Category Archives: Biopharmacy

Transfersome of Parkia speciosa extract

J Pharm Pharmacogn Res 8(3): 167-176, 2020.

Original Article

Ethanol extract of Parkia speciosa Hassk. loaded transfersome: Characterization and optimization

[Transfersoma cargado con extracto etanólico de Parkia speciosa Hassk.: caracterización y optimización]

Fitrya Fitrya1*, Najma Annuria Fithri1, Mesri Winda1, Muharni Muharni2

1Pharmacy Department, Sriwijaya University, Palembang, Indonesia.
2Chemical Department, Sriwijaya University, Palembang, Indonesia.
Abstract

Context: Parkia speciosa is a species which contains hydrophilic compounds such as flavonoids and phenolics. These compounds are difficult to penetrate lipophilic biological membranes. Transfersome is a targeted dosage form that can overcome the limitations of phytomedicine.

Aims: To improve the ability of extracts to penetrate biological membranes.

Methods: Transfersome was formulated with soya lecithin and Tween-80 as independent variables using factorial design 32. The influence of factor compositions and factor interactions on transfersome characteristics was observed based on efficiency absorption percentage (%EE), polydispersity index (PDI), stability, and pH.

Results: Analysis with DX® 10 produced optimum formula with 0.85 g of lecithin and 0.15 g of tween-80. The optimum formula characteristics’ results analysis was as follows: %EE (91.6884 ± 0.0261%), particle size (495.6 nm), PDI (0.484), and zeta potential (-21.4 mV) and spherical vesicle shape. Stability testing showed that transfersome was more stable compared to the pure extracts. Diffused transfersome percentage (6.6253 ± 0.5817 %) on the minute 360 was better than the pure extracts (1.8800 ± 0.0187 %). Compartmental transfersome analysis with WinSAAMsoftware followed lag compartment model (p<0.05). Interaction test using FTIR showed that there was no chemical interaction between extract and excipients.

Conclusions: The finding result in this investigation shows that transfersome loaded with ethanol extract of Parkia speciosa is more stable and more easily diffused compare to the pure extract.

Keywords: factorial design; Parkia speciosa Hassk; soya lecithin; transfersome; Tween-80.

Resumen

Contexto: Parkia speciosa es una especie que contiene compuestos hidrofílicos como flavonoides y fenoles. Estos compuestos son difíciles de penetrar en las membranas biofilofílicas. Transfersoma es una forma de dosificación dirigida que puede superar las limitaciones de la fitomedicina.

Objetivos: Mejorar la capacidad de los extractos para penetrar las membranas biológicas.

Métodos: Transfersoma se formuló con lecitina de soja y Tween-80 como variables independientes utilizando el diseño factorial 32. La influencia de las composiciones de factores y las interacciones de los factores en las características de los transfersomas se observó en función del porcentaje de absorción de eficiencia (%EE), índice de polidispersidad (PDI), estabilidad y pH.

Resultados: El análisis con DX® 10 produjo una fórmula óptima con 0,85 g de lecitina y 0,15 g de Tween-80. El análisis de resultados de las características óptimas de la fórmula fue el siguiente: %EE (91,6884 ± 0,0261%),  tamaño  de  partícula (495,6 nm), PDI (0,484) y potencial zeta (-21,4 mV) y forma de vesícula esférica. Las pruebas de estabilidad mostraron que el transfersoma era más estable en comparación con los extractos puros. El porcentaje transferido difuso (6,6253 ± 0,5817%) en el minuto 360 fue mejor que los extractos puros (1,8800 ± 0,0187%). El análisis de transferencia de compartimentos con el software WinSAAM ™ siguió el modelo de compartimiento de retraso (p<0,05). La prueba de interacción con FTIR mostró que no había interacción química entre el extracto y los excipientes.

Conclusiones El resultado del hallazgo en esta investigación muestra que el transfersoma cargado con extracto etanólico de Parkia speciosa es más estable y se difunde más fácilmente en comparación con el extracto puro.

