Category Archives: Receptors

Omphalocarpum procerum inhibits uterine contraction

J Pharm Pharmacogn Res 8(2): 92-104, 2020.

Original Article

Ex-vivo inhibition of uterine contractility by the stem bark extracts of Omphalocarpum procerum P.Beauv. (Sapotaceae) in mouse models

[Inhibición ex vivo de la contractilidad uterina por los extractos de corteza de tallo de Omphalocarpum procerum P. Beauv. (Sapotaceae) en modelos de ratón]

Enitome Bafor1*, Tosan Eyegbagharen2*, Ejiro Ochoyama1, MacDonald Idu2

1Department of Pharmacology and Toxicology, Faculty of Pharmacy, University of Benin, Benin City, Nigeria.
2Department of Plant Biology and Biotechnology, Faculty of Science, University of Benin, Benin City, Nigeria.
Abstract

Context: The plant Omphalocarpum procerum is used traditionally in Africa to manage female reproductive health issues such as infertility and menstrual cycle regulation. In the search for new therapies for the management of female reproductive issues, the plant O. procerum was investigated in this study.

Aims: To determine the activity of the methanol extract of O. procerum stem bark (MOPS) on uterine contractility, as a measure to determine its usefulness in uterine contractility associated disorders.

Methods: MOPS’ activity on spontaneous, oxytocin, KCl-induced contractions and in calcium-free solution was determined on the isolated uterus. Possible mechanisms of activity were determined using receptor and channel blockers.

Results: MOPS inhibited spontaneous and oxytocin-induced contractions. MOPS also inhibited oxytocin-induced contractions in calcium-free solution. MOPS was also found to exert its inhibitory effect through interaction with β-adrenoceptors in the uterus.

Conclusions: MOPS has been shown to inhibit uterine contractility in the non-pregnant and pregnant uterus primarily through the activation of β-adrenoceptors in the uterus.

Keywords: labor; oxytocin; plant extract; propranolol; uterus.

Resumen

Contexto: La planta Omphalocarpum procerum se usa tradicionalmente en África para controlar problemas de salud reproductiva femenina, como la infertilidad y la regulación del ciclo menstrual. En la búsqueda de nuevas terapias para el manejo de los problemas reproductivos femeninos, se investigó la planta O. procerum en este estudio.

Objetivos: Determinar la actividad del extracto de metanol de la corteza del tallo de O. procerum (MOPS) sobre la contractilidad uterina, como una medida para determinar su utilidad en los trastornos asociados a la contractilidad uterina.

Métodos: Se determinó la actividad de MOPS sobre las contracciones espontáneas y las inducidas por oxitocina, por KCl y en solución libre de calcio en el útero aislado. Los posibles mecanismos de actividad se determinaron utilizando receptores y bloqueadores de canales.

Resultados: MOPS inhibió las contracciones espontáneas e inducidas por oxitocina. MOPS también inhibió las contracciones inducidas por oxitocina en solución libre de calcio. También se descubrió que MOPS ejerce su efecto inhibitorio a través de la interacción con los adrenoceptores β en el útero.

Conclusiones: Se ha demostrado que MOPS inhibe la contractilidad uterina en el útero no embarazado y en gestante principalmente a través de la activación de los adrenoceptores β en el útero.

Palabras Clave: extracto de planta; oxitocina; parto; propranolol; útero.

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Citation Format: Bafor E, Eyegbagharen T, Ochoyama E, Idu M (2020) Ex-vivo inhibition of uterine contractility by the stem bark extracts of Omphalocarpum procerum P.Beauv. (Sapotaceae) in mouse models. J Pharm Pharmacogn Res 8(2): 92–104.

© 2020 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Antinociceptive effects of Sonchus asper and apigenin-7-glucoside

J Pharm Pharmacogn Res 5(4): 217-227, 2017.

Original Article | Artículo Original

Effects of Sonchus asper and apigenin-7-glucoside on nociceptive behaviors in mice

[Efectos de Sonchus asper y apigenina-7-glucósido sobre comportamientos nociceptivos en ratones]

Mohammad Zarei1, Saeed Mohammadi2*, Siamak Shahidi1, Ali Reza Fallahzadeh3*

1Neurophysiology Research Center, Hamadan University of Medical Sciences, Hamadan, Iran.
2Department of Biology, Science and Research Branch, Islamic Azad University, Tehran, Iran.
3Cellular and Molecular Research Center, Yasuj University of Medical Sciences, Yasuj, Iran.

*E-mail: smiauhphd.sm@gmail.com (Mohammadi); alrefallah@gmail.com (Fallahzadeh)

Abstract

Context: Sonchus asper is an important herbal medicine that traditionally used to treatment of digestive system infections and heart disease.

