Category Archives: Pharmaceutical Science

Subchronic toxicity of the low-dose monocrotaline in rats

J Pharm Pharmacogn Res 8(4): 308-315, 2020.

Original Article

Subchronic toxicity of the pulmonary hypertension model due to low-dose monocrotaline in rats

[Toxicidad subcrónica del modelo de hipertensión pulmonar debido a dosis bajas de monocrotalina en ratas]

Vicente Benavides-Cordoba1, Melissa Silva-Medina1, María Ximena Varela2,3, Mauricio Palacios Gómez1*

1Department of Pharmacology, Basic Sciences School, Universidad del Valle. Cali, Colombia.
2Department of Pathology, Universidad del Valle. Cali, Colombia.
3Department of Pathology, Hospital Universitario del Valle. Cali, Colombia.
Abstract

Context: The study of pulmonary hypertension is mainly based on an experimental model that induces this condition using monocrotaline. Even though this model has been in use for decades, the toxic effect of low dose monocrotaline in other systems is not well described.

Aims: To evaluate the renal and hepatic effects of monocrotaline in order to be able to better predict the pharmacodynamic impact that it could have.

Methods: Two groups of rats were used, the first one received monocrotaline following pulmonary hypertension protocol (30 mg/kg) and the second one received saline 0.9%. At day 60 blood from the vena cava was obtained and liver and kidney were extracted for histologic exam. Fulton index (right ventricle hypertrophy measurement) was used to confirm pulmonary hypertension.

Results: The monocrotaline group presents focal interstitial lymphoid infiltration and regeneration foci in the kidney as well as venous congestion of the liver in some of the animals, these changes were not found in the control group. Kidney and liver function tests showed no significant differences. These results show that low-dose monocrotaline model for pulmonary hypertension generates changes on liver and kidney; however, these alterations were not consistent, making it a viable model for evaluating new drugs in this condition.

Conclusions: The present study demonstrates that the low dose of monocrotaline (30 mg/kg) in animals exposed for 60 days does not cause consistent changes in liver and kidney; there were findings in some animals that could be caused by cardiovascular changes generated by pulmonary hypertension.

Keywords: animal models; monocrotaline; pulmonary hypertension; right ventricular hypertrophy, subacute toxicity.

Resumen

Contexto: El estudio de la hipertensión pulmonar se basa principalmente en un modelo experimental que induce esta condición usando monocrotalina. Aunque este modelo ha estado en uso durante décadas, el efecto tóxico de las dosis bajas de monocrotalina en otros sistemas no está bien descrito.

Objetivos: Evaluar los efectos renales y hepáticos de la monocrotalina con el fin de mejorar la predicción del impacto farmacodinámico que podría tener.

Métodos: Se utilizaron dos grupos de ratas, el primero recibió monocrotalina siguiendo el protocolo de hipertensión pulmonar (30 mg/kg) y el segundo recibió solución salina al 0.9%. En el día 60 se obtuvo sangre de la vena cava y se extrajeron hígado y riñón para examen histológico. Se utilizó el índice de Fulton (medición de hipertrofia del ventrículo derecho) para confirmar la hipertensión pulmonar.

Resultados: El grupo de monocrotalina tuvo focos de infiltración linfoide intersticial focal y focos de regeneración en el riñón, así como congestión venosa del hígado en algunos de los animales, estos cambios no se encontraron en el grupo de control. Las pruebas de función renal y hepática no mostraron diferencias significativas. Estos resultados muestran que el modelo de dosis bajas de monocrotalina para la hipertensión pulmonar genera cambios en el hígado y los riñones; sin embargo, estas alteraciones no fueron consistentes, por lo que es un modelo viable para evaluar nuevos medicamentos en esta condición.

Conclusiones: El presente estudio demuestra que la dosis baja de monocrotalina (30 mg/kg) en animales expuestos durante 60 días no ocasiona cambios consistentes en el hígado y los riñones; Hubo hallazgos en algunos animales que podrían ser causados por cambios cardiovasculares generados por la hipertensión pulmonar.

Palabras Clave: hipertensión pulmonar; hipertrofia ventricular derecha; modelos animales; monocrotalina; toxicidad subaguda.

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Citation Format: Benavides-Cordoba V, Silva-Medina M, Varela MX, Palacios Gómez M (2020) Subchronic toxicity of the pulmonary hypertension model due to low-dose monocrotaline in rats. J Pharm Pharmacogn Res 8(4): 308–315.

© 2020 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

HPLC/MS analysis of ethylenediaminetetraacetic acid

J Pharm Pharmacogn Res 8(4): 299-307, 2020.

Original Article

Rapid qualitative and quantitative HPLC/MS analysis of ethylenediaminetetraacetic acid in a pharmaceutical product without prior sample preparation

[Rápido análisis cualitativo y cuantitativo por HPLC/MS del ácido etilendiaminotetraacético en un producto farmacéutico sin preparación previa de la muestra]

Stanislav V. Yefimov*

Pharmetric Laboratory, 11880 28th St N #210, 33716, St. Petersburg, FL, United States of America.
Abstract

Context: Sodium calcium ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) is used to bind metal ions in the practice of chelation therapy, such as treating mercury and lead poisoning. This therapy is used to treat the complication of repeated blood transfusions, as would be applied to treat thalassemia. The work is devoted to the analysis of EDTA in pharmaceutical products.

Aims: To develop and validate a fast method for qualitative and quantitative estimation of EDTA in pharmaceutical products without derivatization.

Methods: The Agilent 6125 C SQ LS/MS instrument was used. Mass Spectrometer was chosen to detect EDTA directly without derivatization and any preliminary sample preparation.

