Category Archives: Anticonvulsant

Potassium bromide in the control of canine epilepsy

J Pharm Pharmacogn Res 8(6): 515-524, 2020.

Original Article

Validation and clinical application of a spectrophotometric technique for the determination of potassium bromide in canine serum for the control of epilepsy

[Validación y aplicación clínica de una técnica espectrofotométrica para la determinación de bromuro de potasio en suero canino para el control de la epilepsia]

Diego Robaina1, Victoria Bentancur1, Gimena Feijóo1, Juan Pablo Damián2, Gonzalo Suárez1*

1Departamento de Clínicas y Hospital Veterinario, Unidad de Farmacología y Terapéutica, Facultad de Veterinaria, Universidad de la República. Alberto Lasplaces 1620, Montevideo, Uruguay.
2Departamento de Biociencias Veterinarias, Unidad de Bioquímica, Facultad de Veterinaria, Universidad de la República. Alberto Lasplaces 1620, Montevideo, Uruguay.
Abstract

Context: In canine patients with epilepsy, for therapeutic monitoring of seizure control by administration of potassium bromide (KBr), a validated analytical methodology is required for the quantification of serum bromide concentrations (Br).

Aims: To validate a spectrophotometric technique for the determination of serum Br concentrations and test the applicability in the therapeutic monitoring of epilepsy in canines.

Methods: We started from a serum matrix of 6 companion canines, clinically healthy and with no history of having been medicated with KBr or another drug in the last 6 months. The samples were quantified by spectrophotometry (wavelength 440 nm) at concentrations of 0, 150, 250, 500, 1000, 2000, 3000 and 4000 µg/mL of KBr, in three independent repetitions. The analytical method evaluated the parameters of linearity, accuracy, precision, limit of detection, limit of quantification and absolute recovery.

Results: Linearity was checked for the range of 150 to 3000 µg/mL (R2 > 0.99), with accuracy and precision values of 97.3% and 9.4%, respectively. The detection limit was established at 96 µg/mL and the quantification limit at 150 µg/mL of KBr. The absolute recovery of the test reached 98.4%. The values obtained for the different parameters analyzed validate the technique in the concentration range of 150 µg/mL to 3000 µg/mL, which meet the internationally established acceptance criteria.

Conclusions: The paraclinical results obtained by applying the technique in KBr-medicated epileptic canines support the validation of the technique and the therapeutic monitoring in the control of epilepsy.

Keywords: anticonvulsant; dog; epileptic; monitoring.

Resumen

Contexto: En pacientes caninos con epilepsia, para la monitorización terapéutica del control de las convulsiones mediante la administración de bromuro de potasio (KBr), se requiere una metodología analítica validada para la cuantificación de las concentraciones de bromuro en suero (Br).

Objetivos: Validar una técnica espectrofotométrica para la determinación de concentraciones séricas de Br y probar la aplicabilidad en la monitorización terapéutica de la epilepsia en caninos.

Métodos: Partimos de una matriz sérica de 6 caninos de compañía, clínicamente sanos y sin antecedentes de haber sido medicados con KBr u otro medicamento en los últimos 6 meses. Las muestras se cuantificaron por espectrofotometría (longitud de onda 440 nm) a concentraciones de 0, 150, 250, 500, 1000, 2000, 3000 y 4000 µg/mL de KBr, en tres repeticiones independientes. El método analítico evaluó los parámetros de linealidad, exactitud, precisión, límite de detección, límite de cuantificación y recuperación absoluta.

Resultados: Se verificó la linealidad para el rango de 150 a 3000 µg/mL (R2 > 0,99), con valores de exactitud y precisión de 97,3% y 9,4%, respectivamente. El límite de detección se estableció a 96 µg/mL y el límite de cuantificación a 150 µg/mL de KBr. La recuperación absoluta de la prueba alcanzó el 98,4%. Los valores obtenidos para los diferentes parámetros analizados validan la técnica en el rango de concentración de 150 µg/mL a 3000 µg/mL, que cumplen con los criterios de aceptación establecidos internacionalmente.

