Category Archives: Alternative Methods

A screening for discovering anticancer herbal drugs

J Pharm Pharmacogn Res 7(3): 213-222, 2019.

Original Article | Artículo Original

A screening of anti-breast cancer effects and antioxidant activity of twenty medicinal plants gathered from Chaharmahal va Bakhtyari province, Iran

[Tamizaje antitumoral contra cáncer de mama y actividad antioxidante de veinte plantas medicinales recolectadas en la provincia de Chaharmahal va Bakhtyari, Irán]

Majid Asadi-Samani1*, Mahmoud Rafieian-Kopaei2, Zahra Lorigooini2, Hedayatollah Shirzad3*

1Student Research Committee, Shahrekord University of Medical Sciences, Shahrekord, Iran.
2Medical Plants Research Center, Basic Health Sciences Institute, Shahrekord University of Medical Sciences, Shahrekord, Iran.
3Cellular and Molecular Research Center, Basic Health Sciences Institute, Shahrekord University of Medical Sciences, Shahrekord, Iran.

*E-mail: majidas102@yahoo.com

Abstract

Context: Breast cancer is one of the most prevalent cancers that causes substantial numbers of deaths among women, worldwide. Medicinal plants can be used for discovering new anti-breast cancer drugs.

Aim: To investigate the antioxidant effects of twenty Iranian herbs and their anticancer effects against breast cancer cell lines (i.e. MDA-MB231 and MCF-7) compared with a non-cancerous human cell line (HDF).

Methods: In this study, the plant samples were collected from different regions of Chaharmahal va Bakhtyari province in Iran and their hydroalcoholic (ethanol: water; 70:30) extracts prepared by maceration method. Antioxidant activity was investigated by DPPH with reference to butylated hydroxytoluene (BHT). Anticancer effects were investigated by MTT colorimetric assay.

Results: Most of the plants examined in this study had higher antioxidant activity than that of BHT. Satureja bachtiarica (37.27 ± 1.56 µg/mL), Plantago lanceolata (43.19 ± 4.67 µg/mL), Parietaria judaica (45.34 ± 8.08 µg/mL), Stachys inflata (53.70 ± 1.80 µg/mL), and Euphorbia szovitsii (55.78 ± 1.37 µg/mL) inhibited the DPPH free radicals in the lower concentration compared to BHT (120.48 ± 1.42 µg/mL) and other plants. MTT assay showed that the lowest IC50s values were observed for E. microsciadia and E. szovitsii among the examined plants on both breast cancer cell lines. There was no significant relationship between anticancer effects and antioxidant activity of the plants (p>0.05).

Conclusions: The examined plants might be considered as valuable resources of natural compounds that may possess anti-breast cancer properties.

Keywords: antioxidant activity; cytotoxicity; drug discovery; natural compounds; traditional medicine.

Resumen

Contexto: El cáncer de mama es uno de los cánceres más prevalentes que causa un gran número de muertes entre las mujeres en todo el mundo. Las plantas medicinales se pueden usar para descubrir nuevos medicamentos contra el cáncer de mama.

Objetivo: Investigar los efectos antioxidantes de veinte hierbas iraníes y sus efectos anticancerígenos contra líneas celulares de cáncer de mama (es decir, MDA-MB231 y MCF-7) en comparación con una línea celular humana no cancerosa (HDF).

Métodos: En este estudio, se recolectaron muestras de plantas de diferentes regiones de la provincia de Chaharmahal va Bakhtyari en Irán y sus extractos hidroalcohólicos (etanol: agua; 70:30) preparados por el método de maceración. La actividad antioxidante se investigó mediante DPPH con referencia al hidroxitolueno butilado (BHT). Los efectos anticancerígenos se investigaron mediante el ensayo colorimétrico MTT.

Resultados: La mayoría de las plantas examinadas en este estudio tenían mayor actividad antioxidante que la de BHT. Satureja bachtiarica (37.27 ± 1.56 µg/mL), Plantago lanceolata (43.19 ± 4.67 µg/mL), Parietaria judaica (45.34 ± 8.08 µg/mL), Stachys inflata (53.70 ± 1.80 µg / mL) y Euphorbia szovitsii (55.78 ± 1.37 µg/mL) inhibieron el radical libre DPPH en la concentración más baja en comparación con BHT (120.48 ± 1.42 µg/mL) y otras plantas. El ensayo MTT mostró que se observaron los valores de CI50 más bajas para E. microsciadia y E. szovitsii entre las plantas examinadas en ambas líneas celulares de cáncer de mama. No hubo una relación significativa entre los efectos anticancerígenos y la actividad antioxidante de las plantas (p> 0.05).

Conclusiones: Las plantas examinadas podrían considerarse como recursos valiosos de compuestos naturales que pueden poseer propiedades contra el cáncer de mama.

Palabras Clave: actividad antioxidante; citotoxicidad; descubrimiento de medicamento; compuestos naturales; medicina tradicional.

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Citation Format: Asadi-Samani M, Rafieian-Kopaei M, Lorigooini Z, Shirzad H (2019) A screening of anti-breast cancer effects and antioxidant activity of twenty medicinal plants gathered from Chaharmahal va Bakhtyari province, Iran. J Pharm Pharmacogn Res 7(3): 213–222.

© 2019 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Synergistic antipseudomonal activity of A. quettensis and imipenem

J Pharm Pharmacogn Res 7(3): 163-172, 2019.

Original Article | Artículo Original

Antipseudomonal activity of Artemisia quettensis Podlech essential oil and its synergy with imipenem

[Actividad antipseudomonal del aceite esencial de Artemisia quettensis Podlech y su sinergia con imipenem]

Elham Saffari1, Mohammad Ali Nasiri Khalili2*, Jalil Fallah Mehrabadi3

1Department of Chemistry and Essential Oil Technology, School of Chemistry, Islamic Azad University of Pharmaceutical Science, Tehran, Iran.
2Department of Biochemistry and Biophysics, Education and Research Center of Science and Biotechnology, Malek Ashtar University of Technology, Tehran, Iran.
3The Lister Laboratory of Microbiology, Tehran, Iran.

