Category Archives: Neuroprotection

Efficacy of Antiaris toxicaria subsp. africana in peripheral neuropathy

J Pharm Pharmacogn Res 7(1): 59-66, 2019.

Original Article | Artículo Original

A pilot study on the efficacy of an Antiaris toxicaria subsp. africana (Engl.) C.C. Berg based Ghanaian herbal product in the management of peripheral neuropathy

[Estudio piloto sobre la eficacia de un producto herbal de Ghana a base de Antiaris toxicaria subsp. africana (Engl.) C.C. Berg en el tratamiento de la neuropatía periférica]

Ronald Yeboah1*, Kwesi P. Thomford2, Rudolph Mensah1, Alfred A. Appiah1, Ama K. Thomford3, Augustine Ocloo1

1Centre for Plant Medicine Research, Mampong-Akuapem, Ghana.
2Department of Herbal Medicine, Kwame Nkrumah University of Science and Technology, Kumasi, Ghana.
3Department of Biomedical Sciences, University of Cape Coast, Cape Coast, Ghana.

*E-mail: royebus@yahoo.com

Abstract

Context: Peripheral neuropathy is a common neurologic disease that accounts for a lot of physician visits.

Aims: To evaluate the efficacy of a Ghanaian herbal product prepared from the stem bark of Antiaris toxicaria subsp. africana (known as Mist Antiaris) in the management of neurological disorders in patients clinically diagnosed with peripheral neuropathy.

Methods: A prospective open label non-comparative study was undertaken involving 24 patients seen at the clinic of the Centre for Plant Medicine Research, Mampong-Akuapem. A modified Neuropathic Symptoms Score (NSS) and a visual analogue scale (VAS) using the standardized Wong-Baker faces rating scale (WBFRS) were used to grade each participant on the first day of visit. The VAS was subsequently used to grade and monitor improvements in the symptom characteristics of peripheral neuropathy at the fourth week and on the eighth week.

Results: Mean age of participants involved in the study was 46.08 ± 2.77 years with the most significant comorbidity associated with participants being hypertension and type II diabetes, which accounted for 10 (41.66%) of the cases recorded. Baseline NSS indicated that 20 (83.0%) of the participants had severe symptoms and 4 (17.0%) reporting with moderate symptoms of neuropathy. Treatment resulted in an improvement of symptoms with a decline in mean VAS from a baseline of 6.04 ± 0.41 to 3.79 ± 0.74 on day 28 and 2.13 ± 0.93 by day 56.

Conclusions: The results gathered from this pilot study indicates that the product Mist Antiaris has good prospects as an anti-neuropathic medication.

Keywords: Antiaris africana; efficacy studies; herbal medicines; neuropathy.

Resumen

Contexto: La neuropatía periférica es una enfermedad neurológica común que representa muchas visitas al médico.

Objetivos: Evaluar la eficacia de un producto herbal de Ghana preparado a partir de la corteza del tallo de Antiaris toxicaria subsp. africana (conocida como Mist Antiaris) en el tratamiento de trastornos neurológicos en pacientes con diagnóstico clínico de neuropatía periférica.

Métodos: Se realizó un estudio prospectivo, abierto, no comparativo, en el que participaron 24 pacientes atendidos en la clínica del Centro de Investigación de Medicina Vegetal, Mampong-Akuapem. El primer día de la visita se utilizó una puntuación de síntomas neuropáticos modificados (NSS) y una escala analógica visual (VAS) utilizando la escala de calificación de caras de Wong-Baker (WBFRS) estandarizada. Posteriormente, se utilizó el VAS para calificar y monitorear las mejoras en las características de los síntomas de la neuropatía periférica en la cuarta semana y en la octava semana.

Resultados: La edad promedio de los participantes involucrados en el estudio fue de 46,08 ± 2,77 años, con la comorbilidad más significativa asociada con los participantes que fueron hipertensión y diabetes tipo II, que representaron 10 (41,66%) de los casos registrados. El NSS de referencia indicó que 20 (83,0%) de los participantes tenían síntomas graves y 4 (17%) síntomas moderados de neuropatía. El tratamiento resultó en una mejoría de los síntomas con una disminución en el VAS promedio desde un valor inicial de 6,04 ± 0,41 a 3,79 ± 0,74 en el día 28 y 2,13 ± 0,93 en el día 56.

Conclusiones: Los resultados obtenidos de este estudio piloto indican que el producto Mist Antiaris tiene buenas perspectivas como medicamento antineuropático.

Palabras Clave: Antiaris africana; estudios de eficacia; hierbas medicinales; neuropatía.

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Citation Format: Yeboah R, Thomford KP, Mensah R, Appiah AA, Thomford AK, Ocloo A (2019) A pilot study on the efficacy of an Antiaris toxicaria subsp. africana (Engl.) C.C. Berg based Ghanaian herbal product in the management of peripheral neuropathy. J Pharm Pharmacogn Res 7(1): 59–66.

© 2019 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Anti-hyperuricemic and neuroprotective effects of Populus nigra

J Pharm Pharmacogn Res 6(6): 471-482, 2018.

Original Article | Artículo Original

Anti-hyperuricemic and neuroprotective effects of Populus nigra L. (Saliacaceae) flower buds used in Algerian folk medicine

[Efectos antihiperturicémicos y neuroprotectores de los brotes de Populus nigra L. (Saliacaceae) utilizados en la medicina popular argelina]

Nadjet Debbache-Benaida1*, Meriem Berboucha1, Karima Ayouni1, Dina Atmani1, Cheraft Nassima1, Hania Boudaoud1, Noureddine Djebli2, Djebbar Atmani1

1Laboratoire de Biochimie Appliquée, Faculté des Sciences de la Nature et de la Vie, Université de Bejaia, Bejaia 06000, Algeria
2Laboratory of Microbiology and Plant Biology, Faculty of Sciences, University of Mostaganem, Mostaganem 27000, Algeria.