Aims: To evaluate of anti-inflammatory and antinociceptive effects of Sonchus asper hydroalcoholic leaf extract (SALE) and one of its major constituent, apigenin-7-glucoside (Ap7G), in male mice.

Methods: In this experimental studies were used nociceptive assessment tests, which include writhing, tail-flick, and formalin-, and glutamate-induced paw licking tests. In addition, xylene test was used for evaluating of anti-inflammatory effect of SALE and Ap7G.

Results: In tail-flick, writhing and glutamate-induced paw licking tests, application of a dose of 300 mg/kg of extract showed significantly (p<0.01) antinociceptive effect compared to the control group. In the formalin test, treatment with a dose of 100 mg/kg of extract reduced the pain scores in the tonic phase compared with the control group (p<0.05). In formalin model, also naloxone (an opioid non-selective antagonist) plus the extract (300 mg/kg) reduced licking and biting in mice. Moreover, the use of morphine decreased the nociceptive activity in all assessment tests. In addition, in xylene test, treatment with dose of 100 mg/kg of SALE increased the inhibition (49%) comparing to the control group. The Ap7G showed significant antinociceptive and anti-inflammatory effects in all tests.

Conclusions: SALE and Ap7G have both antinociceptive and anti-inflammatory effects under the experimental conditions performed in this study. The modulation of the glutamatergic system by opioid receptors could be involved, at least in part, in these effects.

Keywords: hypernociception; inflammation; medicinal plants; pain.

Resumen

Contexto: Sonchus asper es una planta medicinal que tradicionalmente se utiliza para el tratamiento de infecciones del sistema digestivo y enfermedades del corazón.

Objetivos: Evaluar los efectos antiinflamatorios y antinociceptivos del extracto hidroalcohólico de hoja de Sonchus asper (SALE) y uno de sus componentes principales, apigenin-7-glucósido (Ap7G), en ratones machos.

Métodos: En estos estudios experimentales se usaron pruebas de evaluación nociceptiva, que incluyeron pruebas de contorsiones, retirada de la cola y tiempo de lamido de la pata inducido por formalina y glutamato. Además, se utilizó la prueba de xileno para evaluar el efecto antiinflamatorio de SALE y Ap7G.

Resultados: En las pruebas de retirada de cola, contorsiones y tiempo de lamido inducido por glutamato, la aplicación del extracto (300 mg/kg) mostró, significativamente (p<0.01), efecto antinociceptivo comparado al grupo control. En la prueba de la formalina, el tratamiento con el extracto (100 mg/kg) redujo la escala de dolor en la fase tónica comparado con el control (p<0.05). En este modelo, también naloxona (un antagonista no selectivo de opioides) más el extracto (300 mg/kg) redujeron el lamido en ratones. Además, el uso de morfina decreció la actividad nociceptiva en todas las pruebas. En la prueba de xileno el tratamiento con SALE (100 mg/kg) exhibió una inhibición del 49% comparado con el grupo control. Ap7G mostró efectos antinociceptivo y anti-inflamatorio en todas las pruebas.

Conclusiones: SALE y Ap7G tienen efectos antinociceptivos y antiinflamatorios bajo las condiciones experimentales realizadas en este estudio. La modulación del sistema glutamatérgico por los receptores opioides podría estar implicada, al menos en parte, en estos efectos.

Palabras Clave: dolor; hipernocicepción; inflamación; plantas medicinales.

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Citation Format: Zarei M, Mohammadi S, Shahidi S, Fallahzadeh AR (2017) Effects of Sonchus asper and apigenin-7-glucoside on nociceptive behaviours in mice. J Pharm Pharmacogn Res 5(4): 217-227.
This article has been cited by:
Zarei M, Mohammadi S, Komakia A (2018) Antinociceptive activity of Inula britannica L. and patuletin: In vivo and possible mechanisms studies. Journal of Ethnopharmacology DOI: 10.1016/j.jep.2018.03.021
Saeed Mohammadi (2017) Effects of Sonchus asper extract on diabetes-induced learning and memory impairment in rats. Advances in Pharmacology and Clinical Trials 2(1): 000116. Website
Neamatian MAYaghmaei P, Mohammadi S (2017) Assessment of the antinociceptive, antiinflammatory and acute toxicity effects of Ducrosia anethifolia essential oil in mice. Scientific Journal of Kurdistan University of Medical Sciences 22(3): 74-84. Website

© 2017 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Dolor y neuromodulación electroacupuntural

J Pharm Pharmacogn Res 1(1): 2-29, 2013.