Palabras Clave: diseño factorial; lecitina de soya; Parkia spaciosa; transfersoma; Tween-80.

Download the PDF file .

Citation Format: Fitrya F, Fithri NA, Winda M, Muharni M (2020) Ethanol extract of Parkia speciosa Hassk. loaded transfersome: Characterization and optimization. J Pharm Pharmacogn Res 8(3): 167–176.

© 2020 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Determination of rubraxanthone in human plasma

J Pharm Pharmacogn Res 7(5): 381-388, 2019.

Original Article | Artículo Original

Development and validation of UPLC-UV method for the determination of rubraxanthone in human plasma

[Desarrollo y validación del método UPLC-UV para la determinación de rubraxantona en plasma humano]

Meri Susanti1,2, Yahdiana Harahap2, Afrizal Itam3, Dachriyanus1*

1Faculty of Pharmacy, Andalas University, Padang, West Sumatra, 25163, Indonesia.
2Faculty of Pharmacy, Universitas Indonesia, Depok, West Java, Indonesia.
3Department of Chemistry, FMIPA, Andalas University, Padang, West Sumatra, 25163, Indonesia.
Abstract

Context: Rubraxanthone has potential health benefits, such as antioxidant, anti-bacterial and cytotoxic agent. A sensitive method is required to quantify plasma concentrations to assess its efficacy.

Aims: To develop and validate an analytical method for the determination rubraxanthone in human plasma using ultra-performance liquid chromatography (UPLC-UV) for pharmacokinetic application.

Methods: Chromatographic separation was performed aced using a C18 column (100 mm × 3.0 mm, particle size 1.8 μm) with a mobile phase consisting of acetonitrile – 0.4% formic acid (75:25, v/v). The isocratic flow rate was 0.3 mL/min with elution time for rubraxanthone was approximately 3 min and UV detection were at 243 nm. Biological sample preparation involved protein precipitation method with acetonitrile. The developed method was validated as EMEA guidelines for its selectivity, linearity, sensitivity, precision, accuracy, recovery and stability.

Results: The method was proven to be linear over a plasma rubraxanthone concentration range of 206 to 6180 ng/mL with a mean correlation coefficient of 0.999. The within-run and between-run precision (coefficient of variation) were less than 4.7%. The mean recovery of rubraxanthone from human plasma was found to be greater than 95%. The lower limits of quantitation of the method was determined to be 206 ng/mL. The samples remained stable during the processing and analysis times and also during the three freeze/thaw cycles.

Conclusions: The UPLC-UV method was validated for all of the criteria that were necessary for a bioanalytical method and could reliably quantitate rubraxanthone in human plasma for future clinical pharmacokinetic study.

Keywords: bioanalysis; rubraxanthone; UPLC; validation.

Resumen

Contexto: Rubraxanthone tiene beneficios potenciales para la salud, como agente antioxidante, antibacteriano y citotóxico. Se requiere un método sensible para cuantificar las concentraciones plasmáticas para evaluar su eficacia.

Objetivos: Desarrollar y validar un método analítico para la determinación de rubraxantona en plasma humano utilizando cromatografía líquida de ultra alto rendimiento (UPLC-UV) para aplicación farmacocinética.

Métodos: La separación cromatográfica se realizó con una columna C18 (100 mm x 3,0 mm, tamaño de partícula 1,8 μm) con una fase móvil de acetonitrilo – 0,4% de ácido fórmico (75:25, v/v). La velocidad de flujo isocrático fue de 0,3 mL/min con un tiempo de elución para rubraxantona de aproximadamente 3 minutos y la detección UV fue a 243 nm. La preparación de la muestra biológica incluyó el método de precipitación de proteínas con acetonitrilo. El método desarrollado fue validado mediante pautas EMEA por su selectividad, linealidad, sensibilidad, precisión, exactitud, recuperación y estabilidad.