*E-mail: manasiri@alumni.ut.ac.ir

Abstract

Context: The problems associated with hospital infections caused by Pseudomonas aeruginosa, and the emergence of new and the re-emergence of old infectious diseases have become increasingly evident. Therefore, medicinal plants take precedence over the development of new antibacterial agents. The combination effects of antibiotics and plant compounds might be an appropriate solution for microbial resistance and useful method for assessment of synergistic interactions for inhibition of bacterial growth. This study is an experimental design for the discovery and finding of natural and harmless compounds for the treatment of infectious diseases.

Aim: To determine the antibacterial potency of Artemisia quettensis essential oil, and in combination with imipenem, to inhibit the growth of Pseudomonas aeruginosa.

Methods: The essential oil was obtained through hydrodistillation from aerial parts of the plant and analysis using GC and GC-MS. To demonstrate the in vitro antibacterial activity of the essential oil against Pseudomonas aeruginosa (ATCC 27853) disc diffusion assay was used, either alone or in combination with a standard antibiotic.

Results: The most dominant components were homoadamantane (9.38%), Camphor (7.91%) and Eugenol (10.46%). The oil and antibiotic showed high antibacterial activity against Pseudomonas aeruginosa with minimal inhibitory concentration (MIC) 0.5 µL/mL and 16 µg/mL and minimal bactericidal concentration (MBC) 4 µL/mL and 32 µL/mL, respectively. The synergistic effect of the oil and antibiotic showed MIC 0.2 µL/mL and 4 µg/mL and MBC 2 µL/mL and 8 µL/mL, respectively. This study showed that Artemisia quettensis oil has significant antibacterial activity against Pseudomonas aeruginosa infections.

Conclusions: The essential oil exhibited synergism with imipenem displaying the ability to enhance the activity of this compound and it may be useful in the fight against emerging microbial drug resistance.

Keywords: Artemisia quettensis; essential oil; imipenem; Pseudomonas aeruginosa; synergistic effect.

Resumen

Contexto: Los problemas asociados con las infecciones hospitalarias causadas por Pseudomonas aeruginosa, y la aparición de nuevas enfermedades y la reaparición de enfermedades infecciosas antiguas, se han hecho cada vez más evidentes. Por lo tanto, las plantas medicinales tienen prioridad para el desarrollo de nuevos agentes antibacterianos. Los efectos combinados de los antibióticos y los compuestos de plantas podrían ser una solución adecuada para la resistencia microbiana y un método útil para evaluar las interacciones sinérgicas para la inhibición del crecimiento bacteriano. Este estudio es un diseño experimental para la búsqueda y el descubrimiento de compuestos naturales e inofensivos para el tratamiento de enfermedades infecciosas.

Objetivo: Determinar la potencia antibacteriana del aceite esencial de Artemisia quettensis, y en combinación con imipenem, para inhibir el crecimiento de Pseudomonas aeruginosa.

Métodos: El aceite esencial se obtuvo mediante hidrodestilación de partes aéreas de la planta y análisis utilizando GC y GC-MS. Para demostrar la actividad antibacteriana in vitro del aceite esencial contra Pseudomonas aeruginosa (ATCC 27853) se utilizó el ensayo de difusión en disco, ya sea solo o en combinación con un antibiótico estándar.

Resultados: Los componentes más dominantes fueron homoadamantano (9,38%), alcanfor (7,91%) y eugenol (10,46%). El aceite y el antibiótico mostraron una alta actividad antibacteriana contra Pseudomonas aeruginosa con una concentración inhibitoria mínima (MIC) de 0,5 µL/mL y 16 µg/mL y una concentración bactericida mínima (MBC) de 4 µL/mL y 32 µL/mL, respectivamente. El efecto sinérgico del aceite y el antibiótico mostraron MIC 0,2 µL/mL y 4 µg/mL y MBC 2 µL/mL y 8 µL/mL, respectivamente. Este estudio demostró que el aceite de Artemisia quettensis tiene una actividad antibacteriana significativa contra las infecciones por Pseudomonas aeruginosa.

Conclusiones: El aceite esencial exhibió sinergismo con el imipenem, mostrando la capacidad de mejorar la actividad de este, y puede ser útil en la lucha contra la resistencia a los medicamentos microbianos emergentes.

Palabras Clave: aceite esencial; Artemisia quettensis; efecto sinérgico; imipenem; Pseudomonas aeruginosa.

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Citation Format: Saffari E, Khalili MNA, Mehrabadi JF (2019) Antipseudomonal activity of Artemisia quettensis Podlech essential oil and its synergy with imipenem. J Pharm Pharmacogn Res 7(3): 163–172.

© 2019 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Hepatoprotection of Bryothamnion triquetrum in rats

J Pharm Pharmacogn Res 7(1): 31-46, 2019.

Original Article | Artículo Original

Hepatoprotective properties from the seaweed Bryothamnion triquetrum (S.G.Gmelin) M.A.Howe against CCl4-induced oxidative damage in rats

[Propiedades hepatoprotectoras del alga Bryothamnion triquetrum (S.G.Gmelin) M.A.Howe contra el estrés oxidativo en ratas inducido por CCl4]

Alexis de J. Vidal Novoa1*, Ana M. de Oliveira e Silva2*, Dalva A. Portari Mancini3, Daylín Díaz Gutiérrez1, Jorge Mancini-Filho2

1Facultad de Biología, Universidad de La Habana, Calle 25 # 455 e/ J e I, Vedado, CP 14 000, La Habana, Cuba.
2Departamento de Alimentos e Nutrição Experimental, Faculdade de Ciências Farmacêuticas, Universidade de São Paulo, Av. Prof. Lineu Prestes # 580, Bloco 14, CEP 05508-900, São Paulo-SP, Brasil.
3Laboratorio de Virologia, Instituto Butantã, Ave Vital Brasil # 1500, Butantã, CEP 05503-900, São Paulo, Brasil.

