SNEDDS for oral delivery of Garcinia kola

J Pharm Pharmacogn Res 8(3): 177-190, 2020.

Original Article

Self-nanoemulsifying drug delivery systems (SNEDDS) for oral delivery of Garcinia kola seeds ethanolic extract: formulation and in vivo antimalarial activity

[Sistemas de administración de fármacos auto-nanoemulsificantes (SNEDDS) para administración oral de extracto etanólico de semillas de Garcinia kola: formulación y actividad antipalúdica in vivo]

Grady K. Mukubwa1,a, Christian I. Nkanga2,a, Aristote B. Buya1, Jérémie K. Mbinze3, Rui W.M. Krause2, Patrick B. Memvanga1,*

1University of Kinshasa, Faculty of Pharmaceutical Sciences, Laboratory of Pharmaceutics and Phytopharmaceutical Drug Development, B.P. 212, Kinshasa XI, Democratic Republic of the Congo.
2Rhodes University, Department of Chemistry, Center for Chemico- and Bio-Medicinal Research, PO Box 94, Grahamstown 6140, Eastern Cape, South Africa.
3University of Kinshasa, Faculty of Pharmaceutical Sciences, Laboratory of Drug Analysis, B.P. 212, Kinshasa XI, Democratic Republic of the Congo.
aThese authors have equally contributed to this article.
Abstract

Context: Garcinia kola seeds are widely used in Congolese traditional medicine to treat uncomplicated malaria. While the ethanolic extract of these seeds (GK) is reputed for oral antimalarial activity, some of its constituents have shown poor water solubility, which might compromise further phytopharmaceutical developments.

Aims: To develop a self-nanoemulsifying drug delivery system (SNEDDS) for oral delivery of GK, since SNEDDS are promising vehicles for enhancing drug product solubility.

Methods: GK was loaded into liquid SNEDDS (solution and suspension) and solid SNEDDS (S-SNEDDS), and the resultant formulations were characterized using dynamic light scattering and electron microscopy. The antimalarial activity of SNEDDS (200 mg/kg × 4 days, oral) was evaluated in Plasmodium berghei-infected mice using a conventional four-day suppressive test.

Results: The characterization of SNEDDS formulations revealed the presence of nanosized structures of spherical morphology and negative surface charge. Data from in vivo study showed reduced parasite growth by 77.9, 73.8 and 74.2% for GK-SNEDDS solution, GK-SNEDDS suspension and GK-S-SNEDDS, respectively. The activity of GK-SNEDDS was found to be greater than that of a licensed GK-based syrup (N’sansiphos®) used at the same dose (p<0.05).

Conclusions: These findings demonstrate the potential of SNEDDS formulations as a promising alternative for enhancing the antimalarial efficacy of GK following oral administration. The SNEDDS technology holds the promise of improving the oral delivery of herbal-based products for malaria therapy.

Keywords: antimalarial activity; ethanolic extract; Garcinia kola; liquid SNEDDS; solid SNEDDS.

Resumen

Contexto: Las semillas de Garcinia kola se usan ampliamente en la medicina tradicional congoleña para tratar la malaria no complicada. Si bien el extracto etanólico de estas semillas (GK) tiene fama de actividad antipalúdica oral, algunos de sus componentes han demostrado una baja solubilidad en agua, lo que podría comprometer el desarrollo de fitofármacos.

Objetivos: Desarrollar un sistema de suministro de fármacos auto-nanoemulsionantes (SNEDDS) para el suministro oral de GK, como vehículos para mejorar la solubilidad del producto farmacológico.

Métodos: Se cargó GK en SNEDDS líquido (solución y suspensión) y SNEDDS sólido (S-SNEDDS). Las formulaciones resultantes se caracterizaron usando dispersión dinámica de luz y microscopía electrónica. La actividad antipalúdica de SNEDDS (200 mg/kg × 4 días, oral) se evaluó en ratones infectados con Plasmodium berghei utilizando una prueba de supresión convencional de cuatro días.

Resultados: La caracterización de las formulaciones de SNEDDS reveló la presencia de estructuras nanométricas de morfología esférica y carga superficial negativa. Los datos del estudio in vivo redujeron el crecimiento del parásito en 77,9; 73,8 y 74,2% para la solución GK-SNEDDS, la suspensión GK-SNEDDS y GK-S-SNEDDS, respectivamente. Se descubrió que la actividad de GK-SNEDDS es mayor que la de un jarabe a base de GK con licencia (N’sansiphos®) utilizado en la misma dosis (p<0,05).

Conclusiones: Estos hallazgos demuestran el potencial de las formulaciones de SNEDDS como una alternativa para mejorar la eficacia antipalúdica de GK después de la administración oral. La tecnología SNEDDS promete mejorar la administración oral de productos a base de hierbas para la terapia de la malaria.

Palabras Clave: actividad antipalúdica; extracto etanólico; Garcinia kola; SNEDDS líquido; SNEDDS sólidos.

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Citation Format: Mukubwa GK, Nkanga CI, Buya AB, Mbinze JK, Krause RWM, Memvanga PBSI (2020) Self-nanoemulsifying drug delivery systems (SNEDDS) for oral delivery of Garcinia kola seeds ethanolic extract: formulation and in vivo antimalarial activity. J Pharm Pharmacogn Res 8(3): 177–190.

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