In vitro studies of glibenclamide microspheres

J Pharm Pharmacogn Res 5(2): 78-87, 2017.

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Evaluation of glibenclamide microspheres for sustained release

[Evaluación de microesferas de glibenclamida para liberación sostenida]

Kambham Venkateswarlu*

Department of Pharmaceutics, JNTUA Oil Technological and Pharmaceutical Research Institute, Ananthapuramu, Andhra Pradesh-515001, India.

*E-mail: k.v.pharmacy@jntua.ac.in

Abstract

Context: Sustained release drug delivery systems are more preferred than the conventional drug delivery systems due to its enhanced bioavailability and patient compliance. Earlier studies reported on glibenclamide (GBCM) were not clear and hence, the step has been taken to explore the sustained release drug delivery system of GBCM.

Aims: To evaluate the sustained release microspheres obtained of GBCM.

Methods: Microspheres were prepared by ionic gelation method using the polymers like Eudragit RS 100 and xanthan gum. Polymers can sustain the drug release from microspheres. The prepared microspheres were subjected to micromeritic studies like Carr’s index, Hausner’s ratio and angle of repose.

Results: Micromeritic studies confirmed that the microspheres possessing acceptable flow properties. It was observed from the in vitro release studies, formulations F8 and F9 showed sustained drug release for desired time of 12 h and when compared to F9, formulation F8 showed maximum drug release for 12 h.

Conclusions: Results confirmed the formulation F8 consist of the polymers such as Eudragit RS 100 about 150 mg and xanthan gum about 100 mg showed desired sustained release of 12 h with 96.07% and kinetic studies confirmed that the release from microspheres followed non-Fickian diffusion mechanism. Due to its sustained release property, it could enhance the bioavailability of drug thereby improves the patient compliance and expect better treatment than conventional dosage forms.

Keywords: Eudragit RS 100; glibenclamide; ionic gelation method; sustained release; xanthan gum.

[SUPPLEMENTARY DATA]

Resumen

Contexto: Los sistemas de suministro de fármacos de liberación sostenida son más preferidos que los sistemas convencionales de administración debido a su mejor biodisponibilidad y al cumplimiento del paciente. Los estudios anteriores sobre glibenclamida (GBCM) no fueron claros, por lo que se decidió explorar el sistema de liberación sostenida de fármacos de GBCM.

Objetivos: Evaluar las microesferas de acción sostenida obtenidas de GBCM.

Métodos: Las microesferas se prepararon mediante un método de gelificación iónica con polímeros como Eudragit RS 100 y goma xantano. Los polímeros pudieron sostener la liberación del fármaco a partir de microesferas. Las microesferas preparadas se sometieron a estudios micromeríticos como el índice de Carr, la relación de Hausner y el ángulo de reposo.

Resultados: Los estudios microméríticos confirmaron que las microesferas poseen propiedades de flujo aceptables. Se observó, a partir de los estudios de liberación in vitro, que las formulaciones F8 y F9 mostraron una liberación sostenida del fármaco durante un tiempo deseado de 12 horas y cuando se comparó con F9, la formulación F8 mostró liberación máxima del fármaco durante 12 h.

Conclusiones: Los resultados confirmaron que la formulación F8 constituida de polímeros tales como Eudragit RS 100 (150 mg) y goma xantano (100 mg) mostró una liberación sostenida deseada de 12 h con 96,07% y estudios cinéticos confirmaron que la liberación de microesferas seguía mecanismo de difusión no Fickiano. Debido a su propiedad de liberación sostenida, esta podría mejorar la biodisponibilidad del fármaco, por lo tanto, mejorar el cumplimiento del paciente y se esperaría un mejor tratamiento que las formas de dosificación convencionales.

Palabras Clave: Eudragit RS 100; glibenclamida; goma xantano; liberación sostenida; método de gelificación iónica.

[SUPPLEMENTARY DATA]

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Citation Format: Venkateswarlu K (2017) Evaluation of glibenclamide microspheres for sustained release. J Pharm Pharmacogn Res 5(2): 78-87.
This article has been cited by:
Kambham Venkateswarlu, Manyam Nirosha, Budideti Kishore Kumar Reddy, Badithala Siva Sai Kiran (2017) Effect of directly compressible excipient and treated agar on drug release of clopidogrel oral disintegrating tablets. Therapeutic Delivery 8(8): 615-624. DOI: 10.4155/tde-2017-0019

© 2017 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)