Category Archives: nanoparticles

SNEDDS for oral delivery of Garcinia kola

J Pharm Pharmacogn Res 8(3): 177-190, 2020.

Original Article

Self-nanoemulsifying drug delivery systems (SNEDDS) for oral delivery of Garcinia kola seeds ethanolic extract: formulation and in vivo antimalarial activity

[Sistemas de administración de fármacos auto-nanoemulsificantes (SNEDDS) para administración oral de extracto etanólico de semillas de Garcinia kola: formulación y actividad antipalúdica in vivo]

Grady K. Mukubwa1,a, Christian I. Nkanga2,a, Aristote B. Buya1, Jérémie K. Mbinze3, Rui W.M. Krause2, Patrick B. Memvanga1,*

1University of Kinshasa, Faculty of Pharmaceutical Sciences, Laboratory of Pharmaceutics and Phytopharmaceutical Drug Development, B.P. 212, Kinshasa XI, Democratic Republic of the Congo.
2Rhodes University, Department of Chemistry, Center for Chemico- and Bio-Medicinal Research, PO Box 94, Grahamstown 6140, Eastern Cape, South Africa.
3University of Kinshasa, Faculty of Pharmaceutical Sciences, Laboratory of Drug Analysis, B.P. 212, Kinshasa XI, Democratic Republic of the Congo.
aThese authors have equally contributed to this article.
Abstract

Context: Garcinia kola seeds are widely used in Congolese traditional medicine to treat uncomplicated malaria. While the ethanolic extract of these seeds (GK) is reputed for oral antimalarial activity, some of its constituents have shown poor water solubility, which might compromise further phytopharmaceutical developments.

Aims: To develop a self-nanoemulsifying drug delivery system (SNEDDS) for oral delivery of GK, since SNEDDS are promising vehicles for enhancing drug product solubility.

Methods: GK was loaded into liquid SNEDDS (solution and suspension) and solid SNEDDS (S-SNEDDS), and the resultant formulations were characterized using dynamic light scattering and electron microscopy. The antimalarial activity of SNEDDS (200 mg/kg × 4 days, oral) was evaluated in Plasmodium berghei-infected mice using a conventional four-day suppressive test.

Results: The characterization of SNEDDS formulations revealed the presence of nanosized structures of spherical morphology and negative surface charge. Data from in vivo study showed reduced parasite growth by 77.9, 73.8 and 74.2% for GK-SNEDDS solution, GK-SNEDDS suspension and GK-S-SNEDDS, respectively. The activity of GK-SNEDDS was found to be greater than that of a licensed GK-based syrup (N’sansiphos®) used at the same dose (p<0.05).

Conclusions: These findings demonstrate the potential of SNEDDS formulations as a promising alternative for enhancing the antimalarial efficacy of GK following oral administration. The SNEDDS technology holds the promise of improving the oral delivery of herbal-based products for malaria therapy.

Keywords: antimalarial activity; ethanolic extract; Garcinia kola; liquid SNEDDS; solid SNEDDS.

Resumen

Contexto: Las semillas de Garcinia kola se usan ampliamente en la medicina tradicional congoleña para tratar la malaria no complicada. Si bien el extracto etanólico de estas semillas (GK) tiene fama de actividad antipalúdica oral, algunos de sus componentes han demostrado una baja solubilidad en agua, lo que podría comprometer el desarrollo de fitofármacos.

Objetivos: Desarrollar un sistema de suministro de fármacos auto-nanoemulsionantes (SNEDDS) para el suministro oral de GK, como vehículos para mejorar la solubilidad del producto farmacológico.

Métodos: Se cargó GK en SNEDDS líquido (solución y suspensión) y SNEDDS sólido (S-SNEDDS). Las formulaciones resultantes se caracterizaron usando dispersión dinámica de luz y microscopía electrónica. La actividad antipalúdica de SNEDDS (200 mg/kg × 4 días, oral) se evaluó en ratones infectados con Plasmodium berghei utilizando una prueba de supresión convencional de cuatro días.

Resultados: La caracterización de las formulaciones de SNEDDS reveló la presencia de estructuras nanométricas de morfología esférica y carga superficial negativa. Los datos del estudio in vivo redujeron el crecimiento del parásito en 77,9; 73,8 y 74,2% para la solución GK-SNEDDS, la suspensión GK-SNEDDS y GK-S-SNEDDS, respectivamente. Se descubrió que la actividad de GK-SNEDDS es mayor que la de un jarabe a base de GK con licencia (N’sansiphos®) utilizado en la misma dosis (p<0,05).

