Category Archives: Pharmacology

El farmacéutico clínico en el manejo farmacoterapéutico

J Pharm Pharmacogn Res 6(4): 285-298, 2018.

Original Article | Artículo Original

Impacto de la labor del farmacéutico clínico en el manejo farmacoterapéutico del paciente crítico: Experiencia local en un hospital docente asistencial

[Impact on the work of clinical pharmacist at the pharmacotherapy management of critically ill patient: Local experience in a clinical hospital]

Jorge S. Amador1*, Ruben A. Hernández1, Cristian M. Gutiérrez1, José C. Plaza-Plaza2

1Unidad de Pacientes Críticosítico Adulto, Hospital Clínico San Borja Arriarán, Santa Rosa 1234, Stgo. Centro. Santiago, Chile.
2Departamento de Farmacia, Facultad de Química, Pontificia Universidad Católica de Chile. Av. Vicuña Mackenna 4860. Macul. Santiago, Chile.

*E-mail: jamador@uc.cl

Abstract

Context: The complexity in critical patient management and polypharmacy, raise the need for support from a clinical pharmacist to optimize drug therapies.

Aims: To evaluate the clinical pharmacist participation in an Adult Intensive Care Unit in a local context where the practice is not well established.

Methods: The study was conducted in a teaching hospital. Consisted of two stages a retrospective in which were collected of pharmacotherapy follow-up during a period of two years and a prospective phase of observational and cross-sectional character, which picked up the clinical history of patients and pharmaceutical interventions. These pharmaceutical interventions were evaluated by two intensive care physicians and two external pharmacist, using a default score to each one of these, the degree of concordance was obtained using the kappa coefficient.

Results: In the retrospective phase were collected 182 patients, who were performed a total of 750 interventions, of which 99.7% was accepted by physician. In the prospective phase, were analyzed 53 patients that involved 263 pharmaceutical interventions with 96.6% of acceptance on the part of the medical staff. The degree of correlation of the interventions was κ = 0.61 between two physicians of the unit, and κ = 0.71 between two external pharmacists.

Conclusions: The contribution that a clinical pharmacist can provide in an adult intensive care has a positive impact on the treatment of patients with a high percentage of acceptances on the part of the medical team.

Keywords: critically ill patients; clinical pharmacist; pharmaceutical interventions.

Resumen

Contexto: La complejidad en el manejo del paciente crítico y la polifarmacia ha llevado a plantear la necesidad del apoyo por parte de un farmacéutico clínico para optimizar las terapias farmacológicas.

Objetivos: Evaluar la participación del farmacéutico clínico en una Unidad de Cuidados Intensivos (UCI) adulta.

Métodos: El estudio fue llevado a cabo en un hospital docente asistencial, y consistió en dos etapas; una retrospectiva en la cual se recopilaron fichas de seguimiento farmacoterapéutico durante dos años y una etapa prospectiva de carácter observacional transversal, en la cual se recopiló la historia clínica de los pacientes y las intervenciones farmacéuticas realizadas. Éstas fueron evaluadas por dos médicos intensivistas y dos químicos farmacéuticos externos, el grado de concordancia se obtuvo utilizando el coeficiente kappa.

Resultados: En la etapa retrospectiva se recopilaron las fichas de 182 pacientes, con un total de 750 intervenciones, de las cuales el 99,7% fue aceptado por los médicos. En la etapa prospectiva se analizaron 53 fichas con 263 intervenciones y 96,6% de aceptación por parte del equipo médico. El grado de correlación de las intervenciones fue de κ = 0,61 entre dos médicos de la unidad, y κ = 0,71 entre dos químicos farmacéuticos externos.

Conclusiones: El aporte que un químico farmacéutico puede brindar en una UCI adulta tiene un impacto positivo en el tratamiento de los pacientes, con un alto porcentaje de aceptación por parte del equipo médico.

Palabras Clave: farmacéutico clínico; intervención farmacéutica; paciente crítico.

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Citation Format: Amador JS, Hernández RA, Gutiérrez CM, Plaza-Plaza JC (2018) Impacto de la labor del farmacéutico clínico en el manejo farmacoterapéutico del paciente crítico: Experiencia local en un hospital docente asistencial [Impact on the work of clinical pharmacist at the pharmacotherapy management of critically ill patient: Local experience in a clinical hospital]. J Pharm Pharmacogn Res 6(4): 285–298.

© 2018 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Anti-nociceptive and anti-inflammatory effects of Paeonia mascula extract

J Pharm Pharmacogn Res 6(2): 81-88, 2018.

Original Article | Artículo Original

Anti-nociceptive and anti-inflammatory effects of Paeonia mascula extract

[Efecto anti-nociceptivo y antiinflamatorio del extracto de Paeonia mascula]

Noureddine Bribi*

Laboratoire de Biotechnologies Végétales et Ethnobotanique, Faculté des Sciences de la Nature et de la Vie. Université de Bejaia, 06000 Bejaia, Algeria.

*E-mail: noureddine.bribi@univ-bejaia.dz

Abstract

Context: Paeonia mascula is used in traditional medicine in North of Algeria for its anti-inflammatory activity.

Aims: To evaluate the analgesic and the anti-inflammatory effects of the ethanolic extract of Paeonia mascula (EPM) in mice.

Methods: The analgesic activity of EPM was evaluated on the chemical nociception in the animal models of acetic acid-induced writhing and formalin-induced hind paw licking/biting, whereas xylene-induced ear edema and multiapplication of TPA (12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate) were used to determine anti-inflammatory effects of EPM.

Results: EPM (100 and 250 mg/kg) produced a significant dose-dependent inhibition of pain-related behaviors elicited by acetic acid. Also, EPM reduced both early and late phases of the formalin test. However, its inhibitory effect was more significant on tonic inflammatory phase, may be related to the anti-inflammatory abilities of this extract. Also, EPM decreased ear edema in acute and sub-chronic models used in the present study.

Conclusions: These findings suggest the ethanolic extract from aerial parts of Paeonia mascula presents significant anti-inflammatory and anti-nociceptive effects on chemical behavioral models of nociception and inflammation in mice.

Keywords: analgesic; formalin; inflammation; pain.

Resumen

Contexto: Paeonia mascula se utiliza en la medicina tradicional en el norte de Argelia por su actividad anti-inflamatoria.

Objetivos: Evaluar la actividad analgésica y antiinflamatoria del extracto etanólico de Paeonia mascula (EPM) en ratones.