Conclusiones: Los resultados paraclínicos obtenidos al aplicar la técnica en caninos epilépticos medicados con KBr apoyan la validación de la técnica y el monitoreo terapéutico en el control de la epilepsia.

Palabras Clave: anticonvulsivante; epiléptico; monitoreo; perro.

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Citation Format: Robaina D, Bentancur V, Feijóo G, Damian JP, Suárez G (2020) Validation and clinical application of a spectrophotometric technique for the determination of potassium bromide in canine serum for the control of epilepsy. J Pharm Pharmacogn Res 8(6): 515–524.

© 2020 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Neuropharmacological effects of Pavetta crassipes

J Pharm Pharmacogn Res 5(5): 278-287, 2017.

Original Article | Artículo Original

Neuropharmacological effects of the aqueous leaf extract and fractions of Pavetta crassipes (K. Schum) Rubiaceae in mice

[Efectos neurofarmacológicos del extracto acuoso y las fracciones de Pavetta crassipes (K. Schum) Rubiaceae en ratones]

Moses W. Bariweni1*, Raymond I. Ozolua2

1Department of Pharmacology and Toxicology, Faculty of Pharmacy, Niger Delta University, Wilberforce Island, Bayelsa State, Nigeria.
2Department of Pharmacology and Toxicology, Faculty of Pharmacy, University of Benin, Benin City, Edo State, Nigeria.

*E-mail: mbariweni@yahoo.com

Abstract

Context: In Northern Nigeria, Pavetta crassipes (K. Schum) Rubiaceae leaf extracts are used in the treatment of convulsion, pain and mental illness; however, there is paucity of information on its neuropharmacological effects.

Aims: To evaluate the neuropharmacological effects of the aqueous leaf extract and fractions of Pavetta crassipes.

Methods: Pavetta crassipes leaves were harvested, dried and powdered using an electric mill. Hot aqueous extraction was done with 250 g powdered leaf in 1000 mL distilled water. The dry extract was partitioned in various solvents with only the aqueous fraction (AF), and butanol fraction (BF) giving significant yields. Neuropharmacological effects including anticonvulsant, behavioural, antipsychotic, muscle relaxant and sedative effects were evaluated in the extract and fractions at doses of 100, 200 and 400 mg/kg, using standard methods.

Results: The onset of strychnine induced convulsions was significantly (p<0.01) delayed by doses of AE and BF. Pentylenetetrazol induced convulsions were significantly (p<0.01) delayed by doses of AF and BF while AE at 400 mg/kg offered 100% protection. The duration of maximum electroshock induced tonic hind limb extension was reduced significantly (p<0.01) by AE, AF and BF. There were also significant reductions in motor coordination (p<0.01), rearing (p<0.05), locomotor activity (p<0.01), grooming (p<0.01), time of sleep onset (p<0.01), and an increase in sleeping time (p<0.01) by doses of AE, AF and BF.

Conclusions: The extract and fractions of P. crassipes possess anxiolytic, sedative, anticonvulsant, antipsychotic and muscle relaxant effects to varying degrees.

Keywords: anticonvulsant; antipsychotic; anxiolytic; muscle relaxant; sedative.

Resumen

Contexto: Los extractos de hoja de Pavetta crassipes (K. Schum) Rubiaceae se utilizan en el tratamiento de convulsiones, dolor y enfermedad mental en el norte de Nigeria; sin embargo, hay escasez de información sobre sus efectos neurofarmacológicos.

Objetivos: Evaluar los efectos neurofarmacológicos del extracto acuoso de hojas y las fracciones de Pavetta crassipes.

Métodos: Las hojas de Pavetta crassipes fueron cosechadas, secadas y pulverizadas usando un molino eléctrico. La extracción acuosa en caliente se realizó con 250 g de hoja en polvo en 1000 mL de agua destilada. El extracto seco se fraccionó en varios disolventes y sólo las fracciones acuosa (AF) y butanólica (BF) dieron rendimientos significativos. Mediante métodos estándares se evaluaron efectos neurofarmacológicos que incluyeron efectos anti-convulsivos, conductuales, antipsicóticos, relajantes musculares y sedantes en el extracto y las fracciones a dosis de 100, 200 y 400 mg/kg.