Review | Revisión

Evolución histórica de la epistemología y el estudio del dolor: Lugar de la neuromodulación electroacupuntural en las investigaciones del dolor experimental

[Historical development of epistemology and the study of pain: Place of neuromodulation of electroacupuncture in the experimental pain research]

Bárbara B. Garrido-Suárez

Grupo de Dolor del Laboratorio de Neurofarmacología, Centro de Investigación y Desarrollo de Medicamentos. Ave. 26 No. 1605 e/ Boyeros y Puentes Grandes, Nuevo Vedado, Plaza. Apdo. Postal 10600. La Habana, Cuba. * E-mail: beatriz.garrido@infomed.sld.cu
Abstract

Despite the diffusion of acupuncture and its related techniques in Cuba and the World, its mechanism of action is still controversial, being considered by the most sceptics as placebo or some kind oriental myth, and it only should by related to this subjects as a matter of cultural-historical elements and not to science. The purpose of this revision is to characterize the pain sensation, after a critical analysis of the different philosophical streams related to the human knowledge and its expression in the historical evolution of the algology. On the other hand, to emphasize the importance of electroacupuncture-induced neuro-modulation in the field of experimental pain researches. In this content will be analyzed the concept of Khun paradigm and his ideas about the structure of scientific revolution in the theory of gates control and the explosion of pain researches in the last decades. It will related the introduction to acupuncture and its techniques in pain clinics, with scientific context of the historical moment. In addition, a space will be dedicated to the topic of complementary and alternative medicine on the century of evidence based medicine, given its scientific needs of validation in ours times.

Keywords: pain; electroacupuncture; epistemology

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Resumen

A pesar de la difusión en Cuba y el mundo de la acupuntura y sus técnicas afines, sigue siendo controversial su mecanismo de acción, considerado por los más escépticos de tipo placebo o matizado por cierto misticismo oriental, el que sólo debe relacionarse a elementos histórico-culturales y no a la ciencia. El propósito de esta revisión es caracterizar la sensación dolorosa, tras un análisis crítico de las diferentes corrientes filosóficas a cerca del conocimiento humano y su expresión en la evolución histórica de la algología. Por otra parte, enfatizar la importancia de la neuro-modulación electroacupuntural en el campo de las investigaciones del dolor experimental. En este contenido se analizará el concepto de paradigma de Kuhn y sus ideas sobre la estructura de la revolución científica en la teoría del control de esclusas y la explosión de las investigaciones del dolor en las últimas décadas. Se relacionará la introducción de la acupuntura y sus técnicas afines en las clínicas del dolor, con el contexto científico del momento histórico. Asimismo, se dedicará un espacio para revisar la problemática de la medicina complementaria y alternativa en el siglo de la medicina basada en evidencia dada su necesidad de validación científica en nuestros tiempos.

Palabras Clave: dolor; electroacupuntura; epistemología

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Citation Format: Bárbara B. Garrido-Suárez (2013) Evolución histórica de la epistemología y el estudio del dolor: Lugar de la neuromodulación electroacupuntural en las investigaciones del dolor experimental. [Historical development of epistemology and the study of pain: Place of neuromodulation of electroacupuncture in the experimental pain research]. J Pharm Pharmacogn Res 1(1): 2-29.
This article has been cited by:
Bachiller Astoquillca Gutiérrez Cl (2017) Terapia farmacológica en odontopediatría, uso de antibióticos y analgésicos. Tesis para obtener el Título Profesional en Odontopediatría, Facultad de Estomatología, Universidad Inca Garcilaso de la Vega, Lima, Perú. Website
Guadalupe García, Liliana Mendieta, Victorino Alatriste, Félix Luna, Daniel Limón e Isabel Martínez (2016)  El dolor. Una revisión a la evolución del concepto. Ciencia Nicolaita 69: 36-47. Website
Gabino Garrido (2014) El primer año y el desafío de Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research. J Pharm Pharmacogn Res 2(5): i-iii. Website

© 2013 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Ovariectomy-induced hypernociception in rats

J Pharm Pharmacogn Res 3(6): 148-161, 2015.