Métodos: El perfil analgésico se evaluó mediante la prueba de constricciones abdominales inducidas por ácido acético y la prueba de formalina 1%. Con la finalidad de estudiar su efecto antiinflamatorio se implementaron dos modelos de edema auricular en condiciones agudas (edema inducido por xileno) y en condiciones sub-crónicas [edema inducido por aplicaciones múltiples de TPA (12-O-tetradecanoilforbol-13-acetato)].

Resultados: El extracto etanólico de Paeonia mascula inhibió de forma dependiente de la dosis las conductas relacionadas con el dolor inducidas por ácido acético. Además, EPM redujo ambas fases, la temprana y la tardía en la prueba de la formalina. Sin embargo, su efecto inhibitorio fue más significativo sobre la fase tónica inflamatoria. Este efecto pudiera estar relacionado con la actividad antiinflamatoria del extracto. También EPM redujo significativamente el edema auricular en los modelos (agudo y sub-crónico) utilizados en el estudio.

Conclusiones: Estos hallazgos sugieren que el extracto etanólico de partes aéreas de Paeonia mascula presenta efectos antiinflamatorios y antinociceptivos en modelos agudos de nocicepción química e inflamación en ratones.

Palabras Clave: analgésico; dolor; formalina; inflamación.

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Citation Format: Bribi N (2018) Anti-nociceptive and anti-inflammatory effects of Paeonia mascula extract. J Pharm Pharmacogn Res 6(2): 81–88.

© 2018 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Cardiac actions of ciprofloxacin

J Pharm Pharmacogn Res 6(2): 65-71, 2018.

Short Communication | Comunicación Corta

Ciprofloxacin, an antibiotic with cardiac actions on isolated rat hearts

[Ciprofloxacina, un antibiótico con acciones cardiacas sobre corazones aislados de rata]

Loipa Galán-Martínez*, Alberto D. Calderín-Pulido, Alicia Fleites-Vázquez, Julio L. Álvarez

Laboratorio de Electrofisiología. Departamento de Investigaciones. Instituto de Cardiología y Cirugía Cardiovascular. Paseo y 17, Vedado, cp 10400, La Habana, Cuba.

*E-mail: loipa@infomed.sld.cu

Abstract

Context: Ciprofloxacin is the most commonly used fluoroquinolone and is prescribed as the antibiotic of choice in the treatment of several microbial infections. Some clinical reports have suggested that ciprofloxacin may induce QT-interval prolongation and Torsades de Pointes arrhythmias. This drug is a weak inhibitor of a rapid component of the cardiac delayed rectifier potassium current IKr, but there are few electrophysiological data available to assess whether ciprofloxacin has the potency to provoke QT prolongation and subsequent Torsades de Pointes arrhythmias.

Aims: To evaluate the effect of ciprofloxacin on the contractile and electrical activity of isolated rat hearts.

Methods: The Langendorff technique was performed in rat hearts, and the effects of ciprofloxacin (0.001 – 100 μM) were measured on the cardiac force of contraction and on the RR, QRS and QTc intervals. The arrhythmogenic potential and the ventricular fibrillation threshold were evaluated with ciprofloxacin.

Results: Ciprofloxacin decreased the force of contraction of all hearts studied, in a concentration-dependent manner. The estimated IC50 for the inotropic negative effect was 0.15 ± 0.04 μM. Ciprofloxacin significantly prolonged the QRS complex, QTc and RR interval. Significant arrhythmic effects with ciprofloxacin were shown and the ventricular fibrillation threshold was decreased.

Conclusions: These results suggest that ciprofloxacin exerted effects on cardiac Na+, K+ and Ca2+ channels. The actions of ciprofloxacin require further studies at the cellular level. These conclusions may account for clinical data that have been reported previously.

Keywords: antibiotic; arrhythmia; ciprofloxacin; ECG; fluoroquinolones; QT prolongation.

Resumen

Contexto: La ciprofloxacina es la fluoroquinolona más comúnmente empleada como antibiótico de elección en el tratamiento de diversas infecciones microbianas. Algunos reportes clínicos han sugerido que la ciprofloxacina puede prolongar el intervalo QT y causar arritmias del tipo Torsión de Puntas. Este fármaco es un débil bloqueador del componente rápido de la corriente de potasio cardiaca rectificadora retardada IKr, pero hay pocos estudios electrofisiológicos que permitan explicar su potencia de acción para provocar la prolongación del intervalo QT y las consecuentes arritmias del tipo Torsión de Puntas.

Objetivos: Evaluar los efectos de ciprofloxacina sobre la actividad contráctil y eléctrica de corazones aislados de rata.

Métodos: Se llevó a cabo la técnica de Langendorff en los corazones de rata y se midieron los efectos de ciprofloxacina (0.001 – 100 μM) sobre la fuerza de contracción cardiaca y sobre los intervalos RR, QRS y QTc. Se evaluó el potencial arritmogénico y la variación del umbral de fibrilación ventricular con ciprofloxacina.

Resultados: La ciprofloxacina disminuyó la fuerza de contracción de todos los corazones estudiados de manera dependiente de la concentración. El valor de IC50 estimado para el efecto inotrópico negativo de ciprofloxacina fue de 0.15 ± 0.04 μM. El complejo QRS y los intervalos RR y QTc fueron prolongados significativamente con ciprofloxacina. Se observaron eventos arrítmicos con este compuesto y disminuyó significativamente el umbral de fibrilación ventricular.

Conclusiones: Estos resultados sugieren que la ciprofloxacina ejerce acciones sobre canales cardiacos de Na+, K+ y Ca2+, lo cual requiere la realización de otros estudios a nivel celular. Estas conclusiones pueden explicar los hallazgos clínicos reportados previamente.

Palabras Clave: antibiótico; arritmia; ciprofloxacina; ECG; fluoroquinolonas; QT prolongado.

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Citation Format: Galán-Martínez L, Calderín-Pulido AD, Fleites-Vázquez A, Álvarez JL (2018) Ciprofloxacin, an antibiotic with cardiac actions on isolated rat hearts. J Pharm Pharmacogn Res 6(2): 65–71.

© 2018 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Neuropharmacological effects of Pavetta crassipes

J Pharm Pharmacogn Res 5(5): 278-287, 2017.

Original Article | Artículo Original

Neuropharmacological effects of the aqueous leaf extract and fractions of Pavetta crassipes (K. Schum) Rubiaceae in mice

[Efectos neurofarmacológicos del extracto acuoso y las fracciones de Pavetta crassipes (K. Schum) Rubiaceae en ratones]

Moses W. Bariweni1*, Raymond I. Ozolua2

1Department of Pharmacology and Toxicology, Faculty of Pharmacy, Niger Delta University, Wilberforce Island, Bayelsa State, Nigeria.
2Department of Pharmacology and Toxicology, Faculty of Pharmacy, University of Benin, Benin City, Edo State, Nigeria.

