Category Archives: Natural Products

Antisickling compounds from Cnidoscolus acontifolius leaf extract

 

J Pharm Pharmacogn Res 8(6): 580-590, 2020.

DOI: https://doi.org/10.56499/jppres20.864_8.6.580

Original Article

Bioactivity-directed isolation of antisickling compounds from Cnidoscolus acontifolius (Mill.) I.M. Johnst leaf extract

[Aislamiento dirigido por bioactividad de compuestos anti-sicklémicos de extracto de hoja de Cnidoscolus acontifolius (Mill.) I.M. Johnst]

Mojisola C. Cyril-Olutayo*, Temitope A. Adeyemo, Ayodeji O. Oriola, Joseph M. Agbedahunsi

Drug Research and Production Unit, Faculty of Pharmacy, Obafemi Awolowo University, Ile-Ife, Nigeria.
Abstract

Context: There is continuous search for therapeutic agents from indigenous plants that can be employed in the treatment of sickle cell anemia.

Aims: To evaluate the antisickling potential of Cnidoscolus aconitifolius leaf extract, determine the most active fraction, and isolate the putative compounds.

Methods: Oven dried leaves of C. aconitifolius (CA) were extracted by maceration in ethanol for 72 h. The extract was fractionated into n-hexane, dichloromethane, ethyl acetate and methanol using vacuum liquid chromatography (VLC). The crude CA extract and fractions were subjected to inhibitory and reversal antisickling assays at 0.25-4.00 mg/mL concentration range. Bioactivity-directed fractionation of the most active fraction was done on repeated silica gel column chromatography, followed by preparative thin-layer chromatography, and their analyses on thin-layer chromatography. The isolated compounds were characterized using spectroscopic methods of 1H- and 13C- Nuclear Magnetic Resonance, COSY, HMBC, HSQC, and LC-MS.

Results: The results showed that CA had 80.4 ± 0.15% inhibitory and 56.0 ± 2.90% reversal effects at 4 mg/mL. The ethyl acetate fraction gave significantly higher (p<0.05) inhibitory (68.0 ± 4.32%) and reversal (61.4 ± 6.2%) activities at 4 mg/mL than the other VLC fractions. The positive control Ciklavit® had 59.8 ± 0.3% inhibitory and 56.6 ± 0.2% reversal properties. Two compounds, T1 and T2 were isolated from the ethyl acetate fraction and identified as tetramethyl bicosahydropicen-3-ol and 5β-pregnane, respectively. Compound T1 demonstrated an inhibitory effect of 83.6 ± 0.11%.

Conclusions: The study concluded that the ethyl acetate fraction of the ethanol extract of C. aconitifolius has the highest antisickling property and identified tetramethylbicosahydropicen-3-ol as a potential antisickling agent.

Keywords: antisickling; Cnidoscolus aconitifolius; 5β-pregnane; sickle cell anemia; tetramethyl bicosahydropicen-3-ol.

[SUPPLEMENTARY DATA]

Resumen

Contexto: Existe una búsqueda continua de agentes terapéuticos a partir de plantas autóctonas que puedan emplearse en el tratamiento de la anemia de células falciformes.

Objetivos: Evaluar el potencial anti-sicklémico del extracto de hoja de Cnidoscolus aconitifolius, determinar la fracción más activa y aislar los compuestos putativos.

Métodos: Se extrajeron hojas secadas al horno de C. aconitifolius (CA) mediante maceración en etanol durante 72 h. El extracto se fraccionó en n-hexano, diclorometano, acetato de etilo y metanol usando cromatografía líquida de vacío (VLC). El extracto crudo de CA y las fracciones se sometieron a ensayos anti-sicklémicos inhibidores y de reversión en un intervalo de concentración de 0,25-4,00 mg/mL. El fraccionamiento dirigido por bioactividad de la fracción más activa se realizó mediante cromatografía en columna de gel de sílice repetida, seguido de cromatografía en capa fina preparativa y sus análisis en cromatografía en capa fina. Los compuestos aislados se caracterizaron utilizando métodos espectroscópicos de resonancia magnética nuclear 1H y 13C, COSY, HMBC, HSQC y LC-MS.

Resultados: Los resultados mostraron que CA tuvo 80,4 ± 0,15% de inhibición y 56,0 ± 2.90% de reversión a 4 mg/mL. La fracción de acetato de etilo proporcionó actividades inhibidoras (68,0 ± 4,32%) y de inversión (61,4 ± 6,2%) a 4 mg/mL mayores que las otras fracciones de VLC (p <0,05). El control positivo Ciklavit® tuvo 59,8 ± 0,3% de inhibición y 56,6 ± 0,2% de reversión. Se aislaron dos compuestos, T1 y T2 de la fracción de acetato de etilo, y se identificaron como tetrametil bicosahidropicen-3-ol y 5β-pregnane, respectivamente. El compuesto T1 demostró un efecto inhibidor del 83,6 ± 0.11%.

Conclusiones: El estudio concluyó que la fracción de acetato de etilo del extracto etanólico de C. aconitifolius tiene la mayor propiedad anti-sicklémica e identificó al tetrametilbicosahidropicen-3-ol como un potencial agente anti-sicklémico.

Palabras Clave: anti-sicklémico; Cnidoscolus aconitifolius; 5β-pregnano; anemia falciforme; tetrametil bicosahidropicen-3-ol.

[SUPPLEMENTARY DATA]

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Citation Format: Cyril-Olutayo MC, Adeyemo TA, Oriola AO, Agbedahunsi JM (2020) Bioactivity-directed isolation of antisickling compounds from Cnidoscolus acontifolius (Mill.) I.M. Johnst leaf extract. J Pharm Pharmacogn Res 8(6): 580–590. DOI: https://doi.org/10.56499/jppres20.864_8.6.580

© 2020 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Cytotoxic saponins of Chamaecostus subsessilis

J Pharm Pharmacogn Res 8(5): 466-474, 2020.

