Context: Bacterial resistance to antibiotics is the inevitable consequence of the use of antimicrobial agents. Thus, quinolones are an important class of antibacterials; these agents generally consist of a 1-subtituted-1,4-dihydro-4-oxopyridine-3-carboxylic acid moiety combined with an aromatic or heteroaromatic ring fused at the 5- and 6-position.
Aims: To determine the binding of quinolones to DNA gyrase of Escherichia coli.
Methods: An analysis was performed using an in silico approach to determine, by docking calculations and energy descriptors, the conformer of 4‐oxo‐1,4‐dihydroquinoline skeleton that forms the most stable complex with DNA gyrase of E. coli.
Results: The complex shows that the pose of the quinolones coincides with the amino acid residues Asp87, Thr88, Arg91 and Met92, which is expected to be critical in the binding of quinolones to DNA gyrase of E. coli. A series of quinolones were computationally designed, and the interactions between the quinolones and the amino acid residues of the DNA gyrase were calculated.
Conclusions: Among the designed compounds, compounds 105 and 115 exhibit higher binding energy values and interact with amino acids Asp87, Thr88, Arg91 and Met92.
Keywords: Arguslab; DNA gyrase; docking; Escherichia coli; quinolones.
Contexto: La resistencia bacteriana a los antibióticos es la consecuencia inevitable del uso de agentes antimicrobianos. Por lo tanto, las quinolonas son una clase importante de antibacterianos; estos agentes generalmente consisten en un resto ácido 1-sustituido-1,4-dihidro-4-oxopiridina-3-carboxílico combinado con un anillo aromático o heteroaromático fusionado en las posiciones 5 y 6.
Objetivos: Determinar la unión de quinolonas a ADN girasa de Escherichia coli.
Métodos: Se realizó un análisis utilizando un enfoque in silico para determinar, mediante cálculos de unión y descriptores de energía, el confórmero del esqueleto de 4-oxo-1,4-dihidroquinolina que forma el complejo más estable con la ADN girasa de E. coli.
Resultados: El complejo muestra que la postura de las quinolonas coincide con los residuos de aminoácidos Asp87, Thr88, Arg91 y Met92, que se espera que sean críticos en la unión de quinolonas a ADN girasa de E. coli. Se diseñó computacionalmente una serie de quinolonas, y se calcularon las interacciones entre las quinolonas y los residuos de aminoácidos de la ADN girasa.
Conclusiones: Entre los compuestos diseñados, los compuestos 105 y 115 exhiben valores de energía de unión más elevados e interactúan con los aminoácidos Asp87, Thr88, Arg91 y Met92.
Citation Format: Davila C, Llach L, Salgado-Moran G, Ramirez-Tagle R (2018) Docking studies on novel analogs of quinolones against DNA gyrase of Escherichia coli. J Pharm Pharmacogn Res 5(6): 386–391.
Fenoles y flavonoides totales y actividad antioxidante de extractos de hojas de Lampaya medicinalis F. Phil.
[Total phenols and flavonoids and antioxidant activity of Lampaya medicinalis F. Phil. leaf extracts]
Gabino Garrido*, Macarena Ortiz, Patricia Pozo
Departamento de Ciencias Farmacéuticas, Facultad de Ciencias, Universidad Católica del Norte, Angamos 0610, Antofagasta, Chile. *E-mail: ggarridog@ucn.cl
Abstract
Context: Lampaya medicinalis F. Phil. (Verbenaceae) is a plant that grows in northern of Chile and it is used in ethnomedicine to treat bone pain, as an analgesic, in kidney ailments, disorders of the prostate, liver disease and dyspepsia, although there are few scientific studies about it. Aims: To determine the antioxidant activity of different extracts from leaves of L. medicinalis. Methods: Extractive methods were performed in water and methanol maceration, decoction and infusion from leaves of L. medicinalis. Phenols and flavonoids were measured and evaluated the total antioxidant capacity in vitro by discoloration radical 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) and inhibition of the enzyme xanthine oxidase (XO). Results: The L. medicinalis extract, obtained by maceration in methanol (LM-M), showed higher concentrations of phenols (5807.9 ± 340.0 mg of gallic acid equivalents/100 g dry sample), while the decoction (LM-Dx) showed higher concentration flavonoids (136.0 ± 5.5 mg of quercetin equivalents/100 g dry sample) with statistically significant differences (p <0.05) relative to the other extracts. Moreover, the best results for the DPPH method were to the extracts LM-M and LM-Dx (IC50 = 24.9 ± 3.6 and 24.1 ± 2.7 μg/mL, respectively), without significant differences between them (p> 0,05). However, extracts had no activity on XO. Conclusions: Polar extracts from leaves of L. medicinalis show antioxidant activity due to the presence of flavonoids and phenols that could justify the ethnomedical use of the plant in pathologies transiting by a component of oxidative stress.
Keywords: Lampayo; DPPH; xanthin oxydase; total phenols; total flavonoids.
Resumen
Contexto: Lampaya medicinalis F. Phil. (Verbenaceae) es una planta que crece en el norte de Chile y se utiliza en la etnomedicina para tratar los dolores de hueso, como analgésico, en padecimientos renales o de la próstata, afecciones hepáticas y dispepsias, aunque presenta pocos estudios científicos.