Results: The method was validated in accordance with International Conference on Harmonization guidelines. Total run time was 1.0 min. EDTA was eluted with a retention time of 0.23 ± 0.01 min. The limit of detection was 0.09 μg EDTA. Recovery varied from 100 to 113% and the relative standard deviation varied from 0 to 6%. In positive Electrospray ionization mode, the spectra showed the predominant signals at m/z of 293.2 which corresponds to cation (EDTAH+) and 315.2, which corresponds to cation (EDTANa+).

Conclusions: The developed HPLC/MS method for the determination of EDTA in pharmaceutical preparations containing various other ingredients, including excipients (NaOH and benzyl alcohol), was validated for linearity, accuracy/recovery, precision and selectivity, as well as low detection limit and quantification. The method provides a fast, simple, sensitive and reproducible means of determining the pharmaceutical compositions of EDTA without derivatization and prior sample preparation.

Keywords: EDTA disodium; LC/MS; RP-HPLC; validation.

Resumen

Contexto: El ácido etilendiaminotetraacético de sodio y calcio (EDTA) se usa para unir iones metálicos en la práctica de la terapia de quelación, como el tratamiento del envenenamiento por mercurio y plomo. Esta terapia se usa para tratar las complicaciones de las transfusiones de sangre repetidas, como se aplicaría para tratar la talasemia. El trabajo está dedicado al análisis de EDTA en productos farmacéuticos.

Objetivos: Desarrollar y validar un método rápido para la estimación cualitativa y cuantitativa del ácido etilendiaminotetraacético en productos farmacéuticos sin derivatización.

Métodos: Se utilizó el instrumento Agilent 6125 C SQ LS/MS. Se eligió el espectrómetro de masas para detectar EDTA directamente sin derivatización y cualquier preparación de muestra preliminar.

Resultados: El método fue validado de acuerdo con las pautas de la Conferencia Internacional sobre Armonización. El tiempo total de ejecución fue de 1,0 min. El EDTA se eluyó con un tiempo de retención de 0,23 ± 0,01 min. El límite de detección fue de 0,09 μg de EDTA. La recuperación varió del 100 al 113% y la desviación estándar relativa varió del 0 al 6%. En el modo positivo de ionización por Electrospray, los espectros mostraron las señales predominantes a m/z de 293,2 que corresponde al catión (EDTAH+) y 315,2, que corresponde al catión (EDTANa+).

Conclusiones: El método desarrollado por HPLC/MS para la determinación de EDTA en preparaciones farmacéuticas que contienen varios otros ingredientes, incluidos los excipientes (NaOH y alcohol bencílico), fue validado para linealidad, precisión/recuperación, precisión y selectividad, así como bajo límite de detección y cuantificación. El método proporciona un medio rápido, simple, sensible y reproducible para determinar las composiciones farmacéuticas de EDTA sin derivatización y preparación previa de la muestra.

Palabras Clave: EDTA disódico; LC/MS; RP-HPLC; validación.

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Citation Format: Yefimov SV (2020) Rapid qualitative and quantitative HPLC/MS analysis of ethylenediaminetetraacetic acid in a pharmaceutical product without prior sample preparation. J Pharm Pharmacogn Res 8(4): 299–307.

© 2020 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Plants used in the treatment of high blood pressure in Tlemcen, Algeria

J Pharm Pharmacogn Res 7(1): 1-11, 2019.

Original Article | Artículo Original

Ethnobotanical study of medicinal plants used in the treatment of high blood pressure in the region of Tlemcen (Northwestern Algeria)

[Estudio etnobotánico de plantas medicinales utilizadas en el tratamiento de la hipertensión en la región de Tlemcen (noroeste de Argelia)]

Sara Hassaïne1,2*, Amina Saïdi3, Oussama Ali Belhadj3

¹Laboratory of Pharmacognosy, Department of Pharmacy, Faculty of Medicine, AbouBakrBelkaïd University, Tlemcen, Algeria.
2Organic Chemistry, Natural Substances and Analysis (COSNA), Abou Belkaïd University, Tlemcen, Algeria.
3Department of Pharmacy, Faculty of Medicine, Abou Bakr Belkaïd University, Tlemcen, Algeria.

*E-mail: sara.hassaine@mail.univ-tlemcen.com, sara.hassaine@gmail.com

Abstract

Context: Ethnobotanical study of medicinal plants used in the treatment of high blood pressure in the region of Tlemcen (Northwestern Algeria).

Aims: To establish an inventory of medicinal plants recommended by herbalists and used by the local population of Tlemcen against this disease.

Methods: The survey was conducted with 242 hypertensive people and 11 herbalists, in 14 municipalities of the Wilaya (Province) of Tlemcen, using a pre-established questionnaire.

Results: At the end of this survey, 37 species belonging to 18 families were inventoried. The three most dominant families were Apiaceae (6 species), Lamiaceae and Rosaceae (4 species). The most cited species were Allium sativum L. (48.4%), Citrus limon (L.) Burm (42.7%), Olea europaea var. sativa L. (19.1%), Rosmarinus officinalis L. (9.6%), and Origanum vulgare L. (8.9%). The aerial parts were the most used (23.26%) and most of the remedies were prepared in the form of infusion and decoction (30.5%).

Conclusions: The results obtained constitute a highly valuable source of information regarding the traditional treatment of high blood pressure. The selected plants may be the subject of pharmacological studies in order to prove their effectiveness against this disease.

Keywords: ethnobotany; high blood pressure; medicinal plants; Tlemcen; traditional medicine.

Resumen

Contexto: Este es el primer estudio etnobotánico que se realizó sobre el tratamiento tradicional de la hipertensión arterial en la región de Tlemcen, en el noroeste de Argelia.

Objetivos: Establecer un inventario de plantas medicinales recomendado por herbalistas y utilizado por la población local de Tlemcen contra esta enfermedad.

