Category Archives: Medicinal Plants

Aromatic and medicinal plants in the Gharb region, Morocco

J Pharm Pharmacogn Res 8(4): 269-279, 2020.

Original Article

Botanical and medicinal profile of aromatic and medicinal plants: Case of the Gharb region, Morocco

[Perfil botánico y medicinal de plantas aromáticas y medicinales: caso de la región de Gharb, Marruecos]

Lahcen Bouayyadi*, Lahcen Zidane

Department of Biology, Faculty of Sciences, Ibn Tofail University, B.P. 133 14000, Kenitra, Morocco.
Abstract

Context: Medicinal plants remain a source of medical care in developing countries in the absence of an effective medical system.

Aims: To establish the list and ethnobotanical characteristics of the most used plants in the Gharb region.

Methods: A survey was conducted on more than 704 subjects from the region of which 52.5% were women. The average age of these informants was 41.57 ± 0.51 years and 82.95% were married.

Results: The results of this study made it possible to draw up a catalog composed of 187 plant species, divided into 156 genera and grouped into 71 families. Otherwise, 47.44% of respondents confirmed having confidence in traditional medicine. The calculation of the use value showed that the latter varies between 1 and 9 possible uses. However, the Relative Frequency of Citation showed that some species display significant values reaching 9.49% for the species Eucalyptus globules Labill. In addition, the consensual factor of the survey showed a strong association between the most used species like Eucalyptus globules Labill.; Origanum compactum Benth.; Mentha pulegium L; Lavandula dentata L; Chenopodium ambrosioide L.; Marrubium vulgare L., Allium sativum L. and diseases treated by these plants, namely digestive and respiratory diseases.

Conclusions: Phytotherapy is undoubtedly the main adopted medicine by the local population of the Gharb region, especially for the treatment of digestive diseases.  Myrtaceae, Lamiaceae and Zingiberaceae, represent the most family’s plants mentioned by the respondents.

Keywords: ethnobotany; Gharb of Morocco; phytotherapy; survey; traditional medicine.

Resumen

Contexto: En ausencia de un sistema médico eficaz, las plantas medicinales siguen siendo una fuente de atención médica en los países en desarrollo.

Objetivos: Establecer la lista y las características etnobotánicas de las plantas más utilizadas en la región del Gharb (Marruecos).

Métodos: Se realizó una encuesta a más de 704 sujetos de esta región, 52,5% de sexo femenino. Su edad promedio fue de 41,57 ± 0,51 años, 82,95% estaban casados.

Resultados: Los resultados permitieron elaborar un catálogo compuesto por 187 especies de plantas, repartidas en 156 géneros y agrupadas en 71 familias. Además, 47,44% de los encuestados confirmaron confiar en la medicina tradicional. El cálculo del valor de uso fluctuó entre 1 y 9 posibles usos que correspondieron a una tasa que osciló entre 0,13% y 1,2%. Sin embargo, el índice de Importancia Cultural mostró que algunas especies presentaronn valores significativos que alcanzaron 3,72% para la especie Eucalyptus globulus Labill. Además, el factor consensual de la encuesta reveló una fuerte relación entre las especies más utilizadas como Eucalyptus globulus Labill.; Origanum compactum Benth.; Mentha pulegium L.; Lavandula dentata L.; Chenopodium ambrosioides L.; Marrubium vulgare L. y Allium sativum L. y las enfermedades tratadas con estas plantas, particularmente, las digestivas y respiratorias.

Conclusiones: La fitoterapia es sin duda la principal medicina adoptada por la población local de la región de Gharb, especialmente para el tratamiento de enfermedades digestivas. Myrtaceae, Lamiaceae y Zingiberaceae, representan la mayoría de las plantas familiares mencionadas por los encuestados.

Palabras Clave: etnobotánica; fitoterapia; Gharb de Marruecos; medicina tradicional.

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Citation Format: Bouayyadi L, Zidane L (2020) Botanical and medicinal profile of aromatic and medicinal plants: Case of the Gharb region, Morocco. J Pharm Pharmacogn Res 8(4): 269–279.

© 2020 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Protective effect of Erythrina senegalensis extracts

J Pharm Pharmacogn Res 8(4): 247-259, 2020.

Original Article

Protective effect of Erythrina senegalensis sequential extracts against oxidative stress in SC-1 fibroblasts and THP-1 macrophages

[Efecto protector de los extractos secuenciales de Erythrina senegalensis contra el estrés oxidativo en fibroblastos SC-1 y macrófagos THP-1]

Ewura S. Yahaya1,2*, Werner Cordier1, Paul A. Steenkamp3, Vanessa Steenkamp1

1Department of Pharmacology, School of Medicine, Faculty of Health Sciences, University of Pretoria, Pretoria, South Africa.
2Department of Pharmacology, School of Medical Sciences, University of Cape Coast, Cape Coast, Ghana.
3Centre for Plant Metabolomics Research, Department of Biochemistry, University of Johannesburg, Auckland Park, South Africa.
Abstract

Context: Erythrina senegalensis (ES) DC. is used traditionally in the management of various free radical-related diseases, including wound healing.

Aims: To evaluate sequentially prepared leaf extracts of ES for the ability to protect against oxidative stress in fibroblasts and macrophages.

Methods: Sequential extracts were prepared using hexane, ethyl acetate, methanol and water in increasing polarity. Chemical profiling was done with ultra-performance liquid chromatography coupled with mass spectrometry (UPLC-MS). Cytotoxic potential was determined using the sulforhodamine B staining assay, phase contrast, PlasDIC, and live/dead staining microscopy. The ability to scavenge the ABTS and DPPH free radicals was assessed, while the effect on AAPH-induced oxidative stress was evaluated by measuring reactive oxygen species (ROS) release.

