Category Archives: Medicinal Chemistry

Anti-hyperalgesic effect of M. indica extract

J Pharm Pharmacogn Res 2(2): 36-44, 2014.

Original Article | Artículo Original

Anti-hyperalgesic effect of Mangifera indica L. extract on the sciatic chronic constriction injury model in rats

[Efecto anti-hiperalgésico del extracto de Mangifera indica L. en el modelo de daño por constricción crónica del nervio ciático en ratas]

Bárbara B. Garrido-Suárez, Marian Castro Labrada, Nelson Merino, Odalys Valdés, René Delgado-Hernández

Grupo de Dolor del Laboratorio de Neurofarmacología, Centro de Investigación y Desarrollo de Medicamentos. Ave. 26 No. 1605 e/ Boyeros y Puentes Grandes, Nuevo Vedado, Plaza. Apdo. Postal 10600. La Habana, Cuba. * E-mail: beatriz.garrido@infomed.sld.cu
Abstract

Context: The aqueous extract of Mangifera indica L. stem bark (MSBE) shows antioxidant, anti-inflammatory and analgesic properties.
Aims: To test the MSBE in chronic constriction injury (CCI) of the sciatic nerve in rats, a classical model of neuropathic pain.
Methods: Given the possibility that some clinical effect of MSBE can appear only after its chronic administration, we designed a long term medication protocol with 500 mg/kg, p.o. or distilled water daily during 8 days from 9 days post-CCI. Pregabalin (10 mg/kg, p.o.) was used as reference drug. Sham CCI animals received vehicle. Behavioral tests were carried out before CCI, at 9 and 16 days after injury. A section of sciatic nerve, 5 mm distal to the ligature site was dissected for histopathological studies. A single oral similar dose or vehicle was administered to mononeuropathic rats, 14 days after surgery. Mechano-hyperalgesia and thermal hyperalgesia of the ipsilateral paw were determined using a modification of pin prick method and the unilateral hot plate, respectively before CCI, 0, 30, 60, 120 and 180 min post-administration.
Results: Repeated oral MSBE doses reduced nociceptive score, increased paw withdrawal latency and attenuated CCI-induced Wallerian degeneration-related changes involved in the hyperalgesic state of CCI rats. Likewise, MSBE shows significant mechanical and thermal anti-hyperalgesic effect from 1h after its single administration.
Conclusions: The study of MSBE should be focused in neuropathic pain models since this natural product could have a clinical relevance in the treatment of neuropathic pain syndromes.

Keywords: Hyperalgesia; mangiferin; neuropathic pain.

jppres_pdf_freeResumen

Contexto: El extracto acuoso de la corteza del árbol del mango Mangifera indica L (ECAM) muestra propiedades antioxidantes, anti-inflamatorias y analgésicas.
Objetivos: Evaluar el ECAM en el modelo de daño por constricción crónica del nervio ciático (CCI) en ratas, un modelo clásico de dolor neuropático.
Métodos: Dada la posibilidad de que algunos efectos clínicos del ECAM puedan aparecer tras su administración crónica, se diseñó un protocolo de suministro a largo plazo con dosis orales de ECAM 500 mg/kg, p.o. o agua destilada durante 8 días desde el día 9 post-CCI. Se utilizó la pregabalina (10 mg/kg, p.o.) como fármaco de referencia. Los animales falsos operados recibieron vehículo. Las pruebas conductuales fueron conducidas antes del CCI, a los 9 y 16 días post-CCI. Una sección del nervio ciático 5 mm distal a la ligadura fue disecada para los estudios histopatológicos. Se estableció un protocolo de administración única a la misma dosis o vehículo 14 días tras la cirugía. Se evaluó la hiperalgesia mecánica y térmica de la pata ipsilateral utilizando una modificación del método de pin prick y el plato caliente unilateral, respectivamente antes del CCI, 0, 30, 60, 120 y 180 min post-administración.
Resultados: ECAM suministrado a dosis repetidas redujo las escalas nociceptivas, incrementó la latencia de retirada de la pata y atenuó la degeneración Walleriana implicada en la hiperalgesia de las ratas CCI. Igualmente mostró efecto anti-hiperalgésico desde la primera hora tras su administración.
Conclusiones: El estudio del ECAM debería ser enfocado hacia los modelos de dolor neuropático ya que el producto podría tener relevancia clínica en el tratamiento de estos síndromes.