Conclusiones: Estos hallazgos demuestran el potencial de las formulaciones de SNEDDS como una alternativa para mejorar la eficacia antipalúdica de GK después de la administración oral. La tecnología SNEDDS promete mejorar la administración oral de productos a base de hierbas para la terapia de la malaria.

Palabras Clave: actividad antipalúdica; extracto etanólico; Garcinia kola; SNEDDS líquido; SNEDDS sólidos.

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Citation Format: Mukubwa GK, Nkanga CI, Buya AB, Mbinze JK, Krause RWM, Memvanga PBSI (2020) Self-nanoemulsifying drug delivery systems (SNEDDS) for oral delivery of Garcinia kola seeds ethanolic extract: formulation and in vivo antimalarial activity. J Pharm Pharmacogn Res 8(3): 177–190.

© 2020 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Development of ketoprofen lysine nanomedicine

J Pharm Pharmacogn Res 7(1): 47-58, 2019.

Original Article | Artículo Original

Development of nano-sized ketoprofen lysine incorporated Eudragit® S100 nanomedicine by double emulsion solvent evaporation and in vitro characterization

[Desarrollo de un nanofármaco de ketoprofeno lisina de tamaño nanométrico con Eudragit® S100 incorporado mediante doble evaporación del disolvente de emulsión y su caracterización in vitro]

A. Alper Öztürk1*, Nur İlge Çinar2, Evrim Yenilmez1

1Department of Pharmaceutical Technology, Faculty of Pharmacy, Anadolu University, Eskişehir, Turkey.
2Department of Pharmaceutical Technology, Graduation School of Health Sciences, Anadolu University, Eskişehir, Turkey.

*E-mail: aaozturk@anadolu.edu.tr

Abstract

Context: Pain has a very important effect on the biological, psychological, sociological and economic situation of a patient. Nanoparticles (NPs) are being extensively investigated as drug delivery systems worldwide for pharmaceutical applications.

Aims: To design and compare the release characteristics of sustained-release formulations of ketoprofen lysine (KL) NPs.

Methods: KL-Eudragit® S100 NPs were produced by double emulsion solvent evaporation method. The physicochemical characteristics of NPs were studied.

Results: Particle size of NPs prepared was in the range of 99 and 141 nm. Encapsulation efficiency (%) was obtained (76%) for NP formulations prepared. Weibull models were determined to be the most appropriate kinetic models for NP containing KL. KL-loaded NPs demonstrated nanostructural character and NPs showed extended release of KL.

Conclusions: NPs developed were found to be stable and representing a promising system for sustained delivery of KL.

Keywords: Eudragit® S100; ketoprofen lysine; nanoparticle.

Resumen

Contexto: El dolor tiene un efecto muy importante en la situación biológica, psicológica, sociológica y económica de un paciente. Las nanopartículas (NP) están siendo ampliamente investigadas como sistemas de administración de fármacos en todo el mundo para aplicaciones farmacéuticas.

Objetivos: Diseñar y comparar las características de liberación de formulaciones de liberación sostenida de NP de ketoprofeno lisina (KL).

Métodos: Las NP de KL-Eudragit® S100 se produjeron por el método de evaporación con doble emulsión de disolvente. Se estudiaron las características fisicoquímicas de las NP.

Resultados: El tamaño de partícula de las NP preparadas estaba en el intervalo de 99 y 141 nm. Se obtuvo la eficiencia de encapsulación (76%) para las formulaciones de NP preparadas. Se determinó que los modelos cinéticos de Weibull son los más apropiados para NP que contienen KL. Las NP cargadas con KL demostraron carácter nanoestructural y una liberación extendida de KL.

Conclusiones: Se encontró que las NP desarrolladas son estables y representan un sistema prometedor para la administración sostenida de KL.

Palabras Clave: Eudragit® S100; ketoprofeno lisina; nanopartícula.

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Citation Format: Öztürk AA, Çinar NI, Yenilmez E (2019) Development of nano-sized ketoprofen lysine incorporated Eudragit® S100 nanomedicine by double emulsion solvent evaporation and in vitro characterization. J Pharm Pharmacogn Res 7(1): 47–58.

© 2019 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Herbal polymeric nanoformulations to contest depression

J Pharm Pharmacogn Res 5(3): 187-199, 2017.