Métodos: La encuesta se realizó a 242 personas hipertensas y 11 herbalistas, en 14 municipios de Wilaya (Provincia) de Tlemcen, utilizando un cuestionario preestablecido.

Resultados: Al final de esta encuesta, se inventariaron 37 especies pertenecientes a 18 familias. Las tres (3) familias más dominantes fueron Apiaceae (6 especies), Lamiaceae y Rosaceae (4 especies). Las especies más citadas fueron Allium sativum L. (48,4%), Citrus limon (L.) Burm (42,7%), Olea europaea var. sativa L. (19,1%), Rosmarinus officinalis L. (9,6%) y Origanum vulgare L. (8,9%). Las partes aéreas fueron las más utilizadas (23,26%) y la mayoría de los remedios se preparaban en forma de infusión y decocción (30,5%).

Conclusiones: Los resultados de este estudio constituyen una fuente de información valiosa sobre el tratamiento tradicional de la hipertensión arterial. Las plantas seleccionadas pueden ser objeto de estudios farmacológicos para demostrar su eficacia contra esta enfermedad.

Palabras Clave: etnobotánica; alta presión sanguínea; plantas medicinales; Tlemcen; medicina tradicional.

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Citation Format: Hassaïne S, Saïdi A, Belhadj OA (2019) Ethnobotanical study of medicinal plants used in the treatment of high blood pressure in the region of Tlemcen (Northwestern Algeria). J Pharm Pharmacogn Res 7(1): 1–11.

© 2019 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Regresión Logística Multinomial en el sector farmacéutico

J Pharm Pharmacogn Res 6(4): 318-325, 2018.

Original Article | Artículo Original

Modelo de Regresión Logística Multinomial para medir las preferencias que tienen los clientes en el sector farmacéutico: caso Ambato, Ecuador

[Multinomial Logistic Regression model to measure the customer preferences respect to the pharmaceutical sector: case Ambato, Ecuador]

Edison R. Valencia1*, Álvaro J. Bonifaz2

1Facultad de Contabilidad y Auditoría, Universidad Técnica de Ambato. Av. Los Chasquis S/N y Río Payamino. CP 180103. Ambato, Ecuador.
2Laboratorios LIFE. Juan Galarza Oe2-22 y Avenida de la Prensa. CP 170510. Quito, Ecuador.

*E-mail: edisonrvalencia@uta.edu.ec

Abstract

Context: The investigation includes the Ecuadorian pharmaceutical market from the business competitive point of view, focusing on the service offered by the Farmacias Cruz Azul and Farmacias Económicas franchises.

Aims: To determine the main variables that influence the consumer’s choice, in the pharmaceutical sector, and generate a predictive model of competitive analysis.

Methods: Through the Multinomial Logistic Regression Model was obtained the significant variables that helped to predict the customer’s pharmacy choice. The study was conducted in the zone number 3, center of the country, whose sample was calculated based on the infinite population formula. A total of 393 clients were surveyed in the main public and private health centers.

Results: After establishing the dependent variable “Choice of Pharmacy”; Of the eight variables under study, the relevant independent variables were: Reason for choice, Fidelity and Low prices with a level of significance of 0.003, 0.001 and 0.000, respectively. Final variables and introduced to the regression model; which resulted, a probability of 16.82% that customers go to Farmacias Cruz Azul, 77.12% to choose Farmacias Económicas, and only 0.63% to go to another pharmacy, including independent.

Conclusions: The Multinomial Logistic Regression Model was useful to predict the probability of choice of pharmacy, which a client has according to variables that represent service; allowing also to perform key simulations for the continuous improvement of the sector, planning and competitive analysis.

Keywords: Multinomial Logistic Regression Model; pharmaceutical market; probability.

Resumen

Contexto:La investigación comprende al mercado farmacéutico ecuatoriano desde el punto de vista competitivo empresarial, enfocándose en el servicio que ofrecen las franquicias Farmacias Cruz Azul y Farmacias Económicas.

Objetivos: Determinar las principales variables que influyen en la elección del consumidor, en el sector farmacéutico, para generar un modelo predictivo de análisis competitivo.

Métodos: A través del Modelo de Regresión Logística Multinomial se obtuvieron las variables significativas que ayudaron a predecir la elección de farmacia que presentan los clientes. El estudio se realizó en la zona 3 centro del país, cuya muestra se calculó en base a la fórmula de población infinita; se encuestaron 393 clientes en los principales centros de salud públicos y privados.

Resultados: Luego de establecer la variable dependiente “Elección de Farmacia”; de las ocho variables en estudio restantes, las variables independientes relevantes fueron: Razón de elección, Fidelidad y Precios bajos, con un nivel de significancia de 0,003; 0,001 y 0,000, respectivamente. Variables finales e introducidas al modelo de regresión; el cual arrojó como resultado, una probabilidad del 16,82% de que los clientes acudan a Farmacias Cruz Azul, 77,12% de elegir a Farmacias Económicas, y tan solo el 0,63% de acudir a Otra farmacia, incluyendo a independientes.

Conclusiones: El Modelo de Regresión Logística Multinomial fue útil para predecir la probabilidad de elección de farmacia, que un cliente tiene de acuerdo con variables que representan servicio; permitiendo además realizar simulaciones clave para el mejoramiento continuo del sector, planificación y análisis competitivo.

Palabras Clave: mercado farmacéutico; Modelo de Regresión Logística Multinomial; probabilidad.

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Citation Format: Valencia ER, Bonifaz AJ (2018) Modelo de Regresión Logística Multinomial para medir las preferencias que tienen los clientes en el sector farmacéutico: caso Ambato, Ecuador. [Multinomial Logistic Regression model to measure the customer preferences respect to the pharmaceutical sector: case Ambato, Ecuador]. J Pharm Pharmacogn Res 6(4): 318–325.