*E-mail: mbariweni@yahoo.com

Abstract

Context: In Northern Nigeria, Pavetta crassipes (K. Schum) Rubiaceae leaf extracts are used in the treatment of convulsion, pain and mental illness; however, there is paucity of information on its neuropharmacological effects.

Aims: To evaluate the neuropharmacological effects of the aqueous leaf extract and fractions of Pavetta crassipes.

Methods: Pavetta crassipes leaves were harvested, dried and powdered using an electric mill. Hot aqueous extraction was done with 250 g powdered leaf in 1000 mL distilled water. The dry extract was partitioned in various solvents with only the aqueous fraction (AF), and butanol fraction (BF) giving significant yields. Neuropharmacological effects including anticonvulsant, behavioural, antipsychotic, muscle relaxant and sedative effects were evaluated in the extract and fractions at doses of 100, 200 and 400 mg/kg, using standard methods.

Results: The onset of strychnine induced convulsions was significantly (p<0.01) delayed by doses of AE and BF. Pentylenetetrazol induced convulsions were significantly (p<0.01) delayed by doses of AF and BF while AE at 400 mg/kg offered 100% protection. The duration of maximum electroshock induced tonic hind limb extension was reduced significantly (p<0.01) by AE, AF and BF. There were also significant reductions in motor coordination (p<0.01), rearing (p<0.05), locomotor activity (p<0.01), grooming (p<0.01), time of sleep onset (p<0.01), and an increase in sleeping time (p<0.01) by doses of AE, AF and BF.

Conclusions: The extract and fractions of P. crassipes possess anxiolytic, sedative, anticonvulsant, antipsychotic and muscle relaxant effects to varying degrees.

Keywords: anticonvulsant; antipsychotic; anxiolytic; muscle relaxant; sedative.

Resumen

Contexto: Los extractos de hoja de Pavetta crassipes (K. Schum) Rubiaceae se utilizan en el tratamiento de convulsiones, dolor y enfermedad mental en el norte de Nigeria; sin embargo, hay escasez de información sobre sus efectos neurofarmacológicos.

Objetivos: Evaluar los efectos neurofarmacológicos del extracto acuoso de hojas y las fracciones de Pavetta crassipes.

Métodos: Las hojas de Pavetta crassipes fueron cosechadas, secadas y pulverizadas usando un molino eléctrico. La extracción acuosa en caliente se realizó con 250 g de hoja en polvo en 1000 mL de agua destilada. El extracto seco se fraccionó en varios disolventes y sólo las fracciones acuosa (AF) y butanólica (BF) dieron rendimientos significativos. Mediante métodos estándares se evaluaron efectos neurofarmacológicos que incluyeron efectos anti-convulsivos, conductuales, antipsicóticos, relajantes musculares y sedantes en el extracto y las fracciones a dosis de 100, 200 y 400 mg/kg.

Resultados: El inicio de convulsiones inducidas por estricnina fue significativamente (p<0,01) retrasado por las dosis de AE y BF. Las convulsiones inducidas por pentilentetrazol fueron significativamente (p<0,01) retrasadas por las dosis de AF y BF, mientras que AE a 400 mg/kg ofreció 100% de protección. La duración de la extensión tónica de las extremidades posteriores inducida por electrochoque máximo se redujo significativamente (p<0,01) por AE, AF y BF. También se observaron reducciones significativas de la coordinación motora (p<0,01), paradas verticales (p <0,05), actividad locomotora (p<0,01), aseo (p<0,01) y tiempo de inicio del sueño (p <0,01) y un aumento en el tiempo de sueño (p<0,01) por las dosis de AE, AF y BF.

Conclusiones: El extracto y las fracciones de P. crassipes poseen efectos ansiolíticos, sedantes, anticonvulsivos, antipsicóticos y relajantes musculares en diversos grados.

Palabras Clave: ansiolítico; anticonvulsivante; antipsicótico; relajante muscular; sedante.

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Citation Format: Bariweni MW, Ozolua RI (2017) Neuropharmacological effects of the aqueous leaf extract and fractions of Pavetta crassipes (K. Schum) Rubiaceae in mice. J Pharm Pharmacogn Res 5(5): 278–287.

© 2017 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Antinociceptive effects of Sonchus asper and apigenin-7-glucoside

J Pharm Pharmacogn Res 5(4): 217-227, 2017.

Original Article | Artículo Original

Effects of Sonchus asper and apigenin-7-glucoside on nociceptive behaviors in mice

[Efectos de Sonchus asper y apigenina-7-glucósido sobre comportamientos nociceptivos en ratones]

Mohammad Zarei1, Saeed Mohammadi2*, Siamak Shahidi1, Ali Reza Fallahzadeh3*

1Neurophysiology Research Center, Hamadan University of Medical Sciences, Hamadan, Iran.
2Department of Biology, Science and Research Branch, Islamic Azad University, Tehran, Iran.
3Cellular and Molecular Research Center, Yasuj University of Medical Sciences, Yasuj, Iran.

*E-mail: smiauhphd.sm@gmail.com (Mohammadi); alrefallah@gmail.com (Fallahzadeh)

Abstract

Context: Sonchus asper is an important herbal medicine that traditionally used to treatment of digestive system infections and heart disease.

Aims: To evaluate of anti-inflammatory and antinociceptive effects of Sonchus asper hydroalcoholic leaf extract (SALE) and one of its major constituent, apigenin-7-glucoside (Ap7G), in male mice.

Methods: In this experimental studies were used nociceptive assessment tests, which include writhing, tail-flick, and formalin-, and glutamate-induced paw licking tests. In addition, xylene test was used for evaluating of anti-inflammatory effect of SALE and Ap7G.

Results: In tail-flick, writhing and glutamate-induced paw licking tests, application of a dose of 300 mg/kg of extract showed significantly (p<0.01) antinociceptive effect compared to the control group. In the formalin test, treatment with a dose of 100 mg/kg of extract reduced the pain scores in the tonic phase compared with the control group (p<0.05). In formalin model, also naloxone (an opioid non-selective antagonist) plus the extract (300 mg/kg) reduced licking and biting in mice. Moreover, the use of morphine decreased the nociceptive activity in all assessment tests. In addition, in xylene test, treatment with dose of 100 mg/kg of SALE increased the inhibition (49%) comparing to the control group. The Ap7G showed significant antinociceptive and anti-inflammatory effects in all tests.

