Category Archives: Phytochemistry

Purity of cocaine in Chile

J Pharm Pharmacogn Res 8(2): 146-154, 2020.

Original Article

A decade of analysis of illicit street cocaine in Chile

[Una década de análisis de cocaína callejera incautada en Chile]

Boris E. Duffau1, Sonia A. Rojas1, Salvador A. Ayala2

1Sección Análisis de Ilícitos, Instituto de Salud Pública de Chile, Santiago, Chile.
2Departamento de asuntos científicos, Instituto de Salud Pública de Chile, Santiago, Chile.
Abstract

Context: Cocaine is one of the most worldwide consumed drugs of abuse. Determinate purity and adulteration profile of cocaine is very useful from the point of view of toxicology, public health, trends of misuse and for police enforcement, in order to establish the routes of drugs dealers.

Aims: To evaluate the purity profile of cocaine hydrochloride in Chile over 10 years; classify main adulterants and diluents added to cocaine, for this purpose we used collected data from all tested samples since 2006 to 2016.

Methods: In this study were used several analytical methods based in different techniques. For quantitative analysis samples were tested by Gas Chromatography with Flame Ionization Detector and High-Performance Thin Layer Chromatography. In order to confirm doubtful or extensively adulterated samples a confirmatory analysis by GC/MS was carried out.

Results: Results of this study are very alarming due to cocaine purity decreased since 2009 this fact corresponds with that cocaine has been progressively adulterated and diluted with compounds such as levamisol, caffeine, local anaesthetics, and carbonates. These events make very important this type of studies of composition of the street drug.

Conclusions: Cocaine is extensively adulterated, with substances that enhance the harm to the health of users, as in other countries in the region. According to our knowledge this is the first report in Chile about purity profile of cocaine hydrochloride in such a long period and with this large number of samples studied.

Keywords: adulterants; cocaine; diluents; purity.

Resumen

Contexto: La cocaína es una de las drogas de abuso más consumida mundialmente, la determinación de la pureza y adulteración es muy útil desde el punto de vista toxicológico, de salud pública, tendencias de abuso y para las policías, con el fin de establecer rutas de los traficantes. Por estas razones evaluamos la composición de la cocaína clorhidrato en Chile para establecer los principales adulterantes, diluyentes y compuestos tóxicos agregados intencionalmente por traficantes a la cocaína callejera.

Objetivos: Evaluar la pureza de la cocaína clorhidrato durante 10 años, categorizar los principales adulterantes y diluyentes agregados, para esto empleamos datos obtenidos de todas las muestras analizadas desde 2006 a 2016.

Métodos: Se emplearon diversos métodos analíticos; para ensayos cuantitativos se aplicaron cromatografía de gases con detector de ionización de llama y cromatografía planar de alta eficiencia. Para confirmar muestras dudosas o muy adulteradas se desarrollaron análisis confirmatorios por GC/MS.

Resultados: Los resultados son alarmantes debido a que la pureza de cocaína ha disminuido desde 2009, este hecho se corresponde con que ha sido progresivamente adulterada y diluida con componentes como levamisol, cafeína, anestésicos locales y carbonatos. Estos eventos hacen muy importante este tipo de estudios de composición de la droga callejera.

Conclusiones: La cocaína está ampliamente adulterada, con sustancias que aumentan el daño a la salud de los usuarios, según nuestro conocimiento es el primer reporte en Chile acerca de la adulteración en cocaína clorhidrato en un período de tiempo tan prolongado y con un número tan amplio de muestras.

Palabras Clave: adulterantes; cocaína; diluyentes; pureza.

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Citation Format: Duffau BE, Rojas SA, Ayala SA (2020) A decade of analysis of street cocaine seized in Chile. J Pharm Pharmacogn Res 8(2): 146–154.

© 2020 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Pharmacognostic and evaluation of antioxidant capacity of rambutan fruits

J Pharm Pharmacogn Res 8(1): 64-77, 2020.

Original Article

Pharmacognostic study and evaluation of the antioxidant capacity of the fruit of two varieties of Nephelium lappaceum L. (Sapindaceae), (rambutan)

[Estudio farmacognóstico y evaluación de la capacidad antioxidante de los frutos de dos variedades de Nephelium lappaceum L. (rambutan)]

Laura L. Valdez López1, Iván A. Chóez Guaranda2, Gabriela A. Carrillo Lavid1, Migdalia Miranda Martínez3*

1Universidad de Guayaquil. Facultad de Ciencias Químicas. Ciudadela Universitaria “Salvador Allende”. Ave. Kennedy S/N y Av. Delta. Guayaquil. Ecuador.
2ESPOL PolytechnicUniversity, Escuela Superior Politécnica del Litoral, ESPOL, Centro de Investigaciones Biotecnológicas del Ecuador, Campus Gustavo Galindo Km. 30.5 Vía Perimetral, P.O. Box 09-01-5863. Guayaquil, Ecuador.
3ESPOL PolytechnicUniversity, Escuela Superior Politécnica del Litoral, ESPOL, Departamento de Ciencias Químicas y Ambientales. Facultad de Ciencias Naturales y Matemáticas, Campus Gustavo Galindo Km. 30.5 Vía Perimetral, P.O. Box 09-01-5863. Guayaquil, Ecuador.
Abstract

Context: Nephelium lappaceum (achotillo or rambutam), is a fruit native to Malaysia and Indonesia introduced in Ecuador for consumption purposes.

Aims: To identify the bioactive metabolites present in the peels and seeds of the sweet and bitter varieties of rambutan fruits and their antioxidant capacity.

Methods: It was performed through a pharmacognostic analysis of the peels of the fruits, based on the evaluation of the physicochemical parameters, the phytochemical analysis, the quantification of the phenols and flavonoids, the determination of the antioxidant capacity and the identification of the fatty compounds present in the seeds by gas chromatography coupled to mass spectrometry.

Results: The results showed that both the peels and the seeds of the two varieties differ in the content of phyto-constituents and antioxidant properties.

Conclusions: The bitter fruit presented a higher concentration of phenols and flavonoids in the peels and a higher concentration of fatty compounds in the seeds, with marked differences between the fractions of the non-saponifiable compounds. For the fatty acid fraction, a greater qualitative similarity was evidenced, with quantitative differences. Although the peels extract of both fruits have antioxidant capacity, it was significantly higher in bitter fruits.