DOI: https://doi.org/10.56499/jppres20.840_8.5.466

Original Article

Saponins from the rhizomes of Chamaecostus subsessilis and their cytotoxic activity against HL60 human promyelocytic leukemia cells

[Saponinas de los rizomas de Chamaecostus subsessilis y su actividad citotóxica contra las células de leucemia promielocítica humana HL60]

Ezequias Pessoa de Siqueira1, Ana Carolina Soares Braga1, Fernando Galligani2, Elaine Maria de Souza-Fagundes2, Betania Barros Cota1*

1Laboratory of Chemistry of Bioactive Natural Products, Rene Rachou Institute, Oswaldo Cruz Fundation, Belo Horizonte, 30.190-009, Brazil.
2Department of Physiology and Biophysics, Federal University of Minas Gerais, Belo Horizonte, Minas Gerais, 31270901, Brazil.
Abstract

Context: Species of the Costaceae family have been traditionally used for the treatment of infections, tumors and inflammatory diseases. Chamaecostus subsessilis (Nees & Mart.) C. D. Specht & D.W. Stev. (Costaceae) is a native medicinal plant with distribution in the Cerrado forest ecosystem of Central Brazil. In our previous work, the antitumor potential of the chloroform fraction (CHCl3 Fr) from rhizomes ethanol extract (REEX) of C. subsessilis was determined against a series of tumor cell lines (HL60, Jurkat, MDA-MB231, MCF-7, HTC-116 and THP-1) using 3-(4, 5-dimethylthiazol-2-yl)-2, 5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) colorimetric assay.

Aims: To isolate and identify the cytotoxic compounds present in CHCl3 Fr from REEX of C. subsessilis.

Methods: The bio-guided chromatographic fractionation of the CHCl3 Fr was performed by High-Performance Liquid Chromatography (HPLC) and preparative Thin Layer Chromatography (prep-TLC). The cytotoxicity of the isolated compounds was evaluated against human promyelocytic leukemia cells (HL60) and human embryonic renal non-tumor cell lineage (HEK-293) by MTT assay.

Results: Dioscin and gracillin were identified as active compounds from CHCl3 Fr from REEX of C. subsessilis. They showed IC50 values of 5.3 µM and 14.0 µM, respectively, against HL60 cells, but they did not demonstrate selectivity compared to HEK-293 cells.

Conclusions: These results corroborate with the popular use of species of the Costaceae family as a source of antitumor agents. To the best of our knowledge, this is the first time that these saponins are isolated from this species.

Keywords: Chamaecostus subsessilis; Costaceae; cytotoxic activity; saponins; tumor cell line.

Resumen

Contexto: Las especies de la familia Costaceae se han utilizado tradicionalmente para el tratamiento de infecciones, tumores y enfermedades inflamatorias. Chamaecostus subsessilis (Nees y Mart.) C. D. Specht y D.W. Stev. (Costaceae) es una planta medicinal nativa con distribución en el ecosistema forestal Cerrado del centro de Brasil. En nuestro trabajo anterior, el potencial antitumoral de la fracción de cloroformo (CHCl3 Fr) del extracto de etanol de rizomas (REEX) de C. subsessilis se determinó frente a una serie de líneas celulares tumorales (HL60, Jurkat, MDA-MB231, MCF-7, HTC -116 y THP-1) utilizando el ensayo colorimétrico baseado en bromuro de 3-(4, 5-dimetiltiazol-2-il) -2, 5-difeniltetrazolio (MTT).

Objetivos: Aislar e identificar los compuestos citotóxicos presentes en CHCl3 Fr de REEX de C. subsessilis.

Métodos: El fraccionamiento cromatográfico bioguiado del CHCl3 Fr se realizó mediante cromatografía líquida de alta resolución (HPLC) y cromatografía preparativa de capa fina (prep-CCF). La citotoxicidad de los compuestos aislados se evaluó frente a las células de leucemia promielocítica humana (HL60) y el linaje de células no tumorales renales embrionarias humanas (HEK-293) mediante el ensayo MTT.

Resultados: Dioscina y gracillin se identificaron como compuestos activos de CHCl3 Fr de REEX de C. subsessilis. Ellos mostraron valores de CI50 de 5,3 µM y 14,0 µM, respectivamente, contra células HL60, pero no demostraron selectividad en comparación con las células HEK-293.

Conclusiones: Estos resultados corroboran con el uso popular de especies de la familia Costaceae como fuente de agentes antitumorales. Hasta donde sabemos, esta es la primera vez que estas saponinas se aíslan de esta especie.

Palabras Clave: actividad citotóxica; Chamaecostus subsessilis; Costaceae; línea celular tumoral; saponinas.

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Citation Format: Siqueira EP, Galligani F, Braga ACS, Souza-Fagundes EM, Cota BB (2020) Saponins from the rhizomes of Chamaecostus subsessilis and their cytotoxic activity against HL60 human promyelocytic leukemia cells. J Pharm Pharmacogn Res 8(5): 466–474. DOI: https://doi.org/10.56499/jppres20.840_8.5.466

© 2020 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Catechin in avocado seed as a skin lightening agent

J Pharm Pharmacogn Res 8(5): 449-456, 2020.

DOI: https://doi.org/10.56499/jppres20.836_8.5.449

Original Article

The activity of avocado (Persea americana Mill.) seed extract containing catechin as a skin lightening agent

[Actividad del extracto de semilla de aguacate (Persea americana Mill.) conteniendo catequina como agente aclarante de la piel]

Ni Putu Linda Laksmiani*, I Komang N. Sanjaya, Ni Putu E. Leliqia

Department of Pharmacy, Mathematics and Natural Science Faculty, Udayana University, Indonesia.
Abstract

Context: Indonesia is a tropical country with high UV rays. UV rays can increase melanin synthesis in the skin and cause the skin to become darker and hyperpigmented. One way to overcome this problem is the use of skin lightening agents through the mechanism of tyrosinase inhibition. Flavonoids have antioxidant activity and inhibit the process of melanogenesis.  Also, avocado seeds contain secondary metabolites of flavonoids in the form of catechin.

Aims: To determine the potential and activity of catechin as skin lightening agent against the target protein, tyrosinase, by in silico test using molecular docking method and in vitro test compared to kojic acid.

