Category Archives: Herbal Medicine

Antisickling compounds from Cnidoscolus acontifolius leaf extract

Analytical Chemistry, Cellular Pharmacology, Herbal Medicine, Medicinal Plants, Natural Products

 

J Pharm Pharmacogn Res 8(6): 580-590, 2020.

Original Article

Bioactivity-directed isolation of antisickling compounds from Cnidoscolus acontifolius (Mill.) I.M. Johnst leaf extract

[Aislamiento dirigido por bioactividad de compuestos anti-sicklémicos de extracto de hoja de Cnidoscolus acontifolius (Mill.) I.M. Johnst]

Mojisola C. Cyril-Olutayo*, Temitope A. Adeyemo, Ayodeji O. Oriola, Joseph M. Agbedahunsi

Drug Research and Production Unit, Faculty of Pharmacy, Obafemi Awolowo University, Ile-Ife, Nigeria.
Abstract

Context: There is continuous search for therapeutic agents from indigenous plants that can be employed in the treatment of sickle cell anemia.

Aims: To evaluate the antisickling potential of Cnidoscolus aconitifolius leaf extract, determine the most active fraction, and isolate the putative compounds.

Methods: Oven dried leaves of C. aconitifolius (CA) were extracted by maceration in ethanol for 72 h. The extract was fractionated into n-hexane, dichloromethane, ethyl acetate and methanol using vacuum liquid chromatography (VLC). The crude CA extract and fractions were subjected to inhibitory and reversal antisickling assays at 0.25-4.00 mg/mL concentration range. Bioactivity-directed fractionation of the most active fraction was done on repeated silica gel column chromatography, followed by preparative thin-layer chromatography, and their analyses on thin-layer chromatography. The isolated compounds were characterized using spectroscopic methods of 1H- and 13C- Nuclear Magnetic Resonance, COSY, HMBC, HSQC, and LC-MS.

Results: The results showed that CA had 80.4 ± 0.15% inhibitory and 56.0 ± 2.90% reversal effects at 4 mg/mL. The ethyl acetate fraction gave significantly higher (p<0.05) inhibitory (68.0 ± 4.32%) and reversal (61.4 ± 6.2%) activities at 4 mg/mL than the other VLC fractions. The positive control Ciklavit® had 59.8 ± 0.3% inhibitory and 56.6 ± 0.2% reversal properties. Two compounds, T1 and T2 were isolated from the ethyl acetate fraction and identified as tetramethyl bicosahydropicen-3-ol and 5β-pregnane, respectively. Compound T1 demonstrated an inhibitory effect of 83.6 ± 0.11%.

Conclusions: The study concluded that the ethyl acetate fraction of the ethanol extract of C. aconitifolius has the highest antisickling property and identified tetramethylbicosahydropicen-3-ol as a potential antisickling agent.

Keywords: antisickling; Cnidoscolus aconitifolius; 5β-pregnane; sickle cell anemia; tetramethyl bicosahydropicen-3-ol.

[SUPPLEMENTARY DATA]

Resumen

Contexto: Existe una búsqueda continua de agentes terapéuticos a partir de plantas autóctonas que puedan emplearse en el tratamiento de la anemia de células falciformes.

Objetivos: Evaluar el potencial anti-sicklémico del extracto de hoja de Cnidoscolus aconitifolius, determinar la fracción más activa y aislar los compuestos putativos.

Métodos: Se extrajeron hojas secadas al horno de C. aconitifolius (CA) mediante maceración en etanol durante 72 h. El extracto se fraccionó en n-hexano, diclorometano, acetato de etilo y metanol usando cromatografía líquida de vacío (VLC). El extracto crudo de CA y las fracciones se sometieron a ensayos anti-sicklémicos inhibidores y de reversión en un intervalo de concentración de 0,25-4,00 mg/mL. El fraccionamiento dirigido por bioactividad de la fracción más activa se realizó mediante cromatografía en columna de gel de sílice repetida, seguido de cromatografía en capa fina preparativa y sus análisis en cromatografía en capa fina. Los compuestos aislados se caracterizaron utilizando métodos espectroscópicos de resonancia magnética nuclear 1H y 13C, COSY, HMBC, HSQC y LC-MS.

Resultados: Los resultados mostraron que CA tuvo 80,4 ± 0,15% de inhibición y 56,0 ± 2.90% de reversión a 4 mg/mL. La fracción de acetato de etilo proporcionó actividades inhibidoras (68,0 ± 4,32%) y de inversión (61,4 ± 6,2%) a 4 mg/mL mayores que las otras fracciones de VLC (p <0,05). El control positivo Ciklavit® tuvo 59,8 ± 0,3% de inhibición y 56,6 ± 0,2% de reversión. Se aislaron dos compuestos, T1 y T2 de la fracción de acetato de etilo, y se identificaron como tetrametil bicosahidropicen-3-ol y 5β-pregnane, respectivamente. El compuesto T1 demostró un efecto inhibidor del 83,6 ± 0.11%.

Conclusiones: El estudio concluyó que la fracción de acetato de etilo del extracto etanólico de C. aconitifolius tiene la mayor propiedad anti-sicklémica e identificó al tetrametilbicosahidropicen-3-ol como un potencial agente anti-sicklémico.

Palabras Clave: anti-sicklémico; Cnidoscolus aconitifolius; 5β-pregnano; anemia falciforme; tetrametil bicosahidropicen-3-ol.

[SUPPLEMENTARY DATA]

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Citation Format: Cyril-Olutayo MC, Adeyemo TA, Oriola AO, Agbedahunsi JM (2020) Bioactivity-directed isolation of antisickling compounds from Cnidoscolus acontifolius (Mill.) I.M. Johnst leaf extract. J Pharm Pharmacogn Res 8(6): 580–590.

© 2020 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Enterococcus faecalis inhibition by Citrus aurantiifolia

Antibiotics, antimicrobial activity, Biological control, Citrus, Dental, Herbal Medicine, Microbiology
J Pharm Pharmacogn Res 8(6): 558-568, 2020.

