Category Archives: Antibiotics

Synergistic antipseudomonal activity of A. quettensis and imipenem

J Pharm Pharmacogn Res 7(3): 163-172, 2019.

Original Article | Artículo Original

Antipseudomonal activity of Artemisia quettensis Podlech essential oil and its synergy with imipenem

[Actividad antipseudomonal del aceite esencial de Artemisia quettensis Podlech y su sinergia con imipenem]

Elham Saffari1, Mohammad Ali Nasiri Khalili2*, Jalil Fallah Mehrabadi3

1Department of Chemistry and Essential Oil Technology, School of Chemistry, Islamic Azad University of Pharmaceutical Science, Tehran, Iran.
2Department of Biochemistry and Biophysics, Education and Research Center of Science and Biotechnology, Malek Ashtar University of Technology, Tehran, Iran.
3The Lister Laboratory of Microbiology, Tehran, Iran.

*E-mail: manasiri@alumni.ut.ac.ir

Abstract

Context: The problems associated with hospital infections caused by Pseudomonas aeruginosa, and the emergence of new and the re-emergence of old infectious diseases have become increasingly evident. Therefore, medicinal plants take precedence over the development of new antibacterial agents. The combination effects of antibiotics and plant compounds might be an appropriate solution for microbial resistance and useful method for assessment of synergistic interactions for inhibition of bacterial growth. This study is an experimental design for the discovery and finding of natural and harmless compounds for the treatment of infectious diseases.

Aim: To determine the antibacterial potency of Artemisia quettensis essential oil, and in combination with imipenem, to inhibit the growth of Pseudomonas aeruginosa.

Methods: The essential oil was obtained through hydrodistillation from aerial parts of the plant and analysis using GC and GC-MS. To demonstrate the in vitro antibacterial activity of the essential oil against Pseudomonas aeruginosa (ATCC 27853) disc diffusion assay was used, either alone or in combination with a standard antibiotic.

Results: The most dominant components were homoadamantane (9.38%), Camphor (7.91%) and Eugenol (10.46%). The oil and antibiotic showed high antibacterial activity against Pseudomonas aeruginosa with minimal inhibitory concentration (MIC) 0.5 µL/mL and 16 µg/mL and minimal bactericidal concentration (MBC) 4 µL/mL and 32 µL/mL, respectively. The synergistic effect of the oil and antibiotic showed MIC 0.2 µL/mL and 4 µg/mL and MBC 2 µL/mL and 8 µL/mL, respectively. This study showed that Artemisia quettensis oil has significant antibacterial activity against Pseudomonas aeruginosa infections.

Conclusions: The essential oil exhibited synergism with imipenem displaying the ability to enhance the activity of this compound and it may be useful in the fight against emerging microbial drug resistance.

Keywords: Artemisia quettensis; essential oil; imipenem; Pseudomonas aeruginosa; synergistic effect.

Resumen

Contexto: Los problemas asociados con las infecciones hospitalarias causadas por Pseudomonas aeruginosa, y la aparición de nuevas enfermedades y la reaparición de enfermedades infecciosas antiguas, se han hecho cada vez más evidentes. Por lo tanto, las plantas medicinales tienen prioridad para el desarrollo de nuevos agentes antibacterianos. Los efectos combinados de los antibióticos y los compuestos de plantas podrían ser una solución adecuada para la resistencia microbiana y un método útil para evaluar las interacciones sinérgicas para la inhibición del crecimiento bacteriano. Este estudio es un diseño experimental para la búsqueda y el descubrimiento de compuestos naturales e inofensivos para el tratamiento de enfermedades infecciosas.

Objetivo: Determinar la potencia antibacteriana del aceite esencial de Artemisia quettensis, y en combinación con imipenem, para inhibir el crecimiento de Pseudomonas aeruginosa.

Métodos: El aceite esencial se obtuvo mediante hidrodestilación de partes aéreas de la planta y análisis utilizando GC y GC-MS. Para demostrar la actividad antibacteriana in vitro del aceite esencial contra Pseudomonas aeruginosa (ATCC 27853) se utilizó el ensayo de difusión en disco, ya sea solo o en combinación con un antibiótico estándar.

