dosis de CSFE. El estudio histopatológico reveló la regeneración de los hepatocitos.

Conclusiones: El extracto de fruta de Cordia sebestena (CSFE) a una dosis de 400 mg/kg protegió del deterioro hepático inducido por simvastatina en ratas, manifestando así su uso tradicional como hepatoprotector. Se deben realizar estudios futuros para aislar fitoconstituyentes biológicamente activos.

Palabras Clave: colesterol; Cordia sebestena; hepatotoxicidad; transaminasa glutámica oxaloacética sérica; simvastatina; transaminasa pirúvica glutámica sérica.

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Citation Format: Chaudhary S, Gupta RK, Gupta MK, Verma HC, Kumar H, Kumar A, Swain SR, El-Shorbagi AN (2020) Hepatoprotective response of Cordia sebestena L. fruit against simvastatin induced hepatotoxicity. J Pharm Pharmacogn Res 8(4): 327–335.

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Olive oil use in cardiovascular diseases

J Pharm Pharmacogn Res 8(4): 316-326, 2020.

Original Article

Characterization of antihypertensive and cardioprotective effects of extra virgin olive oil against doxorubicin induced cardiomyopathy in rats

[Caracterización de los efectos antihipertensivos y cardioprotectores del aceite de oliva virgen extra contra la miocardiopatía inducida por doxorrubicina en ratas]

Waleed Hassan AlMalki, Imran Shahid*

Department of Pharmacology and Toxicology, College of Pharmacy, Umm Al Qura University, Al-Abidiyah, Makkah, P.O Box. 13578, Postal code 21955, Saudi Arabia.
Abstract

Context: The medicinal uses of olive fruit oil (Olea europaea) are clearly documented as an anti-inflammatory, anti-diabetic (type-2 DM), and to protect against heart diseases.

Aims: To evaluate the therapeutic influence of extra virgin olive oil (EVOO) as an antihypertensive and cardioprotective against doxorubicin (DXR) induced cardiomyopathy in rats.

Methods: Wistar rats were divided into five groups as group 1 (normal control), group 2 (disease control i.e., DXR-treated) and groups 3, 4 and 5 as therapeutic groups (i.e., DXR- treated rats plus 2.5%, 5%, and 10% EVOO in diet respectively). Cardiac injury was induced by the administration of DXR. Cardioprotective, anti-hypertensive and antioxidant potential of EVOO were studied by measuring different blood, serum, and tissue biomarkers, enzymes and hemodynamic parameters in disease control and experimental rat groups.

Results: Hemodynamic parameters were significantly reduced in rats administered with 2.5%, 5%, and 10% EVOO as compared to group 2 rats at p<0.05, p<0.01, and p<0.001 respectively. Serum levels of creatinine kinase, troponin T, CK-MB and LDH were found markedly reduced in rats fed with 10% dietary EVOO as compared to disease control rats (p<0.01). Serum levels of antioxidant enzymes like GSH and SOD were found significantly higher in group 5 rats as compared to group 2 at p<0.01, and p<0.001, respectively.

Conclusions: Dietary administration of EVOO has the potential to reduce drug-induced cardiomyopathies and sustained use of EVOO in diet could be cardioprotective and useful against high blood pressure.

Keywords: antihyperlipidemic; blood pressure; cardiac diseases; drug-induced cardiac injury; monounsaturated fatty acids.

Resumen

Contexto: Los usos medicinales del aceite de oliva (Olea europaea) están claramente documentados como antiinflamatorios, antidiabéticos (DM tipo 2) y para proteger contra las enfermedades del corazón.

Objetivos: Evaluar la influencia terapéutica del aceite de oliva virgen extra (AOVE) como un antihipertensivo y cardioprotector contra la miocardiopatía inducida por doxorrubicina (DXR) en ratas.