Original Article

The growth and biofilm formation of  Enterococcus faecalis in ethanol extract of Citrus aurantiifolia Indonesian species

[Crecimiento y formación de biopelículas de Enterococcus faecalis en extracto etanólico de especies de Citrus aurantiifolia de Indonesia]

Cut Soraya1*, Zaki Mubarak2, Basri A. Gani2*

1Department of Conservative Dentistry and Endodontics, Dentistry Faculty, Universitas Syiah Kuala. Jl. Teuku Nyak Arief No. 441, Kopelma Darussalam, Kec. Syiah Kuala, Kota Banda Aceh, Aceh 23111. Indonesia.
2Department of Oral Biology, Dentistry Faculty, Universitas Syiah Kuala. Jl. Teuku Nyak Arief No. 441, Kopelma Darussalam, Kec. Syiah Kuala, Kota Banda Aceh, Aceh 23111. Indonesia.
Abstract

Context: Enterococcus faecalis is reported as a biofilm bacterium involved in the pathogenesis of tooth root canal infection.  The ability to grow and form biofilms is the reason these bacteria are difficult to be eliminated.

Aims: To analyze the antibacterial effect of Citrus aurantiifolia against the growth and biofilm formation of E. faecalis.

Methods: This study used E. faecalis ATCC 29212 and ethanol extract of lime peel (Citrus aurantiifolia). The E. faecalis growth was assessed by spectrophotometry, and biofilm formation was examined with 1% violet crystals also visualized by microscope (magnification 400×).

Results: Citrus aurantiifolia extract can inhibit the growth and biofilm formation of E. faecalis with varying quantities. Based on period incubations, a concentration of 6.25% had a better ability to suppress the growth of E. faecalis (<300 CFU/mL). The 75% concentration was the highest among other levels to inhibit the biofilms formation of E. faecalis that assumed the higher concentration of the extract, the most significant increase in inhibition of the biofilm formation of E. faecalis. Growth and biofilm formation of E. faecalis showed linearity in line with a concentration of 6.25% (p<0.05: 0.000) with a relatively stable relationship (r=0.506).

Conclusions: Citrus aurantiifolia extract can inhibit the growth of E. faecalis that is in line with the inhibiton of the biofilm formation.

Keywords: bacterial growth; biofilm; Citrus aurantiifolia; Enterococcus faecalis.

Resumen

Contexto: Enterococcus faecalis se informa como una bacteria de biopelícula involucrada en la patogénesis de la infección del conducto radicular. La capacidad de crecer y formar biopelículas es la razón por la que estas bacterias son difíciles de eliminar.

Objetivos: Analizar el efecto antibacteriano de Citrus aurantiifolia frente al crecimiento y formación de biopelículas de E. faecalis.

Métodos: Este estudio utilizó E. faecalis ATCC 29212 y extracto etanólico de piel de lima (Citrus aurantiifolia). Se evaluó el crecimiento de E. faecalis mediante espectrofotometría y se examinó la formación de biopelículas con cristales violetas al 1% también visualizados al microscopio (aumento de 400x).

Resultados: El extracto de Citrus aurantiifolia puede inhibir el crecimiento y la formación de biopelículas de E. faecalis en cantidades variables. Basado en incubaciones de período, una concentración de 6,25% tuvo una mejor capacidad para suprimir el crecimiento de E. faecalis (<300 CFU/mL). La concentración del 75% fue la más alta entre otros niveles para inhibir la formación de biopelículas de E. faecalis que asumió la concentración más alta del extracto, el aumento más significativo en la inhibición de la formación de biopelículas de E. faecalis. El crecimiento y la formación de biopelículas de E. faecalis mostró linealidad en línea con una concentración de 6,25% (p<0,05: 0,000) con una relación relativamente estable (r=0,506).

Conclusiones: El extracto de Citrus aurantiifolia puede inhibir el crecimiento de E. faecalis que está en línea con la inhibición de la formación de biopelículas.

Palabras Clave: biopelícula; crecimiento bacterial; Citrus aurantiifolia; Enterococcus faecalis.

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Citation Format: Soraya C, Mubarak Z, Gani BA (2020) The growth and biofilm formation of Enterococcus faecalis in ethanol extract of Citrus aurantiifolia Indonesian species. J Pharm Pharmacogn Res 8(6): 558–568.

© 2020 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Herbal medicine use in the Jordanian population

Complementary Medicine, Herbal Medicine, Medicinal Plants, Pharmacognosy, Survey, Traditional Medicine
J Pharm Pharmacogn Res 8(6): 525-536, 2020.

Original Article

Herbal medicine use in the Jordanian population: A nationally representative cross-sectional survey

[Uso de medicina herbal en la población jordana: Una encuesta transversal representativa a nivel nacional]

Derar H. Abdel-Qader1*, Abdullah Albassam2, Najlaa Saadi Ismael3, Mohammed S. Aljamal4, Li-Chia Chen5, Kenza Mansoor1, Salim Hamadi1, Nadia Al Mazrouei6, Ahmad Z. Al Meslamani7

1Faculty of Pharmacy and Medical Sciences, University of Petra, Jordan.
2Department of Pharmacy Practice, Faculty of Pharmacy, Kuwait University, Kuwait.
3Faculty of Pharmacy, Philadelphia University, Jordan.
4King Fahad Armed Forces Hospital, Jeddah, Saudi Arabia.
5Centre for Pharmacoepidemiology and Drug Safety, Division of Pharmacy and Optometry, School of Health Sciences, Faculty of Biology, Medicine and Health, University of Manchester, Manchester Academic Health Science Centre, Manchester, United Kingdom.
6Department of Pharmacy Practice and Pharmacotherapeutics, College of Pharmacy, University of Sharjah. United Arab Emirates.
7College of Pharmacy, Al Ain University of Science and Technology, Abu Dhabi, United Arab Emirates.
Abstract

Context: Despite of potential adverse effects, the use of herbal medicines has grown globally without proper regulatory measures. There is a scarcity of data on the pattern of use and general awareness towards herbal products among the Jordanians.

Aims: To assess the prevalence, utilization, and attitude toward herbal medicines among the Jordanian public.

Methods: A national cross-sectional self-reported survey on a random sample of adult population aged ≥ 18 years was conducted over two months to include 1820 adults in Jordan. A representative sample was collected using a proportionate random sampling technique, which enabled us to categorize the study population geographically. SPSS V26 was used for data analysis.