Resultados: Se demostró que el método fue lineal en un rango de concentración de rubraxantona en plasma de 206 a 6180 ng/mL con un coeficiente de correlación medio de 0,999. La precisión dentro del ciclo y entre ciclos (coeficiente de variación) fue inferior al 4,7%. Se encontró que la recuperación media de rubraxantona del plasma humano fue superior al 95%. Se determinó que los límites inferiores de cuantificación del método eran 206 ng/mL. Las muestras permanecieron estables durante los tiempos de procesamiento y análisis y también durante los tres ciclos de congelación/descongelación.

Conclusiones: El método UPLC-UV fue validado para todos los criterios necesarios para un método bioanalítico y podría cuantificar de manera confiable la rubraxantona en plasma humano para futuros estudios clínicos farmacocinéticos.

Palabras Clave: bioanálisis; rubraxantona; UPLC; validación.

Download the PDF file .

Citation Format: Susanti M, Harahap Y, Itam A, Dachriyanus (2019) Development and validation of UPLC-UV method for the determination of rubraxanthone in human plasma. J Pharm Pharmacogn Res 7(5): 381–388.

© 2019 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

El farmacéutico clínico en el manejo farmacoterapéutico

J Pharm Pharmacogn Res 6(4): 285-298, 2018.

Original Article | Artículo Original

Impacto de la labor del farmacéutico clínico en el manejo farmacoterapéutico del paciente crítico: Experiencia local en un hospital docente asistencial

[Impact on the work of clinical pharmacist at the pharmacotherapy management of critically ill patient: Local experience in a clinical hospital]

Jorge S. Amador1*, Ruben A. Hernández1, Cristian M. Gutiérrez1, José C. Plaza-Plaza2

1Unidad de Pacientes Críticosítico Adulto, Hospital Clínico San Borja Arriarán, Santa Rosa 1234, Stgo. Centro. Santiago, Chile.
2Departamento de Farmacia, Facultad de Química, Pontificia Universidad Católica de Chile. Av. Vicuña Mackenna 4860. Macul. Santiago, Chile.

*E-mail: jamador@uc.cl

Abstract

Context: The complexity in critical patient management and polypharmacy, raise the need for support from a clinical pharmacist to optimize drug therapies.

Aims: To evaluate the clinical pharmacist participation in an Adult Intensive Care Unit in a local context where the practice is not well established.

Methods: The study was conducted in a teaching hospital. Consisted of two stages a retrospective in which were collected of pharmacotherapy follow-up during a period of two years and a prospective phase of observational and cross-sectional character, which picked up the clinical history of patients and pharmaceutical interventions. These pharmaceutical interventions were evaluated by two intensive care physicians and two external pharmacist, using a default score to each one of these, the degree of concordance was obtained using the kappa coefficient.

Results: In the retrospective phase were collected 182 patients, who were performed a total of 750 interventions, of which 99.7% was accepted by physician. In the prospective phase, were analyzed 53 patients that involved 263 pharmaceutical interventions with 96.6% of acceptance on the part of the medical staff. The degree of correlation of the interventions was κ = 0.61 between two physicians of the unit, and κ = 0.71 between two external pharmacists.

Conclusions: The contribution that a clinical pharmacist can provide in an adult intensive care has a positive impact on the treatment of patients with a high percentage of acceptances on the part of the medical team.

Keywords: critically ill patients; clinical pharmacist; pharmaceutical interventions.

Resumen

Contexto: La complejidad en el manejo del paciente crítico y la polifarmacia ha llevado a plantear la necesidad del apoyo por parte de un farmacéutico clínico para optimizar las terapias farmacológicas.

Objetivos: Evaluar la participación del farmacéutico clínico en una Unidad de Cuidados Intensivos (UCI) adulta.

Métodos: El estudio fue llevado a cabo en un hospital docente asistencial, y consistió en dos etapas; una retrospectiva en la cual se recopilaron fichas de seguimiento farmacoterapéutico durante dos años y una etapa prospectiva de carácter observacional transversal, en la cual se recopiló la historia clínica de los pacientes y las intervenciones farmacéuticas realizadas. Éstas fueron evaluadas por dos médicos intensivistas y dos químicos farmacéuticos externos, el grado de concordancia se obtuvo utilizando el coeficiente kappa.