© 2018 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

El farmacéutico clínico en el manejo farmacoterapéutico

J Pharm Pharmacogn Res 6(4): 285-298, 2018.

Original Article | Artículo Original

Impacto de la labor del farmacéutico clínico en el manejo farmacoterapéutico del paciente crítico: Experiencia local en un hospital docente asistencial

[Impact on the work of clinical pharmacist at the pharmacotherapy management of critically ill patient: Local experience in a clinical hospital]

Jorge S. Amador1*, Ruben A. Hernández1, Cristian M. Gutiérrez1, José C. Plaza-Plaza2

1Unidad de Pacientes Críticosítico Adulto, Hospital Clínico San Borja Arriarán, Santa Rosa 1234, Stgo. Centro. Santiago, Chile.
2Departamento de Farmacia, Facultad de Química, Pontificia Universidad Católica de Chile. Av. Vicuña Mackenna 4860. Macul. Santiago, Chile.

*E-mail: jamador@uc.cl

Abstract

Context: The complexity in critical patient management and polypharmacy, raise the need for support from a clinical pharmacist to optimize drug therapies.

Aims: To evaluate the clinical pharmacist participation in an Adult Intensive Care Unit in a local context where the practice is not well established.

Methods: The study was conducted in a teaching hospital. Consisted of two stages a retrospective in which were collected of pharmacotherapy follow-up during a period of two years and a prospective phase of observational and cross-sectional character, which picked up the clinical history of patients and pharmaceutical interventions. These pharmaceutical interventions were evaluated by two intensive care physicians and two external pharmacist, using a default score to each one of these, the degree of concordance was obtained using the kappa coefficient.

Results: In the retrospective phase were collected 182 patients, who were performed a total of 750 interventions, of which 99.7% was accepted by physician. In the prospective phase, were analyzed 53 patients that involved 263 pharmaceutical interventions with 96.6% of acceptance on the part of the medical staff. The degree of correlation of the interventions was κ = 0.61 between two physicians of the unit, and κ = 0.71 between two external pharmacists.

Conclusions: The contribution that a clinical pharmacist can provide in an adult intensive care has a positive impact on the treatment of patients with a high percentage of acceptances on the part of the medical team.

Keywords: critically ill patients; clinical pharmacist; pharmaceutical interventions.

Resumen

Contexto: La complejidad en el manejo del paciente crítico y la polifarmacia ha llevado a plantear la necesidad del apoyo por parte de un farmacéutico clínico para optimizar las terapias farmacológicas.

Objetivos: Evaluar la participación del farmacéutico clínico en una Unidad de Cuidados Intensivos (UCI) adulta.

Métodos: El estudio fue llevado a cabo en un hospital docente asistencial, y consistió en dos etapas; una retrospectiva en la cual se recopilaron fichas de seguimiento farmacoterapéutico durante dos años y una etapa prospectiva de carácter observacional transversal, en la cual se recopiló la historia clínica de los pacientes y las intervenciones farmacéuticas realizadas. Éstas fueron evaluadas por dos médicos intensivistas y dos químicos farmacéuticos externos, el grado de concordancia se obtuvo utilizando el coeficiente kappa.

Resultados: En la etapa retrospectiva se recopilaron las fichas de 182 pacientes, con un total de 750 intervenciones, de las cuales el 99,7% fue aceptado por los médicos. En la etapa prospectiva se analizaron 53 fichas con 263 intervenciones y 96,6% de aceptación por parte del equipo médico. El grado de correlación de las intervenciones fue de κ = 0,61 entre dos médicos de la unidad, y κ = 0,71 entre dos químicos farmacéuticos externos.

Conclusiones: El aporte que un químico farmacéutico puede brindar en una UCI adulta tiene un impacto positivo en el tratamiento de los pacientes, con un alto porcentaje de aceptación por parte del equipo médico.

Palabras Clave: farmacéutico clínico; intervención farmacéutica; paciente crítico.

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Citation Format: Amador JS, Hernández RA, Gutiérrez CM, Plaza-Plaza JC (2018) Impacto de la labor del farmacéutico clínico en el manejo farmacoterapéutico del paciente crítico: Experiencia local en un hospital docente asistencial [Impact on the work of clinical pharmacist at the pharmacotherapy management of critically ill patient: Local experience in a clinical hospital]. J Pharm Pharmacogn Res 6(4): 285–298.

© 2018 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

RBC partitioning of cryptolepine

J Pharm Pharmacogn Res 6(4): 260-270, 2018.

Original Article | Artículo Original

Detection, quantification, and investigation of the red blood cell partitioning of cryptolepine hydrochloride

[Detección, cuantificación e investigación del reparto de clorhidrato de criptolepina en glóbulos rojos]

Regina A. Kwakye, Noble Kuntworbe*, Kwabena Ofori-Kwakye, Yaa A. Osei

Department of Pharmaceutics, Faculty of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, Kwame Nkrumah University of Science and Technology, PV Obeng Avenue, Tackie Building, PMB, Kumasi, Ghana.

*E-mail: nkunstar@yahoo.co.uk

Abstract

Context: The fight against malaria is limited by the development of resistance of Plasmodium to medication. This has led to an urgent search for alternative medicinal agents.

Aims: To determine the affinity of cryptolepine for the red blood cell.

Methods: HPLC method for the identification and quantification of cryptolepine was developed. Lipid solubility for both quinine (control) and cryptolepine was determined. Partitioning and repartitioning of cryptolepine into RBCs were studied. Time, concentration, temperature and pH were varied to see their effect on the partitioning of cryptolepine. Plasma protein binding was determined by the red blood cell partitioning method.