Keywords: antioxidant; fatty compounds; fruit peels; phenolic compounds; seeds.

Resumen

Contexto: Nepheliumlappaceum (achotillo o rambutam), es una fruta originaria de Malasia e Indonesia introducida en Ecuador con fines de consumo.

Objetivos: Identificar los metabolitos bioactivos presentes en la corteza y semillas de las variedades dulce y amargas del fruto del rambután y su capacidad antioxidante.

Métodos: Se realizó a través de un análisis farmacognóstico de la corteza de los frutos, basado en la evaluación de los parámetros fisicoquímicos, el análisis fitoquímico, la cuantificación de los fenoles y flavonoides, la determinación de la capacidad antioxidante y la identificación de los compuestos grasos presentes en las semillas mediante cromatografía de gases acoplada a espectrometría de masas.

Resultados: Los resultados mostraron que tanto las cortezas como las semillas de las dos variedades difieren en el contenido de fitoconstituyentes y sus propiedades antioxidantes.

Conclusiones: Los frutos amargos presentaron una mayor concentración de fenoles y flavonoides en la corteza y una mayor concentración de compuestos grasos en las semillas, con marcadas diferencias entre las fracciones de los compuestos no saponificables. Para la fracción de ácidos grasos, se evidenció una mayor similitud cualitativa, con diferencias cuantitativas. Aunque los extractos de la corteza de ambos frutos tienen capacidad antioxidante, fue significativamente mayor en los frutos amargos.

Palabras Clave: antioxidante; compuestos fenólicos; compuestos grasos; corteza de fruto; semillas.

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Citation Format: Valdez LL, Chóez IA, Carrillo GA, Miranda M (2020) Pharmacognostic study and evaluation of the antioxidant capacity of the fruit of two varieties of Nephelium lappaceum L. (Sapindaceae), (rambutan). J Pharm Pharmacogn Res 8(1): 64–77.

© 2020 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Anti-inflammatory and antioxidant potential of Holoptelea integrifolia

J Pharm Pharmacogn Res 7(6): 421-432, 2019.

Original Article | Artículo Original

In vivo anti-inflammatory and in vitro antioxidant potential of leaf and bark fractions of Holoptelea integrifolia (Roxb.) Planch

[Potencial antiinflamatorio in vivo y antioxidante in vitro de fracciones de hoja y corteza de Holoptelea integrifolia (Roxb.) Planch.]

Prerna Sharma1, Mahadevan Nanjaian2*, Sanjeev Kalra3, Kumarappan Chidambaram2

1School of Pharmacy, MM University, Ambala,134003, India.
2College of Pharmacy, King Khalid University, Abha, 62529, Kingdom of Saudi Arabia.
3Rajendra Institute of Technology and Sciences, Sirsa, 125055, India.
Abstract

Context: Holoptelea integrifolia is most widely used as a traditional ethnomedicine in India by the local tribal, especially for the treatment of hyperglycemia and as an anti-inflammatory drug.

Aims: To evaluate the acute oral toxicity, in vivo anti-inflammatory and in vitro antioxidant therapeutic potential of chloroform and n-butanol fractions of H. integrifolia barks and leaves using appropriate experimental models.

Methods: Acute oral toxicity of chloroform and n-butanol fractions were evaluated by 423-acute toxic class method using OECD guidelines. The anti-inflammatory effect of chloroform and n-butanol fractions of H. integrifolia barks (CHIB) and leaves (CHIL) were evaluated at 400 mg/kg (po) on carrageenan-induced hind paw edema in Wistar rats. The observed anti-inflammatory effect was compared to the reference drug, indomethacin (10 mg/kg). The total reducing power of both fractions was determined in vitro and the results were compared with ascorbic acid.

Results: The TLC analysis of the bark and leaf extracts revealed the presence of beta-sitosterol. The results of the evaluation of the anti-inflammatory activity of CHIB and CHIL fractions showed a time-dependent reduction of carrageenan-induced paw edema in statistical analysis. In addition, chloroform fraction of H. integrifolia was found to show notable antioxidant activity against hydrogen peroxide radicals scavenging.

Conclusions: Experimentally studied CHIB and CHIL possessed interesting anti-inflammatory and antioxidant potential without inducing any apparent acute toxic properties. These pharmacological effects may be attributed, at least in part, to the presence of phenolic compounds/steroidal terpenoids. These results provide scientific support for the traditional use of H. integrifolia in the management of various inflammatory diseases.

Keywords: acute toxicity; β-sitosterol; carrageenan; chloroform fraction; free radicals; paw edema.

Resumen

Contexto: Holoptelea integrifolia se usa ampliamente en la etnomedicina tradicional en India por parte de las tribus locales, especialmente para el tratamiento de la hiperglucemia y como un medicamento antiinflamatorio.

Objetivos: Evaluar la toxicidad oral aguda, el potencial terapéutico antiinflamatorio in vivo y antioxidante in vitro de las fracciones de cloroformo y n-butanol de las cortezas y hojas de H. integrifolia utilizando modelos experimentales apropiados.

Métodos: Se evaluó la toxicidad oral aguda de las fracciones de cloroformo y n-butanol mediante el método de clase tóxica aguda utilizando las directrices 423 de la OCDE. El efecto antiinflamatorio de las fracciones de cloroformo y n-butanol de la corteza de H. integrifolia (CHIB) y las hojas (CHIL) se evaluaron a 400 mg/kg (po) sobre el edema de la pata trasera inducido por carragenano en ratas Wistar. El efecto antiinflamatorio observado se comparó con el fármaco de referencia, indometacina (10 mg/kg). El poder reductor total de ambas fracciones se determinó in vitro y los resultados se compararon con ácido ascórbico.

Resultados: El análisis por TLC de los extractos de corteza y hoja reveló la presencia de beta-sitosterol. Los resultados de la evaluación de la actividad antiinflamatoria de las fracciones CHIB y CHIL mostraron una reducción dependiente del tiempo del edema de la pata inducido por carragenano en el análisis estadístico. Además, se encontró que la fracción de cloroformo de H. integrifolia mostró una notable actividad antioxidante contra la eliminación de radicales de peróxido de hidrógeno.