Resultados: En la etapa retrospectiva se recopilaron las fichas de 182 pacientes, con un total de 750 intervenciones, de las cuales el 99,7% fue aceptado por los médicos. En la etapa prospectiva se analizaron 53 fichas con 263 intervenciones y 96,6% de aceptación por parte del equipo médico. El grado de correlación de las intervenciones fue de κ = 0,61 entre dos médicos de la unidad, y κ = 0,71 entre dos químicos farmacéuticos externos.

Conclusiones: El aporte que un químico farmacéutico puede brindar en una UCI adulta tiene un impacto positivo en el tratamiento de los pacientes, con un alto porcentaje de aceptación por parte del equipo médico.

Palabras Clave: farmacéutico clínico; intervención farmacéutica; paciente crítico.

Download the PDF file .

Citation Format: Amador JS, Hernández RA, Gutiérrez CM, Plaza-Plaza JC (2018) Impacto de la labor del farmacéutico clínico en el manejo farmacoterapéutico del paciente crítico: Experiencia local en un hospital docente asistencial [Impact on the work of clinical pharmacist at the pharmacotherapy management of critically ill patient: Local experience in a clinical hospital]. J Pharm Pharmacogn Res 6(4): 285–298.

© 2018 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Pharmacokinetics and pharmacodynamics of two novel PEGylated rHuEPO

J Pharm Pharmacogn Res 6(3): 179-190, 2018.

Original Article | Artículo Original

A comparative pharmacokinetic and pharmacodynamic study of two novel Cuban PEGylated rHuEPO versus MIRCERA® and ior®EPOCIM

[Estudio comparativo farmacocinético y farmacodinámico de dos nuevas rHuEPO PEGiladas cubanas versus ior®EPOCIM y MIRCERA®]

Gledys Reynaldo1*, Leyanis Rodríguez1, Roberto Menéndez2, Joaquín Solazábal3, Daniel Amaro3, María de los A. Becquer4, Yamila Colom5, Haydee Gil5, Juan C. Polo1, Gilberto Castañeda6, Braulio Jiménez-Vélez7, Jorge Duconge8, Eduardo M. Fernández-Sánchez1,4

1Department of Pharmacy, Institute of Pharmacy & Foods, University of Havana, 222 St. and 23 Av. La Coronela, La Lisa, 13600, Havana, Cuba.
2Center of Neurosciences of Cuba, 190 St between 25 and 27, Cubanacan, Playa, 11600, Havana, Cuba.
3Center of Molecular Immunology, 216 St. and 15 St. Atabey, Playa. 11600, Havana, Cuba.
4Center for Research and Biological Evaluation, Institute of Pharmacy & Foods, University of Havana, 222 St. and 23 Av. La Coronela, La Lisa, 13600, Havana, Cuba.
5National Institute of Oncology and Radiobiology (INOR), 29 St. and F, Vedado, Plaza de la Revolución, 10400, Havana, Cuba.
6Department of Pharmacology, CINVESTAV-IPN, Av. IPN N0. 2508, Col. San Pedro Zacatenco, 07360, Delegación Gustavo A Madero, Mexico City, Mexico.
7University of Puerto Rico Medical Sciences Campus, Department of Biochemistry, School of Medicine, PO Box 365067, 00936-5067, San Juan, Puerto Rico.
8University of Puerto Rico Medical Sciences Campus, Department of Pharmaceutical Sciences, School of Pharmacy, PO Box 365067, 00936-5067, San Juan, Puerto Rico.

*E-mail: gledysrf@ifal.uh.cu

Abstract

Context: The recombinant human erythropoietin (rHuEPO) stimulates the erythropoiesis process. Because this glycoprotein has a short half-life, it needs to be administrated two to three times a week. One of the technics to solve this issue is the PEGgilation.