*E-mail: nadjet.benaida@univ-bejaia.dz; benaida.nadjet@yahoo.com

Abstract

Context: Populus nigra L., is a species of cottonwood poplar that belongs to the Salicaceae family, is cultivated in multiple areas in Algeria, with an Algerian name of Safsaf.

Aims: To evaluate the Populus nigra flower buds extract for its effects on brain modifications against aluminum-induced neurotoxicity in mice. The hypouricemic action of the extract was also evaluated.

Methods: To evaluate the effect of extract on AlCl3-induced neurotoxicity on mice a battery of tests was performed to assess a spectrum of learning and memory functions. The hypouricemic action of the extract was studied by the measure of uric acid levels and liver xanthine oxidoreductase activity in normal and hyperuricemic mice.

Results: Co-administration of P. nigra extract (200 mg/kg) and AlCl3 (100 mg/kg/day) combined with D-galactose (200 mg/kg/day) during four weeks was found to antagonize the harmful effects of AlCl3 by restoring all the test parameters. Moreover, extract restored the pyramidal cells to near normal in cerebral cortex of mice. Extract, when administered three times orally to the normal and oxonate-induced hyperuricemic mice, was able to elicit significantly hypouricemic effect comparable to that of allopurinol.

Conclusions: P. nigra flower buds extract can be considered as food enabling to antagonize AlCl3 toxicity and to control serum uric acid levels.

Keywords: aluminum toxicity; Alzheimer diseases; hyperuricemia; Populus nigra; xanthine oxidoreductase.

Resumen

Contexto: Populus nigra L. es una especie de álamo que pertenece a la familia Salicaceae, se cultiva en múltiples áreas en Argelia, con un nombre argelino de Safsaf.

Objetivos: Evaluar el extracto de yemas florales de Populus nigra, por sus efectos sobre las modificaciones cerebrales frente a la neurotoxicidad inducida por aluminio en ratones. La acción hipouricemic del extracto también fue evaluada.

Métodos: Para determinar el efecto del extracto sobre la neurotoxicidad inducida por AlCl3 en ratones, se realizó una batería de pruebas para evaluar un espectro de funciones de aprendizaje y memoria. La acción hipouricemia del extracto se estudió mediante la medición de los niveles de ácido úrico y la actividad xantina oxidorreductasa del hígado en ratones normales e hiperuricémicos.

Resultados: La administración conjunta del extracto de P. nigra (200 mg/kg) y AlCl3 (100 mg/kg/día), combinado con D-galactosa (200 mg/kg día), durante cuatro semanas, antagonizó los efectos nocivos de AlCl3 al restaurar todos los parámetros de prueba. Además, el extracto restauró las células piramidales a casi normal en la corteza cerebral de ratones. El extracto, cuando se administró tres veces por vía oral a los ratones hiperuricémicos normales e inducidos por oxatos, fue capaz de provocar un efecto significativamente hipouricémico, comparable al del alopurinol.

Conclusiones: El extracto de los brotes de flor de P. nigra puede considerarse como un alimento que permite antagonizar la toxicidad de AlCl3 y controlar los niveles séricos de ácido úrico.

Palabras Clave: enfermedad de Alzheimer; hiperuricemia; Populus nigra; toxicidad del aluminio; xantina oxidorreductasa.

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Citation Format: Debbache-Benaida N, Berboucha M, Ayouni K, Atmani D, Cheraft N, Boudaoud H, Djebli N, Atmani D (2018) Anti-hyperuricemic and neuroprotective effects of Populus nigra L. (Saliacaceae) flower buds used in Algerian folk medicine. J Pharm Pharmacogn Res 6(6): 471–482.

© 2018 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Medicinal plants in patients under psychological treatment

J Pharm Pharmacogn Res 6(2): 126-135, 2018.

Original Article | Artículo Original

Medicinal plants consumption by patients under psychological treatment in a municipality in Chile

[Consumo de plantas medicinales en pacientes bajo tratamiento psicológico en una municipalidad de Chile]

Rodrigo Ramírez-Tagle1, Vladimir Ávalos2, Elizabeth Silva2, Félix Martínez2, Macarena Valladares3*

1Facultad de Ingeniería, Ciencia y Tecnología, Universidad Bernardo O’Higgins, Av. Viel 1497, Santiago, Chile.
2Escuela de Psicología, Facultad de Ciencias Sociales, Universidad Bernardo O’Higgins, General Gana 1702, Santiago, Chile.
3Departamento de Ciencias Químicas y Biológicas, Facultad de Salud, Universidad Bernardo O Higgins, General Gana 1702, Santiago, Chile.

*E-mail: macarena.valladares@ubo.cl

Abstract

Context: High levels of mental illness are found today in the population of Chile and the consumption of medicinal herbs could be included in the scope of complementary therapies for the treatment of mental illnesses. In Chile there is no information respect to consumption of medicinal herbs in patients under psychological treatment.

Aims: To characterize the consumption of medicinal herbs by patients treated in a mental health clinic.

Methods: In this quantitative cross-sectional study (n = 100), patients were administered a closed-response survey to determine the frequency of medicinal plant consumption as complementary treatment and subsequently to characterize such consumption.

Results: Among the patients surveyed, 36% consumed medicinal herbs to treat a psychological pathology as a complementary treatment. Among those who consumed medicinal herbs, 65% consumed Cannabis sativa (marijuana) either exclusively (42%) or in conjunction with other plants (23%), 80% reported that their therapist was aware of this behavior, and 35% consumed medicinal herbs once or twice a day.