Resultados: El inicio de convulsiones inducidas por estricnina fue significativamente (p<0,01) retrasado por las dosis de AE y BF. Las convulsiones inducidas por pentilentetrazol fueron significativamente (p<0,01) retrasadas por las dosis de AF y BF, mientras que AE a 400 mg/kg ofreció 100% de protección. La duración de la extensión tónica de las extremidades posteriores inducida por electrochoque máximo se redujo significativamente (p<0,01) por AE, AF y BF. También se observaron reducciones significativas de la coordinación motora (p<0,01), paradas verticales (p <0,05), actividad locomotora (p<0,01), aseo (p<0,01) y tiempo de inicio del sueño (p <0,01) y un aumento en el tiempo de sueño (p<0,01) por las dosis de AE, AF y BF.

Conclusiones: El extracto y las fracciones de P. crassipes poseen efectos ansiolíticos, sedantes, anticonvulsivos, antipsicóticos y relajantes musculares en diversos grados.

Palabras Clave: ansiolítico; anticonvulsivante; antipsicótico; relajante muscular; sedante.

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Citation Format: Bariweni MW, Ozolua RI (2017) Neuropharmacological effects of the aqueous leaf extract and fractions of Pavetta crassipes (K. Schum) Rubiaceae in mice. J Pharm Pharmacogn Res 5(5): 278–287.

© 2017 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Anticonvulsant activity of Ficus sycomorus root bark extract

J Pharm Pharmacogn Res 5(1): 69-77, 2017.

Original Article | Artículo Original

Anticonvulsant activity of the methanol root bark extract of Ficus sycomorus Linn. (Moraceae)

[Actividad anticonvulsivante del extracto metanólico de la corteza de la raíz de Ficus sycomorus Linn. (Moraceae)]

Umar S. Abubakar1,*, Umar H. Danmalam2, Kabir Y. Musa2, Abubakar Ahmed2, Usman M. Jajere2, Sani Abdullahi1

1Bioresources Development Centre, Kano. National Biotechnology Development Agency (NABDA), Abuja, Nigeria.
2Department of Pharmacognosy and Drug Development, Ahmadu Bello University, Zaria, Nigeria.

*E-mail: umarfarouk2003@yahoo.com

Abstract

Context: Ficus sycomorus Linn. (Moraceae) is used in Northern Nigeria for the management of grand mal epilepsy without any scientific validation.

Aims: To evaluate the phytochemical constituents, acute toxicity study and anticonvulsant properties of the methanol root bark extract of F. sycomorus.

Methods: The basic phytochemical screening, Lorke’s method and three models of epilepsy were employed, which include the maximal electroshock test in chicks, and pentylenetetrazole- and 4-aminopyridine-induced seizures in mice.

Results: The extract revealed the presence of tannins, saponins, carbohydrate, alkaloids, flavonoids, steroids, terpenoids and cardiac glycosides. The intraperitoneal LD50 in mice was estimated to be 565.69 mg/kg body weight. The extract afforded a slight protection, 30% (highest dose used) to the laboratory animals against the maximal electroshock test. The duration of convulsion decreased, which was not statistically significant (p>0.05) when compared to the untreated group. Also, the extract did not protect the animals against the chemically induced seizures by pentylenetetrazole and 4-aminopyridine.

Conclusions: The data suggest that the methanol root bark extract of F. sycomorus, at the doses tested and under the experimental conditions reported, may not contain psychoactive principles that are relevant to the management of grand mal epilepsy as claimed by the traditional medicine practitioners.

Keywords: 4-aminopyridine-induced seizures; grand mal epilepsy; maximal electroshock test; pentylenetetrazole-induced seizures; psychoactive principles; traditional medicine.

Resumen

Contexto: Ficus sycomorus Linn. (Moraceae) se utiliza en el norte de Nigeria para el manejo de la epilepsia gran mal sin ninguna validación científica.