Métodos: Ratas Wistar se dividieron en cinco grupos como grupo 1 (control normal), grupo 2 (control de la enfermedad) y grupos 3, 4 y 5 como grupos terapéuticos (es decir, tratamiento con AOVE) respectivamente. La lesión cardíaca fue inducida por la administración de DXR. El potencial cardioprotector, antihipertensivo y antioxidante de diferentes concentraciones de AOVE (es decir 2,5%; 5% y 10% en la dieta) se estudió midiendo/evaluando diferentes biomarcadores de sangre, suero y tejido, enzimas y parámetros hemodinámicos en los tratados con DXR ratas alimentadas con diferentes concentraciones de AOVE en la dieta.

Resultados: Los parámetros hemodinámicos se redujeron significativamente en ratas administradas con 2,5%; 5% y 10% de AOVE en comparación con las ratas del grupo 2 a p<0,05, p<0,01 y p<0,001 respectivamente. Los niveles séricos de creatinina quinasa, troponina T, CK-MB y LDH se encontraron notablemente reducidos en ratas alimentadas con 10% de AOVE en la dieta en comparación con las ratas de control de la enfermedad (p<0,01). Los niveles séricos de enzimas antioxidantes como GSH y SOD se encontraron significativamente más altos en ratas del grupo 5 en comparación con el grupo 2 a p<0,01 y p<0,001, respectivamente.

Conclusiones: La administración dietética de aceite de oliva virgen extra tiene el potencial de reducir las cardiomiopatías inducidas por fármacos y el uso sostenido de AOVE en la dieta podría ser cardioprotector y útil contra la presión arterial alta.

Palabras Clave: ácidos grasos monoinsaturados; antihiperlipidémico; enfermedades cardiacas; lesión cardíaca inducida por fármacos; presión sanguínea.

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Citation Format: AlMalki WH, Shahid I (2020) Characterization of antihypertensive and cardioprotective effects of extra virgin olive oil against doxorubicin induced cardiomyopathy in rats. J Pharm Pharmacogn Res 8(4): 316–326.

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Subchronic toxicity of the low-dose monocrotaline in rats

J Pharm Pharmacogn Res 8(4): 308-315, 2020.

Original Article

Subchronic toxicity of the pulmonary hypertension model due to low-dose monocrotaline in rats

[Toxicidad subcrónica del modelo de hipertensión pulmonar debido a dosis bajas de monocrotalina en ratas]

Vicente Benavides-Cordoba1, Melissa Silva-Medina1, María Ximena Varela2,3, Mauricio Palacios Gómez1*

1Department of Pharmacology, Basic Sciences School, Universidad del Valle. Cali, Colombia.
2Department of Pathology, Universidad del Valle. Cali, Colombia.
3Department of Pathology, Hospital Universitario del Valle. Cali, Colombia.
Abstract

Context: The study of pulmonary hypertension is mainly based on an experimental model that induces this condition using monocrotaline. Even though this model has been in use for decades, the toxic effect of low dose monocrotaline in other systems is not well described.

Aims: To evaluate the renal and hepatic effects of monocrotaline in order to be able to better predict the pharmacodynamic impact that it could have.

Methods: Two groups of rats were used, the first one received monocrotaline following pulmonary hypertension protocol (30 mg/kg) and the second one received saline 0.9%. At day 60 blood from the vena cava was obtained and liver and kidney were extracted for histologic exam. Fulton index (right ventricle hypertrophy measurement) was used to confirm pulmonary hypertension.

Results: The monocrotaline group presents focal interstitial lymphoid infiltration and regeneration foci in the kidney as well as venous congestion of the liver in some of the animals, these changes were not found in the control group. Kidney and liver function tests showed no significant differences. These results show that low-dose monocrotaline model for pulmonary hypertension generates changes on liver and kidney; however, these alterations were not consistent, making it a viable model for evaluating new drugs in this condition.

Conclusions: The present study demonstrates that the low dose of monocrotaline (30 mg/kg) in animals exposed for 60 days does not cause consistent changes in liver and kidney; there were findings in some animals that could be caused by cardiovascular changes generated by pulmonary hypertension.

Keywords: animal models; monocrotaline; pulmonary hypertension; right ventricular hypertrophy, subacute toxicity.