Results: The prevalence of herbal medicine use was 53.3% (971/1820), and respondents who aged >29 years were more likely to use herbal products. Predictors for using herbal products were: females (OR 4.23; 95%CI 1.97-9.55; p=0.0004), fair health status (OR 7.19; 95%CI 5.49-13.85; p=0.0001), and participants without chronic diseases were significantly less likely to use herbal medicines (OR 0.21; 95%CI 0.11-0.61; p=0.0007). The majority of respondents (86.5%, 1574/1820) thought herbal products were safe because they were made from natural ingredients. The most common reasons for using herbal products were chronic disease treatments (41.9%, 407/971), weight reduction (23.6%, 229/971), and to less extent improving the well-being (16.2%, 157/971).

Conclusions: More than half of the targeted population used herbal medicines, a quarter of whom experienced adverse effects. The findings of this study have major community health implications for Jordan.

Keywords: herbal medicine; Jordan; pharmacognosy; public health.

Resumen

Contexto: A pesar de los posibles efectos adversos, el uso de medicamentos a base de hierbas ha crecido a nivel mundial sin las medidas reglamentarias adecuadas. Hay escasez de datos sobre el patrón de uso y la conciencia general sobre los productos a base de hierbas entre los jordanos.

Objetivos: Evaluar la prevalencia, la utilización y la actitud hacia las medicinas a base de hierbas entre el público jordano.

Métodos: Se llevó a cabo una encuesta nacional transversal autonotificada sobre una muestra aleatoria de población adulta de ≥18 años durante dos meses para incluir a 1820 adultos en Jordania. Se recolectó una muestra representativa mediante una técnica de muestreo aleatorio proporcional, que nos permitió categorizar geográficamente la población de estudio. Se utilizó SPSS V26 para el análisis de datos.

Resultados: La prevalencia del uso de medicamentos a base de hierbas fue del 53,3% (971/1820), y los encuestados con >29 años tenían más probabilidades de usar productos a base de hierbas. Los predictores para el uso de productos a base de hierbas fueron: mujeres (OR 4,23; IC del 95%: 1,97-9,55; p=0,0004), estado de salud aceptable (OR 7,19; IC del 95%: 5,49-13,85; p=0,0001) y los participantes sin enfermedades crónicas usaron menos medicamentos a base de hierbas (OR 0,21; IC del 95%: 0,11-0,61; p=0,0007). La mayoría de los encuestados (86,5%, 1574/1820) pensaba que los productos a base de hierbas eran seguros porque estaban hechos con ingredientes naturales. Las razones más comunes para usar productos a base de hierbas fueron los tratamientos de enfermedades crónicas (41,9%, 407/971), la reducción de peso (23,6%, 229/971) y, en menor medida, la mejora del bienestar (16,2%, 157/971).

Conclusiones: Más de la mitad de la población destinataria utilizaba medicamentos a base de hierbas, una cuarta parte de los cuales experimentó efectos adversos. Los hallazgos de este estudio tienen importantes implicaciones para la salud comunitaria de Jordania.

Palabras Clave: farmacognosia; Jordania; medicina herbal; salud pública.

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Citation Format: Abdel-Qader DH, Albassam A, Ismael NS, Aljamal MS, Chen L, Mansoor K, Hamadi S, Al Mazrouei N, Al Meslamani AZ (2020) Herbal medicine use in the Jordanian population: A nationally representative cross-sectional survey. J Pharm Pharmacogn Res 8(6): 525–536.

© 2020 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Medicinal plants and respiratory diseases in Izarène, Morocco

Botany, Ethnobotany, Ethnopharmacology, Herbal Medicine, Medicinal Plants, Survey
J Pharm Pharmacogn Res 8(5): 392-409, 2020.

Original Article

Ethnobotanical study of plants used in the treatment of respiratory diseases in a population bordering the forest of Izarène

[Estudio etnobotánico de plantas utilizadas en el tratamiento de enfermedades respiratorias en una población que linda con el bosque de Izarène]

Hicham Orch1*, Lahcen Zidane1, Allal Douira2

1Laboratory of Nutrition, Health and Environment, Department of Biology, UFR: Mycology, Faculty of Sciences, Ibn Tofail University, Kénitra, Morocco.
2Laboratory of Botany and Plant Protection, Department of Biology, Faculty of Sciences, Ibn Tofail University, Kénitra, Morocco.
Abstract

Context: Ethnobotanical surveys among users of medicinal plants have allowed us to inventory the medicinal species used and to safeguard the maximum of information acquired by the local population in traditional phytotherapy.

Aims: To contribute to a better knowledge of the medicinal plants used in the treatment of respiratory diseases, an ethnobotanical study was carried out among the population bordering the Izarène forest.

Methods: Using 480 questionnaire sheets, ethnobotanical field surveys were conducted during two campaigns (2013 to 2015). The determination of the different survey media was carried out using stratified probability sampling techniques. The ethnobotanical data were analyzed through the calculation of quantitative indices, such as Relative Frequency of Citation (RFC), Family Importance Value index (FIV), Fidelity Level (FL), Informant Consensus Factor (ICF) and Use-Value of the Plant Part (PPV).

Results: Analysis of the results revealed 40 plant species, which fall into 19 botanical families. The Lamiaceae family was the most represented (14 species, FIV = 0.076). The highest Relative Citation Frequency (RFC) (0.22) was recorded for Mentha pulegium. Concerning the diseases treated, asthma had the highest ICF (0.95). The leaf was considered the most used part of the plant (PPV = 0.34), and most of the remedies were prepared as decoctions.

Conclusions: The results obtained could constitute a basis for further studies for the valorization of medicinal plants used against respiratory diseases through biological and phytochemical studies of the inventoried plants.

Keywords: ethnobotanical surveys; Izarène forest; medicinal plants; respiratory diseases.

Resumen

Contexto: Las encuestas etnobotánicas entre los usuarios de plantas medicinales nos han permitido hacer un inventario de las especies medicinales utilizadas y salvaguardar el máximo de información adquirida por la población local en la fitoterapia tradicional.