Conclusions: In the present study, there was significant use of medicinal plants by patients treated at the mental health clinic, especially marijuana consuming. This demonstrates the importance of recognizing citizens´ right to free and equal access to healthcare and acknowledging the responsibility of the state to ensure the safety and quality of the services offered to the population.

Keywords: Cannabis sativa; consume; Melissa officinalis; mental illnesses; medicinal plants; Thea sinensis.

Resumen

Contexto: En Chile existen altos niveles de enfermedades mentales y el consumo de hierbas medicinales pueden ser incluidas como terapias complementarias para el tratamiento de dichas enfermedades. En Chile no existe información respecto al consumo de fitoterapia complementaria en pacientes bajo tratamiento psicológico.

Objetivos: Caracterizar el consumo de hierbas medicinales en pacientes tratados en una clínica psicológica.

Métodos: Se realizó un estudio cuantitativo de corte transversal (n= 100), en el que los pacientes respondieron un cuestionario de respuestas cerradas, para determinar la frecuencia de consumo de plantas medicinales como terapia complementaria.

Resultados: Del total de participantes, 36% consumió hierbas medicinales como terapia complementaria al tratamiento psicológico. Entre ellos, el 65% consumió Cannabis sativa (marihuana) ya sea exclusivamente (42%) o en conjunto con otras plantas (23%), además, el 80% de los consumidores reportó que su terapista estaba en conocimiento de dicho consumo y el 35% consumió una o dos veces al día.

Conclusiones: En el presente estudio se observó un consumo significativo de plantas medicinales en personas en tratamiento psicológico, especialmente de marihuana. Esto muestra, la importancia de reconocer los derechos de los ciudadanos para tener un acceso libre e igualitario a tratamientos de salud y la responsabilidad del estado de certificar la seguridad y calidad de los servicios ofrecidos a la población.

Palabras Clave: Cannabis sativa; consumo; enfermedad mental; Melissa officinalis;  plantas medicinales; Thea sinensis.

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Citation Format: Ramírez-Tagle R, Ávalos V, Silva E, Martínez F, Valladares M (2018) Medicinal plants consumption by patients under psychological treatment in a municipality in Chile. J Pharm Pharmacogn Res 6(2): 126–135.

© 2018 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Neuropharmacological effects of Pavetta crassipes

J Pharm Pharmacogn Res 5(5): 278-287, 2017.

Original Article | Artículo Original

Neuropharmacological effects of the aqueous leaf extract and fractions of Pavetta crassipes (K. Schum) Rubiaceae in mice

[Efectos neurofarmacológicos del extracto acuoso y las fracciones de Pavetta crassipes (K. Schum) Rubiaceae en ratones]

Moses W. Bariweni1*, Raymond I. Ozolua2

1Department of Pharmacology and Toxicology, Faculty of Pharmacy, Niger Delta University, Wilberforce Island, Bayelsa State, Nigeria.
2Department of Pharmacology and Toxicology, Faculty of Pharmacy, University of Benin, Benin City, Edo State, Nigeria.

*E-mail: mbariweni@yahoo.com

Abstract

Context: In Northern Nigeria, Pavetta crassipes (K. Schum) Rubiaceae leaf extracts are used in the treatment of convulsion, pain and mental illness; however, there is paucity of information on its neuropharmacological effects.

Aims: To evaluate the neuropharmacological effects of the aqueous leaf extract and fractions of Pavetta crassipes.

Methods: Pavetta crassipes leaves were harvested, dried and powdered using an electric mill. Hot aqueous extraction was done with 250 g powdered leaf in 1000 mL distilled water. The dry extract was partitioned in various solvents with only the aqueous fraction (AF), and butanol fraction (BF) giving significant yields. Neuropharmacological effects including anticonvulsant, behavioural, antipsychotic, muscle relaxant and sedative effects were evaluated in the extract and fractions at doses of 100, 200 and 400 mg/kg, using standard methods.

Results: The onset of strychnine induced convulsions was significantly (p<0.01) delayed by doses of AE and BF. Pentylenetetrazol induced convulsions were significantly (p<0.01) delayed by doses of AF and BF while AE at 400 mg/kg offered 100% protection. The duration of maximum electroshock induced tonic hind limb extension was reduced significantly (p<0.01) by AE, AF and BF. There were also significant reductions in motor coordination (p<0.01), rearing (p<0.05), locomotor activity (p<0.01), grooming (p<0.01), time of sleep onset (p<0.01), and an increase in sleeping time (p<0.01) by doses of AE, AF and BF.

Conclusions: The extract and fractions of P. crassipes possess anxiolytic, sedative, anticonvulsant, antipsychotic and muscle relaxant effects to varying degrees.

Keywords: anticonvulsant; antipsychotic; anxiolytic; muscle relaxant; sedative.

Resumen

Contexto: Los extractos de hoja de Pavetta crassipes (K. Schum) Rubiaceae se utilizan en el tratamiento de convulsiones, dolor y enfermedad mental en el norte de Nigeria; sin embargo, hay escasez de información sobre sus efectos neurofarmacológicos.

Objetivos: Evaluar los efectos neurofarmacológicos del extracto acuoso de hojas y las fracciones de Pavetta crassipes.

Métodos: Las hojas de Pavetta crassipes fueron cosechadas, secadas y pulverizadas usando un molino eléctrico. La extracción acuosa en caliente se realizó con 250 g de hoja en polvo en 1000 mL de agua destilada. El extracto seco se fraccionó en varios disolventes y sólo las fracciones acuosa (AF) y butanólica (BF) dieron rendimientos significativos. Mediante métodos estándares se evaluaron efectos neurofarmacológicos que incluyeron efectos anti-convulsivos, conductuales, antipsicóticos, relajantes musculares y sedantes en el extracto y las fracciones a dosis de 100, 200 y 400 mg/kg.