Conclusiones: CHIB y CHIL estudiados experimentalmente poseen un interesante potencial antiinflamatorio y antioxidante sin inducir propiedades tóxicas agudas aparentes. Estos efectos farmacológicos pueden atribuirse, al menos en parte, a la presencia de compuestos fenólicos/terpenoides esteroideos. Estos resultados proporcionan apoyo científico para el uso tradicional de H. integrifolia en el tratamiento de diversas enfermedades inflamatorias.

Palabras Clave: carragenano; edema de la pata; fracción de cloroformo; radicales libres; β-sitosterol; toxicidad aguda.

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Citation Format: Sharma P, Nanjaian M, Kalra S, Chidambaram K (2019) In vitro anti-inflammatory and in vitro antioxidant potential of leaf and bark fractions of Holoptelea integrifolia (Roxb.) Planch. J Pharm Pharmacogn Res 7(6): 421–432.

© 2019 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

GC/MS analysis and antinociception of Clusia minor

J Pharm Pharmacogn Res 7(1): 21-30, 2019.

Original Article | Artículo Original

Gas Chromatography/Mass Spectrometry characterization and antinociceptive effects of the ethanolic extract of the leaves from Clusia minor L.

[Caracterización por Cromatografía Gaseosa/Espectrometría de Masas y actividad antinociceptiva del extracto etanólico de las hojas de Clusia minor L.]

Raisa Mangas1*, Gledys Reynaldo1, Maria T. Dalla Vecchia2, Kendely Aver2, Leonardo G. Piovesan2, Adonis Bello3, Idania Rodeiro4, Angela Malheiros2, Marcia M. de Souza2, Roberto Menéndez5

1Department of Pharmacy, Institute of Pharmacy and Food (IFAL), University of Havana, 23 Ave., 21425, La Coronela, La Lisa, Havana, Cuba.
2Núcleo de Investigações Químico-Farmacêuticas (NIQFAR), Universidade do Vale do Itajaí (UNIVALI), Rua Uruguai, 458, Itajaí, SC, Brazil.
3Faculty of Chemical Sciences, University of Guayaquil, Ciudadela Universitaria Dr. Salvador Allende, Guayaquil, Ecuador.
4Department of Pharmacology, Institute of Marine Sciences (ICIMAR), Loma and 37, Vedado, Havana, Cuba.
5Cuban Neurosciences Center, 25 Ave., 5202, Cubanacan, Playa, Havana, Cuba.

*E-mail: raisam@ifal.uh.cu, raisamm80@gmail.com

Abstract

Context: The search of new substances with analgesic properties has grown in the last years. Brazil and Cuba have a big biodiversity allowing the study of several plants with potential pharmacological activities.

Aims: To evaluate the chemical composition and potential antinociceptive effect of the ethanolic extract from Clusia minor L. leaves (Clusiaceae) in mice.

Methods: Phytochemical characterization was performed by Gas Chromatography/Mass Spectrometry. Antinociceptive effect was evaluated using acetic acid, formalin, hot plate, and capsaicin models. Mechanical hypernociception was induced by intraplantar carrageenan, tumor necrosis factor α (TNFα) and prostagladin E2 (PGE2) and responses were measured after 3 h of injection.

Results: Mass Spectrometry analysis allowed the identification of 16 compounds. Fatty acid derivatives, steroids, triterpenoids, and vitamin E were the main findings. The most abundant sterol was β-sitosterol (14.04%); followed by the triterpenes α-amyrin (11.94%), and β-amyrin (7.82%). Vitamin E represented the 8.44% of the total identified compounds. The evaluation of the acetic acid-induced nociception model showed that the extract was effective in reducing pain in a dose-dependent manner. This resulted in a maximal inhibition of 53 ± 4%. The extract was also effective in other pain models. Additionally, the extract presented a considerable inhibition of paw mechanical hypernociception.

Conclusions: The data suggest that the antinociceptive effect of Clusia minor occurs by interaction of various mechanisms; which probably take places via central and peripheral pathway. Therefore, modulating the inflammatory and neurogenic pain.

Keywords: acute mechanical hypernociception; acute nociceptive models; antinociceptive effect; Clusia minor L.; GC/MS; triterpenoids.

Resumen

Contexto: La búsqueda de nuevas sustancias con propiedades analgésicas se ha incrementado en los últimos años. Brasil y Cuba cuentan con una gran biodiversidad permitiendo el estudio de varias plantas con actividades farmacológicas potenciales.

Objetivos: Evaluar la composición química y el efecto antinociceptivo del extracto etanólico de las hojas de Clusia minor L. (Clusiaceae) en ratones.

Métodos: La caracterización fitoquímica fue realizada por Cromatografía Gaseosa-Espectrometría de Masas. El efecto antinociceptivo fue evaluado utilizando los modelos de ácido acético, formalina, plato caliente y capsaicina. La hipernocicepción mecánica fue inducida por carragenina, factor de necrosis tumoral (TNFα) y prostaglandina E2 (PGE2) intraplantares y la respuesta se midió después de 3 h de inyección.

Resultados: El análisis por Cromatografía Gaseosa-Espectrometría de Masas permitió la identificación de 16 compuestos, principalmente derivados de ácidos grasos, esteroides, triterpenos y vitamina E. El esterol más abundante fue el β-sitosterol (14,04%) seguido por los triterpenos α-amirina (11,94%) y β-amirina (7,82%). La vitamina E representó el 8,44% del total de los compuestos identificados. El modelo de nocicepción inducido por ácido acético mostró la efectividad del extracto para reducir el dolor vía dosis dependiente con una inhibición máxima de 53 ± 4%. El extracto también resultó efectivo en los otros modelos de dolor empleados. Además, se observó una considerable inhibición de la hipernocicepción mecánica de la pata.

Conclusiones: Los resultados sugieren que el efecto antinociceptivo de Clusia minor ocurre por la interacción de varios mecanismos, probablemente vía central y periférica modulando el dolor inflamatorio y neurogénico.

Palabras Clave: Clusia minor L.; GC/MS; efecto antinociceptivo; hipernocicepción mecánica aguda; modelos de nocicepción aguda; triterpenoides.