Objetivos: Contribuir a un mejor conocimiento de las plantas medicinales utilizadas en el tratamiento de enfermedades respiratorias, se realizó un estudio etnobotánico entre la población que limita con el bosque de Izarène.

Métodos: Utilizando 480 hojas de cuestionarios, se realizaron encuestas de campo etnobotánicas durante dos campañas (2013 a 2015). La determinación de los diferentes medios de encuesta se realizó utilizando técnicas de muestreo de probabilidad estratificadas. Los datos etnobotánicos se analizaron mediante el cálculo de índices cuantitativos, como la frecuencia relativa de citas (RFC), el índice del valor de importancia familiar (FIV), el nivel de fidelidad (FL), el factor de consenso informante (ICF) y el valor de uso de la parte de la planta (PPV).

Resultados: El análisis de los resultados reveló 40 especies de plantas, que se dividieron en 19 familias botánicas. La familia Lamiaceae fue la más representada (14 especies, FIV = 0,076). La frecuencia de cita relativa más alta (RFC) (0,22) se registró para Mentha pulegium. Con respecto a las enfermedades tratadas, el asma tuvo la ICF más alta (0,95). La hoja se consideró la parte más utilizada de la planta (PPV = 0,34), y la mayoría de los remedios se prepararon como decocciones.

Conclusiones: Los resultados obtenidos podrían constituir una base para futuros estudios para la valorización de plantas medicinales utilizadas contra enfermedades respiratorias a través de estudios biológicos y fitoquímicos de las plantas inventariadas.

Palabras Clave: bosque de Izarène; enfermedades respiratorias; estudios etnobotánicos; plantas medicinales.

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Citation Format: Orch H, Zidane L, Douira A (2020) Ethnobotanical study of plants used in the treatment of respiratory diseases in a population bordering the forest of Izarène. J Pharm Pharmacogn Res 8(5): 392–409.

© 2020 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Terminalia chebula protected the doxorubicin-induced renal damage

Antioxidant, Antioxidant capacity, biochemical markers, Cancer, Herbal Medicine, Medicinal Plants, Nephroprotection, Nephrotoxicity, Oxidative Stress
J Pharm Pharmacogn Res 8(3): 237-246, 2020.

Original Article

The activity of Terminalia chebula Retz. extract on doxorubicin-induced renal damage in rats

[La actividad del extracto de Terminalia chebula Retz. sobre el daño renal inducido por doxorrubicina en ratas]

Aamina Muneer1, Ahmad Alhowail2, Maha Aldubayan2, Syed Imam Rabbani1,2

1Department of Pharmacology, Al-Ameen College of Pharmacy, Bangalore, India.
2Department of Pharmacology and Toxicology, College of Pharmacy, Qassim University, Buraydah, Kingdom of Saudi Arabia.
Abstract

Context: Doxorubicin (DXR) is a common anticancer drug known to produce several complications. Terminalia chebula popularly known as ‘King of medicine’ is found to possess wound healing, anti-inflammatory and antioxidant properties.

Aims: To evaluate the effects of Terminalia chebula extract on doxorubicin-induced renal damages in rats.

Methods: Coadministration of Terminalia chebula extract (0.25, 0.5 and 1.0 g/kg) was tested against DXR (2.5 mg/kg) induced renal damages in rats. Additional two groups were evaluated by administering 0.5 g/kg of the extract to animals either before or after DXR treatment. Kidney function tests were performed by measuring the serum levels of urea, creatinine, uric acid, and total protein. The antioxidant activity of the extract was evaluated by in vivo and in vitro methods. Histopathology of kidney tissues was performed to assess the morphological changes. The significance of results obtained were statistically analyzed.

Results: The data obtained indicated that co-administration of the extract at higher doses (0.5 and 1.0 g/kg) significantly (p<0.01) reduces the serum levels of creatinine, urea, uric acid, and total proteins compared to DXR group. The extract also decreases the structural damages induced by DXR and exhibited antioxidant property. However, the pre- and post-treatments of Terminalia extract neither alter significantly the biomarker levels nor ameliorated the histopathological changes induced by DXR in rats.

Conclusions: The observations indicated that co-administration of Terminalia chebula decreased the renal damage induced by DXR in rats. The protective action of the extract may be related to its wound-healing and antioxidant properties, the latter of which diminished the free-radical damage induced by DXR.

Keywords: antioxidant; doxorubicin; renal damage; Terminalia chebula.

Resumen

Contexto: La doxorrubicina (DXR) es un medicamento común contra el cáncer que produce varias complicaciones. La Terminalia chebula, conocida popularmente como “Rey de la medicina”, posee propiedades curativas, anti-inflamatorias y antioxidantes.

Objetivos: Evaluar los efectos del extracto de Terminalia chebula sobre daños renales inducidos por doxorrubicina en ratas.

Métodos: La administración conjunta del extracto de Terminalia chebula (0,25; 0,5 y 1,0 g/kg) se probó contra daños renales inducidos por DXR (2.5 mg/kg) en ratas. Se evaluaron dos grupos adicionales administrando 0,5 g/kg del extracto a animales antes o después del tratamiento con DXR. Las pruebas de función renal se realizaron midiendo los niveles séricos de urea, creatinina, ácido úrico y proteína total. La actividad antioxidante del extracto se evaluó por métodos in vivo e in vitro. La histopatología de los tejidos renales se realizó para evaluar los cambios morfológicos. La importancia de los resultados obtenidos se analizó estadísticamente.

Resultados: La administración conjunta del extracto a dosis más altas (0,5 y 1,0 g/kg) significativamente (p <0,01) redujo los niveles séricos de creatinina, urea, ácido úrico y proteínas totales en comparación con el grupo DXR. El extracto también disminuyó los daños estructurales inducidos por DXR y exhibió propiedades antioxidantes. Sin embargo, los tratamientos previos y posteriores del extracto de Terminalia no alteraron significativamente los niveles de biomarcadores ni mejoraron los cambios histopatológicos inducidos por DXR en ratas.

Conclusiones: Las observaciones indicaron que la administración conjunta de Terminalia chebula disminuyó el daño renal inducido por DXR en ratas. La acción protectora del extracto puede estar relacionada con sus propiedades antioxidantes y de curación de heridas, la última de las cuales disminuyó el daño de los radicales libres inducido por DXR.