Methods: In silico assay was carry out using a computational method with autodock 4.2 program to demonstrate the affinity of active compound (catechin) with tyrosinase as the target protein by evaluating the binding energy value. Inhibition of tyrosinase is one way to inhibit the formation of melanin, so the skin becomes brighter. Spectrophotometry method was conducted to measure the absorbance of dopachrome and calculate the percentage of tyrosinase inhibition to be altered as IC50.

Results: The energy values ​​of catechin and kojic acid in tyrosinase enzymes were -7.64 kcal/mol and -5.03 kcal/mol, respectively. The energy value of the catechin bond was smaller than kojic acid in the tyrosinase. The bond energy value showed that catechin had greater potential than kojic acid as a skin lightening agent by inhibiting tyrosinase in silico using the molecular docking method. The IC50 value from ethyl acetate extract of avocado seeds disrupt the tyrosinase using the in vitro test was 93.02 ± 1.98 mg/mL, while IC50 kojic acid was 48.67 ± 0.1 mg/mL.

Conclusions: Avocado seeds extract containing catechin has a potential activity as a lightening agent by inhibiting the tyrosinase. Further research must be done to fractionation the extract to get a significant effect.

Keywords: avocado seed; in silico; in vitro; tyrosinase inhibitor.

Resumen

Contexto: Indonesia es un país tropical con altos rayos UV. Los rayos UV pueden aumentar la síntesis de melanina en la piel y hacer que la piel se vuelva más oscura e hiperpigmentada. Una forma de superar este problema es el uso de agentes para aclarar la piel a través del mecanismo de inhibición de la tirosinasa. Los flavonoides tienen actividad antioxidante e inhiben el proceso de melanogénesis. Además, las semillas de aguacate contienen metabolitos secundarios de flavonoides en forma de catequina.

Objetivos: Determinar el potencial y la actividad de la catequina como agente para aclarar la piel contra la proteína objetivo, tirosinasa, mediante prueba in silico utilizando el método de acoplamiento molecular y la prueba in vitro en comparación con el ácido kójico.

Métodos: El ensayo in silico se llevó a cabo utilizando un método computacional con el programa Autodock 4.2 para demostrar la afinidad del compuesto activo (catequina) con la tirosinasa como la proteína diana mediante la evaluación del valor de energía de unión. La inhibición de la tirosinasa es una forma de inhibir la formación de melanina, por lo que la piel se vuelve más brillante. El método de espectrofotometría se realizó para medir la absorbancia del dopacromo y calcular el porcentaje de inhibición de la tirosinasa que se alterará como IC50.

Resultados: Los valores de energía de catequina y ácido kójico en las enzimas tirosinasa fueron -7,64 kcal/mol y -5,03 kcal/mol, respectivamente. El valor energético del enlace de catequina fue menor que el ácido kójico en la tirosinasa. El valor de la energía de enlace mostró que la catequina tuvo un mayor potencial que el ácido kójico como agente para aclarar la piel al inhibir la tirosinasa in silico utilizando el método de acoplamiento molecular. El valor IC50 del extracto de acetato de etilo de las semillas de aguacate alteró la tirosinasa usando la prueba in vitro que fue 93,02 ± 1,98 mg/mL, mientras que para el ácido kójico fue 48,67 ± 0,1 mg/mL.

Conclusiones: El extracto de semillas de aguacate que contiene catequina tiene una actividad potencial como agente aclarante al inhibir la tirosinasa. Se deben realizar más investigaciones para fraccionar el extracto para obtener un efecto significativo.

Palabras Clave: in silico; in vitro; semilla de aguacate; tirosinasa inhibidor.

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Citation Format: Laksmiani NPLL, Sanjaya IKN, Leliqia NPE (2020) The activity of avocado (Persea americana Mill.) seed  extract containing catechin as a skin lightening agent. J Pharm Pharmacogn Res 8(5): 449–456. DOI: https://doi.org/10.56499/jppres20.836_8.5.449

© 2020 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Antimicrobials produced by C. amboinicus endophytic fungus

J Pharm Pharmacogn Res 8(4): 280-289, 2020.

DOI: https://doi.org/10.56499/jppres19.784_8.4.280

Original Article

Antimicrobial activities of isoprene compounds produced by an endophytic fungus isolated from the leaves of Coleus amboinicus Lour.

[Actividades antimicrobianas de compuestos de isopreno producidos por un hongo endofítico aislado de las hojas de Coleus amboinicus Lour.]

Puji Astuti1*, Rollando Rollando2, Subagus Wahyuono1, Arief Nurrochmad3

1Pharmaceutical Biology Department, Faculty of Pharmacy, Universitas Gadjah Mada, Yogyakarta 55281, Indonesia.
2Program of Pharmacy, Faculty of Science and Technology, Ma Chung University, Malang, Indonesia.
3Pharmacology and Clinical Pharmacy Department, Faculty of Pharmacy, Universitas Gadjah Mada, Yogyakarta, Indonesia.
Abstract

Context: Medicinal plants have been reported to produce various bioactive molecules. In this study an endophytic fungus was isolated from the leaves of Coleus amboinicus Lour., a medicinal plant used in Jamu and the fungus was identified as Athelia rolfsii.

Aims: To isolate, identify and characterize bioactive compound present in ethyl acetate extract of fermentation broth and determine its antimicrobial activities.

Methods: The compound was isolated and purified by Preparative Thin Layer Chromatography. Antimicrobial activities were conducted by determining its IC50 and MBC (Minimum Bactericidal Concentration) values against Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Bacillus subtilis, Salmonella typhi and Staphylococcus mutans. The structure of the bioactive compound was deduced by spectroscopic data.

Results: The bioactive compound displayed antimicrobial activities with IC50 of 0.86, 1.35, 1.33, 2.69, 1.9, 0.24 µg/mL and MBC values of 40, 40, 40, 40, 20, 20 µg/mL against S. aureus, E. coli, P. aeruginosa, B. subtilis, S. typhi, S. mutans, respectively. Based on IR, LC-MS, 13C-NMR, 1H-NMR data, the bioactive compound was suggested to consist of two compounds, methyl hemiterpenoate as a major compound and methyl, 2,3 diene-butanoate as the minor one.

