Category Archives: Marine Pharmacognosy

Optimization of a chitosan ointment

J Pharm Pharmacogn Res 7(4): 297-309, 2019.

Original Article | Artículo Original

Optimization, physical-chemical evaluation and healing activity of chitosan ointment

[Optimización, evaluación físico-química y actividad cicatrizante del ungüento de quitosana]

Dania Pérez1, Nilia de la Paz2, Mirna Fernández1*, Niurys Mantilla2, Mariela Peña1, Addis Menéndez2

 

1Instituto de Farmacia y Alimentos (IFAL). Universidad de La Habana. Calle 23 No. 21425 e/ 214 y 222. La Habana. Cuba.
2Centro de Investigación y Desarrollo de Medicamentos (CIDEM). Ave. 26 # 1605 e/ Puentes Grandes y Boyeros. La Habana, Cuba.

*E-mail: mirnafc@ifal.uh.cu

Abstract

Context: Chitosan has received attention as a functional, sustainably renewable, nontoxic and biodegradable biopolymer for pharmaceutical applications such as healing agent.

Aims: To design a semisolid pharmaceutical form (ointment), employing 1% chitosan as an active pharmaceutical ingredient.

Methods: The formulation was carried out through D-optimal mixing design, with a linear model. Variation components evaluated were the concentration of sodium hydroxide, water and anhydrous lanolin. Variables included those of response pH and extensibility. Three batches were produced, and the physical and chemical stability of the ointment was assessed through stress and shelf-life tests for 24 months. Physical-chemical parameters studied included organoleptic characteristics, chitosan content, rheological behavior, apparent viscosity, pH and extensibility. Wound healing activity was also tested for burns damage model in rats.

Results: The mixture design showed that the best formulation was the one containing 0.12% sodium hydroxide, 20.0% anhydrous lanolin and 40.0% water, with the mechanical-structural behavior characteristics of a semisolid product. This product had healing effects and showed adequate physical chemical stability during the time under study.

Conclusions: The results of this study suggest that 1% chitosan ointment design favors scarring in the second-degree burn damage model in rats skin applied for 14 days at the rate of daily administration.

Keywords: chitosan; D-optimal mixing design; healing effect; ointment.

Resumen

Contexto: La quitosana ha recibido gran atención al ser un biopolímero funcional, biodegradable, renovable y no tóxico con múltiples aplicaciones farmacéuticas, entre ellas como agente cicatrizante.

Objetivos: Diseñar una forma farmacéutica semisólida (ungüento), empleando quitosana al 1% como ingrediente farmacéutico activo.

Métodos: El diseño de formulación se llevó a cabo a través de un diseño de mezcla D-optimal, modelo lineal, evaluándose como componentes de variación la concentración de hidróxido de sodio, agua y lanolina anhidra y como variables respuesta el pH y la extensibilidad. Se elaboraron tres lotes y se evaluó la estabilidad la estabilidad física y química de los mismos durante 24 meses. Como parámetros fisicoquímicos se estudiaron las características organolépticas, concentración de quitosana, comportamiento reológico, viscosidad aparente, pH y extensibilidad. La actividad cicatrizante se evaluó mediante el modelo de daño por quemaduras en ratas.

Resultados: El diseño de mezclas arrojó que la mejor formulación resultó ser la que contenía 0,12% de hidróxido de sodio, 20,0% de lanolina anhidra y 40,0% de agua, coincidiendo con la formulación 6 del diseño, con un comportamiento mecánico-estructural característico de un producto semisólido, mostrando efecto cicatrizante y una adecuada estabilidad durante el tiempo de estudio.

Conclusiones: Los resultados de este estudio sugieren que el ungüento de quitosana al 1% diseñado favorece la cicatrización en quemaduras de segundo grado, al ser administrado en ratas durante 14 días.

Palabras Clave: diseño de mezcla D-optimal; efecto cicatrizante; quitosana; ungüento.

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Citation Format: Pérez D, de la Paz N, Fernández M, Mantilla N, Peña M, Menéndez A (2019) Optimization, physical-chemical evaluation and healing activity of chitosan ointment. J Pharm Pharmacogn Res 7(4): 297–309.

© 2019 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Spray drying of shark liver oil and antioxidant capacity

J Pharm Pharmacogn Res 6(1): 35-44, 2018.