Objetivos: Determinar la actividad antioxidante de diferentes extractos de las hojas de L. medicinalis. Métodos: Se realizaron métodos extractivos de maceración en agua y metanol, decocción e infusión de las hojas de L. medicinalis. Se determinaron fenoles y flavonoides totales y se evaluó la capacidad antioxidante in vitro, mediante la decoloración del radical 1,1-difenil-2-picrilhidracilo (DPPH) y la inhibición de la enzima xantina oxidasa (XO). Resultados: El extracto de L. medicinalis, obtenido por maceración en metanol (LM-M), presentó mayor concentración de fenoles (5807,9 ± 340,0 mg equivalentes de ácido gálico/100 g muestra seca), mientras que la decocción (LM-Dx) presentó mayor concentración de flavonoides (136,0 ± 5,5 mg equivalentes de quercetina/100 g muestra seca) con diferencias estadísticamente significativas (p<0,05) en relación con los demás extractos. Por otra parte, los mejores resultados para el método de DPPH fueron de los extractos LM-M y LM-Dx (CI50=24,9 ± 3,6 y 24,1 ± 2,7 μg/mL, respectivamente), sin presentar diferencias significativas entre ellos (p>0,05). Sin embargo, ningún extracto tuvo actividad sobre XO. Conclusiones: Los extractos polares de las hojas de L. medicinalis muestran actividad antioxidante debido a la presencia de fenoles y flavonoides que podrían justificar el uso etnomédico de la planta en patologías que transitan por un componente de estrés oxidativo.
Citation Format: Garrido G, Ortiz M, Pozo P (2013) Fenoles y flavonoides totales y actividad antioxidante de extractos de hojas de Lampaya medicinalis F. Phil. [Total phenols and flavonoids and antioxidant activity of Lampaya medicinalis F. Phil. leaf extracts]. J Pharm Pharmacogn Res 1(1): 30-38.
This article has been cyted by:
Baque Paredes KM (2018) Evaluación de la actividad antioxidante de las hojas de Eugenia churutensis X. Cornejo. Trabajo de titulación para optar al grado de Química Farmacéutica. Universidad de Guayaquil, Ecuador. Website
Gamboa Córdova KJ (2018) Actividad alexítera de Lonchocarpus utilis A.C. Sm y Mucuna cf. elliptica sobre veneno de Bothrops atrox (pitalala). Trabajo de titulación para optar al título de Ingenieria en Biotecnología de los Recursos Naturales, Universidad Politécnica Salesiana, Sede Quito, Ecuador. Website
Escobar Bustamante MB (2018) Obtención de un ingrediente activo microencapsulado con propiedades antiinflamatorias a partir de 8 plantas medicinales. Tesis para la obtención del Título de Ingeniera Bioquímica. Universidad Técnica de Ambato, Ecuador. Website
de Vicuña Martinez de Olcoz AS (2018) Evaluación del efecto antipardeante de diferentes extractos de maíz en patatas mímamente procesadas cv. Monalisa. Tesis presentada en opción al grado en Innovación de Procesos y Productos Alimentarios. Universidad Pública de Navarra. pp. 36. Website
Schvab MC, Ferreyra MM, Davies CV, Stefani A, Cayetand MC, Gerard LM, Gonzalez RF (2015) Effects of orange winemaking variables on antioxidant activity and bioactive compounds. Food Sci. Technol, Campinas DOI: 10.1590/1678-457X.6571
Contreras-Moreno BZ, Rojas VJ, Méndez L, Celis MT (2014) Preliminary phytochemical screening of Pimenta racemosa var. racemosa (Myrtaceae) from Táchira - Venezuela. Pharmacologyonline 2: 61-68. Website
Garrido G (2014) El primer año y el desafío de Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research. J Pharm Pharmacogn Res 2(5): i-iii. Website
Therapeutic potential of the novel hybrid molecule JM-20 against focal cortical ischemia in rats
[Potencial terapéutico de la nueva molécula híbrida JM-20 frente a la isquemia cortical focal en ratas]
Yanier Núñez Figueredo1, Jeney Ramírez-Sanchez1, Gisele Hansel2, Gilberto L. Pardo-Andreu3*, Nelson Merino1, Guillermo Aparicio1, Rene Delgado-Hernández3, Laura García-Pupo1, Estael Ochoa-Rodríguez4, Yamila Verdecia-Reyes4, Diogo O. Souza2
1Centro de Investigación y Desarrollo de Medicamentos. Ave 26, No. 1605 Boyeros y Puentes Grandes, CP 10600, La Habana, Cuba.
2Departamento de Bioquímica, PPG em Bioquímica, Instituto de Ciências Básicas da Saúde, Universidade Federal do Rio Grande do Sul. Rua Ramiro Barcelos, 2600 Anexo, Porto Alegre, RS, 90035-003, Brasil.
3Centro de Estudio para las Investigaciones y Evaluaciones Biológicas, Instituto de Farmacia y Alimentos, Universidad de La Habana. Calle 222, N° 2317 e/23 y 31, La Coronela, La Lisa, CP 13600, La Habana, Cuba.
4Laboratorio de Síntesis Orgánica, Facultad de Química, Universidad de La Habana. Zapata s/n entre G y Carlitos Aguirre, Vedado Plaza de la Revolución, CP 10400, La Habana, Cuba.
Context: Despite the great mortality and morbidity of stroke, treatment options remain limited. We previously showed that JM-20, a novel synthetic molecule, possessed a strong neuroprotective effect in rats subjected to transient middle cerebral artery occlusion. However, to verify the robustness of the pre-clinical neuroprotective effects of JM-20 to get good prognosis in the translation to the clinic, it is necessary to use other experimental models of brain ischemia.
Aims: To evaluate the neuroprotective effects of JM-20 following the onset of permanent focal cerebral ischemia induced in rats by thermocoagulation of blood into pial blood vessels of cerebral cortices.
Methods: Ischemic lesion was induced by thermocoagulation of blood into pial blood vessels of primary motor and somatosensory cortices. Behavioral performance was evaluated by the cylinder testing for a period of 2, 3 and 7 days after surgery, and was followed by histopathological study in brain cortex stained with hematoxylin- eosin.