Aims: To evaluate the pharmacokinetics (PK) and pharmacodynamics of two new branched PEGylated erythropoietins (i.e., an asymmetric 32 kDa-PEG2-rHuEPO and a symmetric 40 kDa-PEG2-rHuEPO molecule) compared to non-PEGylated ior®EPOCIM and MIRCERA®.

Methods: Serum concentrations of both PEGylated and non-PEGylated erythropoietins were measured at various time points in order to determine PK parameters using non-compartmental analysis approach. The reticulocyte (%), erythrocyte count and hemoglobin levels were ascertained in order to compare the effect of these molecules after administrating a single intravenous dose (10 μg/kg) of each product in male New Zealand rabbits.

Results: Both branched PEGylated erythropoietin forms exhibited half-lives that were significantly longer than ior®EPOCIM (p<0.05), but not statistically different to MIRCERA®. The mean elimination half-life increased from 4 h (ior®EPOCIM) to 131 h for the 32 kDa-PEG2-rHuEPO and 119 h for the 40 kDa-PEG2-rHuEPO. Conversely, MIRCERA® exhibits a half-life of 64 h. Both PEGylated erythropoietin products significantly enhanced the stimulating effect on reticulocytes and erythrocytes formation, as well as on hemoglobin levels, when compared to ior®EPOCIM treatment up to 42 days post-dose.

Conclusions: The PEGylation strategy employed in this study is an effective method to modify the pharmacokinetics and pharmacodynamics of rHuEPO molecule achieving higher half-lives and, therefore, longer in vivo bioactivity. Both of the branched PEGylated-EPO forms tested are promising candidates for human testing.

Keywords: erythropoietin; non-compartmental analysis; PEGylated EPO; pharmacodynamics; pharmacokinetics; reticulocytes.

Resumen

Contexto: La eritropoyetina humana recombinante (rHuEPO) estimula la formación de eritrocitos en la medula ósea. Esta glicoproteína terapéutica presenta rápida eliminación en el organismo. Una de las estrategias tecnológicas para resolver esta problemática es la PEGgilación.

Objetivos: Evaluar la farmacocinética y la farmacodinámica de dos nuevas eritropoyetinas PEGiladas ramificadas (una asimétrica de 32 kDa-PEG2-rHuEPO y otra simétrica de 40 kDa-PEG2-rHuEPO) en comparación con ior®EPOCIM y el producto de referencia MIRCERA®.

Métodos: Se midieron las concentraciones séricas de eritropoyetina PEGilada y no PEGilada, a diferentes tiempos, para determinar los parámetros farmacocinéticos usando el método de análisis no compartimental. Se determinaron los % de reticulocitos, los niveles de eritrocitos y hemoglobina para comparar el efecto de estas moléculas después de administrar a dosis única 10 μg/kg por vía intravenosa en conejos Nueva Zelanda machos.

Resultados: Las eritropoyetinas PEGiladas ramificadas presentaron semividas significativamente superiores a ior®EPOCIM (p<0,05), pero no fueron estadísticamente diferentes a MIRCERA®. El t1/2 aumentó de 4 h (ior®EPOCIM) a 131 h para la 32 kDa-PEG2-rHuEPO y 119 h para la 40 kDa-PEG2-rHuEPO, respectivamente. Ambas eritropoyetinas PEGiladas mejoraron significativamente el efecto estimulante sobre la formación de reticulocitos y eritrocitos, así como los niveles de hemoglobina, en comparación con ior®EPOCIM hasta 42 días después de la dosis.

Conclusiones: La estrategia de PEGilación, empleada en este estudio, es un método efectivo para modificar la farmacocinética y farmacodinamia de moléculas de eritropoyetinas. Esta tecnología permitió aumentar la semivida de estas moléculas, así como prolongar su bioactividad in vivo. Ambas formas ramificadas de rHuEPO PEGiladas son candidatos prometedores para su uso clínico.

Palabras Clave: análisis no compartimental; eritropoyetina; eritropoyetina PEGilada; farmacocinética; farmacodinámica; reticulocitos.

Download the PDF file .