Original Article | Artículo Original

Spray drying of shark liver oil pool: Effects on physical-chemical properties and antioxidant capacity

[Secado por atomización de la mezcla de aceite de hígado de tiburón: Efectos sobre las propiedades fisicoquímicas y capacidad antioxidante]

Caridad M. García 1, Mirna Fernández2*, Orestes D. López3, Livan Delgado-Roche4, Antonio Nogueira1, Mirta Castiñeira2, Esteban A. Medrano2

1Centro de Investigación y Desarrollo de Medicamentos (CIDEM). Ave. 26 # 1605 e/ Puentes Grandes y Boyeros. La Habana, Cuba.
2Instituto de Farmacia y Alimentos (IFAL). Universidad de la Habana. Calle 23 No. 21425 e/ 214 y 222. La Habana. Cuba.
3Universidad Técnica de Ambato. Avenida de los Chasquis. Ambato, Ecuador.
4Área Médica, Centro A.F. de Estudios Tecnológicos, Laboratorios Carnot. Ciudad de México 03100, México.

*E-mail: mirnafc@ifal.uh.cu; mirnafc@gmail.com

Abstract

Context: Spray-drying is a technique used to produce encapsulated products, thus improving the stability of components as well as their organoleptic characteristics.

Aims: To evaluate the effect of microencapsulation of shark liver oil pool by spray drying on its physical-chemical properties and antioxidant capacity.

Methods: A mix design was created with a constant load of oil, made possible by controlling the proportion between chitosan acetate and maltodextrin. Loss on drying, encapsulation efficiency and yield were determined for the microcapsules. Reversed-phase HPLC analysis was used in order to determine the vitamin A content in microencapsulated and non-microencapsulated oil, as well as its delivery from the dried product. Vitamin A was the active compound used as a chemical marker. The following parameters were also evaluated: organoleptic characteristics, moisture content, particle size, surface morphology and antioxidant capacity.

Results: The encapsulation efficiency of microencapsulated oil increased slightly as the concentration of chitosan acetate increased. In order to achieve a greater encapsulation efficiency and a lower moisture content in microencapsulated oil, the proportion between chitosan acetate and maltodextrin should be maintained at 35% and 35% each, according to established manufacturing conditions. Both polymers prevent oil from leaving the droplet. This is a very important factor in storage stability of vitamins and fatty acids, which are subject to oxidative deterioration.

Conclusions: Spray-drying microencapsulation of pool oil does not affect vitamin A content or delivery; fatty acid content and antioxidant capacity are also not affected.

Keywords: antioxidant capacity; chitosan acetate; maltodextrin; microencapsulation; shark liver oil pool; spray-drying.

Resumen

Contexto: El secado por atomización permite obtener productos encapsulados mejorando la estabilidad de los componentes, así como sus características organolépticas.

Objetivos: Evaluar el efecto de la microencapsulación de la mezcla de aceite de hígado de tiburón, por secado por atomización, sobre sus propiedades fisicoquímicas y capacidad antioxidante.

Métodos: Se desarrolló un diseño de mezcla, fijando la carga del aceite, cuyos factores fueron la proporción de acetato de quitosana y maltodextrina. A las microcápsulas le fueron determinadas las pérdidas por desecación, eficiencia de encapsulación y rendimiento. El contenido de vitamina A, compuesto activo utilizado como marcador químico, en el aceite microencapsulado y no microencapsulado se determinó por cromatografía, así como su liberación desde el producto seco. Además, se evaluaron los siguientes parámetros: características organolépticas, contenido de humedad, tamaño de partículas, morfología de la superficie y la capacidad antioxidante.

Resultados: La eficiencia de encapsulación del aceite microencapsulado aumentó ligeramente con el aumento de la concentración del acetato de quitosana. Para alcanzar una mayor eficiencia de encapsulación y menor contenido de humedad en el aceite microencapsulado, la combinación de acetato de quitosana y maltodextrina debe mantenerse al 35% y 35%, respectivamente. Ambos polímeros previenen la exudación del aceite, siendo importante para conservar la estabilidad de las vitaminas y ácidos grasos, sensibles a la degradación oxidativa.

Conclusiones: La microencapsulación del aceite, mediante secado por atomización, no afectó el contenido de vitamina A ni su liberación, así como tampoco el contenido de ácidos grasos ni su capacidad antioxidante.

Palabras Clave: acetato de quitosana; capacidad antioxidante; maltodextrina; mezcla de aceite de hígado de tiburón; microencapsulación; secado por atomización.

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Citation Format: García CM, Fernández M, López OD, Delgado-Roche L, Nogueira A, Castiñeira M, Medrano EA (2018) Spray drying of shark liver oil pool: effects on physical-chemical properties and antioxidant capacity. J Pharm Pharmacogn Res 6(1): 35–44.

© 2018 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Thalassia testudinum extract on focal ischemia in rats

J Pharm Pharmacogn Res 5(3): 174-186, 2017.