Conclusions: SALE and Ap7G have both antinociceptive and anti-inflammatory effects under the experimental conditions performed in this study. The modulation of the glutamatergic system by opioid receptors could be involved, at least in part, in these effects.

Keywords: hypernociception; inflammation; medicinal plants; pain.

Resumen

Contexto: Sonchus asper es una planta medicinal que tradicionalmente se utiliza para el tratamiento de infecciones del sistema digestivo y enfermedades del corazón.

Objetivos: Evaluar los efectos antiinflamatorios y antinociceptivos del extracto hidroalcohólico de hoja de Sonchus asper (SALE) y uno de sus componentes principales, apigenin-7-glucósido (Ap7G), en ratones machos.

Métodos: En estos estudios experimentales se usaron pruebas de evaluación nociceptiva, que incluyeron pruebas de contorsiones, retirada de la cola y tiempo de lamido de la pata inducido por formalina y glutamato. Además, se utilizó la prueba de xileno para evaluar el efecto antiinflamatorio de SALE y Ap7G.

Resultados: En las pruebas de retirada de cola, contorsiones y tiempo de lamido inducido por glutamato, la aplicación del extracto (300 mg/kg) mostró, significativamente (p<0.01), efecto antinociceptivo comparado al grupo control. En la prueba de la formalina, el tratamiento con el extracto (100 mg/kg) redujo la escala de dolor en la fase tónica comparado con el control (p<0.05). En este modelo, también naloxona (un antagonista no selectivo de opioides) más el extracto (300 mg/kg) redujeron el lamido en ratones. Además, el uso de morfina decreció la actividad nociceptiva en todas las pruebas. En la prueba de xileno el tratamiento con SALE (100 mg/kg) exhibió una inhibición del 49% comparado con el grupo control. Ap7G mostró efectos antinociceptivo y anti-inflamatorio en todas las pruebas.

Conclusiones: SALE y Ap7G tienen efectos antinociceptivos y antiinflamatorios bajo las condiciones experimentales realizadas en este estudio. La modulación del sistema glutamatérgico por los receptores opioides podría estar implicada, al menos en parte, en estos efectos.

Palabras Clave: dolor; hipernocicepción; inflamación; plantas medicinales.

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Citation Format: Zarei M, Mohammadi S, Shahidi S, Fallahzadeh AR (2017) Effects of Sonchus asper and apigenin-7-glucoside on nociceptive behaviours in mice. J Pharm Pharmacogn Res 5(4): 217-227.
This article has been cited by:
Zarei M, Mohammadi S, Komakia A (2018) Antinociceptive activity of Inula britannica L. and patuletin: In vivo and possible mechanisms studies. Journal of Ethnopharmacology DOI: 10.1016/j.jep.2018.03.021
Saeed Mohammadi (2017) Effects of Sonchus asper extract on diabetes-induced learning and memory impairment in rats. Advances in Pharmacology and Clinical Trials 2(1): 000116. Website
Neamatian MAYaghmaei P, Mohammadi S (2017) Assessment of the antinociceptive, antiinflammatory and acute toxicity effects of Ducrosia anethifolia essential oil in mice. Scientific Journal of Kurdistan University of Medical Sciences 22(3): 74-84. Website

© 2017 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

BPH treatment with the natural product Calprost®

J Pharm Pharmacogn Res 4(5): 187-198, 2016.

Original Article | Artículo Original

Clinical evaluation of patients with benign prostatic hyperplasia, treated with the natural product Calprost®: a randomized, controlled study

[Evaluación clínica de pacientes con hiperplasia prostática benigna, tratados con el producto natural Calprost®: estudio aleatorizado, controlado]

Magnelis Machado-Leiva1, Daise Jiménez-Rodríguez2, Tatiana Festary-Casanovas2, Deydree  C. Silveira-Pacheco3, Emilio S. Barroso-de la Cruz4, Mariela Suárez-Reyes1, Genma Salas-Cruz1, Haydee Wong-Arocha3, Roberto Fernández-Viera4, Ángela D. Tuero-Iglesias5, René Delgado-Hernández2, Idrian García-García2*, for the Calprost Study Group

1Urology and Natural and Traditional Medicine Services, Clinical-Surgical Hospital “Dr. Luis Díaz Soto”, Havana, Cuba
2Clinical Trials Group, Research Direction, Center for Drug Research and Development, Ave. 26 and Puentes Grandes, No. 1605, Nuevo Vedado,Havana, Cuba
3Urology Service, Clinical-Surgical Hospital “Joaquín Albarrán”, Havana, Cuba
4Urology Service, Clinical-Surgical Hospital “Iván Portuondo”, San Antonio de los Baños, Artemisa, Cuba
5Center for Genetic Engineering and Biotechnology, Havana, Cuba.

*E-mail: idrian.garcia@cidem.cu

Abstract

Context: Benign Prostatic Hyperplasia (BPH) is a common disease that course with Lower Urinary Tract Symptoms (LUTS), mainly in over 50 years-old men. Commonly indicated drugs such as alpha adrenergic-blockers are life-treatment with some adverse reactions. Center for Drug Research and Development produce a microencapsulated lipophilic extract of pumpkin seed oil (Calprost®) with anti-androgenic, anti-inflammatory, antioxidant, antiproliferative and diuretic properties.

Aims: To evaluate the effect and safety of Calprost® in patients with BPH and LUTS.

Methods: A multicenter, randomized, controlled, open exploratory clinical trial was conducted. Two experimental groups, study group (Calprost®, 140 mg daily) (n=81), and control group (terazosin, 2 mg daily) (n=50) were conformed. All the patients were treated during three months. Efficacy was evaluated through International Prostate Symptoms Score (IPSS), residual bladder volume and prostate volume.

Results: Most of the included patients (74.0%) were white skin color and their mean age was 66 yrs. Fifteen patients, nine of them from terazosin group, withdraw the trial voluntarily. A significant reduction in the overall IPSS scale was obtained for both groups. Nevertheless, some obstructive (intermittency, straining) and irritative (frequency, urgency) urinary symptoms decreased more markedly in the Calprost® group being milder. Median residual and prostatic volumes decreased significantly (p=0.048 and p=0.002, respectively) only into the Calprost® group. Most of the adverse events were recorded in the terazosin group (79.4%), where postural hypotension prevailed.

Conclusions: The natural product Calprost® was probed as a successful treatment of patients with BPH/LUTS, being also well-tolerated.

Keywords: Benign prostatic hyperplasia; Calprost®; IPSS; lower urinary tract symptoms, pumpkin seed oil, terazosin.