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Citation Format: Mangas R, Reynaldo G, Dalla Vecchia MT, Aver K, Piovesan LG, Bello A, Rodeiro I, Malheiros A, De Souza MM, Menéndez R (2019) Gas Chromatography/Mass Spectrometry characterization and antinociceptive effects of the ethanolic extract of the leaves from Clusia minor L. J Pharm Pharmacogn Res 7(1): 21–30.

© 2019 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Phytochemical and antioxidant activity of Caesalpinia bahamensis

J Pharm Pharmacogn Res 7(1): 12-20, 2019.

Original Article | Artículo Original

Phytochemical study and antioxidant capacity of three fractions from the stem of Caesalpinia bahamensis Lam.

[Estudio fitoquímico y actividad antioxidante de tres fracciones del tallo de Caesalpinia bahamensis Lam.]

Alejandro Felipe González1, Ivones Hernández Balmaseda2, Yamilet I. Gutiérrez Gaitén1, Ramón Scull Lizama1, Laura M. Carmenate García3, Luc Pieters4, Idania Rodeiro Guerra2, René Delgado Hernández5*

1Departamento de Farmacia. Instituto de Farmacia y Alimentos. Universidad de La Habana, Calle 222 No. 2317 entre 23 y 31. La Lisa, La Habana, Cuba.
2Departamento de Farmacología. Instituto de Ciencias del Mar, La Habana, Cuba.
3Empresa Importadora, Exportadora, Distribuidora y Comercializadora de Productos Farmacéuticos, La Habana, Cuba.
4Natural Products & Food Research and Analysis (NatuRA). Department of Pharmaceutical Sciences. University of Antwerp, Belgium.
5Centro de Estudios para las Investigaciones y Evaluaciones Biológicas, Instituto de Farmacia y Alimentos. Universidad de La Habana. La Habana, Cuba.

*E-mail: rdelgado@infomed.sld.cu

Abstract

Context: Caesalpinia bahamensis Lam. is a medicinal plant used by the Cuban population to treat renal and hepatic diseases. However, this species lacks scientific studies that support its biological applications.

Aims: To evaluate the chemical composition and the antioxidant capacity of fractions obtained from the stem of Caesalpinia bahamensis Lam.

Methods: A continuous extraction of the stem was made by maceration using a battery of solvents of increasing polarity: chloroform, ethyl acetate and methanol. All fractions were analyzed by TLC and phytochemical screening. The compounds of the chloroform fraction were identified by GC/MS, while the ethyl acetate and methanol fractions were characterized by UV-Vis spectroscopy. The antioxidant capacity was evaluated by the DPPH and FRAP assays.

Results: Ten compounds were identified by GC/MS of the chloroform fraction, associated with fatty acids, terpenoids and phytosterols. The major compounds of this fraction were octacosanol, monopalmitin and palmitic acid. The presence of flavonoids in the ethyl acetate and methanol fractions was demonstrated by phytochemical screening, TLC and UV spectroscopy. The three fractions showed antioxidant capacity in the DPPH assay, with the methanol fraction (IC50=11.1 µg/mL) being the most active. The ethyl acetate fraction (equivalent to 100.7 µmol ascorbic acid) and the methanol fraction (equivalent to 37.3 µmol ascorbic acid) showed antioxidant capacity in the FRAP assay at concentrations of 125 µg/mL and 1000 µg/mL, respectively.

Conclusions: The fractions evaluated showed antioxidant capacity in the DPPH and FRAP assays, possibly associated with the presence of phenols and flavonoids.

Keywords: antioxidant activity; Caesalpinia bahamensis; fatty acids; flavonoids; GC/MS.

Resumen

Contexto: Caesalpinia bahamensis Lam. es una planta medicinal usada por la población cubana para el tratamiento de enfermedades hepáticas y renales, sin embargo, existen pocos estudios científicos que avalen sus propiedades biológicas.

Objetivos: Evaluar la composición química y la capacidad antioxidante de fracciones obtenidas del tallo de Caesalpinia bahamensis Lam.

Métodos: Se realizó una extracción continua del tallo de la planta por maceración usando una batería de disolventes en polaridad creciente: cloroformo, acetato de etilo y metanol. A todas las fracciones se les realizó un tamizaje fitoquímico y CCD. Los compuestos de la fracción clorofórmica fueron identificados por CG/EM, mientras que las fracciones acetato de etilo y metanol fueron caracterizadas mediante espectroscopía UV. La capacidad antioxidante se evaluó mediante los ensayos DPPH y FRAP.

Resultados: Se identificaron diez compuestos de la fracción clorofórmica mediante CG/EM, asociados con estructuras de ácidos grasos, terpenoides y fitoesteroles. Los compuestos mayoritarios de esta fracción fueron: octacosanol, monopalmitina y ácido palmítico. La presencia de flavonoides en las fracciones acetato de etilo y metanol fue demostrada por tamizaje fitoquímico, CCD y espectroscopía UV. Las tres fracciones mostraron capacidad antioxidante por DPPH, siendo la fracción metanólica (IC50=11.1 µg/mL) la más activa. Por otra parte, las fracciones acetato de etilo (100.7 µM equivalentes de ácido ascórbico) y metanol (37.3 µM equivalentes de ácido ascórbico) mostraron capacidad antioxidante en el ensayo de FRAP a concentraciones de 125 µg/mL y 1000 µg/mL, respectivamente.

Conclusiones: Las fracciones evaluadas mostraron capacidad antioxidante en los ensayos DPPH y FRAP, posiblemente asociada a la presencia de flavonoides y fenoles.

Palabras Clave: actividad antioxidante; ácidos grasos; Caesalpinia bahamensis; flavonoides; GC/MS.

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Citation Format: Felipe González A, Hernández Balmaseda I, Gutiérrez Gaitén YI, Scull Lizama R, Carmenate García LM, Pieters L, Rodeiro Guerra I, Delgado Hernández R (2019) Phytochemical study and antioxidant activity of three fractions from the stem of Caesalpinia bahamensis Lam. J Pharm Pharmacogn Res 7(1): 12–20.

© 2019 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Antioxidant profile of Costa Rican Sechium edule varieties

J Pharm Pharmacogn Res 6(6): 448-457, 2018.