Resumen

Contexto: El estudio de la hipertensión pulmonar se basa principalmente en un modelo experimental que induce esta condición usando monocrotalina. Aunque este modelo ha estado en uso durante décadas, el efecto tóxico de las dosis bajas de monocrotalina en otros sistemas no está bien descrito.

Objetivos: Evaluar los efectos renales y hepáticos de la monocrotalina con el fin de mejorar la predicción del impacto farmacodinámico que podría tener.

Métodos: Se utilizaron dos grupos de ratas, el primero recibió monocrotalina siguiendo el protocolo de hipertensión pulmonar (30 mg/kg) y el segundo recibió solución salina al 0.9%. En el día 60 se obtuvo sangre de la vena cava y se extrajeron hígado y riñón para examen histológico. Se utilizó el índice de Fulton (medición de hipertrofia del ventrículo derecho) para confirmar la hipertensión pulmonar.

Resultados: El grupo de monocrotalina tuvo focos de infiltración linfoide intersticial focal y focos de regeneración en el riñón, así como congestión venosa del hígado en algunos de los animales, estos cambios no se encontraron en el grupo de control. Las pruebas de función renal y hepática no mostraron diferencias significativas. Estos resultados muestran que el modelo de dosis bajas de monocrotalina para la hipertensión pulmonar genera cambios en el hígado y los riñones; sin embargo, estas alteraciones no fueron consistentes, por lo que es un modelo viable para evaluar nuevos medicamentos en esta condición.

Conclusiones: El presente estudio demuestra que la dosis baja de monocrotalina (30 mg/kg) en animales expuestos durante 60 días no ocasiona cambios consistentes en el hígado y los riñones; Hubo hallazgos en algunos animales que podrían ser causados por cambios cardiovasculares generados por la hipertensión pulmonar.

Palabras Clave: hipertensión pulmonar; hipertrofia ventricular derecha; modelos animales; monocrotalina; toxicidad subaguda.

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Citation Format: Benavides-Cordoba V, Silva-Medina M, Varela MX, Palacios Gómez M (2020) Subchronic toxicity of the pulmonary hypertension model due to low-dose monocrotaline in rats. J Pharm Pharmacogn Res 8(4): 308–315.

© 2020 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

HPLC/MS analysis of ethylenediaminetetraacetic acid

J Pharm Pharmacogn Res 8(4): 299-307, 2020.

Original Article

Rapid qualitative and quantitative HPLC/MS analysis of ethylenediaminetetraacetic acid in a pharmaceutical product without prior sample preparation

[Rápido análisis cualitativo y cuantitativo por HPLC/MS del ácido etilendiaminotetraacético en un producto farmacéutico sin preparación previa de la muestra]

Stanislav V. Yefimov*

Pharmetric Laboratory, 11880 28th St N #210, 33716, St. Petersburg, FL, United States of America.
Abstract

Context: Sodium calcium ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) is used to bind metal ions in the practice of chelation therapy, such as treating mercury and lead poisoning. This therapy is used to treat the complication of repeated blood transfusions, as would be applied to treat thalassemia. The work is devoted to the analysis of EDTA in pharmaceutical products.

Aims: To develop and validate a fast method for qualitative and quantitative estimation of EDTA in pharmaceutical products without derivatization.

Methods: The Agilent 6125 C SQ LS/MS instrument was used. Mass Spectrometer was chosen to detect EDTA directly without derivatization and any preliminary sample preparation.

Results: The method was validated in accordance with International Conference on Harmonization guidelines. Total run time was 1.0 min. EDTA was eluted with a retention time of 0.23 ± 0.01 min. The limit of detection was 0.09 μg EDTA. Recovery varied from 100 to 113% and the relative standard deviation varied from 0 to 6%. In positive Electrospray ionization mode, the spectra showed the predominant signals at m/z of 293.2 which corresponds to cation (EDTAH+) and 315.2, which corresponds to cation (EDTANa+).