Resultados: El inicio de convulsiones inducidas por estricnina fue significativamente (p<0,01) retrasado por las dosis de AE y BF. Las convulsiones inducidas por pentilentetrazol fueron significativamente (p<0,01) retrasadas por las dosis de AF y BF, mientras que AE a 400 mg/kg ofreció 100% de protección. La duración de la extensión tónica de las extremidades posteriores inducida por electrochoque máximo se redujo significativamente (p<0,01) por AE, AF y BF. También se observaron reducciones significativas de la coordinación motora (p<0,01), paradas verticales (p <0,05), actividad locomotora (p<0,01), aseo (p<0,01) y tiempo de inicio del sueño (p <0,01) y un aumento en el tiempo de sueño (p<0,01) por las dosis de AE, AF y BF.

Conclusiones: El extracto y las fracciones de P. crassipes poseen efectos ansiolíticos, sedantes, anticonvulsivos, antipsicóticos y relajantes musculares en diversos grados.

Palabras Clave: ansiolítico; anticonvulsivante; antipsicótico; relajante muscular; sedante.

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Citation Format: Bariweni MW, Ozolua RI (2017) Neuropharmacological effects of the aqueous leaf extract and fractions of Pavetta crassipes (K. Schum) Rubiaceae in mice. J Pharm Pharmacogn Res 5(5): 278–287.

© 2017 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Herbal polymeric nanoformulations to contest depression

J Pharm Pharmacogn Res 5(3): 187-199, 2017.

Original Article | Artículo Original

Nanoparticulated formulations of St. John’s wort (Hypericum perforatum L.) as smart drug delivery system combating depression incited in mice models

[Formulas nanoparticuladas de hierba de San Juan (Hypericum perforatum L.) como sistema inteligente de administración de fármacos para combatir la depresión inducida en modelos de ratones]

Violet Dhayabaran, Anita Margret*

Department of Biotechnology and Bioinformatics, Bishop Heber College, Vayallor Road, Puthur, Tiruchirappalli-620017, Tamilnadu, India.

*E-mail: anitamargret@gmail.com; anita.bt@bhc.edu.in

Abstract

Context: Hypericum perforatum L., commonly known as St. John’s wort, is practised as an alternative medicine against depression. Conversely, its remedial efficacy is indulged by various adverse effects that are recuperated in formulating nanoscaled commercial capsules encased by the biopolymer chitosan. A potential application of nanoencapsulation with regards to polymer enhances a slow controlled release of the targeted drug to achieve the desired delay until the right stimulus is obtained.

Aims: To value synthesizing biopolymeric nanocomposites encapsulating St. John’s wort commercial capsules substantiating it with a study of animal model of depression to endorse the effect of nanocapsulated drug as an effective brain drug.

Methods: The nanoparticulated suspension was prepared by ionic gelation technique and characterized to attest its antidepressant activity by in vivo studies.

Results: The drug binding efficiency was endorsed by FT-IR studies and the nanoparticles were characterized by an average particle size of 211.4 nm with a positive zeta potential of 45.9 mV. The animal despair studies on depression induced mice models displayed a significant difference in the immobility time during force swimming and tail suspension test. The commercial capsules were administed orally (p.o., 50 and 100 mg/kg). The animal despair studies were substantiated with affirmative biochemical assessments like SOD, CAT, GPx, GSH and LPO and compared with control groups.

Conclusions: The outcomes of this work manifest the calibre of St. John’s wort nanocomposites in a lower dosage that can alleviate depression and reduce side effects.

Keywords: biopolymer; chitosan; depression; Hypericum perforatum; nanoparticles.

Resumen

Contexto: Hypericum perforatum L., comúnmente conocida como hierba de San Juan, es usada como una medicina alternativa contra la depresión. Por el contrario, su eficacia terapéutica se acompaña de diversos efectos adversos que se aminoran con la formulación de nanocápsulas con el biopolímero quitosano. Una aplicación potencial de la nanoencapsulación con respecto al polímero mejora una lenta liberación controlada del fármaco dirigido para conseguir el retardo deseado hasta que se obtenga el estímulo correcto.

Objetivos: Evaluar nanocompuestos biopoliméricos sintéticos que encapsulan las cápsulas comerciales de hierba de San Juan que los justifican con un estudio en modelos animales de depresión para endosar el efecto del medicamento nanocapsulado como fármaco eficaz para el cerebro.

Métodos: La suspensión nanoparticulada se preparó mediante una técnica de gelificación iónica y caracterizada por atestiguar su actividad antidepresiva mediante estudios in vivo.

Resultados: La eficacia de unión a fármacos fue respaldada por estudios FT-IR y las nanopartículas se caracterizaron por un tamaño medio de partícula de 211,4 nm, con un potencial zeta positivo de 45,9 mV. Los estudios de desesperación animal en modelos de depresión en ratones mostraron una diferencia significativa en el tiempo de inmovilidad durante la natación forzada y la prueba de suspensión de cola. Las cápsulas comerciales se administraron por vía oral (p.o., 50 y 100 mg/kg). Los estudios de desesperación animal se confirmaron con valoraciones bioquímicas positivas como SOD, CAT, GPx, GSH y LPO y se compararon con los grupos de controles.

Conclusiones: Los resultados de este trabajo manifiestan el calibre de los nanocompuestos de la hierba de San Juan, en una dosis más baja, que puede aliviar la depresión y reducir los efectos secundarios.

Palabras Clave: biopolímero; depresión; Hypericum perforatum; nanopartículas; quitosano.

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Citation Format: Dhayabaran V, Margret A (2017) Nanoparticulated formulations of St. John’s wort (Hypericum perforatum L.) as smart drug delivery system combating depression incited in mice models. J Pharm Pharmacogn Res 5(3): 187–199.

© 2017 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Thalassia testudinum extract on focal ischemia in rats

J Pharm Pharmacogn Res 5(3): 174-186, 2017.