Palabras Clave: Dolor neuropático; hiperalgesia; mangiferina.

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Citation Format: Bárbara B. Garrido-Suárez, Marian Castro Labrada, Nelson Merino, Odalys Valdés, René Delgado-Hernández (2014) Anti-hyperalgesic effect of Mangifera indica L. extract on the sciatic chronic constriction injury model in rats. J Pharm Pharmacogn Res 2(2): 36-44.
This article has been cited by:
Gabriela S. Andrade, José T. Junior, Lucas V. Lima, Thiago Abner dos S. Sousa, Josimari M. de Santana, Paulo Autran L. Lima (2015) Evaluation of the sensimotor control of rats with chitosan/fibroin 3D-Scaffolds implants. 10th International Conference on Composite Science and Technology ICCST/10. A.L. Araújo, J.R. Correia, C.M. Mota Soares, et al. (Editors) © IDMEC 2015. Website

© 2014 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Phenolic compounds of Spermacoce verticillata

J Pharm Pharmacogn Res 2(1): 14-18, 2014.

Original article | Artículo original

Distribution and chemotaxonomic significance of phenolic compounds in Spermacoce verticillata (L.) G. Mey

[Distribución e importancia quimiotaxonómica de los compuestos fenólicos en Spermacoce verticillata (L.) G. Mey]

Iasmim C. Lima, Rosane Nora, Mário G. de Carvalho, Douglas S.A. Chaves*

Department of Chemistry, Faculty of Pharmacy and Chemistry, Federal Rural University of Rio de Janeiro, CEP 23890-897, Seropédica, Rio de Janeiro, Brazil. * E-mail: gnosy.ufrrj@gmail.com
Abstract

Context: Spermacoce verticillata, known as “poaia and vassourinha de botão”, is a species widely used in Brazilian traditional medicine as anti-inflammatory, antipyretic and analgesic. It is a native species, small, upright perennial, and broadly distributed throughout Brazil. Until now, few chemical studies have focused on the phenolic composition of this species.
Aims: Evaluate the phytochemical profile of phenolic compounds from Spermacoce verticillata and search new compounds that have chemotaxonomic significance.
Methods: Leaves of S. verticillata were extracted using distilled water. The extract (SVL) was purified by several chromatography processes. Extract and compounds were analyzed by HPLC-DAD and NMR.
Results: Phytochemical analysis led to identification, for the first time, of three compounds (1-3) for the specie. Chlorogenic acid (1) was identified by HPLC-DAD compared with reported in the literature. Quercetin-3-O-rutinoside (rutin) (2) and kaempferol-3-O-rutinoside (3) were isolated from butanolic fraction and identified by spectroscopic analysis comparison with data reported in the literature. The flavonoid rutin is the major compound in SVL followed by kaempferol-3-O-rutinoside and chlorogenic acid.
Conclusions: This is the first report for these compounds (1-3) in S. verticillata. The presence of these three new compounds indicates chemical markers of the species for this genus and family. This information is extremely important because increases the resources for chemotaxonomic classification of these species.

Keywords: Borreria verticillata; kaempferol-3-O-rutinoside; phenolic.