Palabras Clave: antioxidante; daño renal; doxorrubicina; Terminalia chebula.

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Citation Format: Muneer A, Alhowail A, Aldubayan M, Rabbani SI (2020) The activity of Terminalia chebula Retz. extract on doxorubicin-induced renal damage in rats. J Pharm Pharmacogn Res 8(3): 237–246.

© 2020 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Therapeutic use of E. aureum in Parkinson’s disease

Antioxidant, biochemical markers, Herbal Medicine, Medicinal Plants, Neuroprotection, Oxidative Stress, Parkinson
J Pharm Pharmacogn Res 8(3): 225-236, 2020.

Original Article

Ethanol extract of Epipremnum aureum leaves attenuate intranigral-rotenone induced Parkinson’s disease in rats

[El extracto etanólico de hojas de Epipremnum aureum atenúa la enfermedad de Parkinson inducida por rotenona intranigral en ratas]

Suraj Sood1, Manish Kumar1,2, Nitin Bansal1*

1Department of Pharmacology, ASBASJSM College of Pharmacy, Bela (Ropar), Punjab-140111, India.
2I. K. Gujral Punjab Technical University, Kapurthala, Punjab-144603, India.
Abstract

Context: Parkinson’s disease (PD) is characterized by motor-symptoms attributed to profound (60 – 70%) neurodegeneration in the striatum and loss of dopamine thereof. Oxidative stress, mitochondrial dysfunction and neuroinflammation are major contributors to neurodegenerative pathogenesis of PD. Epipremnum aureum is an ornamental plant found to possess significant antioxidant and anti-inflammatory properties.

Aims: To evaluate the neuroprotective potential of ethanol extract of E. aureum (EEA) leaves against rotenone-induced neurotoxicity in rats.

Methods: Stereotaxic brain surgery was performed on day 1 and rotenone (ROT) was injected (300 µg/µL) in the substantia nigra pars compacta (SNpc) to induce PD in rats. EEA (125, 250 and 500 mg/kg, p.o.) was administered to ROT-treated rats for 28 consecutive days. Rearing behavior, ambulation, catalepsy and paw retraction test were performed on day 28. After behavioral tests, rats were sacrificed, whole-brain removed and TBARS, GSH and catalase activity was determined in brain homogenate.

Results: ROT-treated rats showed a conspicuous increase in the catatonic score, paw retraction time and decline in the ambulatory score and rearing score that exhibited induction of PD in rats. The motor-symptoms triggered by rotenone were significantly reversed in EEA (250 and 500 mg/kg) treated animals. EEA treatment significantly attenuated the intranigral ROT induced rise in brain TBARS and a decline in GSH content and catalase activity.

Conclusions: The study demonstrated that in the present model of PD, treatment with EEA mitigates the key symptoms (e.g. hypokinesia, rigidity and postural instability) through potent antioxidant activity.

Keywords: catalepsy; Epipremnum aureum; oxidative stress; Parkinson’s disease; rotenone; substantia nigra pars compacta.

Resumen

Contexto: La enfermedad de Parkinson (EP) se caracteriza por síntomas motores atribuidos a una neurodegeneración profunda (60-70%) en el cuerpo estriado y la pérdida de dopamina del mismo. El estrés oxidativo, la disfunción mitocondrial y la neuroinflamación son los principales contribuyentes a la patogénesis neurodegenerativa de la EP. Epipremnum aureum es una planta ornamental que posee propiedades antioxidantes y anti-inflamatorias significativas.

Objetivos: Evaluar el potencial neuroprotector del extracto etanólico de E. aureum (EEA) contra la neurotoxicidad inducida por rotenona en ratas.

Métodos: La cirugía cerebral estereotáxica se realizó el día 1 y se inyectó rotenona (ROT) (300 µg/µL) en sustancia negra compacta (SNpc) para inducir la EP en ratas. Se administró EEA (125, 250 y 500 mg/kg, p.o.) a ratas tratadas con ROT durante 28 días consecutivos. La prueba de comportamiento de crianza, la deambulación, la catalepsia y la retracción de la pata se realizaron el día 28. Después de las pruebas de comportamiento, se sacrificaron las ratas, se extrajo todo el cerebro y se determinó la actividad de TBARS, GSH y catalasa en homogeneizado de cerebro.

Resultados: Las ratas tratadas con ROT mostraron un notable aumento en la puntuación catatónica, el tiempo de retracción de la pata y la disminución en la puntuación ambulatoria y la puntuación de crianza que exhibieron inducción de EP en ratas. Los síntomas motores desencadenados por la rotenona se revirtieron significativamente en los animales tratados con EEA (250 y 500 mg/kg). El tratamiento con EEE atenuó significativamente el aumento inducido por ROT intranigral en los TBARS cerebrales y la disminución en el contenido de GSH y la actividad de catalasa.

Conclusiones: El estudio demostró que, en el presente modelo de EP, el tratamiento con EEA mitiga los síntomas clave (por ejemplo, hipocinesia, rigidez e inestabilidad postural) a través de una potente actividad antioxidante.

Palabras Clave: catalepsia; Epipremnum aureum; estrés oxidativo; enfermedad de Parkinson; rotenona; sustancia nigra pars compacta.

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Citation Format: Sood S, Kumar M, Bansal N (2020) Ethanol extract of Epipremnum aureum leaves attenuate intranigral-rotenone induced Parkinson’s disease in rats. J Pharm Pharmacogn Res 8(3): 225–236.

© 2020 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

SNEDDS for oral delivery of Garcinia kola

antimicrobial activity, Drug Design and Action, Herbal Medicine, Malaria, Medicinal Plants, nanoparticles, Pharmaceutical Technology, Preclinical Research
J Pharm Pharmacogn Res 8(3): 177-190, 2020.