Results: Ischemic injury resulted in impaired function of the forelimb evidenced by high asymmetry punctuation, and caused histopathological alterations indicative of tissue damage at cerebral cortex. JM-20 treatment (4 and 8 mg/kg) significantly decreased asymmetry scores and histological alterations with a marked preservation of cortical neurons.
Conclusions: The effects of permanent brain ischemia were strongly attenuated by JM-20 administration, which expands and improves the current preclinical data of JM-20 as neuroprotector against cerebral ischemia, and strongly support the examination of its translation to the clinic to treat acute ischemic stroke.
Contexto: A pesar de la enorme mortalidad y morbilidad del infarto cerebral, las opciones terapéuticas son limitadas. Recientemente se ha demostrado que JM-20, nueva molécula sintética, ejerce efecto neuroprotector en ratas sometidas a una oclusión transitoria de la arteria cerebral media. Sin embargo, se hace necesario utilizar otros modelos experimentales de isquemia cerebral.
Objetivos: Evaluar el efecto neuroprotector del JM-20 luego del comienzo de una isquemia cerebral focal y permanente en ratas, inducida por termocoagulación de la sangre en los vasos piales de la corteza cerebral.
Métodos: La lesión isquémica se indujo por termocoagulación de la sangre en los vasos piales de la corteza primaria motora y somato sensorial. El desempeño comportamental se evaluó por medio de la prueba del cilindro a los 2, 3 y 7 días después de la cirugía. Posteriormente se realizaron estudios histopatológicos en corteza cerebral por medio de la tinción con hematoxilina-eosina.
Resultados: El daño isquémico resultó en un impedimento funcional de las extremidades anteriores de las ratas evidenciado por una elevada asimetría y originó alteraciones histopatológicas indicativas de daño en la corteza cerebral. El tratamiento con JM-20 (4 y 8 mg/kg) disminuyó significativamente los porcientos de asimetría y las alteraciones histopatológicas con una marcada preservación de las neuronas corticales.
Conclusiones: Los efectos de la isquemia cerebral permanente fueron fuertemente atenuados por la administración del JM-20, lo que enriquece y mejora su data experimental pre-clínica como neuroprotector contra la isquemia cerebral y apoya la consideración de su traslado a la clínica para tratar el infarto cerebral.
Palabras Clave: Isquemia cerebral; prueba del cilindro; JM-20; neuroprotección; termocoagulación.
Citation Format: Núñez Figueredo Y, Ramírez-Sanchez J, Hansel G, Pardo-Andreu GL, Merino N, Aparicio G, Delgado-Hernández R, García-Pupo L, Ochoa-Rodríguez E, Verdecia-Reyes Y, Souza DO (2016) Therapeutic potential of the novel hybrid molecule JM-20 against focal cortical ischemia in rats. J Pharm Pharmacogn Res 4(4): 153-158.
This article has been cited by:
Fonseca-Fonseca LA, Wong-Guerra M, Ramírez-Sánchez J, Montano-Peguero Y, Padrón Yaquis AS, Rodríguez AM, Amaral da Silva VD, Lima Costa S, Pardo-Andreu G, Núñez-Figueredo Y (2019) JM-20, a novel hybrid molecule, protects against rotenone-induced neurotoxicity in experimental model of Parkinson’s disease. Neuroscience Letters 18: 29-35. DOI: 10.1016/j.neulet.2018.10.008
Nuñez Figueredo Y, Ramírez-Sánchez J, Pardo Andreu GL, Ochoa-Rodríguez E, Verdecia-Reyes Y, Souza DO (2018) Multi-targeting effects of a new synthetic molecule (JM-20) in experimental models of cerebral ischemia. Pharmacological Reports 70(4): 699-704. DOI: 10.1016/j.pharep.2018.02.013
da Silva H, Nucci MP, Mamani JB, Mendez-Otero R, Nucci LP, Tannus A, Gamarra LF (2018) Evaluation of temperature induction in focal ischemic thermocoagulation model. PLoS ONE 13(7): e0200135. 10.1371/journal.pone.0200135
Ramírez-Sánchez J, Simões Pires EN, Meneghetti A, Hansel G, Nuñez-Figueredo Y, Pardo-Andreu GL, Ochoa-Rodríguez E, Verdecia-Reyes Y, Delgado-Hernández R, Salbego C, Souz DO (2018) JM-20 treatment after MCAO reduced astrocyte reactivity and neuronal death on peri-infarct regions of the rat brain. Molecular Neurobiology DOI: 10.1007/s12035-018-1087-8
Fonseca-Fonseca LA, Nuñez-Figueredo Y, Ramírez Sánchez J, Wong Guerra M, Ochoa-Rodríguez E, Verdecia-Reyes Y, Delgado Hernádez R, Menezes-Filho NJ, Silva Costa TC, Alcântara de Santana W, Oliveira JL, Segura-Aguilar J, Amaral da Silva, Lima Costa S (2018) KM-34, a novel antioxidant compound, protects against 6-hydroxydopamine-induced mitochondrial damage and neurotoxicity. Neurotox Res (2018): 1-13. DOI: 10.1007/s12640-017-9851-5
The effect of antibiotics on cytokine production by mononuclear cells and the cross-talk with colon cancer cells
[Efecto de antibióticos sobre la producción de citocinas por células mononucleares y la interacción con células de cáncer de colon]
Meir Djaldetti1*, Nimrod Nachmias2, Hanna Bessler1
1Laboratory for Immunology and Hematology Research, 2Department of Orthopedics, Rabin Medical Center, Hasharon Hospital, 7, Keren Kayemet St Petah Tiqva, and the Sackler School of Medicine, Tel Aviv University, Ramat Aviv, Israel.
Context: Antibiotics belong to the powerful weapons applied against microbial infections. It is notable that in addition to their antimicrobial effect they express immunomodulatory and anti-cancer activities.