Conclusions: The endophytic fungus isolated from the leaves of C. amboinicus produced antimicrobial agents which could be potential for further development.

Keywords: antimicrobial; Athelia rolfsii; Coleus amboinicus; endophyte; fungus.

Resumen

Contexto: Se ha informado que las plantas medicinales producen diversas moléculas bioactivas. En este estudio, se aisló un hongo endofítico de las hojas de Coleus amboinicus Lour., una planta medicinal utilizada en Jamu y el hongo se identificó como Athelia rolfsii.

Objetivos: Aislar, identificar y caracterizar el compuesto bioactivo presente en el extracto de acetato de etilo del caldo de fermentación y determinar sus actividades antimicrobianas.

Métodos: El compuesto se aisló y purificó por cromatografía preparativa de capa fina. Las actividades antimicrobianas se llevaron a cabo determinando sus valores de IC50 y MBC (concentración bactericida mínima) contra Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Bacillus subtilis, Salmonella typhi y Staphylococcus mutans. La estructura del compuesto bioactivo se dedujo por datos espectroscópicos.

Resultados: El compuesto bioactivo mostró actividades antimicrobianas con IC50 de 0.86, 1.35, 1.33, 2.69, 1.9, 0.24 µg/mL y valores de MBC de 40, 40, 40, 40, 20, 20 µg/mL contra S. aureus, E. coli, P. aeruginosa, B. subtilis, S. typhi, S. mutans, respectivamente. Basado en datos de IR, LC-MS, 13C-NMR, 1H-NMR, se sugirió que el compuesto bioactivo consistiera en dos compuestos, metil hemiterpenoate como compuesto principal y metil, 2,3 diene-butanoate como el menor.

Conclusiones: El hongo endofítico aislado de las hojas de C. amboinicus produjo agentes antimicrobianos que pudieran ser potenciales para un mayor desarrollo.

Palabras Clave: antimicrobiano; Athelia rolfsii; Coleus amboinicus; endófito; hongo.

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Citation Format: Astuti P, Rollando R, Wahyuono S, Nurrochmad A (2020) Antimicrobial activities of isoprene compounds produced by an endophytic fungus isolated from the leaves of Coleus amboinicus Lour. J Pharm Pharmacogn Res 8(4): 280–289. DOI: https://doi.org/10.56499/jppres19.784_8.4.280

© 2020 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Transfersome of Parkia speciosa extract

J Pharm Pharmacogn Res 8(3): 167-176, 2020.

DOI: https://doi.org/10.56499/jppres19.740_8.3.167

Original Article

Ethanol extract of Parkia speciosa Hassk. loaded transfersome: Characterization and optimization

[Transfersoma cargado con extracto etanólico de Parkia speciosa Hassk.: caracterización y optimización]

Fitrya Fitrya1*, Najma Annuria Fithri1, Mesri Winda1, Muharni Muharni2

1Pharmacy Department, Sriwijaya University, Palembang, Indonesia.
2Chemical Department, Sriwijaya University, Palembang, Indonesia.
Abstract

Context: Parkia speciosa is a species which contains hydrophilic compounds such as flavonoids and phenolics. These compounds are difficult to penetrate lipophilic biological membranes. Transfersome is a targeted dosage form that can overcome the limitations of phytomedicine.

Aims: To improve the ability of extracts to penetrate biological membranes.

Methods: Transfersome was formulated with soya lecithin and Tween-80 as independent variables using factorial design 32. The influence of factor compositions and factor interactions on transfersome characteristics was observed based on efficiency absorption percentage (%EE), polydispersity index (PDI), stability, and pH.

Results: Analysis with DX® 10 produced optimum formula with 0.85 g of lecithin and 0.15 g of tween-80. The optimum formula characteristics’ results analysis was as follows: %EE (91.6884 ± 0.0261%), particle size (495.6 nm), PDI (0.484), and zeta potential (-21.4 mV) and spherical vesicle shape. Stability testing showed that transfersome was more stable compared to the pure extracts. Diffused transfersome percentage (6.6253 ± 0.5817 %) on the minute 360 was better than the pure extracts (1.8800 ± 0.0187 %). Compartmental transfersome analysis with WinSAAMsoftware followed lag compartment model (p<0.05). Interaction test using FTIR showed that there was no chemical interaction between extract and excipients.

Conclusions: The finding result in this investigation shows that transfersome loaded with ethanol extract of Parkia speciosa is more stable and more easily diffused compare to the pure extract.

Keywords: factorial design; Parkia speciosa Hassk; soya lecithin; transfersome; Tween-80.

Resumen

Contexto: Parkia speciosa es una especie que contiene compuestos hidrofílicos como flavonoides y fenoles. Estos compuestos son difíciles de penetrar en las membranas biofilofílicas. Transfersoma es una forma de dosificación dirigida que puede superar las limitaciones de la fitomedicina.

Objetivos: Mejorar la capacidad de los extractos para penetrar las membranas biológicas.

Métodos: Transfersoma se formuló con lecitina de soja y Tween-80 como variables independientes utilizando el diseño factorial 32. La influencia de las composiciones de factores y las interacciones de los factores en las características de los transfersomas se observó en función del porcentaje de absorción de eficiencia (%EE), índice de polidispersidad (PDI), estabilidad y pH.

Resultados: El análisis con DX® 10 produjo una fórmula óptima con 0,85 g de lecitina y 0,15 g de Tween-80. El análisis de resultados de las características óptimas de la fórmula fue el siguiente: %EE (91,6884 ± 0,0261%),  tamaño  de  partícula (495,6 nm), PDI (0,484) y potencial zeta (-21,4 mV) y forma de vesícula esférica. Las pruebas de estabilidad mostraron que el transfersoma era más estable en comparación con los extractos puros. El porcentaje transferido difuso (6,6253 ± 0,5817%) en el minuto 360 fue mejor que los extractos puros (1,8800 ± 0,0187%). El análisis de transferencia de compartimentos con el software WinSAAM ™ siguió el modelo de compartimiento de retraso (p<0,05). La prueba de interacción con FTIR mostró que no había interacción química entre el extracto y los excipientes.