 

Citation Format: Reynaldo G, Rodríguez L, Menéndez R, Solazabal J, Amaro D, Becquer MA, Colom Y, Gil H, Polo JC, Castañeda G, Jiménez-Vélez B, Duconge J, Fernández-Sánchez EM (2018) A comparative pharmacokinetic and pharmacodynamic study of two novel Cuban PEGylated rHuEPO versus MIRCERA® and ior®EPOCIM. J Pharm Pharmacogn Res 6(3): 179–190.

© 2018 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Vietnamese pharmacists’ perception on generic drugs

J Pharm Pharmacogn Res 6(3): 136-147, 2018.

Original Article | Artículo Original

Acceptance and perceptions of generic substitution among pharmacists: A preliminary study in Vietnam

[Aceptación y percepción entre farmacéuticos sobre la sustitución de genéricos: Un estudio preliminar en Vietnam]

Quang Vinh Tran1, Thoai Dang Nguyen2, Tram Thi Huyen Nguyen3, Nhi Hoang Yen Ngo4, Trung Quang Vo1*

1Department of Pharmacy Administration, Faculty of Pharmacy, University of Medicine and Pharmacy at Ho Chi Minh City, Ho Chi Minh City 700000, Vietnam.
2Faculty of Pharmacy, Pham Ngoc Thach University of Medicine, Ho Chi Minh City 700000, Vietnam.
3Department of Pharmacy, Ear-Nose-Throat Hospital, Ho Chi Minh City 700000, Vietnam.
4Faculty of Pharmacy, Nguyen Tat Thanh University, Ho Chi Minh City 700000, Vietnam.

*E-mail: voquangtrungdk@gmail.com

Abstract

Context: Over the last ten years, many research studies concerning pharmacists’ perceptions of generic medicines have been conducted worldwide, although this issue remains underexplored in Vietnam.

Aims: To evaluate pharmacists’ views on generic medicines and to investigate the generic substitution practices in community pharmacies in the context of Vietnam.

Methods: A cross-sectional survey comprising a 24-item self-administered anonymous questionnaire was distributed to 480 pharmacists in eleven provinces in southern Vietnam between December 2016 and March 2017. The main outcome measures were pharmacists’ views on generic medicines.

Results: Of the 480 pharmacists who received the questionnaire, the effective response rate was 35.63% (n=171 pharmacists); however, 45 pharmacists chose all three correct generic names. Some 47.3% of respondents indicated that all the products that are approved as exhibiting generic equivalence can be considered therapeutically equivalent to the innovator drugs. Yet, 25.2% of respondents agreed that generic medicines are of inferior quality to branded medicines. The pharmacists who graduated from universities and those who had undergone only a short period of training differed significantly in terms of their knowledge and perceptions. About 60.2% of pharmacists recommended generics over branded products. Approximately 89% of respondents disagreed with the notion of implementing certain compulsory generic substitutions in Vietnam.

Conclusions: The pharmacists who had completed only a short training period exhibited a lack of knowledge regarding generic names. This issue should hence be addressed by both pharmacy educators and relevant government agencies in order to ensure the wider use of generic products.

Keywords: acceptance; generic substitution; perception; pharmacist; Vietnam.

Resumen

Contexto: En los últimos diez años muchas investigaciones sobre las percepciones farmacéuticas de los medicamentos genéricos se han llevado a cabo en todo el mundo, pero esta área ha sido subexplorada en Vietnam.

Objetivos: Evaluar las opiniones de los farmacéuticos sobre los medicamentos genéricos e investigar las prácticas de sustitución genérica en las farmacias comunitarias en el contexto de Vietnam.

Métodos: Una encuesta transversal que comprendía un cuestionario anónimo autoadministrado de 24 ítems se distribuyó a 480 farmacéuticos en once provincias del sur de Vietnam entre diciembre de 2016 y marzo de 2017. Las principales medidas de resultado fueron los puntos de vista de los farmacéuticos sobre los medicamentos genéricos.