Conclusions: The developed HPLC/MS method for the determination of EDTA in pharmaceutical preparations containing various other ingredients, including excipients (NaOH and benzyl alcohol), was validated for linearity, accuracy/recovery, precision and selectivity, as well as low detection limit and quantification. The method provides a fast, simple, sensitive and reproducible means of determining the pharmaceutical compositions of EDTA without derivatization and prior sample preparation.

Keywords: EDTA disodium; LC/MS; RP-HPLC; validation.

Resumen

Contexto: El ácido etilendiaminotetraacético de sodio y calcio (EDTA) se usa para unir iones metálicos en la práctica de la terapia de quelación, como el tratamiento del envenenamiento por mercurio y plomo. Esta terapia se usa para tratar las complicaciones de las transfusiones de sangre repetidas, como se aplicaría para tratar la talasemia. El trabajo está dedicado al análisis de EDTA en productos farmacéuticos.

Objetivos: Desarrollar y validar un método rápido para la estimación cualitativa y cuantitativa del ácido etilendiaminotetraacético en productos farmacéuticos sin derivatización.

Métodos: Se utilizó el instrumento Agilent 6125 C SQ LS/MS. Se eligió el espectrómetro de masas para detectar EDTA directamente sin derivatización y cualquier preparación de muestra preliminar.

Resultados: El método fue validado de acuerdo con las pautas de la Conferencia Internacional sobre Armonización. El tiempo total de ejecución fue de 1,0 min. El EDTA se eluyó con un tiempo de retención de 0,23 ± 0,01 min. El límite de detección fue de 0,09 μg de EDTA. La recuperación varió del 100 al 113% y la desviación estándar relativa varió del 0 al 6%. En el modo positivo de ionización por Electrospray, los espectros mostraron las señales predominantes a m/z de 293,2 que corresponde al catión (EDTAH+) y 315,2, que corresponde al catión (EDTANa+).

Conclusiones: El método desarrollado por HPLC/MS para la determinación de EDTA en preparaciones farmacéuticas que contienen varios otros ingredientes, incluidos los excipientes (NaOH y alcohol bencílico), fue validado para linealidad, precisión/recuperación, precisión y selectividad, así como bajo límite de detección y cuantificación. El método proporciona un medio rápido, simple, sensible y reproducible para determinar las composiciones farmacéuticas de EDTA sin derivatización y preparación previa de la muestra.

Palabras Clave: EDTA disódico; LC/MS; RP-HPLC; validación.

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Citation Format: Yefimov SV (2020) Rapid qualitative and quantitative HPLC/MS analysis of ethylenediaminetetraacetic acid in a pharmaceutical product without prior sample preparation. J Pharm Pharmacogn Res 8(4): 299–307.

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Methanolic extract of green tea increases RUNX2 and Osterix

J Pharm Pharmacogn Res 8(4): 290-298, 2020.

Original Article

East Java green tea methanolic extract can enhance RUNX2 and Osterix expression during orthodontic tooth movement in vivo

[Extracto metanólico de té verde de Java Oriental puede mejorar la expresión de RUNX2 y Osterix durante el movimiento de diente de ortodoncia in vivo]

Putri I. Sitasari, Ida B. Narmada*, Thalca Hamid, Ari Triwardhani, Alexander Patera Nugraha, Dwi Rahmawati

Department of Orthodontics, Faculty of Dental Medicine, Airlangga University, Surabaya, Indonesia.
Abstract

Context: Alveolar bone remodeling is important to achieve an optimal Orthodontic Tooth Movement (OTM). Runt-related transcription factor 2 (RUNX2) and Osterix (OSX) expression are important for bone remodeling. Green tea (Camelia sinensis) can enhancing bone remodeling.

Aims: To investigate the effect of a methanolic extract of green tea (MEGT) on the OSX and RUNX2 expression during OTM in Wistar rats.