Conclusiones El resultado del hallazgo en esta investigación muestra que el transfersoma cargado con extracto etanólico de Parkia speciosa es más estable y se difunde más fácilmente en comparación con el extracto puro.

Palabras Clave: diseño factorial; lecitina de soya; Parkia spaciosa; transfersoma; Tween-80.

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Citation Format: Fitrya F, Fithri NA, Winda M, Muharni M (2020) Ethanol extract of Parkia speciosa Hassk. loaded transfersome: Characterization and optimization. J Pharm Pharmacogn Res 8(3): 167–176. DOI: https://doi.org/10.56499/jppres19.740_8.3.167

© 2020 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Tiger Balm® ointments: a systematic review and meta-analysis

J Pharm Pharmacogn Res 8(1): 1-17, 2020.

DOI: https://doi.org/10.56499/jppres19.716_8.1.1

Review

Efficacy, safety and tolerability of Tiger Balm® ointments: a systematic review and a meta-analysis of prevalence

[Eficacia, seguridad y tolerabilidad de los ungüentos Tiger Balm®: una revisión sistemática y un metanálisis de prevalencia]

Michele Antonelli1,2,3*, Davide Donelli1,3, Marco Valussi4

1Terme di Monticelli. via Basse 5, 43022, Monticelli Terme, Parma, Italy.
2Institute of Public Health, Department of Medicine and Surgery, University of Parma, Parma, Italy.
3Servizio di Consulenza in Medicina Integrativa e Complementare (SCMIC), Reggio Emilia, Italy.
4European Herbal and Traditional Medicine Practitioners Association (EHTPA), Norwich, United Kingdom.
Abstract

Context: Tiger Balm® (TB®) ointments are multi-purpose branded Chinese topical remedies, often used for pain relief and purchasable in many countries as over-the-counter medications.

Aims: To assess the efficacy, safety and tolerability of TB® ointments.

Methods: Medline, Scopus, EMBASE, Cochrane Library, Web of Science, Google Scholar, PEDro, and the Chinese Clinical Trial Registry were systematically searched for relevant articles. The quality of included studies on the efficacy of TB® ointments was evaluated with dedicated NIH tools. Retrieved evidence was then summarized and critically appraised.

Results: After article screening and selection, 12 studies were finally included in the present review (five on TB® ointments efficacy, whereas seven on their safety and tolerability). Two cases of dermatitis and one of cheilitis likely ascribable to the use of TB® ointments have been reported. Based on available studies, it might be estimated that around 4% [95% CI, 3%-5%] of patients with history of contact skin allergy could be positive if patch tested with TB® ointments, therefore caution is recommended in the use of TB® among these subjects.

Conclusions: According to retrieved evidence, TB® ointments might be useful for the management of pain due to tension headache, and they seem capable of increasing leg blood flow if combined with massage. Considering available evidence on topical products with camphor, TB® ointments shouldn’t be used in children, as well as in pregnant or lactating women. Chronic use, large amounts of balm, and the application on damaged skin must be avoided too. Further studies are recommended.

Keywords: drug efficacy; drug safety; systematic review; traditional Chinese medicine.

Resumen

Contexto: Los ungüentos Tiger Balm® (TB®) son remedios tópicos chinos de marca multipropósito, a menudo utilizados para aliviar el dolor y que se pueden comprar en muchos países como medicamentos de venta libre.

Objetivos: Evaluar la eficacia, seguridad y tolerabilidad de los ungüentos TB®.

Métodos: Se realizaron búsquedas sistemáticas de artículos relevantes en Medline, Scopus, EMBASE, Cochrane Library, Web of Science, Google Scholar, PEDro y el Registro de ensayos clínicos chinos. La calidad de los estudios incluidos sobre la eficacia de los ungüentos TB® se evaluó con herramientas NIH dedicadas. La evidencia recuperada se resumió y se evaluó críticamente.

Resultados: Después del tamizaje y selección del artículo, finalmente se incluyeron 12 estudios en la presente revisión (cinco sobre la eficacia de los ungüentos TB®, mientras que siete sobre su seguridad y tolerabilidad). Se han informado dos casos de dermatitis y uno de queilitis probablemente atribuibles al uso de ungüentos TB®. Según los estudios disponibles, se podría estimar que alrededor del 4% [IC 95%, 3% -5%] de los pacientes con antecedentes de alergia cutánea por contacto podrían ser positivos si el parche se prueba con ungüentos TB®, por lo tanto, se recomienda precaución en el uso de TB® entre estos sujetos.

Conclusiones: Según la evidencia recuperada, los ungüentos TB® podrían ser útiles para el tratamiento del dolor debido al dolor de cabeza por tensión, y parecen capaces de aumentar el flujo sanguíneo de las piernas si se combinan con un masaje. Teniendo en cuenta la evidencia disponible sobre productos tópicos con alcanfor, los ungüentos TB® no deben usarse en niños, así como en mujeres embarazadas o lactantes. También se debe evitar el uso crónico, grandes cantidades de bálsamo y la aplicación sobre la piel dañada. Se recomiendan más estudios.

Palabras Clave: eficacia del fármaco; medicina tradicional china; revisión sistemática; seguridad de drogas.

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Citation Format: Antonelli M, Donelli D , Valussi M (2020) Efficacy, safety and tolerability of Tiger Balm® ointments: a systematic review and a meta-analysis of prevalence. J Pharm Pharmacogn Res 8(1): 1–17. DOI: https://doi.org/10.56499/jppres19.716_8.1.1

© 2020 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Medicinal plants and osteoarticular diseases in the Moroccan Rif

J Pharm Pharmacogn Res 7(6): 454-470, 2019.

DOI: https://doi.org/10.56499/jppres19.644_7.6.454

Original Article

Ethnobotanical study of medicinal plants used to treat osteoarticular diseases in the Moroccan Rif, Morocco

[Estudio etnobotánico de plantas medicinales utilizadas para tratar enfermedades osteoarticulares en el Rif marroquí, Marruecos]

Noureddine Chaachouay*, Ouafae Benkhnigue, Mohamed Fadli, Rachida El Ayadi, Lahcen Zidane

Natural Resources and Biodiversity Laboratory, Department of Biology, Faculty of Sciences, Ibn Tofail University, B.P. 133 14000, Kenitra, Morocco.
Abstract

Context: Ethnobotanical studies are one of the important steps in bioprospecting and preserving traditional uses of medicinal plants.

