Category Archives: Chitosan

Optimization of a chitosan ointment

J Pharm Pharmacogn Res 7(4): 297-309, 2019.

Original Article | Artículo Original

Optimization, physical-chemical evaluation and healing activity of chitosan ointment

[Optimización, evaluación físico-química y actividad cicatrizante del ungüento de quitosana]

Dania Pérez1, Nilia de la Paz2, Mirna Fernández1*, Niurys Mantilla2, Mariela Peña1, Addis Menéndez2

 

1Instituto de Farmacia y Alimentos (IFAL). Universidad de La Habana. Calle 23 No. 21425 e/ 214 y 222. La Habana. Cuba.
2Centro de Investigación y Desarrollo de Medicamentos (CIDEM). Ave. 26 # 1605 e/ Puentes Grandes y Boyeros. La Habana, Cuba.

*E-mail: mirnafc@ifal.uh.cu

Abstract

Context: Chitosan has received attention as a functional, sustainably renewable, nontoxic and biodegradable biopolymer for pharmaceutical applications such as healing agent.

Aims: To design a semisolid pharmaceutical form (ointment), employing 1% chitosan as an active pharmaceutical ingredient.

Methods: The formulation was carried out through D-optimal mixing design, with a linear model. Variation components evaluated were the concentration of sodium hydroxide, water and anhydrous lanolin. Variables included those of response pH and extensibility. Three batches were produced, and the physical and chemical stability of the ointment was assessed through stress and shelf-life tests for 24 months. Physical-chemical parameters studied included organoleptic characteristics, chitosan content, rheological behavior, apparent viscosity, pH and extensibility. Wound healing activity was also tested for burns damage model in rats.

Results: The mixture design showed that the best formulation was the one containing 0.12% sodium hydroxide, 20.0% anhydrous lanolin and 40.0% water, with the mechanical-structural behavior characteristics of a semisolid product. This product had healing effects and showed adequate physical chemical stability during the time under study.

Conclusions: The results of this study suggest that 1% chitosan ointment design favors scarring in the second-degree burn damage model in rats skin applied for 14 days at the rate of daily administration.

Keywords: chitosan; D-optimal mixing design; healing effect; ointment.

Resumen

Contexto: La quitosana ha recibido gran atención al ser un biopolímero funcional, biodegradable, renovable y no tóxico con múltiples aplicaciones farmacéuticas, entre ellas como agente cicatrizante.

Objetivos: Diseñar una forma farmacéutica semisólida (ungüento), empleando quitosana al 1% como ingrediente farmacéutico activo.

Métodos: El diseño de formulación se llevó a cabo a través de un diseño de mezcla D-optimal, modelo lineal, evaluándose como componentes de variación la concentración de hidróxido de sodio, agua y lanolina anhidra y como variables respuesta el pH y la extensibilidad. Se elaboraron tres lotes y se evaluó la estabilidad la estabilidad física y química de los mismos durante 24 meses. Como parámetros fisicoquímicos se estudiaron las características organolépticas, concentración de quitosana, comportamiento reológico, viscosidad aparente, pH y extensibilidad. La actividad cicatrizante se evaluó mediante el modelo de daño por quemaduras en ratas.

Resultados: El diseño de mezclas arrojó que la mejor formulación resultó ser la que contenía 0,12% de hidróxido de sodio, 20,0% de lanolina anhidra y 40,0% de agua, coincidiendo con la formulación 6 del diseño, con un comportamiento mecánico-estructural característico de un producto semisólido, mostrando efecto cicatrizante y una adecuada estabilidad durante el tiempo de estudio.

Conclusiones: Los resultados de este estudio sugieren que el ungüento de quitosana al 1% diseñado favorece la cicatrización en quemaduras de segundo grado, al ser administrado en ratas durante 14 días.

Palabras Clave: diseño de mezcla D-optimal; efecto cicatrizante; quitosana; ungüento.

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Citation Format: Pérez D, de la Paz N, Fernández M, Mantilla N, Peña M, Menéndez A (2019) Optimization, physical-chemical evaluation and healing activity of chitosan ointment. J Pharm Pharmacogn Res 7(4): 297–309.

© 2019 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Estabilidad física de bases semisólidas con quitosana

J Pharm Pharmacogn Res 5(5): 288-300, 2017.