Results: An accurate, precise and robust HPLC method for cryptolepine hydrochloride was developed. Cryptolepine and quinine had lipophilicity of 0.91 ± 0.02 and 1.52 ± 0.27, respectively. The highest partitioning values of 2.02 ± 0.08 for cryptolepine and 0.93 ± 0.02 for quinine were obtained at 40 minutes. Concentration-dependent protein binding was observed for both compounds with cryptolepine having 0.43 and 0.38 for quinine. Partitioning was also found to be temperature dependent with the highest partitioning obtained at 370C for cryptolepine (1.56 ± 0.04) and quinine (0.78 ± 0.01). Partitioning of cryptolepine and quinine were inversely related to pH with R2 values of 0.94 and 0.96, respectively. P-values between partitioning and repartitioning for cryptolepine and quinine were 0.04 and 0.05, respectively.

Conclusions: Partitioning was found to be time, temperature, concentration and pH dependent. Partitioning was irreversible for cryptolepine and reversible for quinine. Protein binding in both cases was moderate.

Keywords: 4-aminoquinolone; erythrocyte; ion-trapping; quinine; repartitioning.

Resumen

Contexto: La lucha contra el paludismo está limitada por el desarrollo de la resistencia del Plasmodium a los medicamentos. Esto ha llevado a una urgente búsqueda de agentes medicinales alternativos.

Objetivos: Determinar la afinidad de la criptolepina para glóbulos rojos.

Métodos: Se desarrolló el método de HPLC para la identificación y cuantificación de criptolepina. Se determinó la solubilidad en lípidos tanto para la quinina (control) como para la criptolepina. Se estudió la división y repartición de la criptolepina en los glóbulos rojos. El tiempo, la concentración, la temperatura y el pH se variaron para ver su efecto en la partición de la criptolepina. La unión a proteínas plasmáticas se determinó mediante el método de división de glóbulos rojos.

Resultados: Se desarrolló un método HPLC exacto, preciso y robusto para el hidrocloruro de criptolepina. La criptolepina y la quinina tuvieron lipofilicidad de 0,91 ± 0,02 y 1,52 ± 0,27, respectivamente. Los valores de partición más altos de 2,02 ± 0,08 para criptolepina y 0,93 ± 0,02 para quinina se obtuvieron a los 40 minutos. Se observó unión a proteínas dependiente de la concentración para ambos compuestos con criptolepina 0,43 y 0,38 para quinina. El reparto también se encontró que dependía de la temperatura con la partición más alta obtenida a 37°C para la criptolepina (1,56 ± 0,04) y la quinina (0,78 ± 0,01). La división de la criptolepina y la quinina se relacionó inversamente con el pH con valores de R2 de 0,94 y 0,96, respectivamente. Los valores p entre partición y reparticionado para criptolepina y quinina fueron de 0.04 y 0.05, respectivamente.

Conclusiones: Se encontró que la partición depende del tiempo, la temperatura, la concentración y el pH. La partición fue irreversible para criptolepina y reversible para quinina. La unión a proteínas en ambos casos fue moderada.

Palabras Clave: 4-aminoquinolona; atrapamiento de iones; eritrocito; quinina; reparto.

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Citation Format: Kwakye RA, Kuntworbe N, Ofori-Kwakye K, Osei YA (2018) Detection, quantification, and investigation of the red blood cell partitioning of cryptolepine hydrochloride. J Pharm Pharmacogn Res 6(4): 260–270.

© 2018 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Characteristics of erythropoietin-alginate microsphere

J Pharm Pharmacogn Res 6(4): 250-259, 2018.

Original Article | Artículo Original

Influence of crosslinker concentration on the characteristics of erythropoietin-alginate microspheres

[Influencia de la concentración de reticulante en las características de las microesferas de eritropoyetina y alginato]

Dewi M. Hariyadi*, Tutiek Purwanti, Safira Adilla

Department of Pharmaceutics, Faculty of Pharmacy, Universitas Airlangga Jl. Dharmawangsa Dalam 60286 Surabaya, East Java, Indonesia.

*E-mail: dewi-m-h@ff.unair.ac.id

Abstract

Context: Microspheres have several advantages including protecting proteins from degradation and clearance after administration and produce a long-term therapeutic effect. Erythropoietin as a neuroprotectant agent has protein-like properties, which are susceptible to degradation and have low in vivo bioavailability. Microspheres formulations is one of potential drug delivery system for erythropoietin.

Aims: To evaluate the effect of CaCl2 concentration on the characteristics (particle size, morphology, swelling index, and yield) of erythropoietin-alginate microspheres.

Methods: Erythropoietin-alginate microspheres prepared by ionotropic gelation method with aerosolization technique using sodium alginate as polymer and CaCl2 as crosslinker were dried using freeze drying method with maltodextrin as lyoprotectant. The concentrations of alginate used were 2%, and CaCl2 concentrations were 0.5 M(F1), 0.75 M(F2) and 1 M(F3).

Results: Results showed smooth and spherical microspheres for all formula with average particle size were 3.23 ± 0.05 μm (F1); 2.99 ± 0.07 μm (F2); and 2.86 ± 0.03 μm (F3). Mass swelling index at 24 h were 1.25 ± 0.10 (F1), 1.18 ± 0.11 (F2), and 1.11 ± 0.10 (F3); at 30 h were 2.00 ± 1.25 (F1), 1.85 ± 0.14 (F2), and 1.72 ± 0.15 (F3) while particle size swelling index at 24 h were 1.15 ± 0.10 (F1), 1.11 ± 0.10 (F2), and 0.97 ± 0.10 (F3); at 30 h were 1.81 ± 0.09 (F1), 1.73 ± 0.15 (F2), and 1.54 ± 0.14 (F3). Respectively yield percentages were 77.76 ± 6.49, 80.01 ± 3.53, and 82.97 ± 4.22. By using One Way ANOVA, it was found that there were significantly differences between three formulas.