Aims: To identify medicinal and aromatic plants used by the local people to treat osteoarticular diseases, together with the associated ethnomedicinal knowledge.

Methods: The ethnobotanical survey was conducted in the Moroccan Rif region (North of Morocco) for two periods from 2016 to 2018. In total, 520 local traditional herbalists and users of these plants were interviewed. Information was collected using semi-structured interviews and group discussion, analyzed and compared by quantitative ethnobotanical indices such as family importance value (FIV), relative frequency of citation (RFC), plant part value (PPV), fidelity level (FL) and informant consensus factor (ICF) were used to analyze the obtained data.

Results: The analysis of results identified 17 plant species distributed in 10 families with a dominance of the Poaceae (6 species). Concerning the diseases treated, rheumatism diseases have the highest ICF (0.98). The survey revealed that leaves were the most used part of the plants (PPV=0.37) and the majority preparation used was a decoction (40.9%).

Conclusions: The results of the present study showed the existence of indigenous ethnomedicinal knowledge of medicinal and aromatic plants in the Moroccan Rif to treat osteoarticular diseases. Further research on phytochemical, pharmacological and other biological activities should be considered to discover new drugs from these documented plants.

Keywords: Moroccan Rif; medicinal and aromatic plants; osteoarticular diseases.

Resumen

Contexto: Los estudios etnobotánicos son uno de los pasos importantes en la bio-prospección y preservación de los usos tradicionales de las plantas medicinales.

Objetivos: Identificar plantas medicinales y aromáticas utilizadas por la población local para tratar enfermedades osteoarticulares, junto con el conocimiento etnomedicinal asociado.

Métodos: El estudio etnobotánico se realizó en la región del Rif marroquí (norte de Marruecos) durante dos períodos, de 2016 a 2018. En total, se entrevistó a 520 herbolarios tradicionales locales y usuarios de estas plantas. La información se recopiló mediante entrevistas semiestructuradas y discusión grupal, se analizó y comparó mediante índices etnobotánicos cuantitativos como el valor de importancia familiar (FIV), la frecuencia relativa de citas (RFC), el valor de la parte de la planta (PPV), el nivel de fidelidad (FL) y el factor de consenso del informante (ICF) se utilizó para analizar los datos obtenidos.

Resultados: El análisis de los resultados identificó 17 especies de plantas distribuidas en 10 familias con un predominio de las Poaceae (6 especies). En cuanto a las enfermedades tratadas, las enfermedades de reumatismo tienen el ICF más alto (0,98). La encuesta reveló que las hojas eran la parte más utilizada de las plantas (VPP = 0,37) y la mayor parte de la preparación utilizada era una decocción (40,9%).

Conclusiones: Los resultados del presente estudio mostraron la existencia de conocimientos etnomedicinales indígenas de plantas medicinales y aromáticas en el Rif marroquí para tratar enfermedades osteoarticulares. Se deben considerar investigaciones adicionales sobre las actividades fitoquímicas, farmacológicas y otras actividades biológicas para descubrir nuevos fármacos a partir de estas plantas documentadas.

Palabras Clave: enfermedades osteoarticulares; plantas medicinales y aromáticas; Rif marroquí.

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Citation Format: Chaachouay N, Benkhnigue O, Fadli M, El Ayadi R, Zidane L (2019) Ethnobotanical Study of Medicinal Plants Used to Treat Osteoarticular Diseases in the Moroccan Rif, Morocco. J Pharm Pharmacogn Res 7(6): 454–470. DOI: https://doi.org/10.56499/jppres19.644_7.6.454

© 2019 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Liquid crystal system for cervical cancer

J Pharm Pharmacogn Res 7(6): 441-453, 2019.

DOI: https://doi.org/10.56499/jppres19.657_7.6.441

Original Article

Development and evaluation of liquid crystal systems of combination of 5-fluorouracil and curcumin for cervical cancer cell line

[Desarrollo y evaluación de sistemas de cristal líquido de una combinación de 5-fluorouracilo y curcumina en una línea celular de cáncer cervical]

Sheba R David1, Syahira Abdul Refai2, Koh Rhun Yian2, Chun-Wai Mai2, Sanjoy Kumar Das3, Rajan Rajabalaya1*

1PAPRSB Institute of Health Sciences, Universiti Brunei Darussalam, Jalan Tungku Link BE1410, Bandar Seri Begawan, Brunei Darussalam.
2School of Pharmacy, International Medical University, No. 126, Jalan Jalil Perkasa 19, Bukit Jalil, 57000 Kuala Lumpur, Malaysia.
3Institute of Pharmacy, Jalpaiguri, Pin 735101, West Bengal, India.
Abstract

Context: Liquid crystalline gel, self-assembled vesicular systems covered with nonionic surfactants, are promising for use in drug delivery.

Aims: To develop and evaluate the liquid crystal (LC) systems of a combination of 5-fluorouracil and curcumin for a cervical cancer cell line.

Methods: The LC was formulated using water, surfactant, and glycerin. Optimization was carried out by using different surfactants. The formulations were chosen for various studies, such as pH determination, environmental scanning electron microscopy (eSEM), Fourier transform infrared spectroscopy (FTIR) and dissolution study. The synergism of the combination of 5-FU and curcumin on cervical cancer HeLa cell line was then analyzed using CompuSyn software.

Results: The formulations with 60% surfactant, the average particle size was in the ranges from 15.68 – 26.35 nm whereas with 40% surfactant, were 11.27 – 21.35 nm. The percentage of dissolution of 5-FU at pH 7 (PBS) A2: 40.23 > B2: 47.39 > X2: 50.36 > Y2: 56.36 compared to at pH 4 (vaginal simulated fluid, VSF) were A2: 36.23 > B2: 43.64 > X2: 45.67 > Y2: 49.01. The percentage of dissolution of curcumin of different formulations were at pH 7 (PBS) A2: 44.85 > B2: 51.36 > X2: 58.61 > Y2: 64.38 compared to at pH 4 (VSF) were A2: 41.03 > B2: 49.37 > X2: 57.85 > Y2: 68.75.