Objetivos: Evaluar los componentes fitoquímicos, la toxicidad aguda y las propiedades anticonvulsivantes del extracto metanólico de corteza de la raíz de F. sycomorus.

Métodos: Se empleó el método de Lorke para realizar un tamizaje fitoquímico básico y tres modelos de epilepsia, que incluyeron el ensayo de electrochoque máximoen pollo y convulsiones inducidas por  pentilentetrazol y 4-aminopiridina en ratones.

Resultados: El extracto reveló la presencia de taninos, saponinas, hidratos de carbono, alcaloides, flavonoides, esteroides, terpenoides y glucósidos cardiacos. La DL50 intraperitoneal en ratones se estimó en 565,69 mg/kg peso corporal. El extracto produjo una ligera protección, el 30% (dosis máxima utilizada) contra la prueba de electrochoque máximo. La duración de convulsión disminuyó, pero no fue estadísticamente significativa (p> 0,05) en comparación con el grupo no tratado. Además, el extracto no protegió a los animales contra las convulsiones inducidas químicamente por pentilentetrazol y 4-aminopiridina.

Conclusiones: Los datos sugieren que el extracto metanólico de corteza de la raíz de F. sycomorus, a las dosis ensayadas y en las condiciones experimentales reportadas, podrían no contener principios psicoactivos que relevantes para el manejo de la epilepsia gran mal según lo demandado por los practicantes de la medicina tradicional.

Palabras Clave: convulsiones inducidas por 4-aminopiridina; convulsiones inducidas por pentilentetrazol; epilepsia de gran mal; medicina tradicional; principios psicoactivos; prueba de electrochoque máximo.

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Citation Format: Abubakar US, Danmalam UH, Musa KY, Ahmed A, Jajere UM, Abdullahi S (2017) Anticonvulsant activity of the methanol root bark extract of Ficus sycomorus Linn. (Moraceae). J Pharm Pharmacogn Res 5(1): 69-77.
This article has been cited by:
Fatima A, Abubakar US,  Abdullahi MS, Yusuf KM, Abdu GT (2017) Phytochemical and in extracts of Cassia nigricans  Vahl. (Caesalpinaceae). Bayero Journal of Pure and Applied Sciences, 10(1): 96-99. DOI: 10.4314/bajopas.v10i1.14

© 2017 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Anticonvulsant activity of Achillea nobilis and Momordica charantia in rats

J Pharm Pharmacogn Res 4(3): 107-114, 2016.

Original Article | Artículo Original

The potential anticonvulsant activity of the ethanolic extracts of Achillea nobilis and Momordica charantia in rats

[Actividad anticonvulsivante de extractos etanólicos de Achillea nobilis y Momordica charantia en ratas]

Gamal A. Soliman1,2*, Hasan Yusufoglu3, Irem Tatli-Çankaya4, Rehab F. Abdel-Rahman5, Serap Aarabaci Anul4, Galip Akaydn6

1Pharmacology Department, Pharmacy College, Prince Sattam Bin Abdulaziz University, Al-Kharj, P.O. Box 173. Kingdom of Saudi Arabia.
2Pharmacology Department, Veterinary Medicine College, Cairo University, Egypt.
3Pharmacognosy Department, Pharmacy College, Prince Sattam Bin Abdulaziz University, Al-Kharj, Kingdom of Saudi Arabia.
4Department of Pharmaceutical Botany, College of Pharmacy, Hacettepe University, Sihhiye, Ankara, Turkey.
5Department of Pharmacology, National Research Centre, Cairo, Egypt.
6Deapartment of Biology Education, College of Education, Hacettepe University, Beytepe, Ankara, Turkey.
Abstract

Context: Currently available antiepileptic drugs have debilitating adverse effects. Natural products and plants already used in traditional medicine can be a good place to start in the search for safer and more effective options.

Aims: To investigate the anticonvulsant potential of Achillea nobilis and Momordica charantia extracts in maximal electroshock (MES), as well as pentylenetetrazole (PTZ)- and strychnine nitrate (STN)- induced seizure models in rats.