Aims: To explore the effect of four antibiotics on the immune cross-talk between peripheral blood mononuclear cells (PBMC) and colon carcinoma cells from two human lines.
Methods: Cefotaxime, meropenem, ampicillin and vancomycin were separately added to PBMC co-incubated with cells from two human colon carcinoma cell lines, i.e. HT-29 and RKO. After 24 hours, the level of the following cytokines produced by PBMC was evaluated: IL-6, IL-1ra, IL-1β, TNFα, IFNγ and IL-10.
Results: All four antibiotics did not affect the generation of IL-6 and IL-1ra in both co-cultures. On the other hand all of them restrained the production of IL-1β by PBMC incubated with HT-29 cells. In the same incubation mixture cefotaxime, vancomycin and meropenem decreased IFNγ and IL-10 production, while ampicillin and vancomycin inhibited TNFα. As for PBMC incubated with RKO carcinoma cells, cefotaxime inhibited the production of IL-1β, IFNγ and mildly of IL-10, whereas vancomycin repressed that of IL-1β, TNFα and IFNγ. Notably, vancomycin increased the production of IL-1β and decreased that of TNFα and IFNγ. The results indicate that the four antibiotics examined exert a modulatory effect on the immune cross-talk between PBMC and human colon cancer cells from two lines expressed by a different impact on pro-and anti-inflammatory cytokines generation.
Conclusions: These findings support the conception that antibiotics may express not only an anti-microbial effect, but also possess an anti-cancer activity that may be considered for integration to the therapeutic arsenal against cancer.
Contexto: Los antibióticos son armas poderosas aplicadas contra las infecciones microbianas. Además de su efecto antimicrobiano expresan actividades inmunomoduladoras y contra el cáncer.
Objetivos: Explorar el efecto de cuatro antibióticos sobre la interacción inmune entre las células mononucleares de sangre periférica (PBMC) y células de carcinoma de colon de dos líneas humanas.
Métodos: Cefotaxima, meropenem, ampicilina y vancomicina se añadieron por separado a PBMC co-incubadas con células de dos líneas de carcinoma de colon humano (HT-29 y RKO). Después de 24 horas, se evaluaron las concentraciones de las siguientes citocinas producidas por PBMC: IL-6, IL-1ra, IL-1β, TNFα, IFNγ e IL-10.
Resultados: Los cuatro antibióticos no afectaron la generación de IL-6 e IL-1ra en ambos co-cultivos. Por otra parte, todos contuvieron la producción de IL-1β por PBMC incubadas con células HT-29. En la misma mezcla de incubación cefotaxima, vancomicina y meropenem disminuyeron la producción de IFNγ e IL-10, mientras que la ampicilina y vancomicina inhibieron TNFα. Cuando PBMC se incubaron con células RKO, cefotaxima inhibió la producción de IL-1β, IFNγ y ligeramente de IL-10, mientras que la vancomicina reprimió las de IL-1β, TNFα e IFNγ. En particular, la vancomicina aumentó la producción de IL-1β y disminuyó las de TNFα e IFNγ. Los resultados indican que los cuatro antibióticos examinados ejercieron un efecto modulador sobre la interacción inmune entre PBMC y las células de cáncer de colon humano a partir de dos líneas, expresadas por un impacto diferente sobre la generación de citocinas pro- y anti-inflamatorias.
Conclusiones: Estos hallazgos apoyan la idea de que los antibióticos pueden presentar no sólo un efecto anti-microbiano, también poseen una actividad anti-cancerígena que pudiera ser considerada para la integración de éstos al arsenal terapéutico contra el cáncer.
Palabras Clave: Ampicilina; cefotaxima; células de carcinoma de colon; citocinas; meropenem; mononucleares; vancomicina.
Citation Format: Meir Djaldetti, Nimrod Nachmias, Hanna Bessler (2016) The effect of antibiotics on cytokine production by mononuclear cells and the cross-talk with colon cancer cells.J Pharm Pharmacogn Res 4(4): 134-143.
This article has been cited by:
Krishnananthasivam S, Jayathilaka N, Sathkumara HD, Corea E, Natesan M, De Silva AD (2017) Host gene expression analysis in Sri Lankan melioidosis patients. PLoS Negl Trop Dis 11(6): e0005643. DOI: 10.1371/journal.pntd.0005643
Krishnananthasivam S, Sathkumara HD, Corea E, Natesan M, De Silva AD (2017) Gene expression profile of human cytokines in response to Burkholderia pseudomallei infection. mSphere 2: e00121-17. DOI: 10.1128/mSphere.00121-17
Context: 1-O-alkylglycerols are ether-linked glycerols derived from shark liver oil and found in small amounts in human milk. Previous studies showed antineoplastic activity for this family of compounds, structurally related to alkylphospholipids, but the activity of linear chain synthetic alkylglycerols in cancer cell lines is less documented. Melanoma is a high incidence cancer, highly resistant to potential treatments. Finding new anti-cancer compounds to improve melanoma prognosis is a relevant research issue.
Aims: To study the cytotoxic effect of 1-O-undecylglycerol in primary cultured normal fibroblasts and A375 human melanoma cell line.
Methods: Cells were treated with different concentrations of 1-O-undecylglycerol and viability assessed by MTT assay. Morphological changes were visualized by DAPI and acridine orange-ethidium bromide staining. Mitochondrial membrane potential was evaluated, and gene expression of P53 and BcL-2 was semi-quantified.
Results: 1-O-undecylglycerol decreased viability of A375 cells and exerted very low cytotoxicity on primary cultured normal fibroblasts. Necrosis appeared in A375 cells but not in fibroblasts, and no apoptotic changes were visualized in DAPI staining experiments. After 24 h fibroblasts and melanoma cells developed mitochondrial potential changes similar to valinomycin. The gene expression of P53 and BcL-2 decreased in treated cells.