Results: A previously reported compound (neobavaisoflavone), and three others (kaempferol, rutin, and rotenone) were tentatively detected. With regards to cytotoxicity, no IC50 could be determined up to the highest concentration tested (100 µg/mL) in both THP-1 and SC-1 cells. The methanol extract displayed the greatest antioxidant activity against the free radicals (IC50 = 44.86 µg/mL [ABTS]; 291.1 µg/mL [DPPH]) and AAPH-induced intracellular ROS in macrophages (1.0-fold reduction at 100 µg/mL). The protective effect of the extracts (1 – 100 µg/mL) was comparable to the positive control (Trolox), which decreased ROS by 1.30-fold at 5 µg/mL.

Conclusions: A significant ability to protect against oxidative stress was exhibited by extracts from ES, with no observed cytotoxicity. Secondary metabolites from the plant may have potential for use as alternative medicines in ROS-induced diseases such as chronic wounds.

Keywords: antioxidant activity; cytotoxicity; oxidative stress; wounds.

Resumen

Contexto: Erythrina senegalensis (ES) DC. se usa tradicionalmente en el tratamiento de diversas enfermedades relacionadas con los radicales libres, incluida la curación de heridas.

Objetivos: Evaluar extractos de hojas de ES preparados secuencialmente para la capacidad de proteger contra el estrés oxidativo en fibroblastos y macrófagos.

Métodos: Los extractos se prepararon usando hexano, acetato de etilo, metanol y agua en polaridad creciente. La elaboración de perfiles químicos se realizó con cromatografía líquida de ultra alto rendimiento junto con espectrometría de masas (UPLC-MS). El potencial citotóxico se determinó usando el ensayo de tinción con sulforodamina B, contraste de fase, PlasDIC y microscopía de tinción viva/muerta. Se evaluó la capacidad de eliminar los radicales libres ABTS y DPPH, mientras que el efecto sobre el estrés oxidativo inducido por AAPH midiendo la liberación de especies reactivas de oxígeno (ROS).

Resultados: Un compuesto previamente informado (neobavaisoflavona) y otros tres (kaempferol, rutina y rotenona) fueron detectados tentativamente. Con respecto a la citotoxicidad, no se pudo determinar la CI50 hasta la concentración más alta probada (100 µg/mL) en las células THP-1 y SC-1. El extracto de metanol mostró la mayor actividad antioxidante contra los radicales libres [IC50 = 44,86 µg/mL (ABTS); 291,1 µg/mL (DPPH)] y ROS intracelular inducida por AAPH en macrófagos (reducción de 1,0 vez a 100 µg/mL). El efecto protector de los extractos (1 – 100 µg/mL) fue comparable al control positivo (Trolox), que disminuyó las ROS en 1,30 veces a 5 µg/mL.

Conclusiones: Los extractos de ES exhibieron una capacidad significativa para proteger contra el estrés oxidativo, sin citotoxicidad observada. Los metabolitos secundarios de la planta pueden tener potencial para su uso como medicamentos alternativos en enfermedades inducidas por ROS tales como heridas crónicas.

Palabras Clave: actividad antioxidante; citotoxicidad; estrés oxidativo; heridas.

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Citation Format: Yahaya ES, Cordier W, Steenkamp PA, Steenkamp V (2020) Protective effect of Erythrina senegalensis sequential extracts against oxidative stress in SC-1 fibroblasts and THP-1 macrophages. J Pharm Pharmacogn Res 8(4): 247–259.

© 2020 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Terminalia chebula protected the doxorubicin-induced renal damage

J Pharm Pharmacogn Res 8(3): 237-246, 2020.

Original Article

The activity of Terminalia chebula Retz. extract on doxorubicin-induced renal damage in rats

[La actividad del extracto de Terminalia chebula Retz. sobre el daño renal inducido por doxorrubicina en ratas]

Aamina Muneer1, Ahmad Alhowail2, Maha Aldubayan2, Syed Imam Rabbani1,2

1Department of Pharmacology, Al-Ameen College of Pharmacy, Bangalore, India.
2Department of Pharmacology and Toxicology, College of Pharmacy, Qassim University, Buraydah, Kingdom of Saudi Arabia.
Abstract

Context: Doxorubicin (DXR) is a common anticancer drug known to produce several complications. Terminalia chebula popularly known as ‘King of medicine’ is found to possess wound healing, anti-inflammatory and antioxidant properties.

Aims: To evaluate the effects of Terminalia chebula extract on doxorubicin-induced renal damages in rats.

Methods: Coadministration of Terminalia chebula extract (0.25, 0.5 and 1.0 g/kg) was tested against DXR (2.5 mg/kg) induced renal damages in rats. Additional two groups were evaluated by administering 0.5 g/kg of the extract to animals either before or after DXR treatment. Kidney function tests were performed by measuring the serum levels of urea, creatinine, uric acid, and total protein. The antioxidant activity of the extract was evaluated by in vivo and in vitro methods. Histopathology of kidney tissues was performed to assess the morphological changes. The significance of results obtained were statistically analyzed.

Results: The data obtained indicated that co-administration of the extract at higher doses (0.5 and 1.0 g/kg) significantly (p<0.01) reduces the serum levels of creatinine, urea, uric acid, and total proteins compared to DXR group. The extract also decreases the structural damages induced by DXR and exhibited antioxidant property. However, the pre- and post-treatments of Terminalia extract neither alter significantly the biomarker levels nor ameliorated the histopathological changes induced by DXR in rats.

Conclusions: The observations indicated that co-administration of Terminalia chebula decreased the renal damage induced by DXR in rats. The protective action of the extract may be related to its wound-healing and antioxidant properties, the latter of which diminished the free-radical damage induced by DXR.

Keywords: antioxidant; doxorubicin; renal damage; Terminalia chebula.

Resumen

Contexto: La doxorrubicina (DXR) es un medicamento común contra el cáncer que produce varias complicaciones. La Terminalia chebula, conocida popularmente como “Rey de la medicina”, posee propiedades curativas, anti-inflamatorias y antioxidantes.

Objetivos: Evaluar los efectos del extracto de Terminalia chebula sobre daños renales inducidos por doxorrubicina en ratas.