*E-mail: alexis.vidal@infomed.sld.cu

Abstract

Context: Seaweeds are seen as a traditional food and folk medicine by different coastal countries. The red seaweed Bryothamnion triquetrum is a widely distributed species that grows in shallow waters, and different authors have demonstrated a possible application of the seaweeds as a source of natural antioxidants and relative diseases.

Aims: To evaluate the hepatoprotective properties on CCl4-induced oxidative stress in rats that were associated with the antioxidant activity from the polyphenol-rich fractions of the red seaweed Bryothamnion triquetrum.

Methods: Polyphenols were determined by Folin-Cioacalteu. Antioxidant activity from phenolic compounds-rich fractions was measured by different assays (DPPH, Reducing power, β-Carotene/linoleic acid assay and Inhibition of lipoperoxidation). Aqueous extract from B. triquetrum was administered during 20 days to rats and submitted CCl4-Induced oxidative damage. The peroxidation and hepatic damage (TBARS, ASAT and ALAT), antioxidant metabolite and enzymes (glutathione, catalase and superoxide dismutase) were evaluated. Also, it was evaluated the expression of antioxidant enzymes by RT-PCR.

Results: The antioxidant activity determined by different assays with polyphenolic fractions. Free Phenolic Acid was more active: DPPH, 20 µg 87%; Reducing power OD = 0.490, 20 µg ; β-carotene/linoleic acid 1 µg 53%, and inhibition of lipid peroxidation 0.250 µg 100%. Rats treated displayed lower liver TBARS, ASAT and ALAT than CCl4-treated group and catalase activity was increased. It was demonstrated expression of catalase.

Conclusions: Data suggest that Bryothamnion triquetrum protects the liver against oxidative stress by modulating its antioxidant enzymes and oxidative status with potential use as phytodrug or functional food.

Keywords: antioxidant; Bryothamnion triquetum; hepatoprotection; seaweeds.

Resumen

Contexto: Las algas marinas son consideradas como alimentos tradicionales y fitofármacos en determinados países. El alga marina Bryothamnion triquetrum es una especie ampliamente distribuida en aguas poco profundas. Diferentes autores han demostrado su posible aplicación como antioxidante natural.

Objetivos: Evaluar las propiedades hepatoprotectoras y protectoras del estrés oxidativo inducido por CCl4 asociadas con la actividad antioxidante de las fracciones ricas en polifenoles del alga Bryothamnion triquetrum.

Métodos: Los polifenoles fueron determinados por Folin-Cioacalteu. La actividad antioxidante de fracciones ricas en polifenoles se midió mediante: DPPH, capacidad reductora, ensayo de β-caroteno/ácido linoleico e inhibición de la lipoperoxidación. Se administró un extracto acuoso de B. triquetrum durante 20 días a ratas y se sometieron a daño oxidativo inducido por CCl4. Se evaluaron la peroxidación y el daño hepático (TBARS, ASAT y ALAT), metabolitos y enzimas antioxidantes (glutatión, catalasa y superóxido dismutasa). También se evaluó la expresión de enzimas antioxidantes mediante la técnica de RT-PCR.

Resultados: La fracción de ácidos fenólicos libres (FPA) resultó la más activa: DPPH, 20 μg 87%; capacidad reductora DO = 0,490 20 μg; β-caroteno/ácido linoleico 1 μg 53% e inhibición de la lipoperoxidación 0,250 μg 100%. Las ratas tratadas mostraron niveles más bajos de TBARS hepáticos, ASAT y ALAT que el grupo tratado con CCl4 y aumentó la actividad de catalasa. Se demostró la sobre-expresión de la catalasa.

Conclusiones: Los datos sugieren que Bryothamnion triquetrum protege al hígado contra el estrés oxidativo al modular sus enzimas antioxidantes y su estado oxidativo con su posible uso como fitofármaco o alimento funcional.

Palabras Clave: algas marinas; antioxidante; Bryothamnion triquetum; hepatoprotección.

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Citation Format: Vidal Novoa AJ, de Oliveira e Silva AM, Portari Mancini DA, Díaz Gutiérrez D, Mancini-Filho J (2019) Hepatoprotective properties from the seaweed Bryothamnion triquetrum (S.G.Gmelin) M.A.Howe against CCl4-induced oxidative damage in rats. J Pharm Pharmacogn Res 7(1): 31–46.

© 2019 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Bioseguridad en el manejo de medicamentos citostáticos

J Pharm Pharmacogn Res 6(6): 433-447, 2018.

Original Article | Artículo Original

Monitoreo de seguridad ocupacional en el manejo de citostáticos

[Safety monitoring of cytostatic handling]

Hilda M. Rodríguez Montero1, Elizabeth Reyes Reyes1, Tania M. Escalante Leyva1, Raidel Correa Aguila1, Antonio Torres Valle2, Elizabeth B. Cuétara-Lugo1*

1Departamento de Investigaciones y Docencia. Instituto de Oncología y Radiobiología de Cuba. 29 y F, Vedado CP 10400. Habana. Cuba.
2Instituto Superior de Tecnologías y Ciencias Aplicadas. INSTEC, Ministerio de Ciencia, Tecnología y Medioambiente. CITMA. Ave Salvador Allende y Luaces, Quinta de Los Molinos, Plaza de la Revolución, La Habana, Cuba.

*E-mail: ecuetara@infomed.sld.cu

Abstract

Context: The Institute of Oncology and Radiobiology (INOR) is the leading institution for the diagnosis, treatment and follow up of cancer in Cuba. Cancer treatment is mainly by three methods: surgery, radiotherapy and chemotherapy. Pharmacological treatments involve the use of dangerous substances such as cytostatics, the handling of which threat the health of the occupationally exposed staff.

Aims: To evaluate a biomarker of genotoxicity indicative of DNA damage in the biomonitoring of occupational risks associated with the administration of antineoplastic drugs to hospitalized patients.

Methods: The determination of the frequency of micronuclei, in cells of the exfoliated oral mucosa was determined (Micronucleus test) in subjects who administer cytostatic drugs at the institute and a control group formed by administrative personal.