Conclusions: 1-O-undecylglycerol exhibited selective cytotoxic activity in A375 melanoma cells when compared with primary cultured fibroblast. Its toxicity is mediated by necrosis that may be related with mitochondrial events and decrease in P53 and BcL-2 expression. The results suggest that UDG could be a useful strategy to combine with other chemotherapeutic agents in melanoma treatment.
Contexto: Los 1-O-alquilgliceroles son éteres presentes en el aceite de hígado de tiburón y en la leche materna. Han mostrado actividad antineoplásica, pero está poco documentada para alquilgliceroles sintéticos de cadena lineal. La búsqueda de nuevos antitumorales para mejorar el pronóstico del melanoma resulta relevante, debido a su alta incidencia y resistencia.
Objetivos: Estudiar el efecto citotóxico del 1-O-undecilglicerol en cultivo primario de fibroblastos normales y la línea celular A375 de melanoma humano.
Métodos: En células tratadas con diferentes concentraciones de 1-O-undecilglicerol se monitoreó la viabilidad mediante ensayo con MTT. Los cambios morfológicos se visualizaron por tinción con DAPI y naranja acridina- bromuro de etidio. Se evaluó el potencial de membrana mitocondrial, y se semi-cuantificó la expresión de los genes P53 y BcL-2.
Resultados: El 1-O-undecilglicerol redujo la viabilidad de las células A375, y ejerció poca citotoxicidad en el cultivo primario de fibroblastos normales. Ocurrió necrosis en las células A375 pero no en los fibroblastos, y no se visualizaron cambios apoptóticos en la tinción con DAPI. Luego de 24 h ambas células desarrollaron cambios en el potencial de membrana mitocondrial similar a la valinomicina, y disminuyó la expresión de los genes p53 y BcL-2.
Conclusiones: El 1-O-undecilglicerol mostró actividad citotóxica selectiva en células A375 al compararlo con cultivo primario de fibroblastos humanos. Su toxicidad es mediada por necrosis, probablemente por eventos mitocondriales y disminución en la expresión de P53 y BcL-2. Ello sugiere que el 1-O-undecilglicerol pudiera ser útil en combinación con otros quimioterapéuticos en el tratamiento del melanoma.
Palabras Clave: Alquilgliceroles, citotoxicidad, cultivo primario de fibroblastos melanoma, necrosis.
Citation Format: Marian Hernández-Colina, Alberto Martín Cermeño, Alexis Díaz García (2016) Selective cytotoxic effect of 1-O-undecylglycerol in human melanoma cells. J Pharm Pharmacogn Res 4(2): 84-94.
Biomarkers are used regularly in medical practice to provide objective markers of health status of a person, as well as the physiological response of the body to a pharmacological therapeutic intervention. In the specific case of the use of antioxidant products (antioxidant therapy), it is necessary to measure both biomarkers of oxidative stress level of the person as those that are specific to a physiological or pathological progression of a disease disorder. This paper describes the main biomarkers of oxidative general and specific stress as well as laboratory techniques, which should be taken into account when measuring the effectiveness of antioxidant therapies.
Keywords: Biomarker; human disease; nitrosative stress; oxidative damage; oxidative stress.
Resumen
Los biomarcadores se utilizan de forma regular en la práctica médica para ofrecer marcadores objetivos del estado de salud de una persona, así como de la respuesta fisiológica del organismo a una intervención terapéutica farmacológica. En el caso específico del uso de productos antioxidantes (terapia antioxidante) resulta necesario medir tanto biomarcadores del grado de estrés oxidativo de la persona como de aquellos que son específicos a un desorden fisiológico, patológico o la progresión de una enfermedad. El presente trabajo describe los principales biomarcadores del estrés oxidativo, generales y específicos, así como las técnicas de laboratorio, que deben ser tomados en cuenta a la hora de medir la eficacia de las terapias antioxidantes.
Citation Format: Mañon Rossi W, Garrido G, Núñez Sellés AJ (2016) Biomarcadores del estrés oxidativo en la terapia antioxidante. [Biomarkers of oxidative stress in antioxidant therapy]. J Pharm Pharmacogn Res 4(2): 62-83.
This article has been cited by:
Cunha APS, Baldissera L, Pereira DL, Albiero LR, Castoldi L, Sinhorin AP, Sinhorin VDG (2019) Evaluation of the antioxidant potential of Copaifera multijuga in Ehrlich tumor-bearing mice. Acta Amazonica 49(1): 41-47. DOI: 10.1590/1809-4392201800672
Arteche Hidalgo L, García Sánchez M, Leyva Cerulia M, Martínez Mart S (2018) Oxidative stress reference parameters standardization. Revista Cubana de Medicina Militar 47(2): 127-132. Website
Poblete-Aro C, Russell-Guzmán J, Parra P, Soto-Muñoz M, Villegas-Gonzáles B, Cofré-Bolados C, Herrera-Valenzuela T(2018) Exercise and oxidative stress in type 2 diabetes mellitus. Revista Medica de Chile 146: 362-372. Website
Aguilar-Alonso P, Vera-López O, Brambila-Colombres E, Segura-Badilla O, Avalos-López R, Lazcano-Hernández M, Navarro-Cruz AR (2018) Evaluation of oxidative stress in cardiomyocytes during the aging process in rats treated with resveratrol. Oxidative Medicine and Cellular Longevity 2018: Article ID 1390483, 9 pages. DOI: 10.1155/2018/1390483.
Context: Leucas aspera L. (Labiatae) is a common aromatic herb and grows generously in South India and in the broad area of South Asia. Traditionally, this species is taken orally for analgesic, anti-inflammatory, anti-bacterial and wound healing treatments.
Aims: To isolate compounds from L. aspera with anti-inflammatory and wound healing activities.