Métodos: La administración conjunta del extracto de Terminalia chebula (0,25; 0,5 y 1,0 g/kg) se probó contra daños renales inducidos por DXR (2.5 mg/kg) en ratas. Se evaluaron dos grupos adicionales administrando 0,5 g/kg del extracto a animales antes o después del tratamiento con DXR. Las pruebas de función renal se realizaron midiendo los niveles séricos de urea, creatinina, ácido úrico y proteína total. La actividad antioxidante del extracto se evaluó por métodos in vivo e in vitro. La histopatología de los tejidos renales se realizó para evaluar los cambios morfológicos. La importancia de los resultados obtenidos se analizó estadísticamente.

Resultados: La administración conjunta del extracto a dosis más altas (0,5 y 1,0 g/kg) significativamente (p <0,01) redujo los niveles séricos de creatinina, urea, ácido úrico y proteínas totales en comparación con el grupo DXR. El extracto también disminuyó los daños estructurales inducidos por DXR y exhibió propiedades antioxidantes. Sin embargo, los tratamientos previos y posteriores del extracto de Terminalia no alteraron significativamente los niveles de biomarcadores ni mejoraron los cambios histopatológicos inducidos por DXR en ratas.

Conclusiones: Las observaciones indicaron que la administración conjunta de Terminalia chebula disminuyó el daño renal inducido por DXR en ratas. La acción protectora del extracto puede estar relacionada con sus propiedades antioxidantes y de curación de heridas, la última de las cuales disminuyó el daño de los radicales libres inducido por DXR.

Palabras Clave: antioxidante; daño renal; doxorrubicina; Terminalia chebula.

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Citation Format: Muneer A, Alhowail A, Aldubayan M, Rabbani SI (2020) The activity of Terminalia chebula Retz. extract on doxorubicin-induced renal damage in rats. J Pharm Pharmacogn Res 8(3): 237–246.

© 2020 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Therapeutic use of E. aureum in Parkinson’s disease

J Pharm Pharmacogn Res 8(3): 225-236, 2020.

Original Article

Ethanol extract of Epipremnum aureum leaves attenuate intranigral-rotenone induced Parkinson’s disease in rats

[El extracto etanólico de hojas de Epipremnum aureum atenúa la enfermedad de Parkinson inducida por rotenona intranigral en ratas]

Suraj Sood1, Manish Kumar1,2, Nitin Bansal1*

1Department of Pharmacology, ASBASJSM College of Pharmacy, Bela (Ropar), Punjab-140111, India.
2I. K. Gujral Punjab Technical University, Kapurthala, Punjab-144603, India.
Abstract

Context: Parkinson’s disease (PD) is characterized by motor-symptoms attributed to profound (60 – 70%) neurodegeneration in the striatum and loss of dopamine thereof. Oxidative stress, mitochondrial dysfunction and neuroinflammation are major contributors to neurodegenerative pathogenesis of PD. Epipremnum aureum is an ornamental plant found to possess significant antioxidant and anti-inflammatory properties.

Aims: To evaluate the neuroprotective potential of ethanol extract of E. aureum (EEA) leaves against rotenone-induced neurotoxicity in rats.

Methods: Stereotaxic brain surgery was performed on day 1 and rotenone (ROT) was injected (300 µg/µL) in the substantia nigra pars compacta (SNpc) to induce PD in rats. EEA (125, 250 and 500 mg/kg, p.o.) was administered to ROT-treated rats for 28 consecutive days. Rearing behavior, ambulation, catalepsy and paw retraction test were performed on day 28. After behavioral tests, rats were sacrificed, whole-brain removed and TBARS, GSH and catalase activity was determined in brain homogenate.

Results: ROT-treated rats showed a conspicuous increase in the catatonic score, paw retraction time and decline in the ambulatory score and rearing score that exhibited induction of PD in rats. The motor-symptoms triggered by rotenone were significantly reversed in EEA (250 and 500 mg/kg) treated animals. EEA treatment significantly attenuated the intranigral ROT induced rise in brain TBARS and a decline in GSH content and catalase activity.

Conclusions: The study demonstrated that in the present model of PD, treatment with EEA mitigates the key symptoms (e.g. hypokinesia, rigidity and postural instability) through potent antioxidant activity.

Keywords: catalepsy; Epipremnum aureum; oxidative stress; Parkinson’s disease; rotenone; substantia nigra pars compacta.

Resumen

Contexto: La enfermedad de Parkinson (EP) se caracteriza por síntomas motores atribuidos a una neurodegeneración profunda (60-70%) en el cuerpo estriado y la pérdida de dopamina del mismo. El estrés oxidativo, la disfunción mitocondrial y la neuroinflamación son los principales contribuyentes a la patogénesis neurodegenerativa de la EP. Epipremnum aureum es una planta ornamental que posee propiedades antioxidantes y anti-inflamatorias significativas.

Objetivos: Evaluar el potencial neuroprotector del extracto etanólico de E. aureum (EEA) contra la neurotoxicidad inducida por rotenona en ratas.

Métodos: La cirugía cerebral estereotáxica se realizó el día 1 y se inyectó rotenona (ROT) (300 µg/µL) en sustancia negra compacta (SNpc) para inducir la EP en ratas. Se administró EEA (125, 250 y 500 mg/kg, p.o.) a ratas tratadas con ROT durante 28 días consecutivos. La prueba de comportamiento de crianza, la deambulación, la catalepsia y la retracción de la pata se realizaron el día 28. Después de las pruebas de comportamiento, se sacrificaron las ratas, se extrajo todo el cerebro y se determinó la actividad de TBARS, GSH y catalasa en homogeneizado de cerebro.

Resultados: Las ratas tratadas con ROT mostraron un notable aumento en la puntuación catatónica, el tiempo de retracción de la pata y la disminución en la puntuación ambulatoria y la puntuación de crianza que exhibieron inducción de EP en ratas. Los síntomas motores desencadenados por la rotenona se revirtieron significativamente en los animales tratados con EEA (250 y 500 mg/kg). El tratamiento con EEE atenuó significativamente el aumento inducido por ROT intranigral en los TBARS cerebrales y la disminución en el contenido de GSH y la actividad de catalasa.

