Cellulose acetate butyrate microparticles

J Pharm Pharmacogn Res 8(4): 336-345, 2020.

Original Article

Characterization of microparticles prepared by the solvent evaporation method, use of alcohol-soluble cellulose acetate butyrate as a carrier

[Caracterización de micropartículas preparadas por el método de evaporación del solvente, uso de acetato butirato de celulosa soluble en alcohol como vehículo]

Aram Ibrahim, Rebaz Ali*

College of Pharmacy, University of Sulaimani, City Center Campus, Sulaimani, Kurdistan Region, Iraq.
Abstract

Context: Cellulose esters such as cellulose acetate, cellulose acetate butyrate, and cellulose acetate propionate are used in solid pharmaceutical dosage forms for controlling drug delivery. The property of cellulose acetate butyrate (CAB) varies according to butyryl, acetyl and hydroxyl level. These polymers are soluble in flammable organic solvents such as acetone. CAB-553-0.4, however, is characterized by its solubility in a less harmful organic solvents such as low molecular weight alcohol.

Aims: To evaluate the use of CAB-553-0.4 as a new carrier for the preparation of microparticles by solvent evaporation method and comparing the result to the well-known carrier i.e., ethylcellulose (EC).

Methods: The polymer organic phase containing carbamazepine or propranolol HCl was dispersion in an aqueous media containing polyvinyl alcohol (PVA). Percent of encapsulation efficiency, EE%, was calculated and in vitro drug release from the microparticles was investigated.

Results: EE% of EC microparticles was relatively high (71%) for carbamazepine and low for propranolol HCl. However, the EE% of propranolol HCl increased by two folds when CAB used as a carrier. EE% of carbamazepine was decreased by increasing the volume of the aqueous phase from EC- and unchanged from CAB-microparticles. The optimum concentration of PVA was 0.25% w/v and the EE% was decreased with increasing temperature. Carbamazepine release from EC- and CAB-microparticles was similar, however, propranolol HCl release was slower from CAB- microparticles than EC microparticles.

Conclusions: CAB-553-0.4 is an interesting carrier for the formulation of microparticles, loaded with a water-soluble drug, by solvent evaporation.

Keywords: cellulose acetate butyrate; drug release; encapsulation efficiency; microparticles; solvent evaporation.

Resumen

Contexto: Los ésteres de celulosa tales como el acetato de celulosa, el butirato acetato de celulosa y el propionato acetato de celulosa se usan en formas farmacéuticas sólidas para controlar la administración de fármacos. La propiedad del butirato acetato de celulosa (CAB) varía según el nivel de butirilo, acetilo e hidroxilo. Estos polímeros son solubles en solventes orgánicos inflamables como la acetona. CAB-553-0.4, sin embargo, se caracteriza por su solubilidad en solventes orgánicos menos dañinos como el alcohol de bajo peso molecular.

Objetivos: Evaluar el uso de CAB-553-0.4 como un nuevo vehículo para la preparación de micropartículas por el método de evaporación del solvente y comparar el resultado con el vehículo conocido, es decir, etilcelulosa (EC).

Métodos: La fase orgánica del polímero que contenía carbamazepina (CZ) o propranolol HCl (PP) se dispersó en un medio acuoso que contenía alcohol polivinílico (PVA). Se calculó el porcentaje de eficiencia de encapsulación, %EE, y se investigó la liberación in vitro del fármaco desde las micropartículas.

Resultados: El %EE de las micropartículas de EC fue relativamente alto (71%) para CZ y bajo para PP. Sin embargo, el %EE del PP aumentó en dos veces cuando se usó CAB como vehículo. El %EE de CZ disminuyó al aumentar el volumen de la fase acuosa de las micropartículas CAB y sin cambios de las micropartículas CAB. La concentración óptima de PVA fue de 0,25% p/v y el %EE disminuyó al aumentar la temperatura. La liberación de CZ desde las micropartículas EC y CAB fue similar, sin embargo, la liberación de PP fue más lenta desde las micropartículas CAB que las micropartículas EC.

Conclusiones: CAB-553-0.4 es un vehículo interesante para la formulación de micropartículas, cargadas con un fármaco soluble en agua, por evaporación del disolvente.

Palabras Clave: acetato butirato de celulosa; eficiencia de encapsulación; evaporación de solvente; liberación de drogas; micropartículas.

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Citation Format: Ibrahim A, Ali R (2020) Characterization of microparticles prepared by the solvent evaporation method, use of alcohol-soluble cellulose acetate butyrate as a carrier. J Pharm Pharmacogn Res 8(4): 336–345.

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