Original Article | Artículo Original

Neuroprotective effects of Thalassia testudinum leaf extract BM-21 on focal ischemia in rats

[Efectos neuroprotectores del BM-21, extracto obtenido de las hojas de Thalassia testudinum sobre la isquemia focal en ratas]

Teidy E. García1#, Roberto Menéndez1# ⃰, Felicia Rivera2, Anoland Garateix1, Ruth A. Morales1, Erik Regalado1, Juan C. Rodríguez3, Federico Dajas2

1Center of Marine Bioproducts (CEBIMAR). Calle Loma entre 35 y 37, Alturas del Vedado, Plaza de la Revolución, Havana, CP. 10400, Cuba.
2Biological Research Institute Clemente Estable, Ave Italia No. 3318. 11600. Montevideo. Uruguay.
3National Institute of Oncology and Radiobiology (INOR), Ave 29 esq. F. Vedado. Plaza de la Revolución.  La Habana. Cuba.
#These authors equally contributed to this work.

*E-mail: roberto.menendez@infomed.sld.cu; roberto.menendez@cneuro.edu.cu

Abstract

Context: The extract from the marine plant Thalassia testudinum BM-21, standardized to thalassiolin B content (5.8 ± 0.3%), possesses antioxidant, anti-inflammatory and neuroprotective effects on acrylamide-induced neurotoxicity in mice and global ischemia in Mongolian gerbils.

Aims: To determine whether or not BM-21 possesses neuroprotective effects against cerebral ischemia induced by permanent middle cerebral artery occlusion (pMCAo), a clinically relevant model of stroke.

Methods: BM-21 was administered orally (400 mg/kg, once-a–day/10 days) prior to ischemia. Twenty-four hours after occlusion, we studied neurological signs, infarct volume, cerebral edema, histological damage and oxidative stress in cortex and striatum. In addition, brain susceptibility to in vitro lipid peroxidation induced by kainic acid and 2,2′-azobis(2-amidinopropane) dihydrochloride was studied after the BM-21 administration.

Results: BM-21 prevented behavioral deficit; reduced infarct volume and cerebral edema; markedly decreased neuronal damage in striatum and cortex region. After occlusion, there was a significant increase of oxidative stress in cortex and striatum. Treatment of ischemic rats with BM-21 (400 mg/kg) prevented lipid peroxidation and protein damage and increased the antioxidant enzymatic activities and glutathione. BM-21 also inhibited the in vitro lipid peroxidation in total brain homogenates.

Conclusions: Oral pre-treatment of BM-21 protects rats against pMCAo ischemia-induced damage in the striatum and cortex. Results suggest that the protection of BM-21 involve at least partially, the increase resistance to oxidative stress.

Keywords: neuroprotection; oxidative stress; permanent middle cerebral artery occlusion; Thalassia testudium.

Resumen

Contexto: El extracto obtenido de las planta marina Thalassia testudinum (BM-21), estandarizado acorde al contenido de thalassiolin B (5.8 ± 0.3%), posee efectos antioxidantes, antiinflamatorios y neuroprotectores sobre la neurotoxicidad inducida por acrilamida y la isquemia global en gerbos de Mongolia.

Objetivos: Evaluar si el BM-21 ejerce efectos neuroprotectores sobre la isquemia inducida por la oclusión permanente de la arteria cerebral media en ratas (pMCAo), un modelo relevante desde el punto de vista clínico.

Métodos: El BM-21 fue administrado previamente por vía oral (400 mg/kg, 10 días/1 administración/día). Tras la oclusión (24 h) se investigaron; síntomas de daño neurológico, volumen de infarto, edema cerebral y daño histológico y estrés oxidativo en cuerpo estriado y corteza, así como el efecto del BM-21 sobre la peroxidación lipídica in vitro inducida por ácido kaínico y dihidrocloruro de 2,2′-azobis(2-amidinopropano).

Resultados: BM-21 previno la disfunción conductual, disminuyó el volumen de infarto, el edema cerebral, y el daño neuronal en cuerpo estriado y corteza. La oclusión indujo el incremento del estrés oxidativo en cuerpo estriado y corteza. El BM-21 disminuyó la peroxidación lipídica y el daño a proteínas e incrementó las actividades de las enzimas antioxidantes y el glutatión. También el BM-21 inhibió la peroxidación lipídica inducida in vitro.

Conclusiones: El BM-21 previno el daño neuronal inducido por la isquemia en corteza cerebral y cuerpo estriado en ratas, efecto que involucra al menos parcialmente, el incremento de la resistencia frente al estrés oxidativo.

Palabras Clave: estrés oxidativo; neuroprotección; oclusión permanente de la arteria cerebral media; Thalassia testudium.

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Citation Format: García TE, Menéndez R, Rivera F, Garateix A, Morales RA, Regalado E, Rodríguez JC, Dajas F (2017) Neuroprotective effects of Thalassia testudinum leaf extract BM-21 on focal ischemia in rats. J Pharm Pharmacogn Res 5(3): 174-186.
This article has been cited by:
Santhanam R, Ramesh S, Suleria H (2018) Biology and Ecology of Pharmaceutical Marine Plants. Boca Raton: CRC Press. Website

© 2017 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Neuroprotective effect of JM-20 against brain ischemia

J Pharm Pharmacogn Res 4(4): 153-158, 2016.