Conclusiones: El estudio demostró que, en el presente modelo de EP, el tratamiento con EEA mitiga los síntomas clave (por ejemplo, hipocinesia, rigidez e inestabilidad postural) a través de una potente actividad antioxidante.

Palabras Clave: catalepsia; Epipremnum aureum; estrés oxidativo; enfermedad de Parkinson; rotenona; sustancia nigra pars compacta.

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Citation Format: Sood S, Kumar M, Bansal N (2020) Ethanol extract of Epipremnum aureum leaves attenuate intranigral-rotenone induced Parkinson’s disease in rats. J Pharm Pharmacogn Res 8(3): 225–236.

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Nicotiana tabacum causes renal damage

J Pharm Pharmacogn Res 8(3): 191-200, 2020.

Original Article

The GC-MS fingerprints of Nicotiana tabacum L. extract and propensity for renal impairment and modulation of serum triglycerides in Wistar rats

[Las huellas digitales por GC-MS de extracto de Nicotiana tabacum L. y la propensión a la insuficiencia renal y la modulación de los triglicéridos en suero en ratas Wistar]

Faoziyat A. Sulaiman1, Mikail O. Nafiu1, Babalola O. Yusuf1, Hamdalat F. Muritala1, Sherif B. Adeyemi2, Sikemi A. Omar1, Kehinde A. Dosumu1, Zainab J. Adeoti1, Oluwafunmilayo A. Adegbesan1, Basirat O. Busari1, David A. Otohinoyi3, Damilare Rotimi4, Gaber E. Batiha5, Oluyomi S. Adeyemi4*

1Department of Biochemistry, University of Ilorin, PMB 1515, Ilorin, Nigeria.
2Ethnobotany Unit, Department of Plant Biology, University of Ilorin, Nigeria.
3College of Medicine, All Saints University, Saint Vincent and Grenadines.
4Department of Biochemistry, Medicinal Biochemistry, Nanomedicine & Toxicology Laboratory, Landmark University, PMB 1001, Omu-Aran – 251101, Nigeria.
5Department of Pharmacology and Therapeutics, Faculty of Veterinary Medicine, Damanhour University, Damanhour 22511, AlBeheira, Egypt.
Abstract

Context: Nicotiana tabacum is an herbaceous plant mostly known as tobacco. Locally, people do extract this plant with cow urine, they call it “Adimenu” and they claimed it is effective in managing various ailments, even with taking just a spoonful of the extract. Thus, profiling the toxicity and or otherwise of the cow-urine extracted tobacco plant cannot be overemphasized.

Aims: To characterize the cow urine extracts of N. tabacum and evaluated the sub-acute toxicity of smokeless exposure in male Wistar rats.

Methods: Forty male Wistar rats were randomly assigned into groups and exposed to different doses (50, 100 and 200 mg/kg body weight) of N. tabacum extract for 7 and 28 days, after which the animals were sacrificed for the biochemical assays.

Results: The GC-MS analysis revealed 21 compounds in the N. tabacum extract. As expected, nicotine was predominant among the identified compounds. The sub-acute exposure of rats to cow-urine extract of N. tabacum extract might have altered rat metabolic homeostasis, triggering adaptive mechanisms, while impairing renal functions. The N. tabacum extract also modulated (p<0.05) rat serum lipid profile when compared with control.

Conclusions: Findings in this study suggest that the cow-urine extract of N. tabacum exposure in male Wistar rats might have perturbed rat renal functions as well as modulated serum lipid profile. This research, therefore, recommends to local consumers to be cautious of the rate at which they consume their regular “Adimenu”.

Keywords: biochemical toxicity; lipid profiling; medicinal biochemistry; safety assessment.

SUPPLEMENTARY DATA

Resumen

Contexto: Nicotiana tabacum es una planta herbácea conocida principalmente como tabaco. A nivel local, las personas extraen esta planta con orina de vaca, la llaman “Adimenu” y afirman que es efectiva para controlar varias dolencias, incluso con solo tomar una cucharada del extracto. Por lo tanto, no se puede subestimar el perfil de la toxicidad de la planta de tabaco extraída de orina de vaca.

Objetivos: Caracterizar los extractos de orina de vaca de N. tabacum y evaluar la toxicidad subaguda de estos en ratas Wistar machos.

Métodos: Cuarenta ratas Wistar macho fueron asignadas al azar en grupos y expuestas a diferentes dosis (50, 100 y 200 mg/kg de peso corporal) de extracto de N. tabacum durante 7 y 28 días, después de lo cual los animales fueron sacrificados para los ensayos bioquímicos.

Resultados: El análisis GC-MS reveló 21 compuestos en el extracto de N. tabacum. Como se esperaba, la nicotina fue predominante entre los compuestos identificados. La exposición subaguda de las ratas al extracto podría haber alterado la homeostasis metabólica de la rata, desencadenando mecanismos de adaptación, al tiempo que afecta las funciones renales. El extracto de N. tabacum también moduló perfil lipídico de suero de rata en comparación con el control (p<0.05).

Conclusiones: Los resultados de este estudio sugieren que la exposición de ratas Wistar machos al extracto de N. tabacum en orina de vaca podría haber perturbado las funciones renales, así como modulado el perfil lipídico sérico. Por lo tanto, esta investigación recomienda a los consumidores locales precaución con la frecuencia a la que consumen de forma regular el “Adimenu”.

Palabras Clave: bioquímica medicinal; evaluación de la seguridad; perfil lipídico; toxicidad bioquímica.

SUPPLEMENTARY DATA

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Citation Format: Sulaiman FA, Nafiu MO, Muritala HF, Adeyemi SB, Yusuf BO, Omar SA, Dosumu KA, Adeoti ZJ, Adegbesan OA, Busari BO, Otohinoyi DA, Romiti D, Batiha GE, Adeyemi OS (2020) The GC-MS fingerprints of Nicotiana tabacum L. extract and propensity for renal impairment and modulation of serum triglycerides in Wistar rats. J Pharm Pharmacogn Res 8(3): 191–200.