Methods: The chloroform extract was subjected to a column chromatography on silica gel 60 and their structures were established by spectral analysis (UV, IR, and NMR). The anti-inflammatory activity of the test compounds was evaluated in male albino rats. The acute inflammation was induced by the subplantar administration of 0.1 mL of 1% carrageenan in the right paw. The excision wound model was used to study the rate of wound contraction and the time required for complete epithelization of the injuries in rabbits.
Results: A flavonoid apigenin-7-O-(6”-O-E-caffeoyl)-β-D–glucopyrano-side (1) was isolated from a chloroform fraction of L. aspera. The hydrolysis of compound 1 yield an apigenin (aglycone), caffeic acid and β-D-glucose. Assuming caffeoyl glucose linked to the 7-OH group of apigenin.
Conclusions: Compound 1 exhibited a significant anti-inflammatory activity compared with standard diclofenac sodium. The wound healing study revealed that decreased wound area and significant increase in epithelialization in treatment groups was observed.
Contexto: Leucas aspera L. (Labiatae) es una hierba aromática común y crece generosamente en el sur de la India y en la zona amplia del sur de Asia. Tradicionalmente, esta especie se toma por vía oral para tratamientos analgésicos, anti-inflamatorios, anti-bacterianas y la cicatrización de heridas.
Objetivos: Aislar compuestos de L. aspera con actividades anti-inflamatoria y cicatrizante.
Métodos: El extracto clorofórmico de L. aspera se sometió a una columna cromatográfica de sílica gel 60 y las estructuras fueron establecidas por análisis espectral (UV, IR y RMN). La actividad anti-inflamatoria de los compuestos estudiados fue evaluada en ratas albinas machos. La inflamación aguda fue inducida por la administración subplantar de 0,1 mL de carragenano 1% en la aponeurosis plantar derecha. El modelo de escisión de la herida fue usado para estudiar la tasa de contracción de la herida y el tiempo requerido para la completa epitelización de las heridas en conejos.
Resultados: De la fracción clorofórmica de L. aspera se aisló un flavonoide apigenina-7-O-(6”-O-E-cafeoil)-β-D-glucopiranósido (1). La hidrólisis del compuesto 1 rindió apigenina (aglicona), ácido cafeico y β-D-glucosa. Suponiendo que la cafeoil-glucosa estaba unida al grupo 7-OH de apigenina.
Conclusiones: El compuesto 1 exhibió una actividad anti-inflamatoria significativa en comparación con diclofenaco sódico estándar. El estudio de la curación de las heridas reveló que hubo una disminución del área de la herida y un aumento significativo en la epitelización en los grupos de tratamiento.
Palabras Clave: Anti-inflamatorio; cicatrización de herida; flavonoides; Leucas aspera.
Citation Format: Manivannan R (2016) Isolation of apigenin-7-O-(6’’-O-E-caffeoyl)-β-D-glucopyranoside from Leucas aspera L. with anti-inflammatory and wound healing activities. J Pharm Pharmacogn Res 4(2): 54-61.
This article has been cited by:
Setzer WN (2018) The phytochemistry of cherokee aromatic medicinal plants. Medicines 5: 121. DOI: 10.3390/medicines5040121
1Centro de Ingeniería de Procesos (CIPRO). Facultad de Ingeniería Química. Instituto Superior Politécnico José A. Echeverría. Calle 114 No. 11901 e/ 119 y 127. Marianao. La Habana. Cuba.
2Centro de Investigación y Desarrollo de Medicamentos (CIDEM), 26 y 51, Plaza, La Habana, Cuba.
3Centro Nacional de Genética Médica. Ave, 31 y 146, Playa, La Habana, Cuba.
4Centro de Imunologia Molecular (CIM). Calle 17 y 216. Playa, La Habana, Cuba.
Context: Pharmacological properties and studies of methods of extraction of mangiferin have been reported, but there are not studies related to the solubility of mangiferin in the solvents used in the pharmaceutical industry.
Aims: Study the solubility of mangiferin in different solvents used in the pharmaceutical industry.
Methods: The mangiferin used had a purity of 97.3% determined by High-Performance Liquid Chromatographic (HPLC), and solubility measurements were made in ethanol, methanol, water, acetone, diethyl ether, and hexane at 5, 15, 30, 40, 50 and 600C of temperature. The mangiferin concentrations were determined by ultraviolet spectrometry at 254 nm. The experimental solubility data were correlated with the Van´t Hoff equation and the dissolution heat determined.
Results: The solubility of mangiferin in pure solvents decreases with increasing of temperature and in the following order: ethanol>methanol>water>diethyl ether>acetone>n hexane.
Conclusions: This results indicated that mangiferin is slightly soluble in ethanol, sparingly soluble in methanol and water and practically insoluble in diethyl ether, acetone, and n-hexane.
Contexto: Los métodos de extracción de la mangiferina y sus propiedades farmacológicas han sido ampliamente estudiados, pero no aparece reportado ningún estudio de solubilidad de la mangiferina en los solventes usados comúnmente en la industria farmacéutica.
Objetivos: Determinar la solubilidad de la mangiferina en diferentes solventes empleados en la industria farmacéutica.
Métodos: Se empleó una mangiferina con un 97,3% de pureza determinada por Cromatografía líquida de alta resolución (CLAR). Los disolventes utilizados fueron agua, etanol, metanol, éter etílico, acetona y n-hexano y las mediciones se realizaron a las temperaturas de 5, 15, 30, 40, 50 y 60°C. Las concentraciones de mangiferina en cada solvente fueron determinadas mediante espectroscopía UV-Vis a 254 nm. Los datos de solubilidad fueron correlacionados mediante la ecuación de Van´t Hoff para determinar los calores de disolución.