Resumen

Contexto: La Hiperplasia Prostática Benigna (HPB) es una enfermedad común en hombres mayores de 50 años de edad, que cursa con Síntomas del Tracto Urinario Bajo (STUB). Los tratamientos de por vida con medicamentos bloqueadores alfa-adrenérgicos producen algunas reacciones adversas. El Centro de Investigación y Desarrollo de Medicamentos produce un extracto lipofílico microencapsulado de aceite de semillas de calabaza (Calprost®) con propiedades anti-androgénicas, anti-inflamatorias, antioxidantes, antirproliferativas y diuréticas.

Objetivos: Evaluar el efecto  y seguridad del Calprost® en pacientes con BPH/STUB.

Métodos: Se realizó un  estudio exploratorio, multicéntrico, aleatorizado, controlado y abierto. Se conformaron dos grupos experimentales, estudio (Calprost®, 140 mg diarios) (n=81), y control (terazosina, 2 mg diarios) (n=50). Todos los pacientes fueron tratados durante tres meses. La eficacia se evaluó mediante la sintomatología urinaria (escala IPSS), volumen vesical residual y volumen prostático.

Resultados: La mayoría de los pacientes (74.0%) fueron blancos, con edad promedio de 66 años. Quince pacientes, nueve de ellos del grupo terazosina, abandonaron el estudio voluntariamente. Hubo disminución significativa de la escala global de síntomas en ambos grupos, aunque algunos de ellos se redujeron notablemente solo en el grupo Calprost®, llegando a ser más ligeros. La mediana tanto del volumen residual (p=0.048) como del prostático (p=0.002) disminuyó de manera significativa solo en el grupo tratado con Calprost®. El porcentaje de eventos adversos presentados fue mayor con la terazosina (79.4%), prevaleciendo la hipotensión postural.

Conclusiones: El producto natural Calprost® fue efectivo en el tratamiento de la HPB/STUB, siendo además bien tolerado.

Palabras Clave: Aceite de semilla de calabaza; Calprost®; hiperplasia prostática benigna; IPSS; síntomas del tracto urinario bajo; terazosina.

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Citation Format: Machado-Leiva M, Jiménez-Rodríguez D, Festary-Casanovas T, Silveira-Pacheco DC, Barroso-de la Cruz ES, Suárez-Reyes M, Salas-Cruz G, Wong-Arocha H, Fernández-Viera R, Tuero-Iglesias AD, Delgado-Hernández R, García-García Idrian, for the Calprost Study Group (2016) Clinical evaluation of patients with benign prostatic hyperplasia, treated with the natural product Calprost®: a randomized, controlled study.J Pharm Pharmacogn Res 4(5): 187-198.

© 2016 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Neuroprotective effect of JM-20 against brain ischemia

J Pharm Pharmacogn Res 4(4): 153-158, 2016.

Short Communication | Comunicación Corta

Therapeutic potential of the novel hybrid molecule JM-20 against focal cortical ischemia in rats

[Potencial terapéutico de la nueva molécula híbrida JM-20 frente a la isquemia cortical focal en ratas]

Yanier Núñez Figueredo1, Jeney Ramírez-Sanchez1, Gisele Hansel2, Gilberto L. Pardo-Andreu3*, Nelson Merino1, Guillermo Aparicio1, Rene Delgado-Hernández3, Laura García-Pupo1, Estael Ochoa-Rodríguez4, Yamila Verdecia-Reyes4, Diogo O. Souza2

1Centro de Investigación y Desarrollo de Medicamentos. Ave 26, No. 1605 Boyeros y Puentes Grandes, CP 10600, La Habana, Cuba.
2Departamento de Bioquímica, PPG em Bioquímica, Instituto de Ciências Básicas da Saúde, Universidade Federal do Rio Grande do Sul. Rua Ramiro Barcelos, 2600 Anexo, Porto Alegre, RS, 90035-003, Brasil.
3Centro de Estudio para las Investigaciones y Evaluaciones Biológicas, Instituto de Farmacia y Alimentos, Universidad de La Habana. Calle 222, N° 2317 e/23 y 31, La Coronela, La Lisa, CP 13600, La Habana, Cuba.
4Laboratorio de Síntesis Orgánica, Facultad de Química, Universidad de La Habana. Zapata s/n entre G y Carlitos Aguirre, Vedado Plaza de la Revolución, CP 10400, La Habana, Cuba.

*E-mail: gpardo@ifal.uh.cu

Abstract

Context: Despite the great mortality and morbidity of stroke, treatment options remain limited. We previously showed that JM-20, a novel synthetic molecule, possessed a strong neuroprotective effect in rats subjected to transient middle cerebral artery occlusion. However, to verify the robustness of the pre-clinical neuroprotective effects of JM-20 to get good prognosis in the translation to the clinic, it is necessary to use other experimental models of brain ischemia.

Aims: To evaluate the neuroprotective effects of JM-20 following the onset of permanent focal cerebral ischemia induced in rats by thermocoagulation of blood into pial blood vessels of cerebral cortices.

Methods: Ischemic lesion was induced by thermocoagulation of blood into pial blood vessels of primary motor and somatosensory cortices. Behavioral performance was evaluated by the cylinder testing for a period of 2, 3 and 7 days after surgery, and was followed by histopathological study in brain cortex stained with hematoxylin- eosin.

Results: Ischemic injury resulted in impaired function of the forelimb evidenced by high asymmetry punctuation, and caused histopathological alterations indicative of tissue damage at cerebral cortex. JM-20 treatment (4 and 8 mg/kg) significantly decreased asymmetry scores and histological alterations with a marked preservation of cortical neurons.

Conclusions: The effects of permanent brain ischemia were strongly attenuated by JM-20 administration, which expands and improves the current preclinical data of JM-20 as neuroprotector against cerebral ischemia, and strongly support the examination of its translation to the clinic to treat acute ischemic stroke.

Keywords: Cerebral ischemia; cylinder test; JM-20; neuroprotection; thermocoagulation.

Resumen

Contexto: A pesar de la enorme mortalidad y morbilidad del infarto cerebral, las opciones terapéuticas son limitadas. Recientemente se ha demostrado que JM-20, nueva molécula sintética, ejerce efecto neuroprotector en ratas sometidas a una oclusión transitoria de la arteria cerebral media. Sin embargo, se hace necesario utilizar otros modelos experimentales de isquemia cerebral.

Objetivos: Evaluar el efecto neuroprotector del JM-20 luego del comienzo de una isquemia cerebral focal y permanente en ratas, inducida por termocoagulación de la sangre en los vasos piales de la corteza cerebral.