© 2020 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

SNEDDS for oral delivery of Garcinia kola

J Pharm Pharmacogn Res 8(3): 177-190, 2020.

Original Article

Self-nanoemulsifying drug delivery systems (SNEDDS) for oral delivery of Garcinia kola seeds ethanolic extract: formulation and in vivo antimalarial activity

[Sistemas de administración de fármacos auto-nanoemulsificantes (SNEDDS) para administración oral de extracto etanólico de semillas de Garcinia kola: formulación y actividad antipalúdica in vivo]

Grady K. Mukubwa1,a, Christian I. Nkanga2,a, Aristote B. Buya1, Jérémie K. Mbinze3, Rui W.M. Krause2, Patrick B. Memvanga1,*

1University of Kinshasa, Faculty of Pharmaceutical Sciences, Laboratory of Pharmaceutics and Phytopharmaceutical Drug Development, B.P. 212, Kinshasa XI, Democratic Republic of the Congo.
2Rhodes University, Department of Chemistry, Center for Chemico- and Bio-Medicinal Research, PO Box 94, Grahamstown 6140, Eastern Cape, South Africa.
3University of Kinshasa, Faculty of Pharmaceutical Sciences, Laboratory of Drug Analysis, B.P. 212, Kinshasa XI, Democratic Republic of the Congo.
aThese authors have equally contributed to this article.
Abstract

Context: Garcinia kola seeds are widely used in Congolese traditional medicine to treat uncomplicated malaria. While the ethanolic extract of these seeds (GK) is reputed for oral antimalarial activity, some of its constituents have shown poor water solubility, which might compromise further phytopharmaceutical developments.

Aims: To develop a self-nanoemulsifying drug delivery system (SNEDDS) for oral delivery of GK, since SNEDDS are promising vehicles for enhancing drug product solubility.

Methods: GK was loaded into liquid SNEDDS (solution and suspension) and solid SNEDDS (S-SNEDDS), and the resultant formulations were characterized using dynamic light scattering and electron microscopy. The antimalarial activity of SNEDDS (200 mg/kg × 4 days, oral) was evaluated in Plasmodium berghei-infected mice using a conventional four-day suppressive test.

Results: The characterization of SNEDDS formulations revealed the presence of nanosized structures of spherical morphology and negative surface charge. Data from in vivo study showed reduced parasite growth by 77.9, 73.8 and 74.2% for GK-SNEDDS solution, GK-SNEDDS suspension and GK-S-SNEDDS, respectively. The activity of GK-SNEDDS was found to be greater than that of a licensed GK-based syrup (N’sansiphos®) used at the same dose (p<0.05).

Conclusions: These findings demonstrate the potential of SNEDDS formulations as a promising alternative for enhancing the antimalarial efficacy of GK following oral administration. The SNEDDS technology holds the promise of improving the oral delivery of herbal-based products for malaria therapy.

Keywords: antimalarial activity; ethanolic extract; Garcinia kola; liquid SNEDDS; solid SNEDDS.

Resumen

Contexto: Las semillas de Garcinia kola se usan ampliamente en la medicina tradicional congoleña para tratar la malaria no complicada. Si bien el extracto etanólico de estas semillas (GK) tiene fama de actividad antipalúdica oral, algunos de sus componentes han demostrado una baja solubilidad en agua, lo que podría comprometer el desarrollo de fitofármacos.

Objetivos: Desarrollar un sistema de suministro de fármacos auto-nanoemulsionantes (SNEDDS) para el suministro oral de GK, como vehículos para mejorar la solubilidad del producto farmacológico.

Métodos: Se cargó GK en SNEDDS líquido (solución y suspensión) y SNEDDS sólido (S-SNEDDS). Las formulaciones resultantes se caracterizaron usando dispersión dinámica de luz y microscopía electrónica. La actividad antipalúdica de SNEDDS (200 mg/kg × 4 días, oral) se evaluó en ratones infectados con Plasmodium berghei utilizando una prueba de supresión convencional de cuatro días.

Resultados: La caracterización de las formulaciones de SNEDDS reveló la presencia de estructuras nanométricas de morfología esférica y carga superficial negativa. Los datos del estudio in vivo redujeron el crecimiento del parásito en 77,9; 73,8 y 74,2% para la solución GK-SNEDDS, la suspensión GK-SNEDDS y GK-S-SNEDDS, respectivamente. Se descubrió que la actividad de GK-SNEDDS es mayor que la de un jarabe a base de GK con licencia (N’sansiphos®) utilizado en la misma dosis (p<0,05).

Conclusiones: Estos hallazgos demuestran el potencial de las formulaciones de SNEDDS como una alternativa para mejorar la eficacia antipalúdica de GK después de la administración oral. La tecnología SNEDDS promete mejorar la administración oral de productos a base de hierbas para la terapia de la malaria.

Palabras Clave: actividad antipalúdica; extracto etanólico; Garcinia kola; SNEDDS líquido; SNEDDS sólidos.

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Citation Format: Mukubwa GK, Nkanga CI, Buya AB, Mbinze JK, Krause RWM, Memvanga PBSI (2020) Self-nanoemulsifying drug delivery systems (SNEDDS) for oral delivery of Garcinia kola seeds ethanolic extract: formulation and in vivo antimalarial activity. J Pharm Pharmacogn Res 8(3): 177–190.

© 2020 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Transfersome of Parkia speciosa extract

J Pharm Pharmacogn Res 8(3): 167-176, 2020.