Resultados: La solubilidad de la mangiferina en los solventes puros disminuye con el aumento de la temperatura en el orden: etanol>metanol>agua>éter etílico>acetona>n hexano.
Conclusiones: La mangiferina fue moderadamente soluble en etanol, ligeramente soluble en metanol y agua y prácticamente insoluble en éter etílico, acetona y n-hexano.
Palabras Clave: Ecuación de Van’t Hoff; mangiferina; solubilidad.
Citation Format: Jhoany Acosta, Iliana Sevilla, Suslebys Salomón, Lauro Nuevas, Aylema Romero, Daniel Amaro (2016) Determination of mangiferin solubility in solvents used in the biopharmaceutical industry. J Pharm Pharmacogn Res 4(2): 49-53.
This article has been cited by:
Didelot Tomani JC, Tchouate Gainkam LO, Nshutiyayesu S, Mukazayire MJ, Oliveira Ribeiro S, Stevigny C, Frederich M, Muganga R, Souopgui J (2018) An ethnobotanical survey and inhibitory effects on NLRP3 inflammasomes/caspase-1 of herbal recipes’ extracts traditionally used in Rwanda for asthma treatment. Journal of Ethnopharmacology. DOI: 10.1016/j.jep.2018.08.016
Rajneet Kaur Khurana, Ranjot Kaur, Manninder Kaur, Rajpreet Kaur, Jasleen Kaur, Harpreet Kaur, Bhupinder Singh (2017) Exploring and validating physicochemical properties of mangiferin through GastroPlus® software. Future Science OA 3(1): FSO167. doi: 10.4155/fsoa-2016-0055
Ochocka R, Hering A, Stefanowicz-Hajduk J, Cal K, Barańska H (2017) The effect of mangiferin on skin: Penetration, permeation and inhibition of ECM enzymes. PLoS ONE 12(7): e0181542. DOI: 10.1371/journal.pone.0181542
Rajneet Kaur Khurana, Arvind Bansal, Sarwar Beg, Andrea Julie Burrow, O.P. Katare, Kamalinder K. Singh, Bhupinder Singh (2017) Enhancing biopharmaceutical attributes of phospholipid complex-loaded nanostructured lipidic carriers of mangiferin: Systematic development, characterization and evaluation. International Journal of Pharmaceutics 518(1-2): 289-306. doi: 10.1016/j.ijpharm.2016.12.044
Miftaquljanah N (2017) Efek analgesik infusa daun Mangga (Mangifera indica L.) pada mencit yang diinduksi asam asetat. Skripsi thesis, Universitas Muhammadiyah Surakarta. Indonesia. Website
Kethia L. González, Richard Gutiérrez, Yasnay Hernández, Olga Valdés-Iglesias, María Rodriguez (2016) Determination of the antioxidant capacity of two seagrass species according to the extraction method. J Pharm Pharmacogn Res 4(5): 199-205. Website
Rajneet K Khurana, Ranjot Kaur, Shikha Lohan, Kamalinder K Singh & Bhupinder Singh (2016) Mangiferin: a promising anticancer bioactive. Pharmaceutical Patent Analyst 5(3): 169-181. doi: 10.4155/ppa-2016-0003
Context: The genus Vernonia is one of the largest groups in the family Compositae constituting more than 500 species distributed widely in tropical and sub-tropical regions of Africa, Asia, and America. Traditionally the genus is used for the treatment of schistosomiasis, amoebic dysentery, gastrointestinal problems, malaria, venereal diseases, wounds, hepatitis, and diabetes. Vernonia auriculifera Hiern is used for healing wounds as ointment around the injured areas.
Aims: To investigate the phytochemical constituents and evaluate antimicrobial activity of leaves extract of Vernonia auriculifera Hiern.
Methods: Phytochemical screening tests were conducted to identify the class of compounds present in the leaves extracts of V. auriculifera. Silica gel column chromatographic technique was applied to separate the constituents of the extracts. Various spectroscopic techniques (IR, 1H NMR, 13C NMR, DEPT-135, COSY, gHSQC, and gHMBC) were applied to determine the structures of isolated compounds.
Results: Phytochemical screening of the methanol leaf extract revealed the presence of tannins, flavonoids, terpenoids, saponins and absence of anthraquinones, steroids, and alkaloids. Silica gel column chromatography of the methanol leaves extract yielded one compound. The hexane, chloroform, methanol and water extracts were tested against Staphylococcus aureus. The methanol and water extracts showed promising growth suppression at minimum inhibitory concentration of 200 mg/mL.
Conclusions: The polar extracts of the leaves of Vernonia auriculifera Hiern possess antimicrobial activity.
Contexto: El género Vernonia es uno de los mayores grupos en la familia Compositae, constituyendo más de 500 especies distribuidas ampliamente en las regiones tropicales y sub-tropicales de África, Asia y América. Tradicionalmente el género es usado para el tratamiento de esquistosomiásis, disentería amébica, problemas gastrointestinales, malaria, enfermedades venéneras, heridas, hepatitis y diabetes. Vernonia auriculifera Hiern es usada para cicatrizar heridas como ungüento alrededor de las áreas dañadas.
Objetivos: Investigar los constituyentes fitoquímicos y evaluar la actividad antimicrobiana de los extractos de hojas de Vernonia auriculifera Hiern.
Métodos: Pruebas de cribado fitoquímico fueron conducidas para identificar metabolitos de los extractos de hojas de V. auriculifera. Columnas cromatográficas de sílica gel fueron utilizadas para separar los constituyentes de los extractos. Varias técnicas espectroscópicas (IR, 1H NMR, 13C NMR, DEPT-135, COSY, gHSQC, and gHMBC) fueron aplicadas para determinar las estructuras de los compuestos aislados.