Original Article | Artículo Original

Nanoparticulated formulations of St. John’s wort (Hypericum perforatum L.) as smart drug delivery system combating depression incited in mice models

[Formulas nanoparticuladas de hierba de San Juan (Hypericum perforatum L.) como sistema inteligente de administración de fármacos para combatir la depresión inducida en modelos de ratones]

Violet Dhayabaran, Anita Margret*

Department of Biotechnology and Bioinformatics, Bishop Heber College, Vayallor Road, Puthur, Tiruchirappalli-620017, Tamilnadu, India.

*E-mail: anitamargret@gmail.com; anita.bt@bhc.edu.in

Abstract

Context: Hypericum perforatum L., commonly known as St. John’s wort, is practised as an alternative medicine against depression. Conversely, its remedial efficacy is indulged by various adverse effects that are recuperated in formulating nanoscaled commercial capsules encased by the biopolymer chitosan. A potential application of nanoencapsulation with regards to polymer enhances a slow controlled release of the targeted drug to achieve the desired delay until the right stimulus is obtained.

Aims: To value synthesizing biopolymeric nanocomposites encapsulating St. John’s wort commercial capsules substantiating it with a study of animal model of depression to endorse the effect of nanocapsulated drug as an effective brain drug.

Methods: The nanoparticulated suspension was prepared by ionic gelation technique and characterized to attest its antidepressant activity by in vivo studies.

Results: The drug binding efficiency was endorsed by FT-IR studies and the nanoparticles were characterized by an average particle size of 211.4 nm with a positive zeta potential of 45.9 mV. The animal despair studies on depression induced mice models displayed a significant difference in the immobility time during force swimming and tail suspension test. The commercial capsules were administed orally (p.o., 50 and 100 mg/kg). The animal despair studies were substantiated with affirmative biochemical assessments like SOD, CAT, GPx, GSH and LPO and compared with control groups.

Conclusions: The outcomes of this work manifest the calibre of St. John’s wort nanocomposites in a lower dosage that can alleviate depression and reduce side effects.

Keywords: biopolymer; chitosan; depression; Hypericum perforatum; nanoparticles.

Resumen

Contexto: Hypericum perforatum L., comúnmente conocida como hierba de San Juan, es usada como una medicina alternativa contra la depresión. Por el contrario, su eficacia terapéutica se acompaña de diversos efectos adversos que se aminoran con la formulación de nanocápsulas con el biopolímero quitosano. Una aplicación potencial de la nanoencapsulación con respecto al polímero mejora una lenta liberación controlada del fármaco dirigido para conseguir el retardo deseado hasta que se obtenga el estímulo correcto.

Objetivos: Evaluar nanocompuestos biopoliméricos sintéticos que encapsulan las cápsulas comerciales de hierba de San Juan que los justifican con un estudio en modelos animales de depresión para endosar el efecto del medicamento nanocapsulado como fármaco eficaz para el cerebro.

Métodos: La suspensión nanoparticulada se preparó mediante una técnica de gelificación iónica y caracterizada por atestiguar su actividad antidepresiva mediante estudios in vivo.

Resultados: La eficacia de unión a fármacos fue respaldada por estudios FT-IR y las nanopartículas se caracterizaron por un tamaño medio de partícula de 211,4 nm, con un potencial zeta positivo de 45,9 mV. Los estudios de desesperación animal en modelos de depresión en ratones mostraron una diferencia significativa en el tiempo de inmovilidad durante la natación forzada y la prueba de suspensión de cola. Las cápsulas comerciales se administraron por vía oral (p.o., 50 y 100 mg/kg). Los estudios de desesperación animal se confirmaron con valoraciones bioquímicas positivas como SOD, CAT, GPx, GSH y LPO y se compararon con los grupos de controles.

Conclusiones: Los resultados de este trabajo manifiestan el calibre de los nanocompuestos de la hierba de San Juan, en una dosis más baja, que puede aliviar la depresión y reducir los efectos secundarios.

Palabras Clave: biopolímero; depresión; Hypericum perforatum; nanopartículas; quitosano.

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Citation Format: Dhayabaran V, Margret A (2017) Nanoparticulated formulations of St. John’s wort (Hypericum perforatum L.) as smart drug delivery system combating depression incited in mice models. J Pharm Pharmacogn Res 5(3): 187–199.

© 2017 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Cardiac actions of silica nanoparticles

J Pharm Pharmacogn Res 4(6): 217-223, 2016.