Original Article | Artículo Original

Estabilidad física de bases emulsionadas e hidrosolubles con quitosana y acetato de quitosana

[Physical stability of emulsion and hydrophilic gels with chitosan and chitosan acetate]

Nilia De la Paz1, Dania Pérez2, Mirna Fernández2*, Dulce M. Soler3, Yanet Rodríguez3, Antonio Nogueira1

1Centro de Investigación y Desarrollo de Medicamentos (CIDEM). Ave. 26 # 1605 e/ Puentes Grandes y Boyeros. La Habana, Cuba.
2Instituto de Farmacia y Alimentos (IFAL). Universidad de la Habana. Calle 23 No. 21425 e/ 214 y 222. La Habana. Cuba.
3Centro Nacional de Sanidad Agropecuaria (CENSA). Autopista Nacional y Carretera de Tapaste, San José de las Lajas, La Habana, Cuba.

*E-mail: mirnafc@ifal.uh.cu; mirnafc@gmail.com

Abstract

Context: Chitosan has received great attention because it is a functional, biodegradable, renewable and non-toxic biopolymer with multiple pharmaceutical applications, including stabilizing agent.

Aims: To evaluate the physical stability of emulsified bases and hydrophilic gels containing chitosan or chitosan acetate as stabilizing agents.

Methods: Stability of shelf-life formulations at room temperature and in refrigeration was evaluated over a period of 60 days and by thermal stress testing and centrifugal destabilization. The organoleptic characteristics, pH, conductivity and flow behavior were evaluated, the latter through the analysis of the rheograms, the determination of rheological parameters (consistency index, apparent viscosity, creep value and flow index), as well as their comparison statistics. The possible correlations between these parameters and the concentration of the biopolymers were also evaluated.

Results: The bases elaborated with chitosan or its soluble derivative showed adequate physical stability during the study time. The effect of the storage temperature, as well as the type and concentration of the stabilizing agent used was evidenced. Emulsifier combinations provided less stability. A linear correlation between the rheological parameters and the biopolymer concentration was evidenced.

Conclusions: Chitosan and chitosan acetate can be used as emulsifying agents in semi-solid and gelling bases in hydrophilic gels, due to the electrostatic stabilization and the viscosity they contribute to the system in relation to its concentration.

Keywords: chitosan; chitosan acetate; physical stability; semisolid vehicles.

Resumen

Contexto: La quitosana ha recibido gran atención al ser un biopolímero funcional, biodegradable, renovable y no tóxico con múltiples aplicaciones farmacéuticas, entre ellas como agente estabilizante.

Objetivos: Evaluar la estabilidad física de bases emulsionadas y geles hidrofílicos que contienen quitosana o acetato de quitosana como agentes estabilizantes.

Métodos: Se evaluó la estabilidad de las formulaciones en vida de estante, a temperatura ambiente y en refrigeración, en un período de 60 días, mediante pruebas de estrés térmico y desestabilización por centrifugación. Se evaluaron las características organolépticas, pH, conductividad y comportamiento de flujo. A partir del análisis de los reogramas se determinaron parámetros reológicos (índice de consistencia, viscosidad aparente, valor de fluencia e índice de flujo), así como su comparación estadística. Se evaluaron además las posibles correlaciones entre estos parámetros y la concentración de los biopolímeros.

Resultados: Las bases elaboradas con quitosana o su derivado soluble mostraron adecuada estabilidad física durante el tiempo de estudio. Se evidenció el efecto de la temperatura de almacenamiento, así como del tipo y concentración del agente estabilizante empleado. Las combinaciones de emulgentes aportaron menos estabilidad. Se evidenció una correlación lineal entre los parámetros reológicos y la concentración del biopolímero.

Conclusiones: La quitosana y el acetato de quitosana pueden emplearse como agentes emulgentes en bases semisólidas y geles hidrofílicos, debido a la estabilización electrostática y a la viscosidad que aportan al sistema en relación con su concentración.

Palabras Clave: acetato de quitosana; bases semisólidas; estabilidad física; quitosana.

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Citation Format: De la Paz N, Pérez D, Fernández M, Soler DM, Rodríguez Y, Nogueira A (2017) Estabilidad física de bases emulsionadas e hidrosolubles con quitosana y acetato de quitosana. [Physical stability of emulsion and hydrophilic gels with chitosan and chitosan acetate]. J Pharm Pharmacogn Res 5(5): 288–300.

© 2017 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Dibucaine release from chitosan semisolid vehicles

J Pharm Pharmacogn Res 5(2): 96-105, 2017.