Resultados: Los componentes más dominantes fueron homoadamantano (9,38%), alcanfor (7,91%) y eugenol (10,46%). El aceite y el antibiótico mostraron una alta actividad antibacteriana contra Pseudomonas aeruginosa con una concentración inhibitoria mínima (MIC) de 0,5 µL/mL y 16 µg/mL y una concentración bactericida mínima (MBC) de 4 µL/mL y 32 µL/mL, respectivamente. El efecto sinérgico del aceite y el antibiótico mostraron MIC 0,2 µL/mL y 4 µg/mL y MBC 2 µL/mL y 8 µL/mL, respectivamente. Este estudio demostró que el aceite de Artemisia quettensis tiene una actividad antibacteriana significativa contra las infecciones por Pseudomonas aeruginosa.

Conclusiones: El aceite esencial exhibió sinergismo con el imipenem, mostrando la capacidad de mejorar la actividad de este, y puede ser útil en la lucha contra la resistencia a los medicamentos microbianos emergentes.

Palabras Clave: aceite esencial; Artemisia quettensis; efecto sinérgico; imipenem; Pseudomonas aeruginosa.

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Citation Format: Saffari E, Khalili MNA, Mehrabadi JF (2019) Antipseudomonal activity of Artemisia quettensis Podlech essential oil and its synergy with imipenem. J Pharm Pharmacogn Res 7(3): 163–172.

© 2019 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Cardiac actions of ciprofloxacin

J Pharm Pharmacogn Res 6(2): 65-71, 2018.

Short Communication | Comunicación Corta

Ciprofloxacin, an antibiotic with cardiac actions on isolated rat hearts

[Ciprofloxacina, un antibiótico con acciones cardiacas sobre corazones aislados de rata]

Loipa Galán-Martínez*, Alberto D. Calderín-Pulido, Alicia Fleites-Vázquez, Julio L. Álvarez

Laboratorio de Electrofisiología. Departamento de Investigaciones. Instituto de Cardiología y Cirugía Cardiovascular. Paseo y 17, Vedado, cp 10400, La Habana, Cuba.

*E-mail: loipa@infomed.sld.cu

Abstract

Context: Ciprofloxacin is the most commonly used fluoroquinolone and is prescribed as the antibiotic of choice in the treatment of several microbial infections. Some clinical reports have suggested that ciprofloxacin may induce QT-interval prolongation and Torsades de Pointes arrhythmias. This drug is a weak inhibitor of a rapid component of the cardiac delayed rectifier potassium current IKr, but there are few electrophysiological data available to assess whether ciprofloxacin has the potency to provoke QT prolongation and subsequent Torsades de Pointes arrhythmias.

Aims: To evaluate the effect of ciprofloxacin on the contractile and electrical activity of isolated rat hearts.

Methods: The Langendorff technique was performed in rat hearts, and the effects of ciprofloxacin (0.001 – 100 μM) were measured on the cardiac force of contraction and on the RR, QRS and QTc intervals. The arrhythmogenic potential and the ventricular fibrillation threshold were evaluated with ciprofloxacin.

Results: Ciprofloxacin decreased the force of contraction of all hearts studied, in a concentration-dependent manner. The estimated IC50 for the inotropic negative effect was 0.15 ± 0.04 μM. Ciprofloxacin significantly prolonged the QRS complex, QTc and RR interval. Significant arrhythmic effects with ciprofloxacin were shown and the ventricular fibrillation threshold was decreased.

Conclusions: These results suggest that ciprofloxacin exerted effects on cardiac Na+, K+ and Ca2+ channels. The actions of ciprofloxacin require further studies at the cellular level. These conclusions may account for clinical data that have been reported previously.

Keywords: antibiotic; arrhythmia; ciprofloxacin; ECG; fluoroquinolones; QT prolongation.