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Resumen

Contexto: Spermacoce verticilada, conocida como “poaia y vassourinha de botão”, es una especie ampliamente utilizada como antiinflamatoria, antipirética y analgésica en la medicina tradicional de Brasil. Es una especie nativa, pequeña, perenne, erguida y ampliamente distribuida en todo Brasil. Hasta el presente, pocos estudios químicos se han centrado en la composición fenólica de esta especie.
Objetivos: Evaluar el perfil fitoquímico de compuestos fenólicos de Spermacoce verticillata, en la búsqueda de nuevos compuestos que tienen importancia taxonómica.
Métodos: Hojas de S. verticillata fueron extraídas con agua destilada. El extracto (SVL) fue purificado por varios procedimientos cromatográficos y, éste y los compuestos aislados, se analizaron por HPLC-DAD y RMN.
Resultados: El análisis fitoquímico condujo a la identificación, por primera vez, de tres compuestos (1-3) para la especie. El ácido clorogénico (1) fue identificado por HPLC-DAD en comparación con lo reportado en la literatura. Quercetina-3-O-rutinósido (rutina) (2) y campferol-3-O-rutinósido (3) fueron aislados de la fracción butanólica e identificados por análisis espectroscópico en comparación con los datos reportados en la literatura. El flavonoide rutina es el compuesto principal en SVL, seguido de campferol -3-O-rutinósido y ácido clorogénico.
Conclusiones: Este es el primer informe para estos compuestos (1-3) en S. verticillata. La presencia de estos tres compuestos nuevos, para esta especie, están presentes como marcadores químicos de las especies de este género y familia. Esta información es muy importante para aumentar los recursos para la clasificación taxonómica de esta especie.

Palabras Clave: Borreria verticillata; campferol-3-O-rutinósido; fenólico.

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Citation Format: Lima IC, Nora R, de Carvalho MG, Chaves DSA (2014) Distribution and chemotaxonomic significance of phenolic compounds in Spermacoce verticillata (L.) G. Mey. J Pharm Pharmacogn Res 2(1): 14-18.
This article has been cited by:
Lima IC, Castro RN, Chaves DSA, Ferreira RT, Carvalho MF, Do Malvar DC, Vanderlinde FA (2018) The folk medicine as tool for discovery of new antiinflammatory drugs: the example of Spermacoce verticillata. Acta Horticulturae 1198: 67-74. DOI: 10.17660/ActaHortic.2018.1198.13
Nguyen TP, Tran CL, Vuong CH, Do THT, Le TD, Mai DT, Phan NM (2017) Flavonoids with hepatoprotective activity from the leaves of Cleome chelidoniiNatural Product Communications 12(7): 1061-1063. 
Garrido G (2014) El primer año y el desafío de Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research. J Pharm Pharmacogn Res 2(5): i-iii. Website

© 2014 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Validación de ensayos de alto rendimiento

J Pharm Pharmacogn Res 2(1): 1-13, 2014.

Review | Revisión

Ensayos de alto rendimiento utilizados en farmacognosia: Selección, optimización y validación de métodos de inhibición enzimática por espectrofotometría UV-visible

[High-throughput screening assay used in pharmacognosy: Selection, optimization and validation of methods of enzymatic inhibition by UV-visible spectrophotometry]

Graciela Granados-Guzmán, Noemí Waksman de Torres, Rocío Castro-Ríos, Ricardo Salazar-Aranda*

Departamento de Química Analítica, Facultad de Química Analítica. Universidad Autónoma de Nuevo León. Madero y Aguirre Pequeño s/n, Colonia Mitras Centro. Monterrey, N. L., México. * E-mail: ricardo.salazarar@uanl.edu.mx
Abstract

In research laboratories of both organic synthesis and extraction of natural products, every day a lot of products that can potentially introduce some biological activity are obtained. Therefore it is necessary to have in vitro assays, which provide reliable information for further evaluation in in vivo systems. From this point of view, in recent years has intensified the use of high-throughput screening assays. Such trials should be optimized and validated for accurate and precise results, i.e. reliable. The present review addresses the steps needed to develop and validate bioanalytical methods, emphasizing UV-Visible spectrophotometry as detection system. Particularly focuses on the selection of the method, the optimization to determine the best experimental conditions, validation, implementation of optimized and validated method to real samples, and finally maintenance and possible transfer it to a new laboratory.

