Category Archives: QT prolongation

Cardiovascular actions of naringenin, quercetin and genistein

J Pharm Pharmacogn Res 6(3): 158-166, 2018.

Original Article | Artículo Original

Direct actions of the flavonoids naringenin, quercetin and genistein on rat cardiac and vascular muscles

[Acciones directas de los flavonoides naringenina, quercetina y genisteína sobre los músculos cardiaco y vascular de rata]

Loipa Galán-Martínez*, Idalia Herrera-Estrada, Alicia Fleites-Vázquez

Laboratorio de Electrofisiología, Departamento de Investigaciones, Instituto de Cardiología y Cirugía Cardiovascular. Paseo y 17, Vedado, CP 10400, La Habana. Cuba.

*E-mail: loipa@infomed.sld.cu

Abstract

Context: Flavonoids are natural polyphenolic compounds that are ubiquitous in plants. Numerous prospective epidemiological studies have found beneficial effects of flavonoid consumption on overall cardiovascular mortality. These effects have been attributed to nonspecific antioxidant, anti-atherosclerotic and antithrombotic properties of flavonoids. However, little is known about direct actions of flavonoids on cardiac and vascular smooth muscles.

Aims: To evaluate the effects of three flavonoids (naringenin, quercetin and genistein) on electrical and contractile activities of isolated rat hearts and on contraction of rat abdominal aortic rings.

Methods: Surface electrogram (ECG) and force of contraction (FC) were recorded in isolated rat hearts. The ventricular fibrillation threshold was evaluated with the flavonoids. The effects on aortic contraction were assessed in rat abdominal aortic rings pre-contracted with 60 mM of KCl.

Results: Genistein tended to prolong the QT interval while naringenin tended to decrease it. The effects of all flavonoids on QRS and RR interval were mild and not statistically significant. Genistein and naringenin produced a negative inotropic effect in isolated rat hearts with an IC50 of 13.8 μM and 33.8 μM, respectively. Quercetin at low concentrations had a positive inotropic effect; at high concentrations, it exerted a negative inotropic effect. Naringenin and quercetin increased the threshold for ventricular fibrillation, whereas genistein decreased it. Naringenin, quercetin, and genistein induced concentration-dependent relaxation in endothelium-denuded rat aortic rings.

Conclusions: These flavonoids have direct actions on rat cardiac and vascular smooth muscles.

Keywords: cardiovascular; flavonoid; genistein; naringenin; quercetin.

Resumen

Contexto: Los flavonoides son compuestos naturales polifenólicos omnipresentes en las plantas. Estudios epidemiológicos han mostrado beneficios con el consumo de flavonoides sobre la disminución de la mortalidad cardiovascular global. Esto se les atribuye principalmente por propiedades no específicas como antioxidantes, anti-ateroscleróticos y antitrombóticos. Sin embargo, se conoce poco acerca de las acciones cardiovasculares directas de los flavonoides.

Objetivos: Evaluar los efectos de tres flavonoides (naringenina, quercetina y genisteína) sobre las actividades eléctrica y contráctil de corazones aislados de rata y sobre la contracción de anillos de aorta abdominal de rata.

Métodos: El electrocardiograma y la fuerza de contracción se registraron en corazones aislados de rata. Se evaluó la variación del umbral de fibrilación ventricular con los flavonoides. Los efectos sobre la contracción aórtica fueron evaluados en anillos de aorta abdominal de rata pre-contraídos con 60 mM de KCl.

Resultados: La gensiteína tendió a prolongar el intervalo QT. Naringenina tendió a disminuirlo. Los efectos de los flavonoides sobre los intervalos QRS y RR, no tuvieron diferencias significativas. Genisteína y naringenina produjeron un efecto inotrópico negativo sobre los corazones aislados de rata con una IC50 de 13.8 μM y 33.8 μM, respectivamente. Quercetina a bajas concentraciones tuvo un efecto inotrópico positivo; a altas concentraciones tuvo un efecto inotrópico negativo. Naringenina y quercetina aumentaron el umbral de fibrilación, mientras que genisteína lo disminuyó. Naringenina, quercetina y genisteína relajaron los anillos de aorta abdominal de rata denudados de endotelio.

Conclusiones: Estos flavonoides tuvieron acciones directas sobre los músculos cardiaco y liso vascular.

Palabras Clave: cardiovascular; flavonoide; genisteína; naringenina; quercetina.

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Citation Format: Galán-Martínez L, Herrera-Estrada I, Fleites-Vázquez A (2018) Direct actions of the flavonoids naringenin, quercetin and genistein on rat cardiac and vascular muscles. J Pharm Pharmacogn Res 6(3): 158–166.
This article has been cited by:
Galán Martínez L, Herrera Estrada I, Fleites Vázquez A (2018) Cardiac effects of (−)- epigallocatechin on isolated rat hearts. Global Journal of Medical Research 18(2): 21-24. Website

© 2018 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Cardiac actions of ciprofloxacin

J Pharm Pharmacogn Res 6(2): 65-71, 2018.