Results: Present results evidenced that all exposed subjects possess the same DNA damage that non-exposed-ones. Such results are in concordance with the proper use of primary protection barriers and the adhesion to normalized operational procedures.

Conclusions: The frequency of micronuclei is a useful biomarker for assessing DNA damage associated with the administration of antineoplastic drugs. The risk perception analysis (RISKPERCEP) in occupationally exposed subjects complements the occupational safety monitoring.

Keywords: cytostatic handling; Micronucleus test; occupational health.

Resumen

Contexto: El Instituto de Oncología y Radiobiología (INOR) es la institución líder para el diagnóstico, tratamiento y seguimiento del cáncer en Cuba. El tratamiento del cáncer se basa principalmente en tres métodos: cirugía, radioterapia y quimioterapia. Los tratamientos farmacológicos implican el uso de sustancias peligrosas tales como citostáticos, cuyo manejo amenaza la salud del personal expuesto laboralmente.

Objetivos: Evaluar un biomarcador de genotoxicidad indicativo de daño en el ADN en el biomonitoreo de los riesgos ocupacionales asociados con la administración de medicamentos antineoplásicos a pacientes hospitalizados.

Métodos: La determinación de la frecuencia de micronúcleos, en células de mucosa oral exfoliada, se determinó (prueba de micronúcleos) en enfermeros que administraron fármacos citostáticos en el instituto y en un grupo de control formado por personal administrativo.

Resultados: Los resultados evidenciaron que todos los sujetos expuestos poseían el mismo daño en el ADN que los no expuestos. Dichos resultados están en concordancia con el uso adecuado de las barreras de protección individual y la adhesión a los procedimientos operacionales normalizados.

Conclusiones: La frecuencia de micronúcleos es un biomarcador útil para evaluar el daño al ADN asociado con la administración de medicamentos antineoplásicos. El análisis de percepción de riesgo (RISKPERCEP) en el personal ocupacionalmente expuesto complementa el monitoreo de seguridad ocupacional.

Palabras Clave: manejo de citostáticos; prueba de Micronúcleos; salud ocupacional.

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Citation Format: Rodríguez Montero HM, Reyes Reyes E, Escalante Leyva T, Correa Águila R, Torres Valle A, Cuétara-Lugo EB (2018) Monitoreo de seguridad ocupacional en el manejo de citostáticos [Biosafety of citostatic drug handling]. J Pharm Pharmacogn Res 6(6): 433–447.

© 2018 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Estabilidad de los medicamentos después del primer uso

J Pharm Pharmacogn Res 6(5): 412-423, 2018.

Original Article | Artículo Original

Estabilidad de los medicamentos después del primer uso

[Beyond use date of drugs]

Laura M. Rendón1,2*, Sara Lopera1, Naira Y. Valencia1,3

1Servicio de Vigilancia Farmacológica, Hospital Universitario de San Vicente Fundación, calle 64 No 51d – 154, Código Postal 050010, Medellín, Colombia.
2Centro de Información y Estudio de Medicamentos y Tóxicos (CIEMTO), Facultad de Medicina, Universidad de Antioquia, carrera 51d No 62 – 42, Código Postal 050010, Medellín, Colombia.
3Facultad de Ciencias Farmacéuticas y Alimentarias, Universidad de Antioquia, calle 67 No. 53 – 108, Código Postal 050010, Medellín, Colombia.

*E-mail: laura.rendon@udea.edu.co

Abstract

Context: There are standards that allow establishing the microbiological and physicochemical stability of a medicine; however, beyond use date of drugs depends not only on these criteria, but also on individual institutional characteristics. The multiple factors that involve the allocation of the stability of a medication, if not properly articulated, can lead to therapeutic failures and adverse events in patients.

Aims: To design an algorithm to determine the stability beyond use date of a drug in a high complexity healthcare institution.

Methods: Pharmaceutical form, packaging, and administration route were defined for each drug. Physicochemical and microbiological stability were assigned to each product. An algorithm was built with the collected information. The stability beyond use date was the shortest time registered between microbiological and physicochemical stability, however, the information of the manufacturer was respected.

Results: A total of 938 drugs were analyzed, which 606 (64.6%) were considered as single-dose and 332 (35.4%) as multiple-dose. The mean reason to assign a drug as a single-dose with 90.9% was pharmaceutical form unable to storage, tablet, capsule, and ampoule the most frequent. The main cause with 54.4% to assign a drug as multiple-dose was synthetic products with liquid and semisolid pharmaceutical forms whose packaging materials were allowed to storage after its first use.

Conclusions: An algorithm was designed, which can assign the stability beyond use date of drugs using an easy and reliable, generating a more safety use inside the institution.

Keywords: dosage forms; drug packaging; drug stability; drug storage; pharmaceutical preparations; pharmaceutical technology.

Resumen

Contexto: Existen normas que permiten establecer la estabilidad microbiológica y fisicoquímica de un medicamento; sin embargo, la estabilidad después del primer uso depende no solo de estos criterios, sino también de características institucionales individuales. Los múltiples factores que involucran la asignación de la estabilidad de un medicamento, de no articularse adecuadamente, pueden llevar a fallos terapéuticos y eventos adversos en los pacientes.

Objetivos: Diseñar un algoritmo que permita asignar la estabilidad después del primer uso a cada medicamento de un hospital de alta complejidad.

Métodos: Se estableció la forma farmacéutica, envase y vía de administración de cada medicamento. Se asignó a cada producto la estabilidad fisicoquímica y microbiológica. Se construyó un algoritmo con la información recolectada, considerando como estabilidad después del primer uso el menor tiempo registrado entre la estabilidad microbiológica y la estabilidad fisicoquímica, respetando la información proporcionada por el fabricante.