Original Article | Artículo Original

Phytochemical characterization and antioxidant profile of Sechium edule (Jacq) Swartz (Cucurbitaceae) varieties grown in Costa Rica

[Caracterización fitoquímica y perfil antioxidante de las variedades de Sechium edule (Jacq) Swartz (Cucurbitaceae) cultivadas en Costa Rica]

Jonathan Parra1*, Priscilla Hernández1, Fernando Ocampo-Maroto2, Víctor Álvarez-Valverde2, Yendry Carvajal-Miranda2, Gerardo Rodríguez-Rodríguez2, Cristina Herrera1

1Instituto de Investigaciones Farmacéuticas (INIFAR), Facultad de Farmacia, Universidad de Costa Rica, Sede Rodrigo Facio, San Pedro, San José, 11501-2060. Costa Rica.
2Laboratorio de Fitoquímica, Escuela de Química, Universidad Nacional de Costa Rica, Campus Omar Dengo, Heredia, 86-3000. Costa Rica.

*E-mail: jonathan.parra@ucr.ac.cr

Abstract

Context: The Sechium edule fruit is grown and consumed because of their nutritional values in different countries of Latin America. Costa Rica is one of the most important producers and exporters. It is consumed as an antioxidant because its flavonoid content suggests such activity; however, the selection of varieties to crop does not involve the phytochemical profile of them.

Aims: To characterize the phytochemical and antioxidant profile of the S. edule varieties grown in Costa Rica.

Methods: The in vitro radical scavenging activity of different S. edule extracts were measured using DPPH and ORAC assays, as well as their inhibition of lipid peroxidation in rat liver and their redox potential by cyclic voltammetry. Flavonoids glycosides were isolated by HPLC and their structures were determined by NMR.

Results: The S. edule varieties grown in Costa Rica showed a good radical scavenging activity and inhibition of lipid peroxidation; there were significant differences between varieties. In addition, the redox potential determined by electrochemical methods suggested the presence of flavonoids, which was confirmed by the isolation of apigenin 7-O-rutinoside and luteolin 7-O-rutinoside.

Conclusions: The antioxidant potential of varieties of S. edule grown in Costa Rica was confirmed, identifying the 845 variety as the best antioxidant profile.

Keywords: antioxidant; chayote; flavonoid; Sechium edule.

[Supplementary Data]

Resumen

Contexto: El fruto de Sechium edule es cultivado y consumido por su valor nutricional en distintos países de América Latina, siendo Costa Rica uno de los principales productores y exportadores. Su consumo como antioxidante ha sido sugerido por su contenido de flavonoides, pero la selección de las variedades para el cultivo no involucra el perfil fitoquímico de las estas.

Objetivos: Caracterizar el perfil fitoquímico y antioxidante de las variedades cultivadas de S. edule en Costa Rica.

Métodos: Se midió la capacidad de eliminación de radicales in vitro de extractos de distintas variedades de S. edule a través de los métodos de DPPH y ORAC, la inhibición de la peroxidación lipídica en hígado de rata y el potencial redox por voltametría cíclica de dichos extractos. Se aislaron glicósidos de flavonoides por HPLC y su estructura se determinó por RMN.

Resultados: Las variedades de S. edule cultivadas en Costa Rica mostraron una buena capacidad de eliminación de radicales e inhibición de la peroxidación lipídica; mostrando diferencias significativas entre las variedades. Además, los potenciales redox determinados por métodos electroquímicos sugirieron la presencia de flavonoides, lo cual fue confirmado con el aislamiento de apigenina 7-O-rutinósido y luteolina 7-O-rutinósido.

Conclusiones: Se confirmó el potencial antioxidante de las variedades de S. edule cultivadas en Costa Rica, identificando la variedad 845 como la del mejor perfil antioxidante.

Palabras Clave: antioxidante; chayote; flavonoide; Sechium edule.

[Supplementary Data]

Article:

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Supplementary Data:

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Citation Format: Parra J, Hernández P, Ocampo-Maroto F, Álvarez-Valverde V, Carvajal-Miranda Y, Rodríguez-Rodríguez G, Herrera C (2018) Phytochemical characterization and antioxidant profile of Sechium edule (Jacq) Swartz (Cucurbitaceae) varieties grown in Costa Rica. J Pharm Pharmacogn Res 6(6): 448–457.

© 2018 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Anti-malaria studies on Azadirachta indica leaves in rats

J Pharm Pharmacogn Res 6(3): 191-204, 2018.

Original Article | Artículo Original

Therapeutic effects of Azadirachta indica A.Juss. leaves in malaria-induced male Wistar rats

[Efectos terapéuticos de hojas de Azadirachta indica A.Juss. en ratas Wistar machos infectadas con malaria]

Ngozi K. Achi1*, Chimaraoke Onyeabo1, Daniel A. Nnate2*, Chima A. Ekeleme-Egedigwe3, Igwe K. Kalu4, Ikedichim C. Chibundu1, Grace C. Wokoma1

1Department of Biochemistry, College of Natural Sciences, Michael Okpara University of Agriculture, Umudike, PMB 7267, Umuahia, Abia State, Nigeria.
2Department of Biochemistry, Faculty of Biological and Physical Sciences, Abia State University, Uturu, Abia State, Nigeria.
3Department of Chemistry/Biochemistry, Faculty of Science, Federal University Ndufu-Alike, Ikwo, PMB 1010 Abakaliki, Ebonyi State, Nigeria.
4Department of Veterinary Biochemistry and Pharmacology, Faculty of Veterinary Medicine, Michael Okpara University of Agriculture, Umudike, Abia State, Nigeria.

*E-mail: ngoziachi20@gmail.com, danielnnate@gmail.com

Abstract

Context: Azadirachta indica has long been used in herbal or folk medicine as a remedy for the treatment of malaria and the administration of herbal preparations has raised concerns on their toxicity.

Aims: To determine the phytochemical content of A. indica and its therapeutic effect on indices of clinical importance in malaria-induced male Wistar rats.

Methods: Plant material was extracted with ethanol, and the lethal dose (LD50) on the rats was determined before the study. Normal and Plasmodium berghei infected rats were divided into eight groups of five rats each with groups 1 and 2 serving as normal and disease control respectively. Lumartem was administered twice daily at oral therapeutic doses of artemether/lumefantrine (2/12 mg/kg) and plant extract at 300 and 500 mg/kg body weight. After 5 days of treatment, all the animals were sacrificed according to their groups for the experimental analysis.