Resumen

Contexto: La ciprofloxacina es la fluoroquinolona más comúnmente empleada como antibiótico de elección en el tratamiento de diversas infecciones microbianas. Algunos reportes clínicos han sugerido que la ciprofloxacina puede prolongar el intervalo QT y causar arritmias del tipo Torsión de Puntas. Este fármaco es un débil bloqueador del componente rápido de la corriente de potasio cardiaca rectificadora retardada IKr, pero hay pocos estudios electrofisiológicos que permitan explicar su potencia de acción para provocar la prolongación del intervalo QT y las consecuentes arritmias del tipo Torsión de Puntas.

Objetivos: Evaluar los efectos de ciprofloxacina sobre la actividad contráctil y eléctrica de corazones aislados de rata.

Métodos: Se llevó a cabo la técnica de Langendorff en los corazones de rata y se midieron los efectos de ciprofloxacina (0.001 – 100 μM) sobre la fuerza de contracción cardiaca y sobre los intervalos RR, QRS y QTc. Se evaluó el potencial arritmogénico y la variación del umbral de fibrilación ventricular con ciprofloxacina.

Resultados: La ciprofloxacina disminuyó la fuerza de contracción de todos los corazones estudiados de manera dependiente de la concentración. El valor de IC50 estimado para el efecto inotrópico negativo de ciprofloxacina fue de 0.15 ± 0.04 μM. El complejo QRS y los intervalos RR y QTc fueron prolongados significativamente con ciprofloxacina. Se observaron eventos arrítmicos con este compuesto y disminuyó significativamente el umbral de fibrilación ventricular.

Conclusiones: Estos resultados sugieren que la ciprofloxacina ejerce acciones sobre canales cardiacos de Na+, K+ y Ca2+, lo cual requiere la realización de otros estudios a nivel celular. Estas conclusiones pueden explicar los hallazgos clínicos reportados previamente.

Palabras Clave: antibiótico; arritmia; ciprofloxacina; ECG; fluoroquinolonas; QT prolongado.

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Citation Format: Galán-Martínez L, Calderín-Pulido AD, Fleites-Vázquez A, Álvarez JL (2018) Ciprofloxacin, an antibiotic with cardiac actions on isolated rat hearts. J Pharm Pharmacogn Res 6(2): 65–71.

© 2018 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Antibacterial compounds from Kniphofia isoetifolia

J Pharm Pharmacogn Res 5(6): 345-353, 2017.

Original Article | Artículo Original

Chemical constituents of the roots of Kniphofia isoetifolia Hochst. and evaluation for antibacterial activities

[Constituyentes químicos de las raíces de Kniphofia isoetifolia Hocst. y evaluación de la actividad antibacteriana]

Melaku Meshesha1, Tsegaye Deyou1, Abebe Tedla2, Negera Abdissa1,*

1Jimma University, College of Natural Sciences, Department of Chemistry, P. O. BOX 378, Ethiopia.
2Debre Berhan University, College of Natural and Computational Science, Department of Chemistry, P. O. BOX 445, Ethiopia.

*E-mail: negeraabdisa@gmail.com

Abstract

Context: The genus Kniphofia Moench, with species close to 70, is traditionally used to treat wide ranges of ailments including menstrual pains, infertility, abdominal cramps, wounds, malaria, chest complaint and hepatitis B. Kniphofia isoetifolia, an endemic species in Ethiopia, is known for wounds healing applications in Southern Ethiopia.

Aims: To investigate the roots of Kniphofia isoetifolia and evaluate the extracts and its constituents for antibacterial activity.

Methods: The roots of Kniphofia isoetifolia was extracted with chloroform/methanol (1:1 v/v), and the resulting crude extract was partitioned between EtOAc/H2O. The ethyl acetate extract afforded four compounds after chromatographic purification, and their identification was based on spectroscopic analyses. The extracts and pure compounds were evaluated for in vitro antibacterial activity on four bacterial strains namely Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa and Enterococcus faecalis.

Results: The purification of the extract of roots of Kniphofia isoetifolia resulted in identification of four compounds (14). This is the first report on the phytochemical investigation of Kniphofia isoetifolia and occurrence of compound 1 in the genus Kniphofia. The extracts and isolates demonstrated antibacterial activity. The Compound 3 in some cases demonstrated comparable zone of inhibition with gentamycin.