Original Article | Artículo Original

Ovariectomy-induced chronic abdominal hypernociception in rats: Relation with brain oxidative stress

[Hipernocicepción abdominal crónica inducida por ovariectomía en ratas y su relación con el estrés oxidativo cerebral]

Bárbara B. Garrido-Suárez1, Gabino Garrido-Garrido2, Marian Castro Labrada1, Addis Bellma Menéndez1, Roberto Menéndez Soto del Valle3, René Delgado-Hernández1

1Laboratorio de Farmacología y Toxicología, Centro de Investigación y Desarrollo de Medicamentos. Ave. 26 No. 1605 e/ Boyeros y Puentes Grandes, Nuevo Vedado, Plaza. Apdo. Postal 10600. La Habana, Cuba.
2Departamento de Ciencias Farmacéuticas, Facultad de Ciencias, Edificio Ñ3, Universidad Católica del Norte, Angamos 0610, Antofagasta, Chile.
3Departamento de Farmacología, Centro de Bioproductos Marinos (CEBIMAR). Calle Loma entre 35 y 37, Alturas del Vedado, Plaza de la Revolución, Apdo. Postal. 10400. La Habana, Cuba.
Abstract

Context: Ovarian hormone deficiency observed in menopausal women increases the production of reactive oxygen species, which could be implicated in central sensitization subjacent in chronic functional pain syndromes.

Aims: To examine the hyperalgesic state induced by ovariectomy in adult rats and its relation to some oxidative stress outcomes.

Methods: The female Wistar rats were divided into normal, sham ovariectomized (OVX) and OVX groups, which were tested for mechanical and thermal hypernociception during 6 weeks and a single acetic acid-induced test 6 weeks after surgery. Redox biomarkers determinations of superoxide dismutase (SOD) enzyme activity, glutathione (GSH) and nitrates/nitrites as an indicator of nitric oxide (NO) concentrations were determined in the brain and cerebellum of 6 animals of each group.

Results: Exclusivity OVX rats developed a robust state of mechanical hypernociception and allodynia in the abdomen, hindlimbs and proximal tail. Besides, thermal pain thresholds (hot plate) decreased. That was established 3-4 weeks after OVX and lasted for the 6 weeks of the experiment. Increases in visceral sensitivity were also observed in OVX rats. SOD enzyme activity decreased in OVX rats, which showed major deficit for this enzymatic defense under visceral inflammatory injury. However GSH concentrations were increased in brain of OVX animals that allow the balance during acute inflammation. NO concentrations were raised only in OVX rats exposure to chemical inflammatory injury.

Conclusions: OVX in rats provide a useful model, which mimics the functional pain in females that could be related with brain oxidative stress.

Keywords: Functional pain syndromes; hyperalgesia; hypernociception; ovariectomized rats; ovariectomy; pain.

Resumen

Contexto: La deficiencia de las hormonas ováricas en la mujer menopáusica incrementa la producción de especies reactivas de oxígeno que han sido implicadas en la sensibilización central subyacente en los síndromes de dolor funcional crónico.

Objetivos: Examinar el estado hiperalgésico inducido por ovariectomía en ratas adultas y su relación con algunas variables de estrés oxidativo.

Métodos: Ratas Wistar femeninas fueron divididas en grupos: normal, falsas ovariectomizadas (OVX) y OVX, para la evaluación de hipernocicepción mecánica y termal durante 6 semanas, así como la prueba de contorsiones abdominales inducidas por ácido acético a las 6 semanas tras la cirugía. La actividad de la enzima superóxido dismutasa (SOD), concentraciones de glutatión reducido (GSH) y de nitratos/nitritos como indicador de la producción de óxido nítrico (NO) fueron determinadas en cerebros y cerebelos de 6 animales de cada grupo.

Resultados: Las ratas OVX desarrollaron hiperalgesia mecánica y alodinia en abdomen, patas traseras y cola proximal, así como un descenso de sus umbrales al dolor térmico (plato caliente). Estos cambios fueron establecidos 3-4 semanas post-OVX y mantenidos durante las 6 semanas del experimento. La sensibilidad visceral también fue incrementada. La actividad de SOD disminuyó en las ratas OVX, que mostraron mayor deficiencia para la defensa enzimática ante la injuria inflamatoria visceral. El GSH fue incrementado en el cerebro de los animales OVX, lo cual podría facilitar el balance durante la inflamación aguda. El NO solo incrementó en las ratas OVX expuestas al daño químico inflamatorio.

Conclusiones: OVX en ratas provee un modelo beneficioso que mimetiza el dolor funcional en mujeres y que podría estar relacionado con el estrés oxidativo cerebral.

Palabras Clave: Hiperalgesia; hipernocicepción; dolor; ovariectomía; ratas ovariectomizadas; síndromes de dolor funcional.

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Citation Format: Bárbara B. Garrido-Suárez, Gabino Garrido-Garrido, Marian Castro Labrada, Addis Bellma Menéndez, Roberto Menéndez Soto del Valle, René Delgado-Hernández (2015) Ovariectomy-induced chronic abdominal hypernociception in rats: Relation with brain oxidative stress. J Pharm Pharmacogn Res 3(6): 148-161.

© 2015 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)