Conclusions: The particle size of formulas decreased by increasing concentration of CaCl2, whereas no significant difference on swelling index and yield from microspheres with increasing CaCl2 concentration simultaneously.

Keywords: Ca-alginate microspheres; characterization; erythropoietin; ionotropic gelation.

Resumen

Contexto: Las microesferas tienen varias ventajas, incluyendo la protección de las proteínas contra la degradación y el aclaramiento después de la administración, y producen un efecto terapéutico a largo plazo. La eritropoyetina como un agente neuroprotector tiene propiedades tipo proteína, que son susceptibles de degradación y tienen baja biodisponibilidad in vivo. Las formulaciones de microesferas es uno de los posibles sistemas de administración de fármacos para la eritropoyetina.

Objetivos: Evaluar el efecto de la concentración de CaCl2 sobre las características (tamaño de partícula, morfología, índice de hinchamiento y rendimiento) de las microesferas de eritropoyetina y alginato.

Métodos: Las microesferas de eritropoyetina-alginato preparadas por el método de gelificación ionotrópica con técnica de aerosolización que usa alginato de sodio como polímero y CaCl2 como reticulante se secaron usando el método de liofilización con maltodextrina como lioprotector. Las concentraciones de alginato usadas fueron del 2%, y las concentraciones de CaCl2 fueron 0.5 M (F1), 0.75 M (F2) y 1 M (F3).

Resultados: Los resultados mostraron que las microesferas lisas y esféricas para todas las fórmulas con un tamaño de partícula promedio eran 3.23 ± 0.05 μm (F1); 2.99 ± 0.07 μm (F2); y 2.86 ± 0.03 μm (F3). El índice de hinchazón masivo a las 24 h fue 1.25 ± 0.10 (F1), 1.18 ± 0.11 (F2) y 1.11 ± 0.10 (F3); a las 30 h fue 2.00 ± 1.25 (F1), 1.85 ± 0.14 (F2) y 1.72 ± 0.15 (F3) mientras que el índice de hinchamiento del tamaño de partícula a las 24 h fue de 1.15 ± 0.10 (F1), 1.11 ± 0.10 (F2) y 0.97 ± 0,10 (F3); a las 30 h fue 1,81 ± 0,09 (F1), 1,73 ± 0,15 (F2) y 1,54 ± 0,14 (F3). Respectivamente los porcentajes de rendimiento fueron de 77.76 ± 6.49, 80.01 ± 3.53 y 82.97 ± 4.22. Los valores presentaron diferencias estadísticamente significativas entre las tres fórmulas.

Conclusiones: El tamaño de partícula de las fórmulas disminuyó al aumentar la concentración de CaCl2, mientras que no hubo una diferencia significativa en el índice de hinchamiento y el rendimiento de las microesferas con el aumento de la concentración de CaCl2 simultáneamente.

Palabras Clave: caracterización; eritropoyetina; gelificación ionotrópica; microesferas de alginato de Ca.

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Citation Format: Hariyadi DM, Purwanti T, Adilla S (2018) Influence of crosslinker concentration on the characteristics of erythropoietin-alginate microspheres. J Pharm Pharmacogn Res 6(4): 250–259.

© 2018 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

A postal survey of pharmacist opinions regarding falsified medicines

J Pharm Pharmacogn Res 6(4): 242-249, 2018.

Short Communication | Comunicación Corta

Development and initial validation of a postal survey evaluation of community pharmacists’ opinion regarding falsified (counterfeit) medicines in Hampshire (UK)

[Desarrollo y validación inicial de evaluación de la opinión de los farmacéuticos de la comunidad con respecto a los medicamentos falsificados en Hampshire (Reino Unido)]

Ravina Barrett*, Hussein A. Al-Mousawi

University of Portsmouth, St Michael’s Building, White Swan Road, Portsmouth, PO1 2DT, United Kingdom.

*E-mail: ravina.barrett@port.ac.uk

Abstract

Context: Falsified-medicines pose a worldwide problem to patients, healthcare professionals, pharmaceutical companies, and governments. Community pharmacists are usually the last points of contact with patients and can protect them by quarantining falsified medicines. Hence, their opinions are valuable in exploring how the profession can combat this.

Aims: To explore the opinion of pharmacists with respect to falsified medicines.

Methods: A postal survey was developed and distributed to 359 pharmacies via the local pharmaceutical committee in Hampshire, UK. Descriptive statistics and hypothesis testing was conducted. Hypothesis testing (95% CI, α = 0.05) will be conducted to identify any gender differences, differences based on years of experience and differences based on number of working hours per week.

Results: A 14% response rate was achieved. Pharmacists surveyed believe that falsified-medicines pose a significant problem to the profession on a five-point Likert scale (4.02 ± 1.078). A pharmacist’s intervention can prevent or disrupt the supply to patients (4.12 ± 0.824) and training courses can improve pharmacist’s knowledge (4.06 ± 0.843). Pharmacists are not confident and capable in identifying falsified-medicines (2.62 ± 1.105). This is surprising and unexpected because pharmacists are medicines-expert. A 10-item scale is validated (72.2% Cronbach alpha).

Conclusions: Falsified-medicines pose a small but significant and growing challenge to the profession. There is underutilization of the high street community pharmacist in identifying falsified-medicines. Healthcare professionals should report suspect counterfeits to the MHRA.

Keywords: counterfeit medicines; falsified medicines; pharmacists; survey.