Conclusions: This is the first report of the occurrence of naphthoquinone derivative, 3,5,8-trihydroxy-2-methylnaphthalene-1,4-dione (1) in the genus Kniphofia which appears to have a chemotaxonomic significance to narrow down the gap between Alooideae and Asphodeloideae subfamily. The two dimeric anthraquinones (3, 4) showed strong activity with highest zone of inhibition recorded for asphodeline (3) against E. faecalis.

Keywords: antibacterial; inhibition zone; Kniphofia isoetifolia; quinones; roots.

Resumen

Contexto: El género Kniphofia Moench, con cerca de 70 especies, se utiliza tradicionalmente para tratar dolores menstruales, infertilidad, calambres abdominales, heridas, malaria, dolor torácico y hepatitis B. Kniphofia isoetifolia, una especie endémica en Etiopía se usa en la curación de heridas en el sur de Etiopía.

Objetivos: Investigar las raíces de Kniphofia isoetifolia y evaluar la actividad antibacteriana sus extractos y sus componentes.

Métodos: Las raíces de Kniphofia isoetifolia se extrajeron con cloroformo/metanol (1: 1 v / v) y el extracto bruto resultante se repartió entre EtOAc/H2O. Después de la purificación cromatográfica, el extracto de acetato de etilo proporcionó cuatro compuestos que se identificaron mediante análisis espectroscópicos. Se evaluó la actividad antibacteriana in vitro de los extractos y compuestos puros contra Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa y Enterococcus faecalis.

Resultados: La purificación del extracto de las raíces de Kniphofia isoetifolia dio lugar a la identificación de cuatro compuestos (14). Este es el primer informe sobre la investigación fitoquímica de Kniphofia isoetifolia y la aparición del compuesto 1 en el género Kniphofia. Los extractos y compuestos aislados demostraron actividad antibacteriana. El compuesto 3, en algunos casos, demostró una zona comparable de inhibición con gentamicina.

Conclusiones: Este es el primer reporte de la ocurrencia del derivado de naftoquinona, 3,5,8-trihidroxi-2-metilnaftaleno-1,4-diona (1) en el género Kniphofia que parece tener una significación quimiotaxonómica para reducir el espacio entre Alooideae y la subfamilia de Asphodeloideae. Las dos antraquinonas diméricas (3, 4) mostraron la mayor zona de inhibición registrada para asphodeline (3) contra E. faecalis.

Palabras Clave: antibacteria; Kniphofia isoetifolia; quinonas; raíces; zona de inhibición.

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Citation Format: Meshesha M, Deyou T, Tedla A, Abdissa N (2017) Chemical constituents of the roots of Kniphofia isoetifolia Hochst. and evaluation for antibacterial activities. J Pharm Pharmacogn Res 5(6): 345–353.
This article has been cited by:
Quintana Tuesta MK, Ramírez Reyes ER (2018) Acción del extracto hidroetanólico de hojas de Tessaria integrifolia R et. P. sobre el crecimiento de Staphyloccocus aureus, in vitro. Tesis para optar al grado de Bachiller en Farmacia y Bioquímica. Universidad Nacional de Trujillo, Perú. Website
Hailemariam A, Feyera M, Deyou T, Abdissa N (2018) Antimicrobial chalcones from the seeds of Persicaria lapathifolia. Biochem Pharmacol (Los Angel) 7:237. DOI: 10.4172/2167-0501.1000237

© 2017 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Evaluación de infusiones prolongadas en paciente crítico

J Pharm Pharmacogn Res 5(2): 88-95, 2017.

Original Article | Artículo Original

Evaluación terapéutica de infusiones prolongadas de antibióticos β-lactámicos en el tratamiento y manejo del paciente crítico

[Therapeutic evaluation of prolonged infusions of β-lactam antibiotics in the treatment and management of critically ill patients]

Jorge S. Amador1,*, Juan P Carrasco1, Álvaro A. Morales1, Claudia P. Cortes2

1Unidad de Paciente Crítico Adulto. Hospital Clínico San Borja Arriarán, Santiago, Chile.
2Facultad de Medicina. Universidad de Chile, Santiago, Chile.