Keywords: High-throughput screening assays; validation studies; in vitro.

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Resumen

En los laboratorios de investigación, tanto de síntesis orgánica como de extracción de productos naturales, diariamente se obtienen una gran cantidad de productos que potencialmente pueden presentar alguna actividad biológica. Por esta razón es necesario contar con ensayos in vitro que proporcionen información confiable para continuar la evaluación en sistemas in vivo. Desde este punto de vista, durante los últimos años se ha intensificado el uso de ensayos de alto rendimiento. Dichos ensayos deben ser optimizados y validados para obtener resultados exactos y precisos, es decir confiables. En la presente revisión se abordan las etapas necesarias para desarrollar y validar métodos bioanalíticos, haciendo énfasis en la espectrofotometría Ultravioleta-Visible como sistema de detección. Particularmente se enfoca en la selección del método, la optimización para determinar las mejores condiciones experimentales, la validación, la aplicación del método optimizado y validado a muestras reales y, por último, el mantenimiento y posible transferencia de éste a un nuevo laboratorio.

Palabras Clave: Ensayos de rastreo de alto rendimiento; estudios de validación; in vitro.

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Citation Format: Graciela Granados-Guzmán, Noemí Waksman de Torres, Rocío Castro-Ríos, Ricardo Salazar-Aranda (2014) Ensayos de alto rendimiento utilizados en farmacognosia: Selección, optimización y validación de métodos de inhibición enzimática por espectrofotometría UV-visible. [High-throughput screening assay used in pharmacognosy: Selection, optimization and validation of methods of enzymatic inhibition by UV-visible spectrophotometry]. J Pharm Pharmacogn Res 2(1): 1-13.
This article has been cited by:
Gabino Garrido (2014) El primer año y el desafío de Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research. J Pharm Pharmacogn Res 2(5): i-iii. Website

© 2014 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Antimicrobial peptides: hydrophobicity and alpha helical structure

J Pharm Pharmacogn Res 1(2): 39-53, 2013.

Review | Revisión

Antimicrobial peptides: The role of hydrophobicity in the alpha helical structure

[Los péptidos antimicrobianos: El papel de la hidrofobicidad en la estructura helicoidal alfa]

Pandurangan Perumal* and Vijaya P. Pandey

Department of Pharmacy, Annamalai University, Annamalai Nagar, Chidambaram, Tamilnadu, India. *E-mail: perupharma78@gmail.com
Abstract

The antimicrobial peptides (AMPs) are a class of molecule obtained from plants, insects, animals, and humans. These peptides have been classified into five categories: 1. Anionic peptide, 2. Linear alpha helical cationic peptide, 3. Cationic peptide, 4. Anionic and cationic peptides with disulphide bonds, and 5. Anionic and cationic peptide fragments of larger proteins. Factors affecting AMPs are sequence, size, charge, hydrophobicity, amphipathicity, structure and conformation. Synthesis of these peptides is convenient by using solid phase peptide synthesis by using FMOC chemistry protocol. The secondary structures of three synthetic peptides were determined by circular dichroism. Also, it was compared the stability of the α-helical structure and confirmed the percentage of helix of these peptides by using circular dichroism. Some of these AMPs show therapeutic properties like antimicrobial, antiviral, contraceptive, and anticancer. The formulations of some peptides have been entered into the phase I, II, or III of clinical trials. This article to review briefly the sources, classification, factors affecting AMPs activity, synthesis, characterization, mechanism of action and therapeutic concern of AMPs and mainly focussed on percentage of α-helical structure in various medium.

Keywords: Anticancer; antimicrobial peptide; antiviral; circular dichroism; contraceptive.