Resumen

Contexto: Los medicamentos falsificados representan un problema mundial para los pacientes, los profesionales de la salud, las compañías farmacéuticas y los gobiernos. Los farmacéuticos en oficina de farmacia son el punto primario de contacto con los pacientes y pueden protegerlos detectando falsificaciones. Por lo tanto, sus opiniones son valiosas para explorar cómo la profesión puede combatir este problema.

Objetivos: Explorar la opinión de los farmacéuticos con respecto a los medicamentos falsificados.

Métodos: Se desarrolló una encuesta postal y se distribuyó a 359 farmacias a través del comité farmacéutico local en Hampshire, Reino Unido. Se realizaron cálculos estadísticos para refutar la hipótesis. Se estableció una hipótesis (95% IC, α = 0.05) con respecto a la identificación de medicamentos falsos, con diferencias basadas en años de experiencia y número de horas de trabajo por semana.

Resultados: La tasa de respuesta fue del 14%. Los farmacéuticos encuestados creen que los medicamentos falsificados representan un problema importante para la profesión en una escala de Likert de cinco puntos (4.02 ± 1.078). La intervención de un farmacéutico puede prevenir o interrumpir el suministro a los pacientes (4.12 ± 0.824) y los cursos de capacitación pueden mejorar el conocimiento del farmacéutico (4.06 ± 0.843). Los farmacéuticos se consideran con limitada capacidad de identificar medicamentos falsificados (2.62 ± 1.105). Este resultado contrasta con la experiencia y conocimientos que presentan con respecto a medicamentos. Se valida una escala de 10 ítems (72.2% alfa de Cronbach).

Conclusiones: Los medicamentos falsificados representan un problema creciente para la profesión. Hay una subutilización del farmacéutico de oficina de farmacia para identificar medicamentos falsificados. Los profesionales de la salud deben ser capaces de identificar y reportar falsificaciones sospechosas a los organismos correspondientes.

Palabras Clave: encuesta; medicamentos falsificados; farmacéuticos.

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Citation Format: Barrett R, Al-Mousawi HA (2018) Development and initial validation of a postal survey evaluation of community pharmacists' opinion regarding falsified (counterfeit) medicines in Hampshire (UK). J Pharm Pharmacogn Res 6(4): 242–249.

© 2018 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Optimization of genistein and daidzein extraction

J Pharm Pharmacogn Res 6(4): 231-241, 2018.

Original Article | Artículo Original

Optimization of genistein and daidzein extraction from a tempeh-fermented product of soybean

[Optimización de la extracción de genisteína y daidzeína de un producto tempeh-fermentado de soja]

Sri H. Yuliani, Michael R. Gani, Enade P. Istyastono, Florentinus D.O. Riswanto*

Faculty of Pharmacy, Sanata Dharma University, Campus 3 Paingan, Maguwohardjo, Depok, Sleman, Yogyakarta 55282, Indonesia.

*E-mail: dikaocta@usd.ac.id

Abstract

Context: Genistein and daidzein, major isoflavone aglycone compounds contained in tempeh, became an interesting subject since their activities as cancer prevention, cardiovascular, and wound healing agents. It is important to develop an efficient extraction method to obtained genistein and daidzein from tempeh.

Aims: To optimize extraction process of the two compounds from dried tempeh.

Methods: The full factorial design was used to analyze the effect of combining factors affecting the extraction process. Genistein and daidzein analysis have been performed by using a C18 column of Phenomenex® (250 x 4.6 mm, 5 µm) and a mobile phase containing methanol:distilled water (70:30). The detection was carried out at 261 nm with a flow rate of 0.6 mL/min in the isocratic reverse-phase HPLC system.

Results: The analytical method was validated according to AOAC guidelines including the parameters of selectivity, linearity, accuracy, precision, limit of detection, and limit of quantification.

Conclusions: The optimal extraction condition was achieved at the ethanol concentration of 96%, the particle size of 0.6 mm and extraction time of 270 minutes. Total amount obtained from the extraction method was 26.03 mg% and 19.42 mg% for genistein and daidzein, respectively.

Keywords: extract; factorial design; isoflavones; validation.

Resumen

Contexto: Genisteína y daidzeína, principales compuestos de agliconas de isoflavonas contenidos en el tempeh, se convirtieron en un tema interesante debido a sus actividades como prevención del cáncer, agentes cardiovasculares y cicatrizantes. Es importante desarrollar un método de extracción eficiente para obtener genisteína y daidzeína del tempeh.

Objetivos: Optimizar el proceso de extracción de los dos compuestos del tempeh seco.

Métodos: El diseño factorial completo se utilizó para analizar el efecto de la combinación de factores que afectan el proceso de extracción. El análisis de genisteína y daidzeína se ha realizado utilizando una columna C18 de Phenomenex® (250 x 4,6 mm, 5 μm) y una fase móvil que contenía metanol:agua destilada (70:30). La detección se llevó a cabo a 261 nm con un caudal de 0,6 mL/min en el sistema de HPLC de fase inversa isocrático.

Resultados: El método analítico se validó de acuerdo con las directrices de la AOAC, incluidos los parámetros de selectividad, linealidad, exactitud, precisión, límite de detección y límite de cuantificación.

Conclusiones: La condición de extracción óptima se logró a la concentración de etanol del 96%, el tamaño de partícula de 0,6 mm y el tiempo de extracción de 270 minutos. La cantidad total obtenida del método de extracción fue de 26.03 mg% y 19.42 mg% para genisteína y daidzeína, respectivamente.

Palabras Clave: extracto; diseño factorial; isoflavonas; validación.

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Citation Format: Yuliani SH, Gani MR, Istyastono EP, Riswanto FDO (2018) Optimization of genistein and daidzein extraction from a tempeh-fermented product of soybean. J Pharm Pharmacogn Res 6(3): 231–241.