Original Article

Ethanol extract of Parkia speciosa Hassk. loaded transfersome: Characterization and optimization

[Transfersoma cargado con extracto etanólico de Parkia speciosa Hassk.: caracterización y optimización]

Fitrya Fitrya1*, Najma Annuria Fithri1, Mesri Winda1, Muharni Muharni2

1Pharmacy Department, Sriwijaya University, Palembang, Indonesia.
2Chemical Department, Sriwijaya University, Palembang, Indonesia.
Abstract

Context: Parkia speciosa is a species which contains hydrophilic compounds such as flavonoids and phenolics. These compounds are difficult to penetrate lipophilic biological membranes. Transfersome is a targeted dosage form that can overcome the limitations of phytomedicine.

Aims: To improve the ability of extracts to penetrate biological membranes.

Methods: Transfersome was formulated with soya lecithin and Tween-80 as independent variables using factorial design 32. The influence of factor compositions and factor interactions on transfersome characteristics was observed based on efficiency absorption percentage (%EE), polydispersity index (PDI), stability, and pH.

Results: Analysis with DX® 10 produced optimum formula with 0.85 g of lecithin and 0.15 g of tween-80. The optimum formula characteristics’ results analysis was as follows: %EE (91.6884 ± 0.0261%), particle size (495.6 nm), PDI (0.484), and zeta potential (-21.4 mV) and spherical vesicle shape. Stability testing showed that transfersome was more stable compared to the pure extracts. Diffused transfersome percentage (6.6253 ± 0.5817 %) on the minute 360 was better than the pure extracts (1.8800 ± 0.0187 %). Compartmental transfersome analysis with WinSAAMsoftware followed lag compartment model (p<0.05). Interaction test using FTIR showed that there was no chemical interaction between extract and excipients.

Conclusions: The finding result in this investigation shows that transfersome loaded with ethanol extract of Parkia speciosa is more stable and more easily diffused compare to the pure extract.

Keywords: factorial design; Parkia speciosa Hassk; soya lecithin; transfersome; Tween-80.

Resumen

Contexto: Parkia speciosa es una especie que contiene compuestos hidrofílicos como flavonoides y fenoles. Estos compuestos son difíciles de penetrar en las membranas biofilofílicas. Transfersoma es una forma de dosificación dirigida que puede superar las limitaciones de la fitomedicina.

Objetivos: Mejorar la capacidad de los extractos para penetrar las membranas biológicas.

Métodos: Transfersoma se formuló con lecitina de soja y Tween-80 como variables independientes utilizando el diseño factorial 32. La influencia de las composiciones de factores y las interacciones de los factores en las características de los transfersomas se observó en función del porcentaje de absorción de eficiencia (%EE), índice de polidispersidad (PDI), estabilidad y pH.

Resultados: El análisis con DX® 10 produjo una fórmula óptima con 0,85 g de lecitina y 0,15 g de Tween-80. El análisis de resultados de las características óptimas de la fórmula fue el siguiente: %EE (91,6884 ± 0,0261%),  tamaño  de  partícula (495,6 nm), PDI (0,484) y potencial zeta (-21,4 mV) y forma de vesícula esférica. Las pruebas de estabilidad mostraron que el transfersoma era más estable en comparación con los extractos puros. El porcentaje transferido difuso (6,6253 ± 0,5817%) en el minuto 360 fue mejor que los extractos puros (1,8800 ± 0,0187%). El análisis de transferencia de compartimentos con el software WinSAAM ™ siguió el modelo de compartimiento de retraso (p<0,05). La prueba de interacción con FTIR mostró que no había interacción química entre el extracto y los excipientes.

Conclusiones El resultado del hallazgo en esta investigación muestra que el transfersoma cargado con extracto etanólico de Parkia speciosa es más estable y se difunde más fácilmente en comparación con el extracto puro.

Palabras Clave: diseño factorial; lecitina de soya; Parkia spaciosa; transfersoma; Tween-80.

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Citation Format: Fitrya F, Fithri NA, Winda M, Muharni M (2020) Ethanol extract of Parkia speciosa Hassk. loaded transfersome: Characterization and optimization. J Pharm Pharmacogn Res 8(3): 167–176.

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Eremomastax speciosa eradicates H. pylori infection in mice

J Pharm Pharmacogn Res 8(2): 135-145, 2020.

Original Article

Eremomastax speciosa (Hochst.) Cufod. (Acanthaceae) leaves aqueous extract eradicates Helicobacter pylori infection in mice

[El extracto acuoso de Eremomastax speciosa (Hochst.) Cufod. (Acanthaceae) erradica la infección por Helicobacter pylori en ratones]

Gaël Tchokomeni Siwe1, Rukesh Maharjan2, André Perfusion Amang3, Christophe Mezui4, Ernestine Nkwengoua Zondegoumba5, Syed Shakeel Akhtar6, Muhammad Iqbal Choudhary2,7, Paul Vernyuy Tan1*

1Department of Animal Biology & Physiology, University of Yaoundé I, Yaoundé, Cameroon.
2H.E.J. Research Institute of Chemistry, International Center for Chemical and Biological Sciences, University of Karachi, Karachi, Pakistan.
3Department of Biological Sciences, University of Maroua, Maroua, Cameroon.
4Department of Animal Biology, Higher Teacher Training College, University of Yaoundé I, Yaoundé, Cameroon.
5Department of Organic Chemistry, University of Yaoundé I, Yaoundé, Cameroon.
6Department of Surgery, Civil Hospital, Karachi, Pakistan.
7Department of Biochemistry, King Abdulaziz University, Jeddah, Saudi Arabia.
Abstract

Context: Conventional treatments against Helicobacter pylori (the main cause of gastric ulcers) display some limitations because of resistance to antibiotics. Thus, elaboration of alternative treatments that are effective and with lower toxicity, remains a major challenge. Therefore, Eremomastax speciosa a plant with well-established antiulcer properties has been evaluated for its potential anti-H. pylori action.

Aims: To investigate the possible anti-Helicobacter pylori properties of the aqueous extract of Eremomastax speciosa leaves.

Methods: The air-dried leaves were powdered and infused using boiled distilled water. H. pylori isolates were obtained from gastric biopsies collected in the Civil hospital, Karachi. In vitro susceptibility tests against H. pylori were performed using microplate AlamarBlue® assay. MIC and MBC were then determined. A rapid in vivo H. pylori eradication test was performed on mice.