Short Communication | Comunicación Corta

Negative inotropic and dromotropic actions of SiO2 nanoparticles on isolated rat hearts: Effects on Na+ and Ca2+ currents

[Acciones inotropo y dromotropo negativas de nanopartículas de SiO2 en corazones aislados de ratas: Efectos sobre las corrientes de Na+ y Ca2+]

Julio Alvarez-Collazo1,2,#, Loipa Galán-Martínez1,#, Alicia Fleites-Vazquez1, Alicia Sánchez-Linde2, Karel Talavera-Pérez2, Julio L. Alvarez1*

1Laboratorio de Electrofisiología. Instituto de Cardiología y Cirugía Cardiovascular. Paseo y 17, Vedado, CP 10400, La Habana. Cuba.
2Laboratory of Ion Channel Research and TRP Research Platform Leuven, Department of Cellular and Molecular Medicine, KU Leuven, Leuven, Belgium.
#Both authors contributed equally.

*E-mail: alvarezj@infomed.sld.cu

Abstract

Context: SiO2 nanoparticles (NP) are widely used in the industry and in varied biotechnological and medical applications. However, epidemiological studies suggest that pollution with fine particles (in which silica is an inorganic component) may increase morbidity and mortality from cardiovascular diseases, but little is known about their potential cardiovascular actions.

Aims: To study the actions of SiO2 nanoparticles on the electrical and contractile activity of rat hearts and to identify the possible underlying cellular mechanisms.

Methods: Surface electrogram (ECG) and force of contraction (FC) was recorded in isolated rat hearts. Na+ and Ca2+ currents (INa and ICaL, respectively) were recorded, with the patch-clamp technique, in enzymatically isolated rat ventricular cardiomyocytes.

Results: SiO2 NP (1-30 µg/mL) decreased the FC and markedly increased QRS duration and QT interval in spontaneously beating hearts. Electric stimulation (RR = 400 ms) partially restored the FC. In patch-clamp experiments NP (30 µg/mL) decreased INa in a use-dependent manner and increased ICaL.

Conclusions: SiO2 nanoparticles exert a negative inotropic action in rat hearts due, in part, to a decrease in the fast sodium current responsible for cardiac depolarization. SiO2 nanoparticles are also able to increase the L-type Ca2+ current. These actions should be taken into account when analyzing the toxic effects of these nanoparticles.

Keywords: calcium channels; heart; nanoparticles; patch-clamp; silica; sodium channels.

Resumen

Contexto: Las nanopartículas de SiO2 (NP) se utilizan ampliamente en la industria y en variadas aplicaciones biotecnológicas y médicas. No obstante, hay estudios epidemiológicos que sugieren que la polución con partículas finas (en las que la sílica es un componente inorgánico) pueden aumentar la morbilidad y mortalidad por enfermedades cardiovasculares, pero poco se conoce sobre sus potenciales acciones cardiovasculares.

Objetivos: Estudiar las acciones de nanopartículas de SiO2 sobre las actividades eléctrica y contráctil de corazones de rata e identificar los posibles mecanismos subyacentes.

Métodos: Se registró el electrograma de superficie (ECG) y la fuerza de contracción (FC) en corazones aislados de rata. Las corrientes de Na+ y Ca2+ (INa and ICaL, respectivamente) se registraron, con la técnica de patch-clamp, en cardiomiocitos ventriculares de rata aislados enzimáticamente.

Resultados: Las NP de SiO2 (1-30 µg/mL) disminuyeron la FC y aumentaron marcadamente la duración del QRS y el QT en corazones espontáneos. La estimulación eléctrica (RR = 400 ms), restauró parcialmente la FC. En los experimentos con patch-clamp, las NP (30 µg/mL) disminuyeron INa de manera dependiente del uso e incrementaron ICaL.

Conclusiones: Las nanopartículas de SiO2 ejercen una acción inotropo negativa en corazones de rata debido, en parte, a una reducción de la corriente rapida de sodio responsable de la despolarización cardíaca. Las NP de SiO2 también aumentaron la corriente de Ca2+ tipo L. Estas acciones deben ser tomadas en consideración al analizar los efectos tóxicos de estas nanopartículas.

Palabras Clave: canales de calcio; canales de sodio; corazón; nanopartículas; patch-clamp; silica.

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Citation Format: Álvarez-Collazo J, Galán-Martínez L, Fleites-Vázquez A, Sánchez-Linde A, Talavera-Pérez K, Álvarez JL (2016) Negative inotropic and dromotropic actions of SiO2 nanoparticles on isolated rat hearts: Effects on Na+ and Ca2+ currents. J Pharm Pharmacogn Res 4(6): 217-223.

© 2016 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)