*E-mail: jamador@uc.cl

Abstract

Context: Critically ill patients has a large number of pathophysiological changes product of commitment and organ systems. Therefore, knowledge of the pharmacological properties of antimicrobials is essential to choose the best treatment. In order to optimize the response of antibiotic therapy and these drugs, new strategies have been proposed dosage, the most used drug application of the model, called: Pharmacokinetics/Pharmacodynamics (PK/PD). In the case of β-lactam antibiotics, the PK/PD model is known as time-dependent on the Minimum Inhibitory Concentration (Time > MIC). For optimal concentrations in β-lactam antibiotics, prolonged or continuous infusions, thus exposing the drug on the pathogen is achieved in a longer optimal concentrations through are used.

Aims: To evaluate the therapeutic response of β-lactam antibiotics in critically ill patients with prolonged infusions by applying the model PK/ PD.

Methods: Prospective observational study (concurrent cohort), taking as a control non-concurrent historic cohort, conducted for a period of seven months in the intensive care unit of the Hospital Clínico San Borja Arriarán (HCSBA), Santiago, Chile.

Results: It was found a significant difference in number of days of hospitalization in ICU for the group bolus versus infusion group (12.5 ± 5.4 vs. 18 ± 9.7 days, IC: 1.5-9.5; p = 0.009).

Conclusions: This study suggests that there would be a therapeutic advantage in the use of prolonged infusion in ICU stay duration.

Keywords: critically ill patients; β-lactam antibiotics; prolonged infusion.

 

Resumen

Contexto: El paciente crítico presenta un gran número de cambios fisiopatológicos producto del compromiso de sistemas y órganos. Por este motivo, el conocimiento de las propiedades farmacológicas de los antimicrobianos es fundamental para elegir el mejor tratamiento. Con el fin de optimizar la antibiótico-terapia y la respuesta de estos fármacos, se han planteado nuevas estrategias de dosificación, siendo la más utilizada la aplicación del modelo farmacológico, llamado: Farmacociné-tica/Farmacodinamia (PK/PD). En el caso de los antibióticos β-lactámicos, el  modelo PK/PD se conoce como tiempo dependiente sobre la concentración mínima inhibitoria (Tiempo > CIM). Para obtener concentraciones óptimas en los antibióticos β-lactámicos se utilizan las infusiones prolongadas o continuas, de esta manera la exposición del fármaco sobre el patógeno se logra en un mayor tiempo a través de concentraciones óptimas.

Objetivos: Evaluar la respuesta terapéutica de antibióticos β-lactámicos en el paciente crítico, con infusiones prolongadas, mediante la aplicación del modelo PK/PD.

Métodos: Se realizó un estudio observacional prospectivo (cohorte concurrente), por un periodo de siete meses tomando como control una cohorte no concurrente histórica, en la unidad de pacientes críticos del Hospital clínico San Borja Arriarán (HCSBA), Santiago, Chile.

Resultados: Se obtuvo una diferencia significativa en días cama de hospitalización en la unidad de cuidados intensivos (UCI), a favor del grupo infusión versus el grupo bolo (12,5 ± 5,4 vs. 18 ± 9,7 días, IC: 1,5-9,5; p = 0,009).

Conclusiones: Este estudio sugiere que existe una ventaja terapéutica en lo que respecta a la infusión prolongada, principalmente en días cama UCI.

Palabras Clave: antibióticos β-lactámicos; infusión prolongada; paciente crítico.

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Citation Format: Amador JS, Carrasco JP, Morales AA, Cortes CP (2017) Evaluación terapéutica de infusiones prolongadas de antibióticos β-lactámicos en el tratamiento y manejo del paciente crítico. [Therapeutic evaluation of prolonged infusions of β-lactam antibiotics in the treatment and management of critically ill patients]. J Pharm Pharmacogn Res 5(2): 88-95.
This article has been cited by:
Bonilla García JL, Cortiñas Sáenz M, del Pozo Gavilán E (2018) Characterization of post-surgical critical patients with infections associated with healthcare after prolonged perfusion of remifentanil. Revista da Associação Médica Brasileira 2018; 64(8): 736-742. DOI: 10.1590/1806-9282.64.08.736

© 2017 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)