Methods: The experiment with post-test only and simple random sampling was conducted. The samples consisted of twenty-eight Wistar rats, which were then divided into 4 groups (n=7), negative control (CN) group, positive control (CP) group with OTM but without MEGT administration, group with OTM for 14 days and MEGT administration from day 7 to day 14 (T1), group with OTM with MEGT administration for 14 days (T2). Nickle-titanium coil spring with 10 g/mm2 force was placed between the incisors and the maxillary molars. MEGT was collected from East Java and identified its principal metabolite by HPLC analysis. RUNX2 and OSX expression were analyzed by utilizing Immunohistochemical analysis. Analysis of Variance (ANOVA) was performed and then continued with least significant difference (p<0.05).

Results: The highest RUNX2 and OSX expression were found in the tension side of group T2 with significant difference between groups (p<0.05). The principal metabolite of the extract was identified as epigallocatechin-3-gallate (EGCG).

Conclusions: Post administration of a MEGT could increase RUNX2 and OSX expression in alveolar bone of OTM Wistar rats. Part of this action could be attributed to the presence of EGCG in the extract.

Keywords: alveolar bone remodeling; epigallocatechin-3-gallate; orthodontic tooth movement; Osterix; RUNX2.

[SUPPLEMENTARY DATA]

Resumen

Contexto: La remodelación ósea alveolar es importante para lograr un movimiento óptimo de los dientes de ortodoncia (OTM). La expresión del factor de transcripción 2 relacionada con Runt (RUNX2) y Osterix (OSX) es importante para la remodelación ósea. El té verde (Camelia sinensis) puede mejorar la remodelación ósea.

Objetivos: Investigar el efecto de un extracto metanólico de té verde (MEGT) sobre la expresión de OSX y RUNX2 durante OTM en ratas Wistar.

Métodos: Se realizó el experimento con un muestreo aleatorio simple y una prueba a posteriori. Las muestras consistieron en veintiocho ratas Wistar que luego se dividieron en 4 grupos (n = 7), grupo de control negativo (CN), grupo de control positivo (CP) con OTM pero sin administración de MEGT, grupo con OTM durante 14 días y MEGT administración del día 7 al día 14 (T1), grupo con OTM con administración de MEGT durante 14 días (T2). Se colocó un resorte helicoidal de níquel-titanio con una fuerza de 10 g/mm2 entre los incisivos y los molares maxilares. El té verde fue colectado en Java Oriental e identificado su metabolito principal por análisis de HPLC. La expresión de RUNX2 y OSX se analizó utilizando análisis inmunohistoquímico. El análisis de varianza (ANOVA) se realizó y luego continuó con diferencia significativa (p<0,05).

Resultados: La mayor expresión de RUNX2 y OSX se encontró en el lado de tensión del grupo T2 con una diferencia significativa entre los grupos (p<0,05). El metabolito principal en el extracto fue identificado como 3-galato de epigalocatequina (EGCG).

Conclusiones: La administración posterior de MEGT podría aumentar la expresión de RUNX2 y OSX en OTM del hueso alveolar de ratas Wistar. Parte de esta acción podría ser atribuida a la presencia de EGCG en el extracto.

Palabras Clave: epigalocatequina-3-galato; movimiento de dientes de ortodoncia; Osterix; remodelación ósea alveolar; RUNX2.

[SUPPLEMENTARY DATA]

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Citation Format: Sitasari PI, Narmada IB, Hamid T, Triwardhani A, Nugraha AP, Rahmawati D (2020) East Java green tea methanolic extract can enhance RUNX2 and Osterix expression during orthodontic tooth movement in vivo. J Pharm Pharmacogn Res 8(4): 290–298.

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Antimicrobials produced by C. amboinicus endophytic fungus

J Pharm Pharmacogn Res 8(4): 280-289, 2020.

Original Article

Antimicrobial activities of isoprene compounds produced by an endophytic fungus isolated from the leaves of Coleus amboinicus Lour.

[Actividades antimicrobianas de compuestos de isopreno producidos por un hongo endofítico aislado de las hojas de Coleus amboinicus Lour.]