Results: E. speciosa was found to be active against all H. pylori isolates with MIC at 8 mg/mL, and MBC above 32 mg/mL, indicating this extract as bacteriostatic. Atomic force microscopy and scanning electron microscopy revealed major alterations in H. pylori morphology after exposure to E. speciosa at active doses. H. pylori colonization in mice was eradicated in a dose-dependent manner by E. speciosa with significant differences at the doses of 200, and 400 mg/kg.

Conclusions: These results suggest that aqueous extract of E. speciosa may contain some potent compounds, which could be used alone or in combination with other antibiotics against H. pylori infection, and further reinforce the therapeutic use of this medicinal plant for the management of gastric ulcers.

Keywords: AlamarBlue® assay; Eremomastax speciosa; Helicobacter pylori; NMRI mice.

Resumen

Contexto: Los tratamientos convencionales contra Helicobacter pylori (la principal causa de úlceras gástricas) presentan algunas limitaciones debido a la resistencia a los antibióticos. Por lo tanto, la elaboración de tratamientos alternativos, que sean efectivos y con menor toxicidad, sigue siendo un desafío importante. Por lo tanto, Eremomastax speciosa, una planta con propiedades antiulcerosas bien establecidas, ha sido evaluada por su potencial anti-H. pylori.

Objetivos: Investigar las posibles propiedades anti-Helicobacter pylori del extracto acuoso de hojas de Eremomastax speciosa.

Métodos: Las cepas de H. pylori se aislaron de biopsias gástricas recogidas en el hospital Civil, Karachi. Las pruebas de susceptibilidad in vitro contra H. pylori se realizaron utilizando el ensayo AlamarBlue® en microplaca. Entonces se determinaron MIC y MBC. Se realizó una prueba rápida de erradicación de H. pylori in vivo en ratones.

Resultados: E. speciosa fue activa en todas las cepas de H. pylori con MIC a 8 mg/mL y MBC por encima de 32 mg/mL, lo que indica que este extracto es bacteriostático. La microscopía de fuerza atómica y la microscopía electrónica de barrido revelaron perturbaciones en la morfología de H. pylori después de la exposición a E. speciosa. La colonización por H. pylori en ratones fue erradicado por E. speciosa con diferencias significativas en las dosis de 200 y 400 mg/kg.

Conclusiones: El extracto acuoso de E. speciosa es potente contra la infección por H. pylori y refuerza aún más el uso terapéutico de esta planta medicinal para el tratamiento de las úlceras gástricas.

Palabras Clave: ensayo AlamarBlue®; Eremomastax speciosa; Helicobacter pylori; ratones NMRI.

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Citation Format: Siwe GT, Maharjan R, Amang AP, Mezui C, Zondegoumba EN, Akhtar SS, Choudhary MI, Tan PV (2020) Eremomastax speciosa (Hochst.) Cufod. (Acanthaceae) leaves aqueous extract eradicates Helicobacter pylori infection in mice. J Pharm Pharmacogn Res 8(2): 135–145.

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Acute toxicity of Lansium domesticum

J Pharm Pharmacogn Res 8(2): 105-116, 2020.

Original Article

Acute toxicity of ethanolic extract of Lansium domesticum cv kokossan leaves in female Wistar rats

[Toxicidad aguda del extracto etanólico de hojas de Lansium domesticum cv kokossan en ratas Wistar hembras]

Tri Mayanti1*, Dadan Sumiarsa1, Madihah2, Deden Indra Dinata3, Darwati1, Desi Harneti1, Shabarni Gaffar1, Nurlelasari1, Jamaludin Al Anshori1

1Department of Chemistry, Faculty of Mathematics and Natural Sciences, Universitas Padjadjaran, Jl. Raya Bandung Sumedang, km.21 Jatinangor West Java 45363, Indonesia.
2Department of Biology, Faculty of Mathematics and Natural Sciences Universitas Padjadjaran, Jl. Raya Bandung Sumedang, km. 21 Jatinangor West Java 45363, Indonesia.
3Faculty of Pharmacy, School of Bandung Pharmacy Bhakti Kencana, Jl. Soekarno Hatta No. 754, Cipadung Kidul, Bandung, West Java 40614 Indonesia.
Abstract

ContextLansium domesticum Corrêa is a higher plant belonging to Meliaceae family and widely distributed in South East Asia. The leave extract of Lansium domesticum cv kokossan contains 9,19-cyclolanost-24-en-3-one,21,23-epoxy-21,22-dihydroxy (21R, 22S, 23S), which has shown a strong cytotoxic activity (IC50 = 1.13 ppm) against MCF-7 breast cancer cells.

Aims: To evaluate the acute toxicity of ethanol extract of L. domesticum cv kokossan leaves in female Wistar rats.

Methods: Acute oral toxicity test was done based on OECD 425:2006 guidelines, consisting of a limit and main tests. The limit test was conducted at a dose of 5000 mg/kg, whereas the main test consisted of ten treatments, including control, with five replications each.

Results: The results showed a strong negative correlation between dose of the extract and the weight gain of tested animals (r = -0.93). The administration of the extract increased the relative weight of organs, i.e. liver and brain, only at a high dose. Histopathological examination showed an increasing of necrotic cells as well as disruption of tissue architectural of all organs in a dose-dependent manner. However, the toxic signs and organ damage did not show significantly different compared to control. The LD50 value estimated by Probit analysis was 16538.49 mg/kg BW for ethanol extract, which categorized as relatively harmless.

Conclusions: The data obtained from this study revealed that the ethanolic extract of L. domesticum cv kokossan leaves was relatively harmless to female Wistar rats. However moderate histopathological toxicity sign appeared in all examined organs. Thus, further study is needed to evaluate the effect of long-term exposure.

Keywords: acute toxicity; ethanol extract; female Wistar rats; Lansium domesticum.