Resultados: Se analizaron 938 medicamentos, de los cuales 606 (64,6%) fueron considerados unidosis y 332 (35,4%) multidosis. La principal causa para asignar un medicamento como unidosis con 90,9%, fue presentación comercial que impedía el almacenamiento, siendo tableta la más frecuente. La principal causa con 54,5%, para asignar un medicamento como multidosis, fue productos sintéticos con formas farmacéuticas liquidas o semisólidas cuyo envase permitía el almacenamiento posterior al primer uso.

Conclusiones: Se diseñó un algoritmo con el cual se logró asignar la estabilidad después del primer uso de manera fácil y confiable a todos los medicamentos, generando mayor seguridad en el uso de estos en la institución.

Palabras Clave: almacenamiento de medicamentos; empaque de medicamentos; forma farmacéutica; preparaciones farmacéuticas; tecnología farmacéutica.

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Citation Format: Rendón LM, Lopera S, Valencia NY (2018) Estabilidad de los medicamentos después del primer uso [Beyond use date of drugs]. J Pharm Pharmacogn Res 6(5): 412–423.

© 2018 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Reducing sugars determination by NIR

J Pharm Pharmacogn Res 6(5): 392-401, 2018.

Original Article | Artículo Original

Near-infrared spectroscopy: a rapid alternative technique to reducing sugars determination in juice of sugarcane (Saccharum officinarum L.)

[Espectroscopia del infrarrojo cercano: una técnica rápida para la determinación de azúcares reductores en jugo de caña (Saccharum officinarum L.)]

Ivonne del S. García Asprilla1, Juan S. Ramírez-Navas2,3*

1Ingenio Mayagüez, Candelaria km 2 vía la Tupia. Candelaria – Valle, Colombia.
2Grupo GIEMA, Programa de Química, Universidad Santiago de Cali, Campus Pampalinda, Calle 5 con Carrera 62. Santiago de Cali, Colombia.
3Grupo GIPAB, Escuela de Ingeniería de Alimentos, Universidad del Valle. Ciudad Universitaria Meléndez, Calle 13 # 100-00, Espacio 338. Santiago de Cali, Colombia.

*E-mail: juan.ramirez06@usc.edu.co

Abstract

Context: The work in the field, in the production of sugarcane (Saccharum officinarum L.), makes it necessary to have quick and simple methods of detecting different compounds.

Aims: To optimize the analysis of glucose and fructose in juice of sugarcane in field, we studied the possibility the use of Near-infrared spectroscopy (NIR) and their correlation with high-performance liquid chromatography (HPLC) (reference method) to reporting from the laboratory reliable in short time data.

Methods: Sugarcane samples were collected in the field. The extraction of cane juice was done by macerating pieces of sugarcane. The determination of glucose and fructose was carried out by reference method HPLC and by NIR in the transmittance mode. Through chemometrics and principal components analysis, the calibration model was developed.

Results: The statistical parameters of the regression method were obtained as the coefficient of determination of 0.9717 and 0.9965, and smallest calibration error of 0.0681 and 0.0229. The standard prediction error was predicted between 0.136 and 0.08 for glucose and fructose, respectively, using the regression model. The above statistical variables indicated the high correlation between HPLC and NIR.

Conclusions: These results allow to incorporate the NIR technique in the routine of analysis of samples, complementing the quality analysis of sugarcane juice (quality control field).

Keywords: fructose; glucose; high-performance liquid chromatography; near-infrared spectroscopy.

Resumen

Contexto: El trabajo en campo, en la producción de caña de azúcar (Saccharum officinarum L.), hace necesario contar con métodos rápidos y sencillos de detección de diferentes compuestos.

Objetivos: Optimizar el análisis de glucosa y fructosa en jugo de caña de azúcar en campo, estudiamos la posibilidad del uso de espectroscopía de infrarrojo cercano (NIR) y su correlación con cromatografía líquida de alta eficacia (HPLC) (método de referencia) para informar desde el laboratorio datos fiables en poco tiempo.

Métodos: Se recolectaron muestras de caña en campo. La extracción del jugo de caña se realizó mediante la maceración de trozos de caña de azúcar. La determinación de glucosa y fructosa se realizó por método primario y/o referencia HPLC y por NIR en el modo transmitancia. A través de la quimiometría y el análisis de componentes principales, se desarrolló el modelo de calibración.

Resultados: Se obtuvieron los parámetros estadísticos del método de regresión como: coeficiente de determinación de 0,9717 y 0,9965 y error estándar de calibración de 0,0681 y 0,0229. El modelo predictivo reportó el error estándar de predicción de 0,136 y 0,08 para la glucosa y fructosa, respectivamente. Las variables estadísticas anteriores indicaron la alta correlación entre HPLC y NIR.

Conclusiones: Estos resultados permiten incorporar la técnica NIR en la rutina de análisis de muestras, complementando el análisis de calidad de jugos de caña (control calidad campo).

Palabras Clave: cromatografía líquida de alta eficacia; espectrofotometría de infrarrojo cercano; fructosa; glucosa.

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Citation Format: García Asprilla IS, Ramírez-Navas JS (2018) Near-infrared spectroscopy: a rapid alternative technique to reducing sugars determination in juice of sugarcane (Saccharum officinarum L.). J Pharm Pharmacogn Res 6(5): 392–401.

© 2018 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Docking studies on novel analogs of quinolones

J Pharm Pharmacogn Res 6(5): 386-391, 2018.

Original Article | Artículo Original

Docking studies on novel analogs of quinolones against DNA gyrase of Escherichia coli

[Estudios de acoplamiento molecular de nuevos análogos de quinolonas a la ADN girasa de Escherichia coli]

Cristian Davila1, Lorena Llach2, Guillermo Salgado-Moran3, Rodrigo Ramirez-Tagle4*

1Escuela de Química y Farmacia, Universidad Andrés Bello, Republica 237, Santiago, Chile.
2Facultad de Salud, Universidad Bernardo O´Higgins, General Gana 1780, Santiago, Chile. 
 3Facultad de Ciencias Exactas, Departamento de Química, Universidad Andrés Bello, Autopista Concepción – Talcahuano 7100, Concepción, Chile.
4Facultad de Ingeniería, Ciencia y Tecnología, Universidad Bernardo O´Higgins, General, Av. Viel 1497, Santiago, Chile.