Puji Astuti1*, Rollando Rollando2, Subagus Wahyuono1, Arief Nurrochmad3

1Pharmaceutical Biology Department, Faculty of Pharmacy, Universitas Gadjah Mada, Yogyakarta 55281, Indonesia.
2Program of Pharmacy, Faculty of Science and Technology, Ma Chung University, Malang, Indonesia.
3Pharmacology and Clinical Pharmacy Department, Faculty of Pharmacy, Universitas Gadjah Mada, Yogyakarta, Indonesia.
Abstract

Context: Medicinal plants have been reported to produce various bioactive molecules. In this study an endophytic fungus was isolated from the leaves of Coleus amboinicus Lour., a medicinal plant used in Jamu and the fungus was identified as Athelia rolfsii.

Aims: To isolate, identify and characterize bioactive compound present in ethyl acetate extract of fermentation broth and determine its antimicrobial activities.

Methods: The compound was isolated and purified by Preparative Thin Layer Chromatography. Antimicrobial activities were conducted by determining its IC50 and MBC (Minimum Bactericidal Concentration) values against Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Bacillus subtilis, Salmonella typhi and Staphylococcus mutans. The structure of the bioactive compound was deduced by spectroscopic data.

Results: The bioactive compound displayed antimicrobial activities with IC50 of 0.86, 1.35, 1.33, 2.69, 1.9, 0.24 µg/mL and MBC values of 40, 40, 40, 40, 20, 20 µg/mL against S. aureus, E. coli, P. aeruginosa, B. subtilis, S. typhi, S. mutans, respectively. Based on IR, LC-MS, 13C-NMR, 1H-NMR data, the bioactive compound was suggested to consist of two compounds, methyl hemiterpenoate as a major compound and methyl, 2,3 diene-butanoate as the minor one.

Conclusions: The endophytic fungus isolated from the leaves of C. amboinicus produced antimicrobial agents which could be potential for further development.

Keywords: antimicrobial; Athelia rolfsii; Coleus amboinicus; endophyte; fungus.

Resumen

Contexto: Se ha informado que las plantas medicinales producen diversas moléculas bioactivas. En este estudio, se aisló un hongo endofítico de las hojas de Coleus amboinicus Lour., una planta medicinal utilizada en Jamu y el hongo se identificó como Athelia rolfsii.

Objetivos: Aislar, identificar y caracterizar el compuesto bioactivo presente en el extracto de acetato de etilo del caldo de fermentación y determinar sus actividades antimicrobianas.

Métodos: El compuesto se aisló y purificó por cromatografía preparativa de capa fina. Las actividades antimicrobianas se llevaron a cabo determinando sus valores de IC50 y MBC (concentración bactericida mínima) contra Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Bacillus subtilis, Salmonella typhi y Staphylococcus mutans. La estructura del compuesto bioactivo se dedujo por datos espectroscópicos.

Resultados: El compuesto bioactivo mostró actividades antimicrobianas con IC50 de 0.86, 1.35, 1.33, 2.69, 1.9, 0.24 µg/mL y valores de MBC de 40, 40, 40, 40, 20, 20 µg/mL contra S. aureus, E. coli, P. aeruginosa, B. subtilis, S. typhi, S. mutans, respectivamente. Basado en datos de IR, LC-MS, 13C-NMR, 1H-NMR, se sugirió que el compuesto bioactivo consistiera en dos compuestos, metil hemiterpenoate como compuesto principal y metil, 2,3 diene-butanoate como el menor.

Conclusiones: El hongo endofítico aislado de las hojas de C. amboinicus produjo agentes antimicrobianos que pudieran ser potenciales para un mayor desarrollo.

Palabras Clave: antimicrobiano; Athelia rolfsii; Coleus amboinicus; endófito; hongo.

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Citation Format: Astuti P, Rollando R, Wahyuono S, Nurrochmad A (2020) Antimicrobial activities of isoprene compounds produced by an endophytic fungus isolated from the leaves of Coleus amboinicus Lour. J Pharm Pharmacogn Res 8(4): 280–289.

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