Original Article | Artículo Original

In vitro release of dibucaine hydrochloride from chitosan semisolid vehicles: emulsion and hydrophilic gels

[Liberación in vitro del clorhidrato de dibucaína desde vehículos semisólidos con quitosana: emulsionados y geles hidrofílicos]

Nilia de la Paz1, Dania Pérez2, Mirna Fernández2*, Caridad M. García1, Vivian Martínez1, Antonio Nogueira1, Oscar García3

1Centro de Investigación y Desarrollo de Medicamentos (CIDEM). Ave. 26 # 1605 e/ Puentes Grandes y Boyeros. La Habana, Cuba.
2Instituto de Farmacia y Alimentos (IFAL). Universidad de la Habana. Calle 23 No. 21425 e/ 214 y 222. La Habana. Cuba.
3Empresa Laboratorio Farmacéutico Roberto Escudero Díaz. Calle 20 de Mayo No. 540 esq. Marta Abreu. La Habana, Cuba.

*E-mail: mirnafc@ifal.uh.cu

Abstract

Context: Chitosan has received attention as a functional, sustainably renewable, nontoxic and biodegradable biopolymer for pharmaceutical applications.

Aims: To evaluate the release of dibucaine hydrochloride from semisolid vehicles of oil/aqueous type emulsion and aqueous gels, stabilized by using chitosan (CH) or chitosan acetate (CHAc).

Methods: Emulsions were developed by varying the emulsifying agent: polysorbate 80, CH or CHAc and by combining CH with polysorbate 80 or CHAc with polysorbate 80. The hydroxypropylmethyl cellulose F4M was added as a stabilizing agent in gel formulations. The release rates of model drug from semisolid vehicles were measured by using a dialysis sac. Drug release was also quantified by using a validated UV-VIS spectrophotometric method.

Results: The pH values showed minimal changes for emulsion and gel formulations. The drug is a cationic salt, and it is not able to bind polymer cations by electrostatic repulsion. The rheological property of the vehicle type emulsion was adjusted to plastic and pseudo-plastic fluid to the gels. The drug release was independent of the viscosity of vehicles. Dibucaine release from both types of formulation was found to follow a square-root-of-time kinetic model, but a higher rate of release was obtained from gel formulations.

Conclusions: It was shown that chitosan was adsorbed to the surface of polysorbate 80-coated droplets, and that the electrostatic attraction between the non-ionic surfactant and the drug retarded its release from a semisolid system. The multilayer emulsions showed more influence of the release of drug than CH or CHAc single layer emulsion.

Keywords: dibucaine hydrochloride; chitosan; chitosan acetate; release; semisolid vehicles.

Resumen

Contexto: La quitosana ha recibido gran atención al ser un biopolímero funcional, biodegradable, renovable y no tóxico con múltiples aplicaciones farmacéuticas.

Objetivos: Evaluar la liberación del clorhidrato de dibucaína desde vehículos semisólidos emulsionados aceite/agua y geles acuosos, estabilizados con quitosana (CH) o acetato de quitosana (CHAc).

Métodos: Las emulsiones fueron elaboradas variando el agente emulsificante: polisorbato 80, CH o CHAc, o las combinaciones de CH o CHAc con polisorbato 80, respectivamente. La hidroxipropilmetil celulosa F4M se adicionó como viscosante en el gel. La liberación del fármaco modelo, se realizó empleando bolsas de membranas de diálisis. En la cuantificación del fármaco se utilizó un método espectrofotométrico validado.

Resultados: Los valores de pH mostraron variaciones mínimas en los sistemas emulsionados y geles acuosos. Al ser el fármaco una sal catiónica existe repulsión electrostática con el biopolímero. Los vehículos emulsionados mostraron comportamiento de flujo plástico mientras que los geles pseudoplástico. La liberación de la dibucaína fue independiente de la viscosidad de los vehículos semisólidos. El perfil de liberación, desde ambos sistemas, se ajustó al modelo cinético de la raíz cuadrada del tiempo, siendo la velocidad mayor desde los geles acuosos.

Conclusiones: Se demostró que la quitosana fue adsorbida en la superficie de las gotículas cubiertas con polisorbato 80, y la interacción electrostática entre el surfactante no iónico y el fármaco retardó su liberación desde los sistemas semisólidos. Las combinaciones de emulgentes mostraron mayor influencia sobre la liberación del fármaco que los estabilizados con CH o CHAc.

Palabras Clave: acetato de quitosana; clorhidrato de dibucaina; liberación; quitosana; vehículos semisólidos.

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Citation Format: De la Paz N, Pérez D, Fernández M, García CM, Martínez V, Nogueira A, García O (2017) In vitro release of dibucaine hydrochloride from chitosan semisolid vehicles: emulsion and hydrophilic gels. J Pharm Pharmacogn Res 5(2): 96-105.
This article has been cited by:
De la Paz N, Pérez D, Fernández M, Soler DM, Rodríguez Y, Nogueira A (2017) Physical stability of emulsion and hydrophilic gels with chitosan and chitosan acetate. J Pharm Pharmacogn Res 5(5): 288-300. Website

© 2017 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)