Original Article | Artículo Original

Neuroprotective effects of Thalassia testudinum leaf extract BM-21 on focal ischemia in rats

[Efectos neuroprotectores del BM-21, extracto obtenido de las hojas de Thalassia testudinum sobre la isquemia focal en ratas]

Teidy E. García1#, Roberto Menéndez1# ⃰, Felicia Rivera2, Anoland Garateix1, Ruth A. Morales1, Erik Regalado1, Juan C. Rodríguez3, Federico Dajas2

1Center of Marine Bioproducts (CEBIMAR). Calle Loma entre 35 y 37, Alturas del Vedado, Plaza de la Revolución, Havana, CP. 10400, Cuba.
2Biological Research Institute Clemente Estable, Ave Italia No. 3318. 11600. Montevideo. Uruguay.
3National Institute of Oncology and Radiobiology (INOR), Ave 29 esq. F. Vedado. Plaza de la Revolución.  La Habana. Cuba.
#These authors equally contributed to this work.

*E-mail: roberto.menendez@infomed.sld.cu; roberto.menendez@cneuro.edu.cu

Abstract

Context: The extract from the marine plant Thalassia testudinum BM-21, standardized to thalassiolin B content (5.8 ± 0.3%), possesses antioxidant, anti-inflammatory and neuroprotective effects on acrylamide-induced neurotoxicity in mice and global ischemia in Mongolian gerbils.

Aims: To determine whether or not BM-21 possesses neuroprotective effects against cerebral ischemia induced by permanent middle cerebral artery occlusion (pMCAo), a clinically relevant model of stroke.

Methods: BM-21 was administered orally (400 mg/kg, once-a–day/10 days) prior to ischemia. Twenty-four hours after occlusion, we studied neurological signs, infarct volume, cerebral edema, histological damage and oxidative stress in cortex and striatum. In addition, brain susceptibility to in vitro lipid peroxidation induced by kainic acid and 2,2′-azobis(2-amidinopropane) dihydrochloride was studied after the BM-21 administration.

Results: BM-21 prevented behavioral deficit; reduced infarct volume and cerebral edema; markedly decreased neuronal damage in striatum and cortex region. After occlusion, there was a significant increase of oxidative stress in cortex and striatum. Treatment of ischemic rats with BM-21 (400 mg/kg) prevented lipid peroxidation and protein damage and increased the antioxidant enzymatic activities and glutathione. BM-21 also inhibited the in vitro lipid peroxidation in total brain homogenates.

Conclusions: Oral pre-treatment of BM-21 protects rats against pMCAo ischemia-induced damage in the striatum and cortex. Results suggest that the protection of BM-21 involve at least partially, the increase resistance to oxidative stress.

Keywords: neuroprotection; oxidative stress; permanent middle cerebral artery occlusion; Thalassia testudium.

Resumen

Contexto: El extracto obtenido de las planta marina Thalassia testudinum (BM-21), estandarizado acorde al contenido de thalassiolin B (5.8 ± 0.3%), posee efectos antioxidantes, antiinflamatorios y neuroprotectores sobre la neurotoxicidad inducida por acrilamida y la isquemia global en gerbos de Mongolia.

Objetivos: Evaluar si el BM-21 ejerce efectos neuroprotectores sobre la isquemia inducida por la oclusión permanente de la arteria cerebral media en ratas (pMCAo), un modelo relevante desde el punto de vista clínico.

Métodos: El BM-21 fue administrado previamente por vía oral (400 mg/kg, 10 días/1 administración/día). Tras la oclusión (24 h) se investigaron; síntomas de daño neurológico, volumen de infarto, edema cerebral y daño histológico y estrés oxidativo en cuerpo estriado y corteza, así como el efecto del BM-21 sobre la peroxidación lipídica in vitro inducida por ácido kaínico y dihidrocloruro de 2,2′-azobis(2-amidinopropano).

Resultados: BM-21 previno la disfunción conductual, disminuyó el volumen de infarto, el edema cerebral, y el daño neuronal en cuerpo estriado y corteza. La oclusión indujo el incremento del estrés oxidativo en cuerpo estriado y corteza. El BM-21 disminuyó la peroxidación lipídica y el daño a proteínas e incrementó las actividades de las enzimas antioxidantes y el glutatión. También el BM-21 inhibió la peroxidación lipídica inducida in vitro.

Conclusiones: El BM-21 previno el daño neuronal inducido por la isquemia en corteza cerebral y cuerpo estriado en ratas, efecto que involucra al menos parcialmente, el incremento de la resistencia frente al estrés oxidativo.

Palabras Clave: estrés oxidativo; neuroprotección; oclusión permanente de la arteria cerebral media; Thalassia testudium.

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Citation Format: García TE, Menéndez R, Rivera F, Garateix A, Morales RA, Regalado E, Rodríguez JC, Dajas F (2017) Neuroprotective effects of Thalassia testudinum leaf extract BM-21 on focal ischemia in rats. J Pharm Pharmacogn Res 5(3): 174-186.
This article has been cited by:
Santhanam R, Ramesh S, Suleria H (2018) Biology and Ecology of Pharmaceutical Marine Plants. Boca Raton: CRC Press. Website

© 2017 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)