Resultados: De 480 farmacéuticos, la tasa de respuesta efectiva fue del 35,63% (171 farmacéuticos), sin embargo, sólo 45 farmacéuticos eligieron los tres nombres genéricos correctos. El 47,3% de los encuestados indicó que todos los productos que fueron aprobados como equivalencia genérica pueden ser considerados terapéuticamente equivalentes con los innovadores. El 25,2% de los encuestados estuvo de acuerdo en que los medicamentos genéricos eran de calidad inferior a las marcas. Los farmacéuticos se graduaron en las universidades y los que recibieron capacitación en un período corto fueron significativamente diferentes en sus conocimientos y percepciones. Alrededor del 60,2% de los farmacéuticos recomendaron medicamentos genéricos sobre los productos de marca. El margen de beneficio, la reputación de la empresa y la demanda local afecta estrictamente la adquisición de genéricos. Aproximadamente, el 89% de los farmacéuticos no estuvieron de acuerdo en implementar ciertas sustituciones genéricas obligatorias en Vietnam.

Conclusiones: Los farmacéuticos de corta formación carecen de información sobre nombres genéricos. Los farmacéuticos vietnamitas no confían en el sistema genérico de fabricación y/o aprobación. Este tema debe ser abordado por educadores de farmacia y agencias gubernamentales relevantes para investigaciones más amplias.

Palabras Clave: aceptación; farmacéutico; percepción; sustitución genérica; Vietnam.

Download the PDF file .

 

Citation Format: Tran QV, Nguyen TD, Nguyen TTH, Ngo NHY, Vo TQ (2018) Acceptance and perceptions of generic substitution among pharmacists: A preliminary study in Vietnam. J Pharm Pharmacogn Res 6(3): 136–147.
This article has been cited by:
Nguyen VP, Vo TQ (2018) Pharmacy students’ perceptions of generic medicines in Southern Vietnam. Asian Journal of Pharmaceutics Jan-March 2018 (Special Issue): S57–S64. Website
Le PH, Phuong Nguyen MT, Ngoc Vu OT, Nguyen TD, Huyen Nguyen TT, Vo TQ (2018) A cross-sectional study exploring the knowledge, perceptions, and factors influencing prescriptions of Vietnamese physicians with regard to generic medicines. Asian Journal of Pharmaceutics Jan-March 2018 (Special Issue): S73–S80. Website

© 2018 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Antimicrobial peptides: hydrophobicity and alpha helical structure

J Pharm Pharmacogn Res 1(2): 39-53, 2013.

Review | Revisión

Antimicrobial peptides: The role of hydrophobicity in the alpha helical structure

[Los péptidos antimicrobianos: El papel de la hidrofobicidad en la estructura helicoidal alfa]

Pandurangan Perumal* and Vijaya P. Pandey

Department of Pharmacy, Annamalai University, Annamalai Nagar, Chidambaram, Tamilnadu, India. *E-mail: perupharma78@gmail.com
Abstract

The antimicrobial peptides (AMPs) are a class of molecule obtained from plants, insects, animals, and humans. These peptides have been classified into five categories: 1. Anionic peptide, 2. Linear alpha helical cationic peptide, 3. Cationic peptide, 4. Anionic and cationic peptides with disulphide bonds, and 5. Anionic and cationic peptide fragments of larger proteins. Factors affecting AMPs are sequence, size, charge, hydrophobicity, amphipathicity, structure and conformation. Synthesis of these peptides is convenient by using solid phase peptide synthesis by using FMOC chemistry protocol. The secondary structures of three synthetic peptides were determined by circular dichroism. Also, it was compared the stability of the α-helical structure and confirmed the percentage of helix of these peptides by using circular dichroism. Some of these AMPs show therapeutic properties like antimicrobial, antiviral, contraceptive, and anticancer. The formulations of some peptides have been entered into the phase I, II, or III of clinical trials. This article to review briefly the sources, classification, factors affecting AMPs activity, synthesis, characterization, mechanism of action and therapeutic concern of AMPs and mainly focussed on percentage of α-helical structure in various medium.

