Dibucaine release from chitosan semisolid vehicles

J Pharm Pharmacogn Res 5(2): 96-105, 2017.

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In vitro release of dibucaine hydrochloride from chitosan semisolid vehicles: emulsion and hydrophilic gels

[Liberación in vitro del clorhidrato de dibucaína desde vehículos semisólidos con quitosana: emulsionados y geles hidrofílicos]

Nilia de la Paz1, Dania Pérez2, Mirna Fernández2*, Caridad M. García1, Vivian Martínez1, Antonio Nogueira1, Oscar García3

1Centro de Investigación y Desarrollo de Medicamentos (CIDEM). Ave. 26 # 1605 e/ Puentes Grandes y Boyeros. La Habana, Cuba.
2Instituto de Farmacia y Alimentos (IFAL). Universidad de la Habana. Calle 23 No. 21425 e/ 214 y 222. La Habana. Cuba.
3Empresa Laboratorio Farmacéutico Roberto Escudero Díaz. Calle 20 de Mayo No. 540 esq. Marta Abreu. La Habana, Cuba.

*E-mail: mirnafc@ifal.uh.cu

Abstract

Context: Chitosan has received attention as a functional, sustainably renewable, nontoxic and biodegradable biopolymer for pharmaceutical applications.

Aims: To evaluate the release of dibucaine hydrochloride from semisolid vehicles of oil/aqueous type emulsion and aqueous gels, stabilized by using chitosan (CH) or chitosan acetate (CHAc).

Methods: Emulsions were developed by varying the emulsifying agent: polysorbate 80, CH or CHAc and by combining CH with polysorbate 80 or CHAc with polysorbate 80. The hydroxypropylmethyl cellulose F4M was added as a stabilizing agent in gel formulations. The release rates of model drug from semisolid vehicles were measured by using a dialysis sac. Drug release was also quantified by using a validated UV-VIS spectrophotometric method.

Results: The pH values showed minimal changes for emulsion and gel formulations. The drug is a cationic salt, and it is not able to bind polymer cations by electrostatic repulsion. The rheological property of the vehicle type emulsion was adjusted to plastic and pseudo-plastic fluid to the gels. The drug release was independent of the viscosity of vehicles. Dibucaine release from both types of formulation was found to follow a square-root-of-time kinetic model, but a higher rate of release was obtained from gel formulations.

Conclusions: It was shown that chitosan was adsorbed to the surface of polysorbate 80-coated droplets, and that the electrostatic attraction between the non-ionic surfactant and the drug retarded its release from a semisolid system. The multilayer emulsions showed more influence of the release of drug than CH or CHAc single layer emulsion.

Keywords: dibucaine hydrochloride; chitosan; chitosan acetate; release; semisolid vehicles.

Resumen

Contexto: La quitosana ha recibido gran atención al ser un biopolímero funcional, biodegradable, renovable y no tóxico con múltiples aplicaciones farmacéuticas.

Objetivos: Evaluar la liberación del clorhidrato de dibucaína desde vehículos semisólidos emulsionados aceite/agua y geles acuosos, estabilizados con quitosana (CH) o acetato de quitosana (CHAc).

Métodos: Las emulsiones fueron elaboradas variando el agente emulsificante: polisorbato 80, CH o CHAc, o las combinaciones de CH o CHAc con polisorbato 80, respectivamente. La hidroxipropilmetil celulosa F4M se adicionó como viscosante en el gel. La liberación del fármaco modelo, se realizó empleando bolsas de membranas de diálisis. En la cuantificación del fármaco se utilizó un método espectrofotométrico validado.

Resultados: Los valores de pH mostraron variaciones mínimas en los sistemas emulsionados y geles acuosos. Al ser el fármaco una sal catiónica existe repulsión electrostática con el biopolímero. Los vehículos emulsionados mostraron comportamiento de flujo plástico mientras que los geles pseudoplástico. La liberación de la dibucaína fue independiente de la viscosidad de los vehículos semisólidos. El perfil de liberación, desde ambos sistemas, se ajustó al modelo cinético de la raíz cuadrada del tiempo, siendo la velocidad mayor desde los geles acuosos.

Conclusiones: Se demostró que la quitosana fue adsorbida en la superficie de las gotículas cubiertas con polisorbato 80, y la interacción electrostática entre el surfactante no iónico y el fármaco retardó su liberación desde los sistemas semisólidos. Las combinaciones de emulgentes mostraron mayor influencia sobre la liberación del fármaco que los estabilizados con CH o CHAc.

Palabras Clave: acetato de quitosana; clorhidrato de dibucaina; liberación; quitosana; vehículos semisólidos.

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Citation Format: De la Paz N, Pérez D, Fernández M, García CM, Martínez V, Nogueira A, García O (2017) In vitro release of dibucaine hydrochloride from chitosan semisolid vehicles: emulsion and hydrophilic gels. J Pharm Pharmacogn Res 5(2): 96-105.
This article has been cited by:
De la Paz N, Pérez D, Fernández M, Soler DM, Rodríguez Y, Nogueira A (2017) Physical stability of emulsion and hydrophilic gels with chitosan and chitosan acetate. J Pharm Pharmacogn Res 5(5): 288-300. Website

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