Results: The plant extract was considered safe with LD50 > 5000 mg/kg body weight. Quantitative phytochemical studies showed a high concentration of alkaloids, tannin, and terpenoids. Treatment with both extracts of A. indica and lumartem in malaria-infected rats showed a slight reduction in triglycerides while total cholesterol, HDL, and LDL levels increased significantly (p < 0.05). Increase in body weight of rats treated with A. indica was dependent on the concentration of extract administered. Treatment of malaria with the extract and lumartem resulted in a slight restoration of the hematological values.

Conclusions: This study shows that both Azadirachta indica and lumartem was practically safe and well tolerated.

Keywords: anti-malaria; Azadirachta indica; lethal dose; lumartem; phytochemical; Plasmodium.

Resumen

Contexto: Azadirachta indica se ha utilizado durante mucho tiempo en la medicina herbal para el tratamiento de la malaria y la administración de preparados de hierbas ha generado preocupaciones sobre su toxicidad.

Objetivos: Determinar el contenido fitoquímico de A. indica y su efecto terapéutico en ratas Wistar machos infectadas con malaria.

Métodos: El material vegetal se extrajo con etanol y la dosis letal (LD50) en las ratas se determinó antes del estudio. Las ratas infectadas normales y de Plasmodium berghei se dividieron en ocho grupos de cinco ratas cada uno, con los grupos 1 y 2 como normales y control de la enfermedad, respectivamente. Lumartem se administró oralmente dos veces al día a dosis terapéuticas de arteméter/lumefantrina (2/12 mg/kg) y extracto de planta a 300 y 500 mg/kg de peso corporal. Después de 5 días de tratamiento, todos los animales fueron sacrificados de acuerdo con sus grupos para el análisis experimental.

Resultados: El extracto de la planta se consideró seguro con LD50 > 5000 mg/kg. Los estudios fitoquímicos cuantitativos mostraron una alta concentración de alcaloides, taninos y terpenoides. El tratamiento con ambos extractos de A. indica y lumartem en ratas infectadas con malaria mostró una ligera reducción en los triglicéridos, mientras que los niveles de colesterol total, HDL y LDL aumentaron significativamente (p <0.05). El aumento en el peso corporal de ratas tratadas con A. indica dependió de la concentración de extracto administrado. El tratamiento de la malaria con el extracto y lumartem dio como resultado una ligera restauración de los valores hematológicos.

Conclusiones: Este estudio muestra que tanto Azadirachta indica como lumartem fueron prácticamente seguros y bien tolerados.

Palabras Clave: anti-malaria; Azadirachta indica; dosis letal; fitoquímica; lumartem; Plasmodium.

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Citation Format: Achi NK, Onyeabo C, Nnate DA, Ekeleme-Egedigwe CA, Kalu IK, Chibundu IC, Wokoma GC (2018) Therapeutic effects of Azadirachta indica A.Juss. leaves in malaria-induced male Wistar rats. J Pharm Pharmacogn Res 6(3): 191–204.
This article has been cited by:
Tepongning RN, Mbah JN, Avoulou FL, Jerme MM, Ndanga EKK, Fekam FB (2018) Hydroethanolic extracts of Erigeron floribundus and Azadirachta indica reduced Plasmodium berghei parasitemia in Balb/c mice. Evidence-Based Complementary and Alternative Medicine 2018: Article ID 5156710, 12 pages. DOI: 10.1155/2018/5156710

© 2018 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Insecticidal effects of Ocimum sanctum on Chrysomya putoria

J Pharm Pharmacogn Res 6(3): 148-157, 2018.

Original Article | Artículo Original

Insecticidal effects of Ocimum sanctum var. cubensis essential oil on the diseases vector Chrysomya putoria

[Efecto insecticida del aceite esencial de Ocimum sanctum var. cubensis sobre el vector de enfermedades Chrysomya putoria]

Idelsy Chil-Núñez1,2,3,4*, Paloma Martins Mendonça1,4,5, Julio C. Escalona-Arranz3,4, Lucas Barbosa Cortinhas1,6, Carlos M. Dutok-Sánchez4,7, Margareth M. de Carvalho Queiroz1,4

1Laboratório de Entomologia Médica e Forense, Instituto Oswaldo Cruz, Fundação Oswaldo Cruz(IOC/FIOCRUZ), Ave. Brasil, 4365 Pavilhão Herman Lent, Sala 14, Térreo, Manguinhos, 21040-900 Rio de Janeiro, Brazil.
2Programa de Pós-graduação em Biodiversidade e Saúde, Instituto Oswaldo Cruz/Fundação Oswaldo Cruz (IOC/FIOCRUZ), Ave. Brasil 4365, Secretaria Académica, Pavilhão Arthur Neiva, Manguinhos, 21040-900 Rio de Janeiro, Brazil.
3Departamento de Farmacia, Facultad de Ciencias Naturales y Exactas, Universidad de Oriente, Patricio Lumumba y Ave. Las Américas, 90500 Santiago de Cuba, Cuba.
4Projeto Capes (Ministério da Educação do Brasil) – MES (Ministerio de La Educación Superior de Cuba).
5Mestrado Profissional em Ciências Ambientais, Universidade Severino Sombra – USS, Avenida Expedicionário Oswaldo de Ramos, Vassoras, Rio de Janeiro, RJ, Brazil.
6Programa de Pós-graduação em Biologia Parasitária, Instituto Oswaldo Cruz/Fundação Oswaldo Cruz, (IOC/FIOCRUZ), Avenida Brasil 4365, Secretaria Académica, Pavilhão Arthur Neiva, Manguinhos, 21040-900 Rio de Janeiro, Brazil.
7Núcleo de Ciências Fisiológicas, Universidade Federal do Amapá, Campus Binacional do Oiapoque, Amapá, Brasil.