Conclusions: The combination of the drugs showed that there was a synergistic effect when it was being administered together. The combination of drugs in LC system had a sustained release as well as it was effective against cervical cancer HeLa cell line.

Keywords: cervical cancer; curcumin; 5-fluorouracil; HeLa cell line; liquid crystal.

Resumen

Contexto: El gel cristalino líquido, los sistemas vesiculares autoensamblados cubiertos con tensioactivos no iónicos, son prometedores para su uso en la administración de fármacos.

Objetivos: Desarrollar y evaluar los sistemas de cristal líquido (LC) de una combinación de 5-fluorouracilo y curcumina para una línea celular de cáncer cervical.

Métodos: El LC se formuló usando agua, tensioactivo y glicerina. La optimización se llevó a cabo utilizando diferentes tensioactivos. Las formulaciones se eligieron para diversos estudios, como la determinación del pH, la microscopía electrónica de barrido ambiental (eSEM), la espectroscopía infrarroja por transformada de Fourier (FTIR) y el estudio de disolución. Luego se analizó la sinergia de la combinación de 5-FU y curcumina en la línea celular HeLa de cáncer de cuello uterino utilizando el software CompuSyn.

Resultados: Para las formulaciones con 60% de tensioactivo, el tamaño de partícula promedio estuvo en el rango de 15,68 – 26,35 nm mientras que con 40% de tensioactivo, fueron 11,27 – 21,35 nm. El porcentaje de disolución de 5-FU a pH 7 (PBS) A2: 40,23 > B2: 47,39 > X2: 50,36 > Y2: 56,36 en comparación con pH 4 (fluido simulado vaginal, VSF) fueron A2: 36,23 > B2: 43,64 > X2: 45,67 > Y2: 49,01. El porcentaje de disolución de curcumina de diferentes formulaciones fue a pH 7 (PBS) A2: 44,85 > B2: 51,36 > X2: 58,61 > Y2: 64,38 en comparación con pH 4 (VSF) fueron A2: 41,03 > B2: 49,37 > X2: 57,85 > Y2: 68,75.

Conclusiones: La combinación de los compuestos mostró que había un efecto sinérgico cuando se administraba en conjunto. La combinación de fármacos en el sistema LC tuvo una liberación sostenida y fue eficaz contra la línea celular HeLa del cáncer de cuello uterino.

Palabras Clave: cáncer de cuello uterino; cristal líquido; curcumina; 5-fluorouracilo; línea celular HeLa.

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Citation Format: David SR, Refai SA, Yain KR, Mai C-W, Das SK, Rajabalaya R (2019) Development and evaluation of liquid crystal systems of combination of 5-fluorouracil and curcumin for cervical cancer cell line. J Pharm Pharmacogn Res 7(6): 441–453. DOI: https://doi.org/10.56499/jppres19.657_7.6.441

© 2019 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Curcumin enhances effects of acetylsalicylic acid

J Pharm Pharmacogn Res 7(5): 310-322, 2019.

DOI: https://doi.org/10.56499/jppres19.601_7.5.310

Original Article

Exploration of anti-inflammatory and hepatoprotective effect of curcumin on co-administration with acetylsalicylic acid

[Exploración del efecto antiinflamatorio y hepatoprotector de la curcumina sobre la administración conjunta con ácido acetilsalicílico]

Tapas Kumar Mohapatra, Reena Rani Nayak, Bharat Bhusan Subudhi

Drug Development and Analysis Laboratory, School of Pharmaceutical Sciences, Siksha O Anusandhan, Bhubaneswar, 751029, India.
Abstract

Context: Acetylsalicylic acid (ASA) has been repositioned against different inflammatory disease conditions. However, on long-term use, ASA is reported to cause hepatotoxicity by compromising the antioxidant status. Curcumin is known for its antioxidant and anti-inflammatory action. Accordingly, co-use of curcumin can be expected to enhance the anti-inflammatory effects of ASA while minimizing its hepatotoxicity.

Aims: To evaluate the anti-inflammatory and hepatoprotective effects of curcumin when co-administered with ASA.

Methods: To evaluate anti-inflammatory activity carrageenan-induced paw edema and cotton pellet induced granuloma models were used. Hepatotoxicity was induced by administration of ASA (100 mg/kg/day) for 28 continuous days. Antioxidant effects were determined by malondialdehyde, superoxide dismutase and reduced glutathione assay of liver tissue.

Results: Co-treatment with curcumin and ASA significantly (p<0.001) reduced (57.92%) the paw edema induced by carrageenan. The effect was higher than that of the ASA (45.51%) and curcumin (36.87%). Further, the combination showed higher (57.67%) inhibition of granuloma formation compared to that of ASA (34.22%) and curcumin (28.39%). Co-use of curcumin with ASA lowered the malondialdehyde level while relatively increasing the superoxide dismutase and reduced glutathione compared to ASA and curcumin. The histological findings showed protection against ASA induced hepatotoxicity.

Conclusions: Curcumin showed additive effects with ASA against inflammatory granuloma formation in rats. It also showed positive interaction against carrageenan-induced inflammation. With relatively higher antioxidant capacity, the co-use of curcumin showed protection against ASA induced hepatotoxicity.

Keywords: acetylsalicylic acid; anti-inflammatory; antioxidant; curcumin; hepatoprotective.

Resumen

Contexto: El ácido acetilsalicílico (ASA) se ha reposicionado contra diferentes enfermedades inflamatorias. Sin embargo, en el uso a largo plazo, se informa que el ASA causa hepatotoxicidad al comprometer el estado antioxidante. La curcumina es conocida por su acción antioxidante y antiinflamatoria. Por consiguiente, se puede esperar que el uso conjunto de curcumina aumente los efectos antiinflamatorios del ASA y minimice su hepatotoxicidad.

Objetivos: Evaluar los efectos antiinflamatorios y hepatoprotectores de la curcumina cuando se administra de forma conjunta con ASA.