*E-mail: rramirez@ubo.cl

Abstract

Context: Bacterial resistance to antibiotics is the inevitable consequence of the use of antimicrobial agents. Thus, quinolones are an important class of antibacterials; these agents generally consist of a 1-subtituted-1,4-dihydro-4-oxopyridine-3-carboxylic acid moiety combined with an aromatic or heteroaromatic ring fused at the 5- and 6-position.

Aims: To determine the binding of quinolones to DNA gyrase of Escherichia coli.

Methods: An analysis was performed using an in silico approach to determine, by docking calculations and energy descriptors, the conformer of 4‐oxo‐1,4‐dihydroquinoline skeleton that forms the most stable complex with DNA gyrase of E. coli.

Results: The complex shows that the pose of the quinolones coincides with the amino acid residues Asp87, Thr88, Arg91 and Met92, which is expected to be critical in the binding of quinolones to DNA gyrase of E. coli. A series of quinolones were computationally designed, and the interactions between the quinolones and the amino acid residues of the DNA gyrase were calculated.

Conclusions: Among the designed compounds, compounds 105 and 115 exhibit higher binding energy values and interact with amino acids Asp87, Thr88, Arg91 and Met92.

Keywords: Arguslab; DNA gyrase; docking; Escherichia coli; quinolones.

[Supplementary Data]

Resumen

Contexto: La resistencia bacteriana a los antibióticos es la consecuencia inevitable del uso de agentes antimicrobianos. Por lo tanto, las quinolonas son una clase importante de antibacterianos; estos agentes generalmente consisten en un resto ácido 1-sustituido-1,4-dihidro-4-oxopiridina-3-carboxílico combinado con un anillo aromático o heteroaromático fusionado en las posiciones 5 y 6.

Objetivos: Determinar la unión de quinolonas a ADN girasa de Escherichia coli.

Métodos: Se realizó un análisis utilizando un enfoque in silico para determinar, mediante cálculos de unión y descriptores de energía, el confórmero del esqueleto de 4-oxo-1,4-dihidroquinolina que forma el complejo más estable con la ADN girasa de E. coli.

Resultados: El complejo muestra que la postura de las quinolonas coincide con los residuos de aminoácidos Asp87, Thr88, Arg91 y Met92, que se espera que sean críticos en la unión de quinolonas a ADN girasa de E. coli. Se diseñó computacionalmente una serie de quinolonas, y se calcularon las interacciones entre las quinolonas y los residuos de aminoácidos de la ADN girasa.

Conclusiones: Entre los compuestos diseñados, los compuestos 105 y 115 exhiben valores de energía de unión más elevados e interactúan con los aminoácidos Asp87, Thr88, Arg91 y Met92.

Palabras Clave: acoplamiento molecular; ADN girasa; Arguslab; Escherichia coli; quinolonas.

[Supplementary Data]

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Supplementary Data:

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Citation Format: Davila C, Llach L, Salgado-Moran G, Ramirez-Tagle R (2018) Docking studies on novel analogs of quinolones against DNA gyrase of Escherichia coli. J Pharm Pharmacogn Res 5(6): 386–391.

© 2018 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Comparison of artemether-lumefantrine formulations

J Pharm Pharmacogn Res 6(3): 167-178, 2018.

Original Article | Artículo Original

Comparison of the physicochemical properties and in vivo bioavailability of generic and innovator artemether-lumefantrin tablets in Kumasi, Ghana

[Comparación de las propiedades fisicoquímicas y la biodisponibilidad in vivo de comprimidos genéricos e innovadores arteméter-lumefantrina en Kumasi, Ghana]

Noble Kuntworbe*, Francis A. Acquah, Raphael Johnson, Kwabena Ofori-Kwakye

Department of Pharmaceutics, Faculty of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, Kwame Nkrumah University of Science and Technology, PV Obeng Avenue, Tackie Building, PMB, Kumasi, Ghana.

*E-mail: nkuntworbe.pharm@knust.edu.gh, nkunstar@yahoo.co.uk

Abstract

Context: Malarial remains a leading course of death in developing countries. Current treatment protocol involves the use of artemisinin-based combination therapy. In endemic areas, cost of treatment is a concern hence generic prescription is on the high. It is therefore necessary to investigate how equivalent or otherwise the generics are to the innovator brand Coatem®.

Aims: To compare the physicochemical properties and in vivo bioavailability of a locally manufactured generic artemether-lumefantrine tablet formulation and that of the innovator brand sold on the Kumasi market, Ghana.

Methods: The most used locally manufactured generic and the innovator brands were sampled from retail pharmacies. The samples were confirmed by colorimetry. Pharmaceutical equivalence of the brands was determined using compendial tests. In vivo bioavailability study on the two brands was done using a two-period, single dose, cross-over design involving 20 healthy rabbits. Pharmacokinetic parameters (AUC0-72, AUC0-∞, and Cmax) for both brands derived from the study were analysed statistically.

Results: Both the generic and innovator brands passed the physicochemical tests. The artemether component of both brands complied with the pharmacopoeia specification for dissolution testing while the lumefantrine did not. Average bioequivalence was demonstrated per the FDA criterion with the geometric mean ratios and corresponding 90% confidence intervals falling within the acceptable limits of 0.80 – 1.25.

Conclusions: Based on the similarity demonstrated between the two brands, evidence have been shown to support substitutability of the often-expensive innovator brand with the affordable locally produced brand.

Keywords: artemether-lumefantrine; bioequivalence generic-substitution; pharmacokinetics.

Resumen

Contexto: La malaria sigue siendo una causa principal de muerte en los países en desarrollo. El protocolo de tratamiento actual implica el uso de terapia de combinación basada en la artemisinina. En áreas endémicas, el costo del tratamiento es una preocupación y la prescripción genérica está auge. Por lo tanto, es necesario investigar qué tan equivalentes o genéricos son los medicamentos para la marca innovadora Coatem®.