Original Article

Self-nanoemulsifying drug delivery systems (SNEDDS) for oral delivery of Garcinia kola seeds ethanolic extract: formulation and in vivo antimalarial activity

[Sistemas de administración de fármacos auto-nanoemulsificantes (SNEDDS) para administración oral de extracto etanólico de semillas de Garcinia kola: formulación y actividad antipalúdica in vivo]

Grady K. Mukubwa1,a, Christian I. Nkanga2,a, Aristote B. Buya1, Jérémie K. Mbinze3, Rui W.M. Krause2, Patrick B. Memvanga1,*

1University of Kinshasa, Faculty of Pharmaceutical Sciences, Laboratory of Pharmaceutics and Phytopharmaceutical Drug Development, B.P. 212, Kinshasa XI, Democratic Republic of the Congo.
2Rhodes University, Department of Chemistry, Center for Chemico- and Bio-Medicinal Research, PO Box 94, Grahamstown 6140, Eastern Cape, South Africa.
3University of Kinshasa, Faculty of Pharmaceutical Sciences, Laboratory of Drug Analysis, B.P. 212, Kinshasa XI, Democratic Republic of the Congo.
aThese authors have equally contributed to this article.
Abstract

Context: Garcinia kola seeds are widely used in Congolese traditional medicine to treat uncomplicated malaria. While the ethanolic extract of these seeds (GK) is reputed for oral antimalarial activity, some of its constituents have shown poor water solubility, which might compromise further phytopharmaceutical developments.

Aims: To develop a self-nanoemulsifying drug delivery system (SNEDDS) for oral delivery of GK, since SNEDDS are promising vehicles for enhancing drug product solubility.

Methods: GK was loaded into liquid SNEDDS (solution and suspension) and solid SNEDDS (S-SNEDDS), and the resultant formulations were characterized using dynamic light scattering and electron microscopy. The antimalarial activity of SNEDDS (200 mg/kg × 4 days, oral) was evaluated in Plasmodium berghei-infected mice using a conventional four-day suppressive test.

Results: The characterization of SNEDDS formulations revealed the presence of nanosized structures of spherical morphology and negative surface charge. Data from in vivo study showed reduced parasite growth by 77.9, 73.8 and 74.2% for GK-SNEDDS solution, GK-SNEDDS suspension and GK-S-SNEDDS, respectively. The activity of GK-SNEDDS was found to be greater than that of a licensed GK-based syrup (N’sansiphos®) used at the same dose (p<0.05).

Conclusions: These findings demonstrate the potential of SNEDDS formulations as a promising alternative for enhancing the antimalarial efficacy of GK following oral administration. The SNEDDS technology holds the promise of improving the oral delivery of herbal-based products for malaria therapy.

Keywords: antimalarial activity; ethanolic extract; Garcinia kola; liquid SNEDDS; solid SNEDDS.

Resumen

Contexto: Las semillas de Garcinia kola se usan ampliamente en la medicina tradicional congoleña para tratar la malaria no complicada. Si bien el extracto etanólico de estas semillas (GK) tiene fama de actividad antipalúdica oral, algunos de sus componentes han demostrado una baja solubilidad en agua, lo que podría comprometer el desarrollo de fitofármacos.

Objetivos: Desarrollar un sistema de suministro de fármacos auto-nanoemulsionantes (SNEDDS) para el suministro oral de GK, como vehículos para mejorar la solubilidad del producto farmacológico.

Métodos: Se cargó GK en SNEDDS líquido (solución y suspensión) y SNEDDS sólido (S-SNEDDS). Las formulaciones resultantes se caracterizaron usando dispersión dinámica de luz y microscopía electrónica. La actividad antipalúdica de SNEDDS (200 mg/kg × 4 días, oral) se evaluó en ratones infectados con Plasmodium berghei utilizando una prueba de supresión convencional de cuatro días.

Resultados: La caracterización de las formulaciones de SNEDDS reveló la presencia de estructuras nanométricas de morfología esférica y carga superficial negativa. Los datos del estudio in vivo redujeron el crecimiento del parásito en 77,9; 73,8 y 74,2% para la solución GK-SNEDDS, la suspensión GK-SNEDDS y GK-S-SNEDDS, respectivamente. Se descubrió que la actividad de GK-SNEDDS es mayor que la de un jarabe a base de GK con licencia (N’sansiphos®) utilizado en la misma dosis (p<0,05).

Conclusiones: Estos hallazgos demuestran el potencial de las formulaciones de SNEDDS como una alternativa para mejorar la eficacia antipalúdica de GK después de la administración oral. La tecnología SNEDDS promete mejorar la administración oral de productos a base de hierbas para la terapia de la malaria.

Palabras Clave: actividad antipalúdica; extracto etanólico; Garcinia kola; SNEDDS líquido; SNEDDS sólidos.

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Citation Format: Mukubwa GK, Nkanga CI, Buya AB, Mbinze JK, Krause RWM, Memvanga PBSI (2020) Self-nanoemulsifying drug delivery systems (SNEDDS) for oral delivery of Garcinia kola seeds ethanolic extract: formulation and in vivo antimalarial activity. J Pharm Pharmacogn Res 8(3): 177–190.

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Achillea biebersteinii essential oil activity

Antibiotics, antimicrobial activity, essential oil, Herbal Medicine, Microbiology, Oil, Preclinical Research
J Pharm Pharmacogn Res 8(2): 155-166, 2020.

Original Article

Antibacterial and antibiofilm activity of essential oil of Achillea biebersteinii and its mode of action

[Actividad antibacteriana y anti-biopelícula del aceite esencial de Achillea biebersteinii y su modo de acción]

Jehad M. Al-Shuneigat1*, Sameeh A. Al- Sarayreh1, Mahmoud A. Al-Qudah2, Yousef M. Al–Saraireh3

1Faculty of Medicine, Department of Biochemistry and Molecular Biology Mutah University, Mutah, Jordan.
2Faculty of Science, Department of Chemistry Yarmouk University, Irbid, Jordan.
3Faculty of Medicine, Department of Pharmacology Mutah University, Mutah, Jordan.
Abstract

Context: Microbial biofilms and antibiotic-resistant bacterial strains pose a challenge in clinical world as they fail to respond to conventional treatments. This failure of antibiotic treatment led researchers to look for alternatives. A possible alternative is plants derived essential oils. Many studies have reported that certain essential oils succeed where antibiotics fail.

Aims: To test antibacterial and antibiofilm activities of essential oil of Achillea biebersteinii and its mode of action.