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Vietnamese pharmacists’ perception on generic drugs

J Pharm Pharmacogn Res 6(3): 136-147, 2018.

Original Article | Artículo Original

Acceptance and perceptions of generic substitution among pharmacists: A preliminary study in Vietnam

[Aceptación y percepción entre farmacéuticos sobre la sustitución de genéricos: Un estudio preliminar en Vietnam]

Quang Vinh Tran1, Thoai Dang Nguyen2, Tram Thi Huyen Nguyen3, Nhi Hoang Yen Ngo4, Trung Quang Vo1*

1Department of Pharmacy Administration, Faculty of Pharmacy, University of Medicine and Pharmacy at Ho Chi Minh City, Ho Chi Minh City 700000, Vietnam.
2Faculty of Pharmacy, Pham Ngoc Thach University of Medicine, Ho Chi Minh City 700000, Vietnam.
3Department of Pharmacy, Ear-Nose-Throat Hospital, Ho Chi Minh City 700000, Vietnam.
4Faculty of Pharmacy, Nguyen Tat Thanh University, Ho Chi Minh City 700000, Vietnam.

*E-mail: voquangtrungdk@gmail.com

Abstract

Context: Over the last ten years, many research studies concerning pharmacists’ perceptions of generic medicines have been conducted worldwide, although this issue remains underexplored in Vietnam.

Aims: To evaluate pharmacists’ views on generic medicines and to investigate the generic substitution practices in community pharmacies in the context of Vietnam.

Methods: A cross-sectional survey comprising a 24-item self-administered anonymous questionnaire was distributed to 480 pharmacists in eleven provinces in southern Vietnam between December 2016 and March 2017. The main outcome measures were pharmacists’ views on generic medicines.

Results: Of the 480 pharmacists who received the questionnaire, the effective response rate was 35.63% (n=171 pharmacists); however, 45 pharmacists chose all three correct generic names. Some 47.3% of respondents indicated that all the products that are approved as exhibiting generic equivalence can be considered therapeutically equivalent to the innovator drugs. Yet, 25.2% of respondents agreed that generic medicines are of inferior quality to branded medicines. The pharmacists who graduated from universities and those who had undergone only a short period of training differed significantly in terms of their knowledge and perceptions. About 60.2% of pharmacists recommended generics over branded products. Approximately 89% of respondents disagreed with the notion of implementing certain compulsory generic substitutions in Vietnam.

Conclusions: The pharmacists who had completed only a short training period exhibited a lack of knowledge regarding generic names. This issue should hence be addressed by both pharmacy educators and relevant government agencies in order to ensure the wider use of generic products.

Keywords: acceptance; generic substitution; perception; pharmacist; Vietnam.

Resumen

Contexto: En los últimos diez años muchas investigaciones sobre las percepciones farmacéuticas de los medicamentos genéricos se han llevado a cabo en todo el mundo, pero esta área ha sido subexplorada en Vietnam.

Objetivos: Evaluar las opiniones de los farmacéuticos sobre los medicamentos genéricos e investigar las prácticas de sustitución genérica en las farmacias comunitarias en el contexto de Vietnam.

Métodos: Una encuesta transversal que comprendía un cuestionario anónimo autoadministrado de 24 ítems se distribuyó a 480 farmacéuticos en once provincias del sur de Vietnam entre diciembre de 2016 y marzo de 2017. Las principales medidas de resultado fueron los puntos de vista de los farmacéuticos sobre los medicamentos genéricos.

Resultados: De 480 farmacéuticos, la tasa de respuesta efectiva fue del 35,63% (171 farmacéuticos), sin embargo, sólo 45 farmacéuticos eligieron los tres nombres genéricos correctos. El 47,3% de los encuestados indicó que todos los productos que fueron aprobados como equivalencia genérica pueden ser considerados terapéuticamente equivalentes con los innovadores. El 25,2% de los encuestados estuvo de acuerdo en que los medicamentos genéricos eran de calidad inferior a las marcas. Los farmacéuticos se graduaron en las universidades y los que recibieron capacitación en un período corto fueron significativamente diferentes en sus conocimientos y percepciones. Alrededor del 60,2% de los farmacéuticos recomendaron medicamentos genéricos sobre los productos de marca. El margen de beneficio, la reputación de la empresa y la demanda local afecta estrictamente la adquisición de genéricos. Aproximadamente, el 89% de los farmacéuticos no estuvieron de acuerdo en implementar ciertas sustituciones genéricas obligatorias en Vietnam.

Conclusiones: Los farmacéuticos de corta formación carecen de información sobre nombres genéricos. Los farmacéuticos vietnamitas no confían en el sistema genérico de fabricación y/o aprobación. Este tema debe ser abordado por educadores de farmacia y agencias gubernamentales relevantes para investigaciones más amplias.

Palabras Clave: aceptación; farmacéutico; percepción; sustitución genérica; Vietnam.

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Citation Format: Tran QV, Nguyen TD, Nguyen TTH, Ngo NHY, Vo TQ (2018) Acceptance and perceptions of generic substitution among pharmacists: A preliminary study in Vietnam. J Pharm Pharmacogn Res 6(3): 136–147.
This article has been cited by:
Nguyen VP, Vo TQ (2018) Pharmacy students’ perceptions of generic medicines in Southern Vietnam. Asian Journal of Pharmaceutics Jan-March 2018 (Special Issue): S57–S64. Website
Le PH, Phuong Nguyen MT, Ngoc Vu OT, Nguyen TD, Huyen Nguyen TT, Vo TQ (2018) A cross-sectional study exploring the knowledge, perceptions, and factors influencing prescriptions of Vietnamese physicians with regard to generic medicines. Asian Journal of Pharmaceutics Jan-March 2018 (Special Issue): S73–S80. Website

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