Short Communication | Comunicación Corta

Ciprofloxacin, an antibiotic with cardiac actions on isolated rat hearts

[Ciprofloxacina, un antibiótico con acciones cardiacas sobre corazones aislados de rata]

Loipa Galán-Martínez*, Alberto D. Calderín-Pulido, Alicia Fleites-Vázquez, Julio L. Álvarez

Laboratorio de Electrofisiología. Departamento de Investigaciones. Instituto de Cardiología y Cirugía Cardiovascular. Paseo y 17, Vedado, cp 10400, La Habana, Cuba.

*E-mail: loipa@infomed.sld.cu

Abstract

Context: Ciprofloxacin is the most commonly used fluoroquinolone and is prescribed as the antibiotic of choice in the treatment of several microbial infections. Some clinical reports have suggested that ciprofloxacin may induce QT-interval prolongation and Torsades de Pointes arrhythmias. This drug is a weak inhibitor of a rapid component of the cardiac delayed rectifier potassium current IKr, but there are few electrophysiological data available to assess whether ciprofloxacin has the potency to provoke QT prolongation and subsequent Torsades de Pointes arrhythmias.

Aims: To evaluate the effect of ciprofloxacin on the contractile and electrical activity of isolated rat hearts.

Methods: The Langendorff technique was performed in rat hearts, and the effects of ciprofloxacin (0.001 – 100 μM) were measured on the cardiac force of contraction and on the RR, QRS and QTc intervals. The arrhythmogenic potential and the ventricular fibrillation threshold were evaluated with ciprofloxacin.

Results: Ciprofloxacin decreased the force of contraction of all hearts studied, in a concentration-dependent manner. The estimated IC50 for the inotropic negative effect was 0.15 ± 0.04 μM. Ciprofloxacin significantly prolonged the QRS complex, QTc and RR interval. Significant arrhythmic effects with ciprofloxacin were shown and the ventricular fibrillation threshold was decreased.

Conclusions: These results suggest that ciprofloxacin exerted effects on cardiac Na+, K+ and Ca2+ channels. The actions of ciprofloxacin require further studies at the cellular level. These conclusions may account for clinical data that have been reported previously.

Keywords: antibiotic; arrhythmia; ciprofloxacin; ECG; fluoroquinolones; QT prolongation.

Resumen

Contexto: La ciprofloxacina es la fluoroquinolona más comúnmente empleada como antibiótico de elección en el tratamiento de diversas infecciones microbianas. Algunos reportes clínicos han sugerido que la ciprofloxacina puede prolongar el intervalo QT y causar arritmias del tipo Torsión de Puntas. Este fármaco es un débil bloqueador del componente rápido de la corriente de potasio cardiaca rectificadora retardada IKr, pero hay pocos estudios electrofisiológicos que permitan explicar su potencia de acción para provocar la prolongación del intervalo QT y las consecuentes arritmias del tipo Torsión de Puntas.

Objetivos: Evaluar los efectos de ciprofloxacina sobre la actividad contráctil y eléctrica de corazones aislados de rata.

Métodos: Se llevó a cabo la técnica de Langendorff en los corazones de rata y se midieron los efectos de ciprofloxacina (0.001 – 100 μM) sobre la fuerza de contracción cardiaca y sobre los intervalos RR, QRS y QTc. Se evaluó el potencial arritmogénico y la variación del umbral de fibrilación ventricular con ciprofloxacina.

Resultados: La ciprofloxacina disminuyó la fuerza de contracción de todos los corazones estudiados de manera dependiente de la concentración. El valor de IC50 estimado para el efecto inotrópico negativo de ciprofloxacina fue de 0.15 ± 0.04 μM. El complejo QRS y los intervalos RR y QTc fueron prolongados significativamente con ciprofloxacina. Se observaron eventos arrítmicos con este compuesto y disminuyó significativamente el umbral de fibrilación ventricular.

Conclusiones: Estos resultados sugieren que la ciprofloxacina ejerce acciones sobre canales cardiacos de Na+, K+ y Ca2+, lo cual requiere la realización de otros estudios a nivel celular. Estas conclusiones pueden explicar los hallazgos clínicos reportados previamente.

Palabras Clave: antibiótico; arritmia; ciprofloxacina; ECG; fluoroquinolonas; QT prolongado.

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Citation Format: Galán-Martínez L, Calderín-Pulido AD, Fleites-Vázquez A, Álvarez JL (2018) Ciprofloxacin, an antibiotic with cardiac actions on isolated rat hearts. J Pharm Pharmacogn Res 6(2): 65–71.

© 2018 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)