*E-mail: voquangtrungdk@gmail.com

Abstract

Context: The blowfly Chrysomya putoria is widely distributed throughout the Neotropical region and, besides transmitting pathogens; they could cause secondary myiasis. Botanical insecticides provide an alternative to synthetic pesticides because the excessive use of synthetic insecticides resulted in a progressive resistance of the pests to these chemicals, diminishing their effectiveness and generating consequences with negative environmental impact. The essential oil extracted from Ocimum sanctum (basil) has showed insecticidal activity against some insects but has no reported studies on the activity of this plant against flies.

Aims: To evaluate the insecticidal effects of Ocimum sanctum var. cubensis Gomes essential oil on the post embryonic development of Chrysomya putoria.

Methods: The colonies of Chrysomya putoria were established and maintained at the Laboratório de Entomologia Médica e Forense (FIOCRUZ), Rio de Janeiro, Brazil. The basil essential oil was tested in six concentrations (4.13, 8.25, 20.63, 41.25, 61.87 and 80,25 mg/mL). Mortality and changes in life cycle were recorded daily.

Results: β-caryophyllene, β-selinene and eugenol, were the main constituents of the basil essential oil. The experiments demonstrated that in all concentrations tested, this essential oil shortening the duration of all post embryonic stages having a direct impact in the viability of this fly estimating the LC50 in 7.47 mg/mL of concentration. In addition, the essential oil caused morphological alterations in abdomen, wings and ptilinum at lower concentrations.

Conclusions: This essential oil emerge as a good option for the control of the disease vector blowfly Chrysomya putoria.

Keywords: blowfly; holy basil; larvicidal effect; myiasis; sanitary importance.

Resumen

Contexto: La mosca Chrysomya putoria está ampliamente distribuida en toda la región neotropical y, además de transmitir patógenos, puede causar miiasis secundaria. Los insecticidas botánicos proporcionan una alternativa a los plaguicidas sintéticos porque el uso excesivo de los sintéticos resultó en una resistencia progresiva de las plagas a éstos, disminuyendo su efectividad y generando un impacto ambiental negativo. El aceite esencial de Ocimum sanctum (albahaca) ha mostrado actividad insecticida contra algunos insectos, pero no se han reportado estudios sobre la actividad de este contra moscas.

Objetivos: Evaluar el efecto insecticida del aceite esencial de Ocimum sanctum var. cubensis Gomes en el desarrollo post embrionario de Chrysomya putoria.

Métodos: Las colonias de Chrysomya putoria fueron establecidas y mantenidas en el Laboratorio de Entomología Médica y Forense (FIOCRUZ), Río de Janeiro, Brasil. El aceite esencial de albahaca se ensayó en seis concentraciones (4,13; 8,25; 20,63; 41,25; 61,87 and 80,25 mg/mL). La mortalidad y los cambios en el ciclo de vida se registraron diariamente.

Resultados: β-cariofileno, β-selineno y eugenol fueron los principales constituyentes del aceite esencial de O. sanctum. El aceite esencial acorta la duración de todas las etapas post-embrionarias que tuvieron un impacto directo en la viabilidad de esta mosca, estimando la CL50 en 7.47 mg/mL de concentración. Además, el aceite esencial causó alteraciones morfológicas en el abdomen, las alas y el ptilinum de los insectos a las concentraciones más bajas.

Conclusiones: Este aceite esencial emerge como una buena opción contra la mosca Chrysomya putoria para el control del vector de enfermedades.

Palabras Clave: albahaca santa; efecto larvicida; importancia sanitaria; miiasis; mosca.

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Citation Format: Chil-Nuñez I, Martins Mendonça P, Escalona-Arranz JC, Barbosa Cortinhas L, Dutok-Sánchez CM, De Carvalho Queiroz MM (2018) Insecticidal effects of Ocimum sanctum var. cubensis essential oil on the diseases vector Chrysomya putoria. J Pharm Pharmacogn Res 6(3): 148–157.

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Ascorbic acid in Pinus sylvestris and other conifers

J Pharm Pharmacogn Res 6(2): 89-95, 2018.

Original Article | Artículo Original

Pinus sylvestris L. and other conifers as natural sources of ascorbic acid

[Pinus sylvestris L. y otras coníferas como fuentes naturales de ácido ascórbico]

Ain Raal*, Katrin Nisuma, Andres Meos

Institute of Pharmacy, Faculty of Medicine, University of Tartu, Nooruse 1, Tartu 50411, Estonia.

*E-mail: ain.raal@ut.ee

Abstract

Context: There is a widespread opinion that needles of conifers are a good source of ascorbic acid and may help to cure and prevent scurvy.

Aims: To determine the content of ascorbic acid in needles and shoots of Pinus sylvestris, Picea abies, Juniperus communis and several other conifers.

Methods: Ascorbic acid content was analyzed by HPLC: aminocolumn 250 mm x 4.6 mm, 5 µm; mobile phase acetonitrile and 0.05 M KH2PO4 (75:25), flow rate 1.0 mL/min, detection at 266 nm.

Results: The fresh needles contained more (10.8 x 10-3%) of ascorbic acid than the fresh shoots (5.4 x 10-3%) of the same P. sylvestris tree. In needles collected during one year with monthly intervals from the same pine tree the content of vitamin C varied from 0.5 x 10-3% to 15.7 x 10-3%. The needles gathered in winter from November to March contained much more of ascorbic acid (5.2-15.7 x 10-3%) than needles collected during warmer season (0.5-2.8 x 10-3%). The fresh needles of compared conifers (n=11) contained ascorbic acid from 0% (Tuja occidentalis) to 15.0 x 10-3% (Tsuga canadensis), needles of J. communis contained ascorbic acid a little more (13.3 x 10-3%) than needles of P. sylvestris, P. abies and Microbiota decussata (9.0-10.8 x 10-3%).

Conclusions: The concentration of ascorbic acid in needles and shoots of studied conifers is rather low if compared to other natural sources of vitamin C. Fresh plant material of P. sylvestris, P. abies and J. communis contained more ascorbic acid than frozen material. The concentration of ascorbic acid in needles of these three trees was higher than in shoots.

Keywords: HPLC analysis; needles; Scots pine; scurvy; shoots; vitamin C.

Resumen

Contexto: Existe una opinión generalizada de que las agujas de coníferas son una buena fuente de ácido ascórbico y pueden ayudar a curar y prevenir el escorbuto.

Objetivos: Determinar el contenido de ácido ascórbico en agujas y brotes de Pinus sylvestris, Picea abies, Juniperus communis y varias otras coníferas.