Resumen

Contexto: Lansium domesticum Corrêa es una planta superior perteneciente a la familia Meliaceae y ampliamente distribuida en el sudeste asiático. El extracto de hojas de Lansium domesticum cv kokossan contiene 9,19-ciclolanost-24-en-3-ona, 21,23-epoxi-21,22-dihidroxi (21R, 22S, 23S), que ha mostrado una fuerte actividad citotóxica (IC50 = 1,13 ppm) contra células de cáncer de mama MCF-7.

Objetivos: Evaluar la toxicidad aguda del extracto etanólico de hojas de L. domesticum cv kokossan en ratas Wistar hembra.

Métodos: La prueba de toxicidad oral aguda se realizó en base a las pautas de la OCDE 425: 2006. La prueba de límite se realizó a una dosis de 5000 mg/kg, mientras que la prueba principal consistió en diez tratamientos, incluido el control, con cinco repeticiones cada uno.

Resultados: Los resultados mostraron una fuerte correlación negativa (r = -0,93) entre la dosis del extracto y el aumento de peso de los animales. La administración del extracto aumentó el peso relativo de los órganos, es decir, el hígado y el cerebro, solo a una dosis alta. El examen histopatológico mostró un aumento de las células necróticas, así como la interrupción de la arquitectura del tejido de todos los órganos de una manera dependiente de la dosis. Sin embargo, los signos tóxicos y el daño a los órganos no mostraron diferencias significativas en comparación con el control. El valor LD50 estimado por el análisis Probit fue de 16538,49 mg/kg de peso corporal para el extracto de etanol, que se clasificó como relativamente inofensivo.

Conclusiones: El extracto etanólico de las hojas de L. domesticum cv kokossan fue relativamente inofensivo para las ratas Wistar hembras. Sin embargo, el signo de toxicidad histopatológica moderada apareció en todos los órganos examinados. Por lo tanto, se necesitan más estudios para evaluar el efecto de la exposición a largo plazo.

Palabras Clave: extracto etanólico; Lansium domesticum; ratas hembras Wistar; toxicidad aguda.

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Citation Format: Mayanti T, Sumiarsa D, Madihah, Dinata DI, Darwati, Harneti D, Gaffar S, Nurlelasari, Al Anshori J (2020) Acute toxicity of ethanolic extract of Lansium domesticum cv kokossan leaves in female Wistar rats. J Pharm Pharmacogn Res 8(2): 105–116.

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Omphalocarpum procerum inhibits uterine contraction

J Pharm Pharmacogn Res 8(2): 92-104, 2020.

Original Article

Ex-vivo inhibition of uterine contractility by the stem bark extracts of Omphalocarpum procerum P.Beauv. (Sapotaceae) in mouse models

[Inhibición ex vivo de la contractilidad uterina por los extractos de corteza de tallo de Omphalocarpum procerum P. Beauv. (Sapotaceae) en modelos de ratón]

Enitome Bafor1*, Tosan Eyegbagharen2*, Ejiro Ochoyama1, MacDonald Idu2

1Department of Pharmacology and Toxicology, Faculty of Pharmacy, University of Benin, Benin City, Nigeria.
2Department of Plant Biology and Biotechnology, Faculty of Science, University of Benin, Benin City, Nigeria.
Abstract

Context: The plant Omphalocarpum procerum is used traditionally in Africa to manage female reproductive health issues such as infertility and menstrual cycle regulation. In the search for new therapies for the management of female reproductive issues, the plant O. procerum was investigated in this study.

Aims: To determine the activity of the methanol extract of O. procerum stem bark (MOPS) on uterine contractility, as a measure to determine its usefulness in uterine contractility associated disorders.

Methods: MOPS’ activity on spontaneous, oxytocin, KCl-induced contractions and in calcium-free solution was determined on the isolated uterus. Possible mechanisms of activity were determined using receptor and channel blockers.

Results: MOPS inhibited spontaneous and oxytocin-induced contractions. MOPS also inhibited oxytocin-induced contractions in calcium-free solution. MOPS was also found to exert its inhibitory effect through interaction with β-adrenoceptors in the uterus.

Conclusions: MOPS has been shown to inhibit uterine contractility in the non-pregnant and pregnant uterus primarily through the activation of β-adrenoceptors in the uterus.

Keywords: labor; oxytocin; plant extract; propranolol; uterus.

Resumen

Contexto: La planta Omphalocarpum procerum se usa tradicionalmente en África para controlar problemas de salud reproductiva femenina, como la infertilidad y la regulación del ciclo menstrual. En la búsqueda de nuevas terapias para el manejo de los problemas reproductivos femeninos, se investigó la planta O. procerum en este estudio.

Objetivos: Determinar la actividad del extracto de metanol de la corteza del tallo de O. procerum (MOPS) sobre la contractilidad uterina, como una medida para determinar su utilidad en los trastornos asociados a la contractilidad uterina.

Métodos: Se determinó la actividad de MOPS sobre las contracciones espontáneas y las inducidas por oxitocina, por KCl y en solución libre de calcio en el útero aislado. Los posibles mecanismos de actividad se determinaron utilizando receptores y bloqueadores de canales.

Resultados: MOPS inhibió las contracciones espontáneas e inducidas por oxitocina. MOPS también inhibió las contracciones inducidas por oxitocina en solución libre de calcio. También se descubrió que MOPS ejerce su efecto inhibitorio a través de la interacción con los adrenoceptores β en el útero.

Conclusiones: Se ha demostrado que MOPS inhibe la contractilidad uterina en el útero no embarazado y en gestante principalmente a través de la activación de los adrenoceptores β en el útero.

Palabras Clave: extracto de planta; oxitocina; parto; propranolol; útero.

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Citation Format: Bafor E, Eyegbagharen T, Ochoyama E, Idu M (2020) Ex-vivo inhibition of uterine contractility by the stem bark extracts of Omphalocarpum procerum P.Beauv. (Sapotaceae) in mouse models. J Pharm Pharmacogn Res 8(2): 92–104.

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