Short Communication | Comunicación Corta

Therapeutic potential of the novel hybrid molecule JM-20 against focal cortical ischemia in rats

[Potencial terapéutico de la nueva molécula híbrida JM-20 frente a la isquemia cortical focal en ratas]

Yanier Núñez Figueredo1, Jeney Ramírez-Sanchez1, Gisele Hansel2, Gilberto L. Pardo-Andreu3*, Nelson Merino1, Guillermo Aparicio1, Rene Delgado-Hernández3, Laura García-Pupo1, Estael Ochoa-Rodríguez4, Yamila Verdecia-Reyes4, Diogo O. Souza2

1Centro de Investigación y Desarrollo de Medicamentos. Ave 26, No. 1605 Boyeros y Puentes Grandes, CP 10600, La Habana, Cuba.
2Departamento de Bioquímica, PPG em Bioquímica, Instituto de Ciências Básicas da Saúde, Universidade Federal do Rio Grande do Sul. Rua Ramiro Barcelos, 2600 Anexo, Porto Alegre, RS, 90035-003, Brasil.
3Centro de Estudio para las Investigaciones y Evaluaciones Biológicas, Instituto de Farmacia y Alimentos, Universidad de La Habana. Calle 222, N° 2317 e/23 y 31, La Coronela, La Lisa, CP 13600, La Habana, Cuba.
4Laboratorio de Síntesis Orgánica, Facultad de Química, Universidad de La Habana. Zapata s/n entre G y Carlitos Aguirre, Vedado Plaza de la Revolución, CP 10400, La Habana, Cuba.

*E-mail: gpardo@ifal.uh.cu

Abstract

Context: Despite the great mortality and morbidity of stroke, treatment options remain limited. We previously showed that JM-20, a novel synthetic molecule, possessed a strong neuroprotective effect in rats subjected to transient middle cerebral artery occlusion. However, to verify the robustness of the pre-clinical neuroprotective effects of JM-20 to get good prognosis in the translation to the clinic, it is necessary to use other experimental models of brain ischemia.

Aims: To evaluate the neuroprotective effects of JM-20 following the onset of permanent focal cerebral ischemia induced in rats by thermocoagulation of blood into pial blood vessels of cerebral cortices.

Methods: Ischemic lesion was induced by thermocoagulation of blood into pial blood vessels of primary motor and somatosensory cortices. Behavioral performance was evaluated by the cylinder testing for a period of 2, 3 and 7 days after surgery, and was followed by histopathological study in brain cortex stained with hematoxylin- eosin.

Results: Ischemic injury resulted in impaired function of the forelimb evidenced by high asymmetry punctuation, and caused histopathological alterations indicative of tissue damage at cerebral cortex. JM-20 treatment (4 and 8 mg/kg) significantly decreased asymmetry scores and histological alterations with a marked preservation of cortical neurons.

Conclusions: The effects of permanent brain ischemia were strongly attenuated by JM-20 administration, which expands and improves the current preclinical data of JM-20 as neuroprotector against cerebral ischemia, and strongly support the examination of its translation to the clinic to treat acute ischemic stroke.

Keywords: Cerebral ischemia; cylinder test; JM-20; neuroprotection; thermocoagulation.

Resumen

Contexto: A pesar de la enorme mortalidad y morbilidad del infarto cerebral, las opciones terapéuticas son limitadas. Recientemente se ha demostrado que JM-20, nueva molécula sintética, ejerce efecto neuroprotector en ratas sometidas a una oclusión transitoria de la arteria cerebral media. Sin embargo, se hace necesario utilizar otros modelos experimentales de isquemia cerebral.

Objetivos: Evaluar el efecto neuroprotector del JM-20 luego del comienzo de una isquemia cerebral focal y permanente en ratas, inducida por termocoagulación de la sangre en los vasos piales de la corteza cerebral.

Métodos: La lesión isquémica se indujo por termocoagulación de la sangre en los vasos piales de la corteza primaria motora y somato sensorial. El desempeño comportamental se evaluó por medio de la prueba del cilindro a los 2, 3 y 7 días después de la cirugía. Posteriormente se realizaron estudios histopatológicos en corteza cerebral por medio de la tinción con hematoxilina-eosina.

Resultados: El daño isquémico resultó en un impedimento funcional de las extremidades anteriores de las ratas evidenciado por una elevada asimetría y originó alteraciones histopatológicas indicativas de daño en la corteza cerebral. El tratamiento con JM-20 (4 y 8 mg/kg) disminuyó significativamente los porcientos de asimetría y las alteraciones histopatológicas con una marcada preservación de las neuronas corticales.

Conclusiones: Los efectos de la isquemia cerebral permanente fueron fuertemente atenuados por la administración del JM-20, lo que enriquece y mejora su data experimental pre-clínica como neuroprotector contra la isquemia cerebral y apoya la consideración de su traslado a la clínica para tratar el infarto cerebral.

Palabras Clave: Isquemia cerebral; prueba del cilindro; JM-20; neuroprotección; termocoagulación.