Métodos: El contenido de ácido ascórbico se analizó por HPLC: columna amino de 250 mm x 4,6 mm, 5 μm; acetonitrilo en fase móvil y KH2PO4 0,05 M (75:25), caudal 1,0 mL/min, detección a 266 nm.

Resultados: Las agujas frescas contenían más ácido ascórbico (10,8 x 10-3%) que los brotes frescos (5,4 x 10-3%) del mismo árbol de P. sylvestris. En las agujas recolectadas durante un año con intervalos mensuales del mismo árbol de pino, el contenido de vitamina C varió de 0,5 x 10-3% a 15,7 x 10-3%. Las agujas recolectadas en el invierno de noviembre a marzo contenían mucho más ácido ascórbico (5,2-15,7 x 10-3%) que las agujas recolectadas durante la temporada más cálida (0,5-2,8 x 10-3%). Las agujas frescas de las coníferas comparadas (n = 11) contenían ácido ascórbico del 0% (Tuja occidentalis) a 15,0 x 10-3% (Tsuga canadensis), las agujas de J. communis contenían más ácido ascórbico (13,3 x 10-3%) que las agujas de P. sylvestris, P. abies y Microbiota decussata (9,0-10,8 x 10-3%).

Conclusiones: La concentración de ácido ascórbico en las agujas y los brotes de las coníferas estudiadas es bastante baja si se compara con otras fuentes naturales de vitamina C. El material vegetal fresco de P. sylvestris, P. abies y J. communis contenía más ácido ascórbico que el material congelado. La concentración de ácido ascórbico en las agujas de estos tres árboles fue más alta que en los brotes.

Palabras Clave: agujas; análisis por HPLC; brotes; escorbuto; Pino silvestre; vitamina C.

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Citation Format: Raal A, Nisuma K, Meos A (2018) Pinus sylvestris L. and other conifers as natural sources of ascorbic acid. J Pharm Pharmacogn Res 6(2): 89–95.

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Pharmacognostical studies on Ziziphora clinopodioides

J Pharm Pharmacogn Res 5(6): 354-364, 2017.

Original Article | Artículo Original

Pharmacognostical and phytochemical studies on Ziziphora clinopodioides Lam. – A Kazakh and Uygur ethnomedicinal plant

[Estudios farmacognósticos y fitoquímicos sobre Ziziphora clinopodioides Lam. – Una planta etnomedicinal kazaja y uygur]

Yun Zhu1, Yuan Xiong1, Hehua Wang2, Peng Li1*

1School of Pharmacy, Shihezi University/Key Laboratory of Xinjiang Endemic Phytomedicine Resources Ministry of Education, Shihezi Xinjiang 832002, PR China.
2Hebi City People’s Hospital Infection Management Section, Hebi Henan 458030, PR China.

*E-mail: whitecloud2002001@163.com

Abstract

Context: Ziziphora clinopodioides Lam. (Lamiaceae) is an annual or perennial herb or subshrub widely distributed from the Mediterranean to central Asia and Afghanistan. In Xinjiang, China, the whole herb has been used in traditional Kazakh and Uygur medicines as anti-febrile and detoxicating drug.

Aims: To characterize macroscopical, microscopically of the overground part of the Z. clinopodioides, explore and establish the macro-morphology, micro-morphology, quality and physicochemical parameters standards for this plant.

Methods: Pharmacognostical and phytochemical investigations were conducted in terms of macroscopic, microscopic and preliminary phytochemical parameters.

Results: The vegetable material can be identified by structural features of the flowers, structural characteristics of the stem, specific pale brown hesperidin can be regarded as identification character. This crude drug showed the characteristic physicochemical values like total ash (7%), insoluble ash (1.3%), water soluble ash (3.7%), moisture (7.5%). The ethanolic extract contained flavonoids, organic acids, alkaloids, and glycosides.

Conclusions: Various pharmacognostical characters that observed in this study can be an effective supplement to further research of this ethnomedicinal plant. Meanwhile, the results of this paper deal with pharmacognostical studies on the Ziziphora clinopodioides in an attempt to mitigate the adulteration to the crude drug.

Keywords: micromorphology; morphology; pharmacognostical identification; Ziziphora clinopodioides.

Resumen

Contexto: Ziziphora clinopodioides Lam. (Lamiaceae) es una hierba anual o perenne o arbusto ampliamente distribuida desde el Mediterráneo a Asia central y Afganistán. En Xinjiang, China, la hierba entera se ha utilizado en las medicinas tradicionales de Kazajistán y Uygur como droga anti-febril y desintoxicante.

Objetivos: Caracterizar macroscópicamente y microscópicamente la parte aérea de Z. clinopodioides, explorar y establecer la macro-morfología, la micro-morfología, la calidad y los parámetros físico-químicos estándares para esta planta.

Métodos: Las investigaciones farmacognósticas y fitoquímicas se realizaron en términos de parámetros macroscópicos, microscópicos y fitoquímicos preliminares.

Resultados: El material vegetal pudo ser identificado por las características estructurales de las flores, las características estructurales del tallo, específico color marrón pálido hesperidina puede ser considerado como carácter de identificación. Esta droga cruda bruto mostró los valores fisicoquímicos característicos como cenizas totales (7%), cenizas insolubles (1,3%), cenizas solubles en agua (3,7%) y humedad (7,5%). El extracto etanólico contenía flavonoides, ácidos orgánicos, alcaloides y glucósidos.

Conclusiones: Varios caracteres farmacognósticos que se observaron en este estudio pueden ser un suplemento efectivo para investigaciones posteriores de esta planta etnomedicinal. Mientras tanto, los resultados de este trabajo se refieren a estudios farmacognósticos sobre la Ziziphora clinopodioides en un intento por mitigar la adulteración de la droga cruda.

Palabras Clave: identificación farmacognóstica; micromorfología; morfología; Ziziphora clinopodioides.

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Citation Format: Zhu Y, Xiong Y, Wang H, Li P (2017) Pharmacognostical and phytochemical studies on Ziziphora clinopodioides Lam. – A Kazakh and Uygur ethno-medicinal plant. J Pharm Pharmacogn Res 5(6): 354–364.

© 2017 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)