Métodos: Para evaluar la actividad antiinflamatoria, se usaron modelos de edema de pata inducida por carragenina y granuloma inducido por pellets de algodón. La hepatotoxicidad se indujo mediante la administración de ASA (100 mg/kg/día) durante 28 días continuos. Los efectos antioxidantes se determinaron por malondialdehído, superóxido dismutasa y ensayo reducido de glutatión del tejido hepático.

Resultados: El tratamiento conjunto con curcumina y ASA redujo significativamente (p<0,001) (57,92%) el edema de la pata inducido por la carragenina. El efecto fue mayor que el del ASA (45,51%) y la curcumina (36,87%). Además, la combinación mostró una inhibición más alta (57,67%) de la formación de granuloma en comparación con la de ASA (34,22%) y curcumina (28,39%). El uso concomitante de curcumina con ASA redujo el nivel de malondialdehído, mientras que aumentó relativamente la superóxido dismutasa y redujo el glutatión en comparación con el ASA y la curcumina. Los hallazgos histológicos mostraron protección contra la hepatotoxicidad inducida por ASA.

Conclusiones: La curcumina mostró efectos aditivos con ASA contra la formación de granuloma inflamatorio en ratas. También mostró una interacción positiva contra la inflamación inducida por carragenina. Con una capacidad antioxidante relativamente mayor, el uso conjunto de la curcumina mostró protección contra la hepatotoxicidad inducida por ASA.

Palabras Clave: ácido acetilsalicílico; antiinflamatorio; antioxidante; curcumina; hepatoprotector.

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Citation Format: Mohapatra TK, Nayak RR, Subudhi BB (2019) Exploration of anti-inflammatory and hepatoprotective effect of curcumin on co-administration with acetylsalicylic acid. J Pharm Pharmacogn Res 7(5): 310–322. DOI: https://doi.org/10.56499/jppres19.601_7.5.310

© 2019 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Optimization of a chitosan ointment

J Pharm Pharmacogn Res 7(4): 297-309, 2019.

DOI: https://doi.org/10.56499/jppres19.550_7.4.297

Original Article

Optimization, physical-chemical evaluation and healing activity of chitosan ointment

[Optimización, evaluación físico-química y actividad cicatrizante del ungüento de quitosana]

Dania Pérez1, Nilia de la Paz2, Mirna Fernández1*, Niurys Mantilla2, Mariela Peña1, Addis Menéndez2

 

1Instituto de Farmacia y Alimentos (IFAL). Universidad de La Habana. Calle 23 No. 21425 e/ 214 y 222. La Habana. Cuba.
2Centro de Investigación y Desarrollo de Medicamentos (CIDEM). Ave. 26 # 1605 e/ Puentes Grandes y Boyeros. La Habana, Cuba.

*E-mail: mirnafc@ifal.uh.cu

Abstract

Context: Chitosan has received attention as a functional, sustainably renewable, nontoxic and biodegradable biopolymer for pharmaceutical applications such as healing agent.

Aims: To design a semisolid pharmaceutical form (ointment), employing 1% chitosan as an active pharmaceutical ingredient.

Methods: The formulation was carried out through D-optimal mixing design, with a linear model. Variation components evaluated were the concentration of sodium hydroxide, water and anhydrous lanolin. Variables included those of response pH and extensibility. Three batches were produced, and the physical and chemical stability of the ointment was assessed through stress and shelf-life tests for 24 months. Physical-chemical parameters studied included organoleptic characteristics, chitosan content, rheological behavior, apparent viscosity, pH and extensibility. Wound healing activity was also tested for burns damage model in rats.

Results: The mixture design showed that the best formulation was the one containing 0.12% sodium hydroxide, 20.0% anhydrous lanolin and 40.0% water, with the mechanical-structural behavior characteristics of a semisolid product. This product had healing effects and showed adequate physical chemical stability during the time under study.

Conclusions: The results of this study suggest that 1% chitosan ointment design favors scarring in the second-degree burn damage model in rats skin applied for 14 days at the rate of daily administration.

Keywords: chitosan; D-optimal mixing design; healing effect; ointment.

Resumen

Contexto: La quitosana ha recibido gran atención al ser un biopolímero funcional, biodegradable, renovable y no tóxico con múltiples aplicaciones farmacéuticas, entre ellas como agente cicatrizante.

Objetivos: Diseñar una forma farmacéutica semisólida (ungüento), empleando quitosana al 1% como ingrediente farmacéutico activo.

Métodos: El diseño de formulación se llevó a cabo a través de un diseño de mezcla D-optimal, modelo lineal, evaluándose como componentes de variación la concentración de hidróxido de sodio, agua y lanolina anhidra y como variables respuesta el pH y la extensibilidad. Se elaboraron tres lotes y se evaluó la estabilidad la estabilidad física y química de los mismos durante 24 meses. Como parámetros fisicoquímicos se estudiaron las características organolépticas, concentración de quitosana, comportamiento reológico, viscosidad aparente, pH y extensibilidad. La actividad cicatrizante se evaluó mediante el modelo de daño por quemaduras en ratas.

Resultados: El diseño de mezclas arrojó que la mejor formulación resultó ser la que contenía 0,12% de hidróxido de sodio, 20,0% de lanolina anhidra y 40,0% de agua, coincidiendo con la formulación 6 del diseño, con un comportamiento mecánico-estructural característico de un producto semisólido, mostrando efecto cicatrizante y una adecuada estabilidad durante el tiempo de estudio.

Conclusiones: Los resultados de este estudio sugieren que el ungüento de quitosana al 1% diseñado favorece la cicatrización en quemaduras de segundo grado, al ser administrado en ratas durante 14 días.

Palabras Clave: diseño de mezcla D-optimal; efecto cicatrizante; quitosana; ungüento.

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Citation Format: Pérez D, de la Paz N, Fernández M, Mantilla N, Peña M, Menéndez A (2019) Optimization, physical-chemical evaluation and healing activity of chitosan ointment. J Pharm Pharmacogn Res 7(4): 297–309. DOI: https://doi.org/10.56499/jppres19.550_7.4.297

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