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Citation Format: Núñez Figueredo Y, Ramírez-Sanchez J, Hansel G, Pardo-Andreu GL, Merino N, Aparicio G, Delgado-Hernández R, García-Pupo L, Ochoa-Rodríguez E, Verdecia-Reyes Y, Souza DO (2016) Therapeutic potential of the novel hybrid molecule JM-20 against focal cortical ischemia in rats. J Pharm Pharmacogn Res 4(4): 153-158.
This article has been cited by:
Fonseca-Fonseca LA, Wong-Guerra M, Ramírez-Sánchez J, Montano-Peguero Y, Padrón Yaquis AS, Rodríguez AM, Amaral da Silva VD, Lima Costa S, Pardo-Andreu G, Núñez-Figueredo Y (2019) JM-20, a novel hybrid molecule, protects against rotenone-induced neurotoxicity in experimental model of Parkinson’s disease. Neuroscience Letters 18: 29-35. DOI: 10.1016/j.neulet.2018.10.008
Nuñez Figueredo Y, Ramírez-Sánchez J, Pardo Andreu GL, Ochoa-Rodríguez E, Verdecia-Reyes Y, Souza DO (2018) Multi-targeting effects of a new synthetic molecule (JM-20) in experimental models of cerebral ischemia. Pharmacological Reports 70(4): 699-704. DOI: 10.1016/j.pharep.2018.02.013
da Silva H, Nucci MP, Mamani JB, Mendez-Otero R, Nucci LP, Tannus A, Gamarra LF (2018) Evaluation of temperature induction in focal ischemic thermocoagulation model. PLoS ONE 13(7): e0200135. 10.1371/journal.pone.0200135
Ramírez-Sánchez J, Simões Pires EN, Meneghetti A, Hansel G, Nuñez-Figueredo Y, Pardo-Andreu GL, Ochoa-Rodríguez E, Verdecia-Reyes Y, Delgado-Hernández R, Salbego C, Souz DO (2018) JM-20 treatment after MCAO reduced astrocyte reactivity and neuronal death on peri-infarct regions of the rat brain. Molecular Neurobiology DOI: 10.1007/s12035-018-1087-8
Fonseca-Fonseca LA, Nuñez-Figueredo Y, Ramírez Sánchez J, Wong Guerra M, Ochoa-Rodríguez E, Verdecia-Reyes Y, Delgado Hernádez R, Menezes-Filho NJ, Silva Costa TC, Alcântara de Santana W, Oliveira JL, Segura-Aguilar J, Amaral da Silva, Lima Costa S (2018) KM-34, a novel antioxidant compound, protects against 6-hydroxydopamine-induced mitochondrial damage and neurotoxicity. Neurotox Res (2018): 1-13. DOI: 10.1007/s12640-017-9851-5

© 2016 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Tamizaje fitoquímico y efectos sobre SNC de Eugenia clarensis

J Pharm Pharmacogn Res 4(1): 39-48, 2016.

Original Article | Artículo Original

Tamizaje fitoquímico y evaluación de la actividad sobre el sistema nervioso central del extracto etanólico de Eugenia clarensis Britton & P.Wilson

[Phytochemical screening and evaluation of the central nervous system activity of the ethanolic extract of Eugenia clarensis Britton & P.Wilson]

Nghia TM. Nguyen1*, Liliana Vicet-Muro1, Dany Siverio-Mota1, Maria E. Jorge-Rodriguez1, Dulce M. González-Mosquera1, Idelfonso Castañeda-Noa2

1Departamento de Farmacia. Facultad de Química y Farmacia; 2Centro de Estudios del Jardín Botánico. Universidad Central “Marta Abreu” de las Villas, Carretera de Camajuaní Km. 5.5. Santa Clara, Cuba.
Abstract

Context: Eugenia clarensis Britton & P. Wilson is an endangered plant endemic of central region of Cuba.

Aims: To perform phytochemical profile of ethanolic leaf extract of E. clarensis and evaluate its central nervous system (CNS) activity.

Methods: The dried powder of leaves of E. clarensis was exhaustively extracted with ethanol by maceration. This extract underwent preliminary phytochemical analysis and these results were corroborated by the thin layer chromatographic technique. CNS effects were investigated in NMRI mice at doses 200, 400 and 800 mg/kg using Irwin test, curiosity tests and traction.

Results: Phytochemical screening suggested the presence of phenols, tannins, triterpenoids, sterols, flavonoids, coumarins, quinones, resins and reducing sugar. The oral administration of this extract, in Irwin test, produced slight reduction in spontaneous motor activity and muscle tone in mice at doses of 400 and 800 mg/kg, moreover, it exhibited diuretic activity. In addiction this extract at dose 800 mg/kg decreased number of times which mice introduced its head into holes in comparison with the negative control. In the traction test, the mice treated with the extract showed a non-significant failure in traction at all doses tested.

Conclusions: These findings indicate that the extract in higher doses has exerts a weak sedative and non-effect about the motor coordination. The results obtained in the preliminary phytochemical testing thus suggest that the ethanolic leaf extract of E. clarensis contains some metabolites, which may be responsible of sedative action.

Keywords: Eugenia clarensis; neuroeffects; phytochemical screening.

Resumen

Contexto: Eugenia clarensis Britton & P.Wilson es una planta endémica de la región central de Cuba.

Objetivos: Obtener el perfil fitoquímico del extracto etanólico de E. clarensis y evaluar su efecto sobre el sistema nervioso central (SNC).

Métodos: El polvo seco de hojas de E. clarensis se maceró exhaustivamente con etanol absoluto. El extracto se sometió a un análisis fitoquímico preliminar y los resultados se corroboraron usando cromatográfica en capa delgada (CCD). La actividad sobre el SNC se evaluó a las dosis de 200, 400 y 800 mg/kg en ratones de la línea NMRI a través del test de Irwin, test de la curiosidad y test de la tracción.

Resultados: Se encontraron evidencias de fenoles, taninos, triterpenos, esteroides, quinonas, flavonoides, coumarinas, resinas y azúcares reductores. La administración oral del extracto, en el test de Irwin, produjo una disminución leve en actividad locomotora espontánea y tono muscular a dosis 400 y 800 mg/kg observándose también cierta actividad diurética. Por otro lado el extracto a dosis 800 mg/kg redujo de manera significativa el número de veces que el ratón introduce la cabeza en los agujeros en comparación con el grupo control negativo. En test de la tracción, los ratones tratados con el extracto manifestaron una tracción normal a las dosis ensayadas.

Conclusiones: Los resultados indican que el extracto a dosis altas mostró un ligero efecto sedante sobre el SNC sin afectar la coordinación motora. El estudio fitoquímico preliminar reveló la presencia de metabolitos que pudieran ser responsable a la acción sedante.

Palabras Clave: Eugenia clarensis; neuroefectos; tamizaje fitoquimico.