Methods: Minimum biofilm inhibitory concentration (MBIC) susceptibility assays were performed using a biofilm inoculator with a 96-well plate with peg led. Minimum inhibitory concentration (MIC) was determined in normal microtitre plates using a twofold dilution series.

Results: Achillea biebersteinii essential oil showed good activity against all tested bacteria. The MIC values were in the range of 0.125 – 1 mg/mL while MBIC values were in the range of 0.125 – 4 mg/mL. The mechanism of action of Achillea biebersteinii essential oil is related to a strong increase in membrane permeability of 260 nm absorbing materials and potassium ions from the cell membrane. Achillea biebersteinii essential oil was able to inhibit initial adherence of methicillin-resistant Staphylococcus aureus (ATCC 43300) at sub-inhibitory concentrations.

Conclusions: Achillea biebersteinii essential oil has the potential for use as an effective antibacterial and antibiofilm agent that functions by impairing cell membrane permeability resulting in cellular death.

Keywords: Achillea biebersteinii; antibacterial; antibiofilm; mode of action.

Resumen

Contexto: Las biopelículas microbianas y las cepas bacterianas resistentes a los antibióticos representan un desafío en el mundo clínico, ya que no responden a los tratamientos convencionales. Este fracaso del tratamiento con antibióticos llevó a los investigadores a buscar alternativas. Una posible alternativa son los aceites esenciales derivados de plantas. Muchos estudios han informado que ciertos aceites esenciales tienen éxito donde los antibióticos fallan.

Objetivos: Evaluar las actividades antibacteriana y antibiopelícula del aceite esencial de Achillea biebersteinii y su modo de acción.

Métodos: Los ensayos de susceptibilidad de concentración mínima inhibitoria de biopelícula (MBIC) se realizaron utilizando un inoculador de biopelícula con una placa de 96 pocillos con clavija led. La concentración inhibitoria mínima (MIC) se determinó en placas de microtitulación normales usando una serie de dilución doble.

Resultados: El aceite esencial de Achillea biebersteinii mostró buena actividad contra todas las bacterias probadas. Los valores de MIC estuvieron en el rango de 0.125 – 1 mg/mL mientras que los valores de MBIC estuvieron en el rango de 0.125 – 4 mg/mL. El mecanismo de acción del aceite esencial Achillea biebersteinii está relacionado con un fuerte aumento en la permeabilidad de la membrana de los materiales absorbentes de 260 nm y los iones de potasio de la membrana celular. El aceite esencial de Achillea biebersteinii fue capaz de inhibir la adherencia inicial de Staphylococcus aureus resistente a meticilina (ATCC 43300) en concentraciones subinhibitorias.

Conclusiones El aceite esencial de Achillea biebersteinii tiene el potencial de usarse como un agente antibacteriano y antibiopelícula eficaz que funciona al afectar la permeabilidad de la membrana celular y provocar la muerte celular.

Palabras Clave: Achillea biebersteinii; antibacteriano; antibiopelícula; modo de acción.

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Citation Format: Al-Shuneigat JM, Al- Sarayreh SA, Al-Qudah MA, Al–Saraireh YM (2020) Antibacterial and antibiofilm activity of essential oil of Achillea biebersteinii and its mode of action. J Pharm Pharmacogn Res 8(2): 155–166.

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Acute toxicity of Lansium domesticum

Alternative Methods, Herbal Medicine, Medicinal Plants, Preclinical Research, Toxicology, Traditional Medicine
J Pharm Pharmacogn Res 8(2): 105-116, 2020.

Original Article

Acute toxicity of ethanolic extract of Lansium domesticum cv kokossan leaves in female Wistar rats

[Toxicidad aguda del extracto etanólico de hojas de Lansium domesticum cv kokossan en ratas Wistar hembras]

Tri Mayanti1*, Dadan Sumiarsa1, Madihah2, Deden Indra Dinata3, Darwati1, Desi Harneti1, Shabarni Gaffar1, Nurlelasari1, Jamaludin Al Anshori1

1Department of Chemistry, Faculty of Mathematics and Natural Sciences, Universitas Padjadjaran, Jl. Raya Bandung Sumedang, km.21 Jatinangor West Java 45363, Indonesia.
2Department of Biology, Faculty of Mathematics and Natural Sciences Universitas Padjadjaran, Jl. Raya Bandung Sumedang, km. 21 Jatinangor West Java 45363, Indonesia.
3Faculty of Pharmacy, School of Bandung Pharmacy Bhakti Kencana, Jl. Soekarno Hatta No. 754, Cipadung Kidul, Bandung, West Java 40614 Indonesia.
Abstract

Context: Lansium domesticum Corrêa is a higher plant belonging to Meliaceae family and widely distributed in South East Asia. The leave extract of Lansium domesticum cv kokossan contains 9,19-cyclolanost-24-en-3-one,21,23-epoxy-21,22-dihydroxy (21R, 22S, 23S), which has shown a strong cytotoxic activity (IC50 = 1.13 ppm) against MCF-7 breast cancer cells.

Aims: To evaluate the acute toxicity of ethanol extract of L. domesticum cv kokossan leaves in female Wistar rats.

Methods: Acute oral toxicity test was done based on OECD 425:2006 guidelines, consisting of a limit and main tests. The limit test was conducted at a dose of 5000 mg/kg, whereas the main test consisted of ten treatments, including control, with five replications each.

Results: The results showed a strong negative correlation between dose of the extract and the weight gain of tested animals (r = -0.93). The administration of the extract increased the relative weight of organs, i.e. liver and brain, only at a high dose. Histopathological examination showed an increasing of necrotic cells as well as disruption of tissue architectural of all organs in a dose-dependent manner. However, the toxic signs and organ damage did not show significantly different compared to control. The LD50 value estimated by Probit analysis was 16538.49 mg/kg BW for ethanol extract, which categorized as relatively harmless.

Conclusions: The data obtained from this study revealed that the ethanolic extract of L. domesticum cv kokossan leaves was relatively harmless to female Wistar rats. However moderate histopathological toxicity sign appeared in all examined organs. Thus, further study is needed to evaluate the effect of long-term exposure.