Resultados: El cribado fitoquímico del extracto metanólico de las hojas reveló la presencia de taninos, flavonoides, terpenoides, saponinas y ausencia de atraquinonas, esteroides y alcaloides. Mediante columna cromatográfica de sílica gel del extracto metanólico de las hojas fue aislado un compuesto. Los extractos en hexano, cloroformo, metanol y agua fueron probados contra Staphylococcus aureus. Los extractos metanólico y acuoso mostraron supresión del crecimiento a la concentración mínima inhibitoria de 200 mg/mL.
Conclusiones: Los extractos polares de las hojas de Vernonia auriculifera Hiern poseen actividad antimicrobiana.
Citation Format: Albejo B, Endale M, Kibret B, Anza M (2015) Phytochemical investigation and antimicrobial activity of leaves extract of Vernonia auriculifera Hiern. J Pharm Pharmacogn Res 3(6): 141-147.
This article has been cited by:
Odongo E, Mungai N, Mutai P, Karumi E, Mwangi J, Omale J (2018) Ethnobotanical survey of the medicinal plants used in Kakamega County, western Kenya. Applied Medical Research 4(2): 22-40. DOI: 10.5455/amr.20180315095706
Odongo EA (2016) An ethnobotanical, antioxidant and anti-inflammatory study of medicinal plants used in Kakamega County, Western Kenya. A thesis submitted in partial fulfilment of the requirements for the award of the degree for Master of Science in Pharmacognosy and Complementary Medicine of the Department of Pharmacology and Pharmacognosy, School of Pharmacy, University of Nairobi. Website
Isoflavone and triterpenoid isolated from an endemic plant Genista microcephala Coss et Dur.
[Isoflavona y triterpenoide aislados de una planta endémica Genista microcephala Coss et Dur]
Ilhem Bouakaz1*, Leila Beggour1, Ammar Dibi1, Georges Massiot2, Hamada Haba1
1Laboratoire de Chimie et Chimie de l’Environnement, Département de Chimie, Faculté des Sciences, Université de Batna, Batna 05000, Algeria. 2Laboratoire de Pharmacognosie Université de Reims Champagne-Ardenne, France. *E-mail: ilhem_b@ymail.com
RETRACTED: Isoflavone and triterpenoid isolated from an endemic plant Genista microcephala Coss et Dur.
Ilhem Bouakaz, et al.
1Laboratoire de Chimie et Chimie de l’Environnement, Département de Chimie, Faculté des Sciences, Université de Batna, Batna 05000, Algeria.
Referred to by: lhem Bouakaz, Leila Beggour, Ammar Dibi, Georges Massiot, Hamada Haba (2015) Isoflavone and triterpenoid isolated from an endemic plant Genista microcephala Coss et Dur. | [Isoflavona y triterpenoide aislados de una planta endémicaGenista microcephala Coss et Dur]. J Pharm Pharmacogn Res 3(1): 1-5.
This article has been retracted at the request of the Co-Authors with the Editor-in-Chief approval.
The Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes) retracts the article “Isoflavone and triterpenoid isolated from an endemic plant Genista microcephala Coss et Dur.” by lhem Bouakaz et al., which was published in 2015.
Against the policy agreed to by the JPPRes in relation to corresponding author, this paper was submitted for publication without the consent of two of the authors (G. Massiot and H. Haba). One of the conditions of submission of a paper for publication in JPPRes is that as corresponding author declares explicitly that “all authors are aware that study has been submitted to Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)”. This article has been retracted as its publication violates this policy.
As such this article represents a severe abuse of the scientific publishing system. The scientific community takes a very strong view on this matter and apologies are offered to readers of this journal because this inconvenient was not detected during the submission process.
Abstract
Context: Genista microcephala Coss et Dur is a plant that grows in northern of Algeria. The Genista species show interesting biological properties.
Aims: To study phytochemically of the aerial parts of G. microcephala and search new compounds with pharmacological interest.
Methods: Aerial parts of G. microcephala were extracted using chloroform. The extract was purified by several chromatography processes. Isolated compounds were analyzed by the usual spectroscopic methods and 2D NMR technics.
Results: From the chloroformic extract of the air parts of Genista microcephala (Leguminosae) two known components were obtained. The structures of these compounds were oleanolic acid (1), alpinum isoflavone (2) elucidated by the usual spectroscopic methods and 2D NMR technics and by comparison with literature data.
Conclusions: Two known components were obtained from the chloroformic extract of the air parts of Genista microcephala but they have not previously been reported from this species.
Contexto: Genista microcephala Coss et Dur. es una planta que crece en el norte de Argelia. Las especies de Genista muestran propiedades biológicas interesantes.
Objetivos: Estudias desde el punto de vista fitoquímico las partes aéreas de G. microcephala y buscar nuevos compuestos que tengan interés farmacológico.
Métodos: Las partes aéreas de G. microcephala fueron extraidas con cloroformo. El extracto fue purificado mediante varios procesos cromatográficos. Los compuestos aislados fueron analizados por métodos espectroscópicos usuales y técnicas de 2D RMN.
Resultados: Se obtuvieron dos compuestos conocidos del extracto clorofórmico de las partes aéreas de Genista microcephala (Leguminosae). Las estructuras de estos compuestos fueron ácido oleanólico (1) y alpinum isoflavona (2) elucidadas por métodos espectroscópicos usuales y técnicas de 2D RMN y la comparación con datos de la literatura.
Conclusiones: Se obtuvieron dos compuestos conocidos en el extracto clorofórmico de las partes aéreas de G. microcephala pero estos son reportados por primera vez para esta especie.
Citation Format: Ilhem Bouakaz, Leila Beggour, Ammar Dibi, Georges Massiot, Hamada Haba (2015) Isoflavone and triterpenoid isolated from an endemic plant Genista microcephala Coss et Dur. J Pharm Pharmacogn Res 3(1): 1-5.