Objetivos: Comparar las propiedades fisicoquímicas y la biodisponibilidad in vivo de una formulación de tableta de artemeter-lumefantrina genérica, fabricada localmente, y la de la marca innovadora vendida en el mercado de Kumasi, Ghana.

Métodos: Se tomaron muestras de las marcas genéricas e innovadoras más utilizadas en las farmacias minoristas. Las muestras fueron confirmadas por colorimetría. La equivalencia farmacéutica de las marcas se determinó mediante pruebas compendiales. El estudio de biodisponibilidad in vivo en las dos marcas se realizó utilizando un diseño cruzado de dosis única de dos períodos en el se utilizaron 20 conejos sanos. Los parámetros farmacocinéticos (AUC0-72, AUC0-∞ y Cmax), para ambas marcas derivadas del estudio, se compararon estadísticamente.

Resultados: Tanto las marcas genéricas como innovadoras pasaron las pruebas fisicoquímicas. El componente de arteméter de ambas marcas cumplió con la especificación de la farmacopea para las pruebas de disolución, mientras que la lumefantrina no lo hizo. La bioequivalencia promedio se demostró según el criterio de la FDA con las razones de medias geométricas y los correspondientes intervalos de confianza del 90% dentro de los límites aceptables de 0,80 a 1,25.

Conclusiones: En base a la similitud demostrada entre las dos marcas, se ha demostrado que las pruebas respaldan la sustitución de la marca innovadora, a menudo cara, con la marca de producción local asequible.

Palabras Clave: arteméter-lumefantrina; farmacocinética; sustitución genérica de bioequivalencia.

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Citation Format: Kuntworbe N, Acquah FA, Johnson R, Ofori-Kwakye K (2018) Comparison of the physicochemical properties and in vivo bioavailability of generic and innovator artemether-lumefantrin tablets in Kumasi, Ghana. J Pharm Pharmacogn Res 6(3): 167–178.

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Effect of Persea americana Mill seed extracts on Musca domestica

J Pharm Pharmacogn Res 6(2): 96-107, 2018.

Original Article | Artículo Original

Effects of Persea americana Mill. seed extracts on the postembryonic development of Musca domestica (Diptera: Muscoide)

[Efectos del extracto de semilla de Persea americana Mill. sobre el desarrollo postembrionario de Musca domestica (Diptera: Muscoide)]

Silvia del C. Molina Bertrán1*, Paloma Martins Mendonça2, Bernardo Reyes Tur3, Margareth M.C. Queiroz2, Julio C. Escalona Arranz1, Jesús García Díaz1, Frenkel Guisado Bourzac1

1Departamento de Farmacia, Facultad de Ciencias Naturales y Exactas, Universidad de Oriente. Patricio Lumumba s/n. CP 90500, Santiago de Cuba, Cuba.
2Laboratório de Transmissores de Leishmanioses, Setor de Entomologia Médica e Forense, Instituto Oswaldo Cruz, Fiocruz, CEP: 20045-900, Rio de Janeiro, Brazil.
3Departamento de Biología, Faculdad de Ciencias Naturales y Exactas, Universidad de Oriente. Patricio Lumumba s/n. CP 90500, Santiago de Cuba, Cuba.

*E-mail: smolina@uo.edu.cu

Abstract

Context: The synthetic insecticides used to control Diptera are harmful to the environment and humans. Extracts and compounds from plants are a more sustainable source for the development of bio-insecticides.

Aims: To evaluate the efficacy of a hydroalcoholic extract of Persea americana Mill seeds as an alternative control of the species Musca domestica.

Methods: The extracts were obtained by two methods, the Shaker (S) and the Soxhlet extraction (SE) method, using 94% ethanol as the solvent. Also, the qualitative chemical composition was determined by phytochemical screening. The effect of the two extracts on the post-embryonic development of the fly as well as the adulticidal effect was evaluated.

Results: Phytochemical analysis revealed the presence of metabolites such as alkaloids, coumarins, tannins, flavonoids, sugars and amino acids. The influence on the post-embryonic development of M. domestica was demonstrated, especially on the viability of larvae and neolarvae to adults; however, the effect on the weight and duration of each period was low. The adulticidal effects of the extracts were determined by the lethal concentration 50(LC50) of 2.910 mg/100 mL and 3.944 mg/100 mL for the S and SE extracts, respectively.

Conclusions: Both extracts showed their insecticidal effects against Musca domestica, but the extract elaborated by S method showed greater influence diminishing viability and better adulticidal effect.

Keywords: biological control; Diptera; Musca domestica; Persea americana Mill.

Resumen

Contexto: Los insecticidas sintéticos empleados en el control de Dípteros resultan perjudiciales para el medio ambiente y los seres humanos. Los extractos y/o compuestos derivados de las plantas constituyen una fuente para el desarrollo de bio-insecticidas más viables.

Objetivos: Evaluar la eficacia del extracto hidroalcohólico de semillas de Persea americana Mill. para el control alternativo de la especie Musca domestica.

Métodos: Los extractos se obtuvieron mediante dos métodos, maceración/agitación con zaranda (S) y extracción con Soxhlet (SE), empleando como solvente el etanol al 94%. A los dos extractos se les determinaron la composición química cualitativa a través de los ensayos descritos en la técnica de tamizaje fitoquímico. Se evalúo el efecto de los dos extractos sobre el desarrollo post-embrional de la mosca, así como el efecto adulticida.

Resultados: Se informan los resultados del análisis fitoquímico, revelando la presencia de metabolitos como: alcaloides, cumarinas, taninos, flavonoides, azúcares y aminoácidos. Se demostró la influencia en el desarrollo post-embrionario de M. domestica, especialmente sobre la viabilidad de larvas y en el periodo neolarva a adultos y sobre la duración de cada período.  Se evidenció el efecto adulticida de los extractos, mediante la determinación de la concentración letal 50 (LC50) de 2.91 mg/100 mL y 3.944 mg/100 mL para los extractos S y SE, respectivamente.