Keywords: Anticancer; antimicrobial peptide; antiviral; circular dichroism; contraceptive.

jppres_pdf_free

Resumen

Los péptidos antimicrobianos (AMP) son una clase de molécula obtenida a partir de plantas, insectos, animales y seres humanos. Estos péptidos han sido clasificados en cinco categorías: 1. Péptido aniónico, 2. Péptido alfa lineal catiónico helicoidal, 3. Péptido catiónico, 4. Péptidos aniónicos y catiónicos con enlaces de disulfuro, y 5. Fragmentos de péptidos aniónicos y catiónicos de proteínas más grandes. Los factores que afectan a los AMP son secuencia, tamaño, carga, hidrofobicidad, anfipaticidad, estructura y conformación. La síntesis de estos péptidos es conveniente mediante el uso de síntesis de péptidos en fase sólida, mediante el protocolo de química FMOC. Las estructuras secundarias de tres péptidos sintéticos se determinaron por dicroísmo circular. También ha sido comparada la estabilidad de la estructura α-helicoidal y confirmado el porcentaje de hélice de estos péptidos mediante el uso de dicroísmo circular. Algunos de estos AMP muestran propiedades terapéuticas como antibióticas, antivirales, anticonceptivas y anticáncer. Las formulaciones de algunos péptidos se encuentran en fases I, II o III de ensayos clínicos. Este artículo revisa brevemente las fuentes, clasificación, factores que afectan a la actividad de los AMP, la síntesis, caracterización, mecanismo de acción y la acción terapéutica de los AMP y se centra principalmente en el porcentaje de la estructura de α-helicoidal en diversos medios.

Palabras Clave: Anticáncer; anticonceptivo; antiviral; dicroismo circular; péptido antimicrobiano.

jppres_pdf_free

Download the PDF file .

Citation Format: Pandurangan Perumal and Vijaya P. Pandey (2013) Antimicrobial peptides: the role of hydrophobicity in the alpha helical structure. J Pharm Pharmacogn Res 1(2): 39-53.
This article has been cited by:
Montalvo GEB, Thomaz-Soccol V, Vandenberghe LPS, Carvalho JC, Faulds CB, Bertrand E, Prado MRM, Bonatto SJR, Soccol CR (2019) Arthrospira maxima OF15 biomass cultivation at laboratory and pilot scale from sugarcane vinasse for potential biological new peptides production. Bioresource Technology 273: 103-113. DOI: 10.1016/j.biortech.2018.10.081
Faya M, Kalhapure RS, Kumalo HM, Waddad  AY, Omolo  C, Govender T (2018) Conjugates and nano-delivery of antimicrobial peptides for enhancing therapeutic activity. Journal of Drug Delivery Science and Technology  44: 153-171. DOI: 10.1016/j.jddst.2017.12.010
Pandurangan Perumal, Vasudevan Mani, Sridevi Chigurupati, Manikandan Selvaraj (2017) Anticholinesterase activity of octa peptides related to human histatin 8: in-silico drug design and in-vitro. Asian Journal of Pharmaceutical and Clinical Research 10(6): 115-117. Website
Pandurangan Perumal, Pavadai Parasuraman, Vasudevan Mani, Nur Syamimi Mohd Azahan (2017) Anticholinesterase activity of dipeptides: In-silico docking and in-vitro studies. Inventi Rapid: Molecular Modeling 2017(2): 1-4. Website
Pandurangan Perumal, Vijay Prakash Pandey, Prabu Seenivasan (2014) Antimicrobial activity of octapeptides related to human histatin 8. European Journal of Pharmaceutical and Medical Research 2(1): 526-552. Website
Pandurangan Perumal, Prakash Pandley, Pavadai Parasuraman (2014) Docking studies on antimicrobial peptides related to apidaecin-IA and human histatin against glutamine synthase and RNA polymerase in mycobacterium tuberculosis. Asian Journal of Pharmaceutical and Clinical Research 7(5): 195-201. Website
Gabino Garrido (2014) El primer año y el desafío de Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research. J Pharm Pharmacogn Res 2(5): i-iii. Website

© 2013 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)