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Resumen

Los péptidos antimicrobianos (AMP) son una clase de molécula obtenida a partir de plantas, insectos, animales y seres humanos. Estos péptidos han sido clasificados en cinco categorías: 1. Péptido aniónico, 2. Péptido alfa lineal catiónico helicoidal, 3. Péptido catiónico, 4. Péptidos aniónicos y catiónicos con enlaces de disulfuro, y 5. Fragmentos de péptidos aniónicos y catiónicos de proteínas más grandes. Los factores que afectan a los AMP son secuencia, tamaño, carga, hidrofobicidad, anfipaticidad, estructura y conformación. La síntesis de estos péptidos es conveniente mediante el uso de síntesis de péptidos en fase sólida, mediante el protocolo de química FMOC. Las estructuras secundarias de tres péptidos sintéticos se determinaron por dicroísmo circular. También ha sido comparada la estabilidad de la estructura α-helicoidal y confirmado el porcentaje de hélice de estos péptidos mediante el uso de dicroísmo circular. Algunos de estos AMP muestran propiedades terapéuticas como antibióticas, antivirales, anticonceptivas y anticáncer. Las formulaciones de algunos péptidos se encuentran en fases I, II o III de ensayos clínicos. Este artículo revisa brevemente las fuentes, clasificación, factores que afectan a la actividad de los AMP, la síntesis, caracterización, mecanismo de acción y la acción terapéutica de los AMP y se centra principalmente en el porcentaje de la estructura de α-helicoidal en diversos medios.

Palabras Clave: Anticáncer; anticonceptivo; antiviral; dicroismo circular; péptido antimicrobiano.

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Citation Format: Pandurangan Perumal and Vijaya P. Pandey (2013) Antimicrobial peptides: the role of hydrophobicity in the alpha helical structure. J Pharm Pharmacogn Res 1(2): 39-53.
This article has been cited by:
Montalvo GEB, Thomaz-Soccol V, Vandenberghe LPS, Carvalho JC, Faulds CB, Bertrand E, Prado MRM, Bonatto SJR, Soccol CR (2019) Arthrospira maxima OF15 biomass cultivation at laboratory and pilot scale from sugarcane vinasse for potential biological new peptides production. Bioresource Technology 273: 103-113. DOI: 10.1016/j.biortech.2018.10.081
Faya M, Kalhapure RS, Kumalo HM, Waddad  AY, Omolo  C, Govender T (2018) Conjugates and nano-delivery of antimicrobial peptides for enhancing therapeutic activity. Journal of Drug Delivery Science and Technology  44: 153-171. DOI: 10.1016/j.jddst.2017.12.010
Pandurangan Perumal, Vasudevan Mani, Sridevi Chigurupati, Manikandan Selvaraj (2017) Anticholinesterase activity of octa peptides related to human histatin 8: in-silico drug design and in-vitro. Asian Journal of Pharmaceutical and Clinical Research 10(6): 115-117. Website
Pandurangan Perumal, Pavadai Parasuraman, Vasudevan Mani, Nur Syamimi Mohd Azahan (2017) Anticholinesterase activity of dipeptides: In-silico docking and in-vitro studies. Inventi Rapid: Molecular Modeling 2017(2): 1-4. Website
Pandurangan Perumal, Vijay Prakash Pandey, Prabu Seenivasan (2014) Antimicrobial activity of octapeptides related to human histatin 8. European Journal of Pharmaceutical and Medical Research 2(1): 526-552. Website
Pandurangan Perumal, Prakash Pandley, Pavadai Parasuraman (2014) Docking studies on antimicrobial peptides related to apidaecin-IA and human histatin against glutamine synthase and RNA polymerase in mycobacterium tuberculosis. Asian Journal of Pharmaceutical and Clinical Research 7(5): 195-201. Website
Gabino Garrido (2014) El primer año y el desafío de Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research. J Pharm Pharmacogn Res 2(5): i-iii. Website

© 2013 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)