Métodos: La lesión isquémica se indujo por termocoagulación de la sangre en los vasos piales de la corteza primaria motora y somato sensorial. El desempeño comportamental se evaluó por medio de la prueba del cilindro a los 2, 3 y 7 días después de la cirugía. Posteriormente se realizaron estudios histopatológicos en corteza cerebral por medio de la tinción con hematoxilina-eosina.

Resultados: El daño isquémico resultó en un impedimento funcional de las extremidades anteriores de las ratas evidenciado por una elevada asimetría y originó alteraciones histopatológicas indicativas de daño en la corteza cerebral. El tratamiento con JM-20 (4 y 8 mg/kg) disminuyó significativamente los porcientos de asimetría y las alteraciones histopatológicas con una marcada preservación de las neuronas corticales.

Conclusiones: Los efectos de la isquemia cerebral permanente fueron fuertemente atenuados por la administración del JM-20, lo que enriquece y mejora su data experimental pre-clínica como neuroprotector contra la isquemia cerebral y apoya la consideración de su traslado a la clínica para tratar el infarto cerebral.

Palabras Clave: Isquemia cerebral; prueba del cilindro; JM-20; neuroprotección; termocoagulación.

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Citation Format: Núñez Figueredo Y, Ramírez-Sanchez J, Hansel G, Pardo-Andreu GL, Merino N, Aparicio G, Delgado-Hernández R, García-Pupo L, Ochoa-Rodríguez E, Verdecia-Reyes Y, Souza DO (2016) Therapeutic potential of the novel hybrid molecule JM-20 against focal cortical ischemia in rats. J Pharm Pharmacogn Res 4(4): 153-158.
This article has been cited by:
Fonseca-Fonseca LA, Wong-Guerra M, Ramírez-Sánchez J, Montano-Peguero Y, Padrón Yaquis AS, Rodríguez AM, Amaral da Silva VD, Lima Costa S, Pardo-Andreu G, Núñez-Figueredo Y (2019) JM-20, a novel hybrid molecule, protects against rotenone-induced neurotoxicity in experimental model of Parkinson’s disease. Neuroscience Letters 18: 29-35. DOI: 10.1016/j.neulet.2018.10.008
Nuñez Figueredo Y, Ramírez-Sánchez J, Pardo Andreu GL, Ochoa-Rodríguez E, Verdecia-Reyes Y, Souza DO (2018) Multi-targeting effects of a new synthetic molecule (JM-20) in experimental models of cerebral ischemia. Pharmacological Reports 70(4): 699-704. DOI: 10.1016/j.pharep.2018.02.013
da Silva H, Nucci MP, Mamani JB, Mendez-Otero R, Nucci LP, Tannus A, Gamarra LF (2018) Evaluation of temperature induction in focal ischemic thermocoagulation model. PLoS ONE 13(7): e0200135. 10.1371/journal.pone.0200135
Ramírez-Sánchez J, Simões Pires EN, Meneghetti A, Hansel G, Nuñez-Figueredo Y, Pardo-Andreu GL, Ochoa-Rodríguez E, Verdecia-Reyes Y, Delgado-Hernández R, Salbego C, Souz DO (2018) JM-20 treatment after MCAO reduced astrocyte reactivity and neuronal death on peri-infarct regions of the rat brain. Molecular Neurobiology DOI: 10.1007/s12035-018-1087-8
Fonseca-Fonseca LA, Nuñez-Figueredo Y, Ramírez Sánchez J, Wong Guerra M, Ochoa-Rodríguez E, Verdecia-Reyes Y, Delgado Hernádez R, Menezes-Filho NJ, Silva Costa TC, Alcântara de Santana W, Oliveira JL, Segura-Aguilar J, Amaral da Silva, Lima Costa S (2018) KM-34, a novel antioxidant compound, protects against 6-hydroxydopamine-induced mitochondrial damage and neurotoxicity. Neurotox Res (2018): 1-13. DOI: 10.1007/s12640-017-9851-5

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Antibiotics, cytokine production and cross-talk with cancer cells

J Pharm Pharmacogn Res 4(4): 134-143, 2016.

Original Article | Artículo Original

The effect of antibiotics on cytokine production by mononuclear cells and the cross-talk with colon cancer cells

[Efecto de antibióticos sobre la producción de citocinas por células mononucleares y la interacción con células de cáncer de colon]

Meir Djaldetti1*, Nimrod Nachmias2, Hanna Bessler1

1Laboratory for Immunology and Hematology Research, 2Department of Orthopedics, Rabin Medical Center, Hasharon Hospital, 7, Keren Kayemet St Petah Tiqva, and the Sackler School of Medicine, Tel Aviv University, Ramat Aviv, Israel.

*E-mail: meird@clalit.org.il

Abstract

Context: Antibiotics belong to the powerful weapons applied against microbial infections. It is notable that in addition to their antimicrobial effect they express immunomodulatory and anti-cancer activities.

Aims: To explore the effect of four antibiotics on the immune cross-talk between peripheral blood mononuclear cells (PBMC) and colon carcinoma cells from two human lines.

Methods: Cefotaxime, meropenem, ampicillin and vancomycin were separately added to PBMC co-incubated with cells from two human colon carcinoma cell lines, i.e. HT-29 and RKO. After 24 hours, the level of the following cytokines produced by PBMC was evaluated: IL-6, IL-1ra, IL-1β, TNFα, IFNγ and IL-10.

Results: All four antibiotics did not affect the generation of IL-6 and IL-1ra in both co-cultures. On the other hand all of them restrained the production of IL-1β by PBMC incubated with HT-29 cells. In the same incubation mixture cefotaxime, vancomycin and meropenem decreased IFNγ and IL-10 production, while ampicillin and vancomycin inhibited TNFα. As for PBMC incubated with RKO carcinoma cells, cefotaxime inhibited the production of IL-1β, IFNγ and mildly of IL-10, whereas vancomycin repressed that of IL-1β, TNFα and IFNγ. Notably, vancomycin increased the production of IL-1β and decreased that of TNFα and IFNγ. The results indicate that the four antibiotics examined exert a modulatory effect on the immune cross-talk between PBMC and human colon cancer cells from two lines expressed by a different impact on pro-and anti-inflammatory cytokines generation.

Conclusions: These findings support the conception that antibiotics may express not only an anti-microbial effect, but also possess an anti-cancer activity that may be considered for integration to the therapeutic arsenal against cancer.

Keywords: Ampicillin; cefotaxime; colon carcinoma cells; cytokines; meropenem; mononuclears; vancomycin.