Keywords: acute toxicity; ethanol extract; female Wistar rats; Lansium domesticum.

Resumen

Contexto: Lansium domesticum Corrêa es una planta superior perteneciente a la familia Meliaceae y ampliamente distribuida en el sudeste asiático. El extracto de hojas de Lansium domesticum cv kokossan contiene 9,19-ciclolanost-24-en-3-ona, 21,23-epoxi-21,22-dihidroxi (21R, 22S, 23S), que ha mostrado una fuerte actividad citotóxica (IC50 = 1,13 ppm) contra células de cáncer de mama MCF-7.

Objetivos: Evaluar la toxicidad aguda del extracto etanólico de hojas de L. domesticum cv kokossan en ratas Wistar hembra.

Métodos: La prueba de toxicidad oral aguda se realizó en base a las pautas de la OCDE 425: 2006. La prueba de límite se realizó a una dosis de 5000 mg/kg, mientras que la prueba principal consistió en diez tratamientos, incluido el control, con cinco repeticiones cada uno.

Resultados: Los resultados mostraron una fuerte correlación negativa (r = -0,93) entre la dosis del extracto y el aumento de peso de los animales. La administración del extracto aumentó el peso relativo de los órganos, es decir, el hígado y el cerebro, solo a una dosis alta. El examen histopatológico mostró un aumento de las células necróticas, así como la interrupción de la arquitectura del tejido de todos los órganos de una manera dependiente de la dosis. Sin embargo, los signos tóxicos y el daño a los órganos no mostraron diferencias significativas en comparación con el control. El valor LD50 estimado por el análisis Probit fue de 16538,49 mg/kg de peso corporal para el extracto de etanol, que se clasificó como relativamente inofensivo.

Conclusiones: El extracto etanólico de las hojas de L. domesticum cv kokossan fue relativamente inofensivo para las ratas Wistar hembras. Sin embargo, el signo de toxicidad histopatológica moderada apareció en todos los órganos examinados. Por lo tanto, se necesitan más estudios para evaluar el efecto de la exposición a largo plazo.

Palabras Clave: extracto etanólico; Lansium domesticum; ratas hembras Wistar; toxicidad aguda.

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Citation Format: Mayanti T, Sumiarsa D, Madihah, Dinata DI, Darwati, Harneti D, Gaffar S, Nurlelasari, Al Anshori J (2020) Acute toxicity of ethanolic extract of Lansium domesticum cv kokossan leaves in female Wistar rats. J Pharm Pharmacogn Res 8(2): 105–116.

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Omphalocarpum procerum inhibits uterine contraction

Herbal Medicine, Medicinal Plants, Preclinical Research, Receptors, Traditional Medicine, Uterus
J Pharm Pharmacogn Res 8(2): 92-104, 2020.

Original Article

Ex-vivo inhibition of uterine contractility by the stem bark extracts of Omphalocarpum procerum P.Beauv. (Sapotaceae) in mouse models

[Inhibición ex vivo de la contractilidad uterina por los extractos de corteza de tallo de Omphalocarpum procerum P. Beauv. (Sapotaceae) en modelos de ratón]

Enitome Bafor1*, Tosan Eyegbagharen2*, Ejiro Ochoyama1, MacDonald Idu2

1Department of Pharmacology and Toxicology, Faculty of Pharmacy, University of Benin, Benin City, Nigeria.
2Department of Plant Biology and Biotechnology, Faculty of Science, University of Benin, Benin City, Nigeria.
Abstract

Context: The plant Omphalocarpum procerum is used traditionally in Africa to manage female reproductive health issues such as infertility and menstrual cycle regulation. In the search for new therapies for the management of female reproductive issues, the plant O. procerum was investigated in this study.

Aims: To determine the activity of the methanol extract of O. procerum stem bark (MOPS) on uterine contractility, as a measure to determine its usefulness in uterine contractility associated disorders.

Methods: MOPS’ activity on spontaneous, oxytocin, KCl-induced contractions and in calcium-free solution was determined on the isolated uterus. Possible mechanisms of activity were determined using receptor and channel blockers.

Results: MOPS inhibited spontaneous and oxytocin-induced contractions. MOPS also inhibited oxytocin-induced contractions in calcium-free solution. MOPS was also found to exert its inhibitory effect through interaction with β-adrenoceptors in the uterus.

Conclusions: MOPS has been shown to inhibit uterine contractility in the non-pregnant and pregnant uterus primarily through the activation of β-adrenoceptors in the uterus.

Keywords: labor; oxytocin; plant extract; propranolol; uterus.

Resumen

Contexto: La planta Omphalocarpum procerum se usa tradicionalmente en África para controlar problemas de salud reproductiva femenina, como la infertilidad y la regulación del ciclo menstrual. En la búsqueda de nuevas terapias para el manejo de los problemas reproductivos femeninos, se investigó la planta O. procerum en este estudio.

Objetivos: Determinar la actividad del extracto de metanol de la corteza del tallo de O. procerum (MOPS) sobre la contractilidad uterina, como una medida para determinar su utilidad en los trastornos asociados a la contractilidad uterina.

Métodos: Se determinó la actividad de MOPS sobre las contracciones espontáneas y las inducidas por oxitocina, por KCl y en solución libre de calcio en el útero aislado. Los posibles mecanismos de actividad se determinaron utilizando receptores y bloqueadores de canales.

Resultados: MOPS inhibió las contracciones espontáneas e inducidas por oxitocina. MOPS también inhibió las contracciones inducidas por oxitocina en solución libre de calcio. También se descubrió que MOPS ejerce su efecto inhibitorio a través de la interacción con los adrenoceptores β en el útero.

Conclusiones: Se ha demostrado que MOPS inhibe la contractilidad uterina en el útero no embarazado y en gestante principalmente a través de la activación de los adrenoceptores β en el útero.

Palabras Clave: extracto de planta; oxitocina; parto; propranolol; útero.

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Citation Format: Bafor E, Eyegbagharen T, Ochoyama E, Idu M (2020) Ex-vivo inhibition of uterine contractility by the stem bark extracts of Omphalocarpum procerum P.Beauv. (Sapotaceae) in mouse models. J Pharm Pharmacogn Res 8(2): 92–104.

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