Conclusiones: Ambos extractos mostraron sus efectos insecticidas contra Musca domestica, pero el extracto elaborado por el método de zaranda mostró mayor influencia sobre la reducción de la viabilidad y mejor efecto adulticida.

Palabras Clave: control biológico; Dipteros; Musca domestica; Persea americana Mill.

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Citation Format: Molina Bertrán SC, Martins Mendoça P, Reyes Tur B, Queiroz MMC, Escalona Arranz JC, García Díaz J, Guisado Bourzac F (2018) Effects of Persea americana Mill. seed extract on the postembryonic development of Musca domestica (Diptera: Muscoide). J Pharm Pharmacogn Res 6(2): 96–107.

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Pinus caribaea impide fotodaños en ADN plasmídico

J Pharm Pharmacogn Res 5(4): 262-269, 2017.

Original Article | Artículo Original

Extracto acuoso de Pinus caribaea inhibe el daño inducido por radiaciones ultravioletas, en ADN plasmídico

[Aqueous extract of Pinus caribaea inhibits the damage induced by ultraviolet radiations, in plasmid DNA]

Marioly Vernhes Tamayo1, André Passaglia Schuch2, Fabiana Fuentes-León3, Carlos F. Martins Menck2, Ángel Sánchez-Lamar3*

1Departamento de Radiobiología, Centro de Aplicaciones Tecnológicas y Desarrollo Nuclear (CEADEN). Apartado Postal 6122, Calle 30, #502, e/5ta y 7ma, Miramar, Playa, La Habana, Cuba.
2Departamento de Microbiología, Instituto de Ciencias Biomédicas, Universidade de São Paulo, Av. Prof. Lineu Prestes, 1374 Ed. Biomédicas 2, São Paulo, SP, Brasil.
3Departamento de Biología Vegetal, Facultad de Biología, Universidad de La Habana, Apartado Postal 10 400, Calle 25, # 455, e/ I y J, Vedado, Plaza de la Revolución, La Habana, Cuba.

*E-mail: alamar@fbio.uh.cu

Abstract

Context: The incidence of solar ultraviolet radiation (UV) on Earth has increased due to diminish of the ozone layer. This enviromental agent is highly genotoxic causing numerous damage in DNA molecule. Nowadays there is a growing interest in the search of compounds capable to minimize these effects. In particular, phytocompounds have been tested as excelent candidates for their antigenotoxic properties.

Aims: To evaluate the protective effect of the aqueous extract of Pinus caribaea (EPC) against the damage induced by the UVB and UVC radiation.

Methods: The cell-free plasmid DNA assay was employed. The forms of plasmid were separated electrophoretically in agarose gel. For genotoxic and photoprotective evaluation of P. caribaea, different concentrations of the extract (0.1 – 2.0 mg/mL) and exposure times were evaluated. The CPD lesions were detected enzymatically. Additionally, the transmittance of the aqueous extract against 254 nm and 312 nm was measured.

Results: None of the concentrations were genotoxic in 30 min of treatment, for superior times a clastogenic effect was observed. The EPC despite inhibiting the activity of the enzyme T4 endo V, impedes photolesions formation in DNA at concentrations ≥ 0.1 mg/mL.

Conclusions: The EPC has photoprotective properties, this effect could be related with its antioxidants and absorptives capacities.

Keywords: photolesions; photoprotection; plant extract; UV.

Resumen

Contexto: La incidencia de la radiación ultravioleta (UV) proveniente de la luz solar en la Tierra ha aumentado debido a la disminución de la capa ozono. Este agente ambiental es altamente genotóxico y provoca numerosos daños en la molécula de ADN. Actualmente, existe un creciente interés en la búsqueda de compuestos capaces de minimizar tales efectos. En particular compuestos provenientes de plantas han sido evaluados como excelentes candidatos por sus propiedades anti-genotóxicas.

Objetivos: Evaluar el efecto protector del extracto acuoso de Pinus caribaea (EPC), ante el daño inducido por las radiaciones UVB y UVC.

Métodos: Se empleó el ensayo de ADN plasmídico libre de células. Las formas de las moléculas de plásmido fueron separadas electroforéticamente. El efecto genotóxico y fotoprotector de P. caribaea fue evaluado a diferentes concentraciones del extracto (0,1 – 2,0 mg/mL) y tiempos de exposición. Las lesiones CPDs fueron detectadas enzimáticamente. Se midió la transmitancia del extracto a longitudes de onda de 254 nm y 312 nm.

Resultados: Ninguna de las concentraciones resultó genotóxica en 30 min de tratamiento, para tiempos superiores se observó un efecto clastogénico. El EPC, a pesar de inhibir la actividad de la enzima T4 endo V, impide la formación de fotolesiones en el ADN a concentraciones ≥ 0,1 mg/mL.

Conclusiones: El EPC posee propiedades fotoprotectoras. Este efecto puede estar relacionado con sus capacidades absortivas y antioxidantes.

Palabras Clave: extracto vegetal; fotolesiones; fotoprotección; UV.

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Citation Format: Vernhes Tamayo M, Passaglia Schuch A, Fuentes-León F, Martins-Menck CF Sánchez-Lamar A (2017) Extracto acuoso de Pinus caribaea inhibe el daño inducido por radiaciones ultravioletas, en ADN plasmídico. [Aqueous extract of Pinus caribaea inhibits the damage induced by ultraviolet radiations, in plasmid DNA]. J Pharm Pharmacogn Res 5(4): 262–269.
This article has been cited by:
Menéndez-Perdomo IM, Fuentes-León FSánchez-Lamar A (2018) Cuban flora species as a potential source of DNA protective compounds. Boletin Latinoamericano y del Caribe de Plantas Medicinales y Aromaticas 17(1): 1-16. Website
Fuentes-León F, González-Pumariega M, Vernhes Tamayo M, Martin Menck CF, Sánchez-Lamar A (2017) Toxic evaluation of Cymbopogon citratus chemical fractions in E. coli. Cosmetics 4(2): 20. DOI: 10.3390/cosmetics4020020

© 2017 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)