Resumen

Contexto: Los antibióticos son armas poderosas aplicadas contra las infecciones microbianas. Además de su efecto antimicrobiano expresan actividades inmunomoduladoras y contra el cáncer.

Objetivos: Explorar el efecto de cuatro antibióticos sobre la interacción inmune entre las células mononucleares de sangre periférica (PBMC) y células de carcinoma de colon de dos líneas humanas.

Métodos: Cefotaxima, meropenem, ampicilina y vancomicina se añadieron por separado a PBMC co-incubadas con células de dos líneas de carcinoma de colon humano (HT-29 y RKO). Después de 24 horas, se evaluaron las concentraciones de las siguientes citocinas producidas por PBMC: IL-6, IL-1ra, IL-1β, TNFα, IFNγ e IL-10.

Resultados: Los cuatro antibióticos no afectaron la generación de IL-6 e IL-1ra en ambos co-cultivos. Por otra parte, todos contuvieron la producción de IL-1β por PBMC incubadas con células HT-29. En la misma mezcla de incubación cefotaxima, vancomicina y meropenem disminuyeron la producción de IFNγ e IL-10, mientras que la ampicilina y vancomicina inhibieron TNFα. Cuando PBMC se incubaron con células RKO, cefotaxima inhibió la producción de IL-1β, IFNγ y ligeramente de IL-10, mientras que la vancomicina reprimió las de IL-1β, TNFα e IFNγ. En particular, la vancomicina aumentó la producción de IL-1β y disminuyó las de TNFα e IFNγ. Los resultados indican que los cuatro antibióticos examinados ejercieron un efecto modulador sobre la interacción inmune entre PBMC y las células de cáncer de colon humano a partir de dos líneas, expresadas por un impacto diferente sobre la generación de citocinas pro- y anti-inflamatorias.

Conclusiones: Estos hallazgos apoyan la idea de que los antibióticos pueden presentar no sólo un efecto anti-microbiano, también poseen una actividad anti-cancerígena que pudiera ser considerada para la integración de éstos al arsenal terapéutico contra el cáncer.

Palabras Clave: Ampicilina; cefotaxima; células de carcinoma de colon; citocinas; meropenem; mononucleares; vancomicina.

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Citation Format: Meir Djaldetti, Nimrod Nachmias, Hanna Bessler (2016) The effect of antibiotics on cytokine production by mononuclear cells and the cross-talk with colon cancer cells. J Pharm Pharmacogn Res 4(4): 134-143.
This article has been cited by:
Krishnananthasivam S, Jayathilaka N, Sathkumara HD, Corea E, Natesan M, De Silva AD (2017) Host gene expression analysis in Sri Lankan melioidosis patients. PLoS Negl Trop Dis 11(6): e0005643. DOI: 10.1371/journal.pntd.0005643
Krishnananthasivam S, Sathkumara HD, Corea E, Natesan M, De Silva AD (2017) Gene expression profile of human cytokines in response to Burkholderia pseudomallei infection. mSphere 2: e00121-17. DOI: 10.1128/mSphere.00121-17

© 2016 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Anticonvulsant activity of Achillea nobilis and Momordica charantia in rats

J Pharm Pharmacogn Res 4(3): 107-114, 2016.

Original Article | Artículo Original

The potential anticonvulsant activity of the ethanolic extracts of Achillea nobilis and Momordica charantia in rats

[Actividad anticonvulsivante de extractos etanólicos de Achillea nobilis y Momordica charantia en ratas]

Gamal A. Soliman1,2*, Hasan Yusufoglu3, Irem Tatli-Çankaya4, Rehab F. Abdel-Rahman5, Serap Aarabaci Anul4, Galip Akaydn6

1Pharmacology Department, Pharmacy College, Prince Sattam Bin Abdulaziz University, Al-Kharj, P.O. Box 173. Kingdom of Saudi Arabia.
2Pharmacology Department, Veterinary Medicine College, Cairo University, Egypt.
3Pharmacognosy Department, Pharmacy College, Prince Sattam Bin Abdulaziz University, Al-Kharj, Kingdom of Saudi Arabia.
4Department of Pharmaceutical Botany, College of Pharmacy, Hacettepe University, Sihhiye, Ankara, Turkey.
5Department of Pharmacology, National Research Centre, Cairo, Egypt.
6Deapartment of Biology Education, College of Education, Hacettepe University, Beytepe, Ankara, Turkey.
Abstract

Context: Currently available antiepileptic drugs have debilitating adverse effects. Natural products and plants already used in traditional medicine can be a good place to start in the search for safer and more effective options.

Aims: To investigate the anticonvulsant potential of Achillea nobilis and Momordica charantia extracts in maximal electroshock (MES), as well as pentylenetetrazole (PTZ)- and strychnine nitrate (STN)- induced seizure models in rats.

Methods: For each model, eight groups of 21-day-old male Albino rats were used. The 1st group was kept as control, 2nd as standard (diazepam, 7.5 mg/kg); 3rd – 5th treated with A. nobilis (100, 200 and 300 mg/kg); and 6th – 8th administered M. charantia (100, 200 and 300 mg/kg). After 30 min, rats were exposed to a shock of 150 mA by a convulsiometer, via ear electrodes for 2 s (in MES test) or sc injection of PTZ (85 mg/kg) or STN (2.5 mg/kg).

Results: A. nobilis and M. charantia extracts (200 and 300 mg/kg) demonstrated dose-dependent anticonvulsant effect against MES-induced seizures. In the PTZ induced convulsion, A. nobilis and M. charantia (200 and 300 mg/kg) significantly slowed the commencement of convulsions and minimized the duration of seizures. A. nobilis (300 mg/kg) showed 60% protection in rats against STN induced seizures. In contrast, A. nobilis (100 and 200 mg/kg) and M. charantia (100, 200 and 300 mg/kg) showed no significant protection against STN-induced seizures in rats.

Conclusions: The results of the present study suggest that both extracts exhibited marked anticonvulsant activities.

Keywords: Achillea nobilis; anticonvulsant; Momordica charantia; pentylenetetrazole; seizures.

Resumen

Contexto: En la actualidad los fármacos antiepilépticos disponibles presentan numerosos efectos adversos. Los productos naturales y las plantas, utilizados en la medicina tradicional, pueden ser un buen punto de partida en la búsqueda de opciones más seguras y eficaces.

Objetivos: Investigar el potencial anticonvulsivo de extractos de Achillea nobilis y Momordica charantia en electroshock máximo (MES), así como en modelos de convulsiones inducidas por pentilentetrazol (PTZ) y nitrato de estricnina (STN) en ratas.