Methods: For each model, eight groups of 21-day-old male Albino rats were used. The 1st group was kept as control, 2nd as standard (diazepam, 7.5 mg/kg); 3rd – 5th treated with A. nobilis (100, 200 and 300 mg/kg); and 6th – 8th administered M. charantia (100, 200 and 300 mg/kg). After 30 min, rats were exposed to a shock of 150 mA by a convulsiometer, via ear electrodes for 2 s (in MES test) or sc injection of PTZ (85 mg/kg) or STN (2.5 mg/kg).

Results: A. nobilis and M. charantia extracts (200 and 300 mg/kg) demonstrated dose-dependent anticonvulsant effect against MES-induced seizures. In the PTZ induced convulsion, A. nobilis and M. charantia (200 and 300 mg/kg) significantly slowed the commencement of convulsions and minimized the duration of seizures. A. nobilis (300 mg/kg) showed 60% protection in rats against STN induced seizures. In contrast, A. nobilis (100 and 200 mg/kg) and M. charantia (100, 200 and 300 mg/kg) showed no significant protection against STN-induced seizures in rats.

Conclusions: The results of the present study suggest that both extracts exhibited marked anticonvulsant activities.

Keywords: Achillea nobilis; anticonvulsant; Momordica charantia; pentylenetetrazole; seizures.

Resumen

Contexto: En la actualidad los fármacos antiepilépticos disponibles presentan numerosos efectos adversos. Los productos naturales y las plantas, utilizados en la medicina tradicional, pueden ser un buen punto de partida en la búsqueda de opciones más seguras y eficaces.

Objetivos: Investigar el potencial anticonvulsivo de extractos de Achillea nobilis y Momordica charantia en electroshock máximo (MES), así como en modelos de convulsiones inducidas por pentilentetrazol (PTZ) y nitrato de estricnina (STN) en ratas.

Métodos: Para cada modelo, se utilizaron ocho grupos de ratas albinas macho de 21 días de edad. El primer grupo se mantuvo como control, el segundo como referencia (diazepam, 7,5 mg/kg); del tercero-quinto tratados con A. nobilis (100, 200 y 300 mg/kg); y del sexto-octavo administrados con M. charantia (100, 200 y 300 mg/kg). Después de 30 min, las ratas se expusieron a un choque de 150 mA de un convulsiómetro por 2 s, a través de electrodos para los oídos (en la prueba MES) o inyección sc de PTZ (85 mg/kg) o STN (2,5 mg/kg).

Resultados: Los extractos de A. nobilis y M. charantia (200 y 300 mg/kg) demostraron efecto anticonvulsivo dependiente de la dosis contra las convulsiones inducidas por MES. En la convulsión inducida por PTZ, A. nobilis y M. charantia (200 y 300 mg/kg) disminuyeron significativamente el comienzo de las convulsiones y redujeron al mínimo la duración de éstas. A. nobilis (300 mg/kg) mostró una protección del 60% contra las convulsiones inducidas por STZ. En contraste, A. nobilis (100 y 200 mg/kg) y M. charantia (100, 200 y 300 mg/kg) no mostraron una protección significativa frente a ataques inducidos por STN.

Conclusiones: Los resultados del presente estudio sugieren que los dos extractos mostraron una marcada actividad anticonvulsivante.

Palabras Clave: Achillea nobilis; anticonvulsivante; convulsiones; Momordica charantia; pentilentetrazol.

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Citation Format: Gamal A. Soliman, Hasan Yusufoglu, Irem Tatli-Çankaya, Rehab F. Abdel-Rahman, Serap Aarabaci Anul, Galip Akaydn (2016) The potential anticonvulsant activity of the ethanolic extracts of Achillea nobilis and Momordica charantia in rats. J Pharm Pharmacogn Res 4(3): 107-114.
This article has been cited by:
Shedding light on the biological and chemical fingerprints of three Achillea species (A. biebersteinii, A. millefolium and A. teretifolia). Food & Function 8: 1152-1165. DOI: 10.1039/C6FO01847E

© 2016 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)