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Citation Format: Nguyen NTM, Vicet-Muro L, Siverio-Mota D, Jorge-Rodriguez ME, González-Mosquera DM, Castañeda-Noa I (2016) Tamizaje fitoquímico y evaluación de la actividad sobre el sistema nervioso central del extracto etanólico de Eugenia clarensis Britton & P.Wilson. | [Phytochemical screening and evaluation of the central nervous system activity of the ethanolic extract of Eugenia clarensis Britton & P.Wilson]. J Pharm Pharmacogn Res 4(1): 25-38.

This article has been cited by:
Avalos Gavilla A, Vicet Muro L (2018) Tamizaje fitoquímico de los extractos alcohólico, etéreo y acuoso de las hojas del guayabo fresa (Psidium cattleianum Sabine). Agricultura Tropical 4(1): 17-22. Website
Baque Paredes KM (2018) Evaluación de la actividad antioxidante de las hojas de Eugenia churutensis X. Cornejo. Trabajo de titulación para optar al grado de Química Farmacéutica. Universidad de Guayaquil, Ecuador. Website

© 2016 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

C 034: EPIDERMAL GROWTH FACTOR AND GROWTH HORMONE-RELEASING PEPTIDE-6

J Pharm Pharmacogn Res 2(Suppl. 1): S103, 2014

Special supplement with the abstract book of LATINFARMA 2013

Conference

C 034: EPIDERMAL GROWTH FACTOR AND GROWTH HORMONE-RELEASING PEPTIDE-6: COMBINED THERAPEUTIC APPROACH FOR NEURODEGENERATIVE DISEASES

García del Barco D1, Subirós Martínez N1, Perez-Saad H1, Coro RM2, Suárez Alba J1, Berlanga J.1

1Center for Genetic Engineering and Biotechnology. La Habana, Cuba. E-mail: diana.garcia@cigb.edu.cu
2National Center for Medical Information (INFOMED). La Habana, Cuba.
Abstract

Introduction: Considering the multiple pathophysiological mechanisms involved in neurodegenerative diseases (amyotrophic lateral sclerosis, multiple sclerosis, stroke and others), we sustain the convenience of a combined therapy to induce brain protection. Such strategy could allow a concerted blockade of key points of the complex pathophysiology characteristic of neurodegenerative diseases.

Material and methods: We have developed a therapeutic approach based on the co-administration of EGF+GHRP6 which is in agreement with the principle that successful protection of the central nervous system compels the protection of all the cells thereof.

Results: Some of the pathophysiological phenomena produced during brain damage are targeted by the cytoprotective effects of both EGF and GHRP6. The most relevant of these effects act on oxidative stressinduced damage, on mitochondrial dysfunction and on glutamateinduced excytotoxicity. All this properties can explain the salutary therapeutic effects of EGF+GHRP6 co-administration observed in different experimental models of amyotrophic lateral sclerosis, multiple sclerosis and stroke during preclinical evaluations.

Conclusions: The combined therapy of EGF and GHRP6 simultaneously targets different patho-physiological key points involving not only neurons, but also glial cells and vascular endothelium. In the biology of brain damage, neuroprotection is a limited concept, so it is necessary to think of a more complete praxis involving brain-protection. The results of this work could be considered as an example of therapeutic alternative holistically directed to brain-protection.

C 024: Achyrocline satureioides (LAM) D.C. (MARCELA): PROTECTIVE EFFECTS IN PRIMARY NEURONAL CULTURES AND AGAINST AN ISCHEMIC INJURY IN VIVO

J Pharm Pharmacogn Res 2(Suppl. 1): S68, 2014

Special supplement with the abstract book of LATINFARMA 2013

Conference

C 024: Achyrocline satureioides (LAM) D.C. (MARCELA): PROTECTIVE EFFECTS IN PRIMARY NEURONAL CULTURES AND AGAINST AN ISCHEMIC INJURY IN VIVO

Rivera F, Echeverry C, Arredondo F, Abin-Carriquiry JA, Martínez M, Dajas F.

Departamento de Neuroquímica. Instituto de Investigaciones Biológicas Clemente Estable. Unidad Asociada a Facultad de Ciencias. Universidad de la República. Avenida Italia 3318. Montevideo. Uruguay.
Abstract

Introduction: Achyrocline satureioides (AS) is a South American plant widely used in popular medicine. Experimental studies have confirmed its antioxidant and anti-inflammatory effects mainly due to its high content of polyphenols. In this work we evaluated the protective effects of an AS decoction (2%) in primary neuronal cultures against an oxidative injury and against an ischemic process in rats in vivo.

Methods: Dried flowers of AS were used for the preparation of the decoction. Primary cerebellar granule neurons in culture (DIV 7) were treated for 24h with AS decoction and subsequently exposed to an oxidative insult with H2O2 160 uM for 24h. MTT assay was used to analyze cell survival after the treatment. For in vivo assays, Sprague Dawley rats (250-350 g) were divided in 4 experimental groups (sham, ischemia, AS alone, and AS + ischemia) (n = 6/group). Animals were pre-treated with water or AS decoction for 7, 14 or 21 days followed by 24h of permanent middle cerebral artery occlusion. Consumption of food and AS decoction/water of the rats was evaluated daily and weight gain was monitored weekly. To assess functional deficits a behavioral test was performed, and cerebral damage was evidenced by TTC tetrazolium salt.

Results: AS (5 ug/mL total polyphenols) pre-treatment in neuronal cultures showed protective effects against H2O2 injury. AS pretreatment prevented the functional deficit caused by ischemic injury in all groups. Furthermore, AS pre-treatment for 21 days significantly decreased the infarction volume.

Conclusions: AS decoction (2%) pre-treatment showed protective effects against both oxidative injury in primary neuronal cultures, and in vivo ischemic brain injury. Its high polyphenolic content could explain such protective effects, mainly due to the antioxidant and antiinflammatory properties described for these compounds.