Métodos: Para cada modelo, se utilizaron ocho grupos de ratas albinas macho de 21 días de edad. El primer grupo se mantuvo como control, el segundo como referencia (diazepam, 7,5 mg/kg); del tercero-quinto tratados con A. nobilis (100, 200 y 300 mg/kg); y del sexto-octavo administrados con M. charantia (100, 200 y 300 mg/kg). Después de 30 min, las ratas se expusieron a un choque de 150 mA de un convulsiómetro por 2 s, a través de electrodos para los oídos (en la prueba MES) o inyección sc de PTZ (85 mg/kg) o STN (2,5 mg/kg).

Resultados: Los extractos de A. nobilis y M. charantia (200 y 300 mg/kg) demostraron efecto anticonvulsivo dependiente de la dosis contra las convulsiones inducidas por MES. En la convulsión inducida por PTZ, A. nobilis y M. charantia (200 y 300 mg/kg) disminuyeron significativamente el comienzo de las convulsiones y redujeron al mínimo la duración de éstas. A. nobilis (300 mg/kg) mostró una protección del 60% contra las convulsiones inducidas por STZ. En contraste, A. nobilis (100 y 200 mg/kg) y M. charantia (100, 200 y 300 mg/kg) no mostraron una protección significativa frente a ataques inducidos por STN.

Conclusiones: Los resultados del presente estudio sugieren que los dos extractos mostraron una marcada actividad anticonvulsivante.

Palabras Clave: Achillea nobilis; anticonvulsivante; convulsiones; Momordica charantia; pentilentetrazol.

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Citation Format: Gamal A. Soliman, Hasan Yusufoglu, Irem Tatli-Çankaya, Rehab F. Abdel-Rahman, Serap Aarabaci Anul, Galip Akaydn (2016) The potential anticonvulsant activity of the ethanolic extracts of Achillea nobilis and Momordica charantia in rats. J Pharm Pharmacogn Res 4(3): 107-114.
This article has been cited by:
Shedding light on the biological and chemical fingerprints of three Achillea species (A. biebersteinii, A. millefolium and A. teretifolia). Food & Function 8: 1152-1165. DOI: 10.1039/C6FO01847E

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Leucas aspera apigenin glucopyranoside: anti-inflammatory and wound healing activities

J Pharm Pharmacogn Res 4(2): 54-61, 2016.

Original Article | Artículo Original

Isolation of apigenin-7-O-(6’’-O-E-caffeoyl)-β-D-glucopyranoside from Leucas aspera L. with anti-inflammatory and wound healing activities

[Aislamiento de apigenina-7-O-(6’’-O-E-cafeoil)-β-D-glucopiranósido de Leucas aspera L. con actividad anti-inflamatoria y cicatrizante]

Rajamanickam Manivannan*

Department of Chemistry, Government Arts College (Autonomous), Kumbakonam, Tamilnadu-612001, India.
Abstract

Context: Leucas aspera L. (Labiatae) is a common aromatic herb and grows generously in South India and in the broad area of South Asia. Traditionally, this species is taken orally for analgesic, anti-inflammatory, anti-bacterial and wound healing treatments.

Aims: To isolate compounds from L. aspera with anti-inflammatory and wound healing activities.

Methods: The chloroform extract was subjected to a column chromatography on silica gel 60 and their structures were established by spectral analysis (UV, IR, and NMR). The anti-inflammatory activity of the test compounds was evaluated in male albino rats. The acute inflammation was induced by the subplantar administration of 0.1 mL of 1% carrageenan in the right paw. The excision wound model was used to study the rate of wound contraction and the time required for complete epithelization of the injuries in rabbits.

Results: A flavonoid apigenin-7-O-(6”-O-E-caffeoyl)-β-D–glucopyrano-side (1) was isolated from a chloroform fraction of L. aspera. The hydrolysis of compound 1 yield an apigenin (aglycone), caffeic acid and β-D-glucose. Assuming caffeoyl glucose linked to the 7-OH group of apigenin.

Conclusions: Compound 1 exhibited a significant anti-inflammatory activity compared with standard diclofenac sodium. The wound healing study revealed that decreased wound area and significant increase in epithelialization in treatment groups was observed.

Keywords: Anti-inflammatory; flavonoids; Leucas aspera; wound healing.

Resumen

Contexto: Leucas aspera L. (Labiatae) es una hierba aromática común y crece generosamente en el sur de la India y en la zona amplia del sur de Asia. Tradicionalmente, esta especie se toma por vía oral para tratamientos analgésicos, anti-inflamatorios, anti-bacterianas y la cicatrización de heridas.

Objetivos: Aislar compuestos de L. aspera con actividades anti-inflamatoria y cicatrizante.

Métodos: El extracto clorofórmico de L. aspera se sometió a una columna cromatográfica de sílica gel 60 y las estructuras fueron establecidas por análisis espectral (UV, IR y RMN). La actividad anti-inflamatoria de los compuestos estudiados fue evaluada en ratas albinas machos. La inflamación aguda fue inducida por la administración subplantar de 0,1 mL de carragenano 1% en la aponeurosis plantar derecha. El modelo de escisión de la herida fue usado para estudiar la tasa de contracción de la herida y el tiempo requerido para la completa epitelización de las heridas en conejos.

Resultados: De la fracción clorofórmica de L. aspera se aisló un flavonoide apigenina-7-O-(6”-O-E-cafeoil)-β-D-glucopiranósido (1). La hidrólisis del compuesto 1 rindió apigenina (aglicona), ácido cafeico y β-D-glucosa. Suponiendo que la cafeoil-glucosa estaba unida al grupo 7-OH de apigenina.

Conclusiones: El compuesto 1 exhibió una actividad anti-inflamatoria significativa en comparación con diclofenaco sódico estándar. El estudio de la curación de las heridas reveló que hubo una disminución del área de la herida y un aumento significativo en la epitelización en los grupos de tratamiento.

Palabras Clave: Anti-inflamatorio; cicatrización de herida; flavonoides; Leucas aspera.

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Citation Format: Manivannan R (2016) Isolation of apigenin-7-O-(6’’-O-E-caffeoyl)-β-D-glucopyranoside from Leucas aspera L. with anti-inflammatory and wound healing activities. J Pharm Pharmacogn Res 4(2): 54-61.
This article has been cited by:
Setzer WN (2018) The phytochemistry of cherokee aromatic medicinal plants. Medicines 5: 121. DOI: 10.3390/medicines5040121

© 2016 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)