Category Archives: Oxidative Stress

Protective effect of Erythrina senegalensis extracts

Analytical Chemistry, Antioxidant, Antioxidant capacity, Cellular Pharmacology, Cytotoxic activity, Medicinal Plants, Oxidative Stress
J Pharm Pharmacogn Res 8(4): 247-259, 2020.

Original Article

Protective effect of Erythrina senegalensis sequential extracts against oxidative stress in SC-1 fibroblasts and THP-1 macrophages

[Efecto protector de los extractos secuenciales de Erythrina senegalensis contra el estrés oxidativo en fibroblastos SC-1 y macrófagos THP-1]

Ewura S. Yahaya1,2*, Werner Cordier1, Paul A. Steenkamp3, Vanessa Steenkamp1

1Department of Pharmacology, School of Medicine, Faculty of Health Sciences, University of Pretoria, Pretoria, South Africa.
2Department of Pharmacology, School of Medical Sciences, University of Cape Coast, Cape Coast, Ghana.
3Centre for Plant Metabolomics Research, Department of Biochemistry, University of Johannesburg, Auckland Park, South Africa.
Abstract

Context: Erythrina senegalensis (ES) DC. is used traditionally in the management of various free radical-related diseases, including wound healing.

Aims: To evaluate sequentially prepared leaf extracts of ES for the ability to protect against oxidative stress in fibroblasts and macrophages.

Methods: Sequential extracts were prepared using hexane, ethyl acetate, methanol and water in increasing polarity. Chemical profiling was done with ultra-performance liquid chromatography coupled with mass spectrometry (UPLC-MS). Cytotoxic potential was determined using the sulforhodamine B staining assay, phase contrast, PlasDIC, and live/dead staining microscopy. The ability to scavenge the ABTS and DPPH free radicals was assessed, while the effect on AAPH-induced oxidative stress was evaluated by measuring reactive oxygen species (ROS) release.

Results: A previously reported compound (neobavaisoflavone), and three others (kaempferol, rutin, and rotenone) were tentatively detected. With regards to cytotoxicity, no IC50 could be determined up to the highest concentration tested (100 µg/mL) in both THP-1 and SC-1 cells. The methanol extract displayed the greatest antioxidant activity against the free radicals (IC50 = 44.86 µg/mL [ABTS]; 291.1 µg/mL [DPPH]) and AAPH-induced intracellular ROS in macrophages (1.0-fold reduction at 100 µg/mL). The protective effect of the extracts (1 – 100 µg/mL) was comparable to the positive control (Trolox), which decreased ROS by 1.30-fold at 5 µg/mL.

Conclusions: A significant ability to protect against oxidative stress was exhibited by extracts from ES, with no observed cytotoxicity. Secondary metabolites from the plant may have potential for use as alternative medicines in ROS-induced diseases such as chronic wounds.

Keywords: antioxidant activity; cytotoxicity; oxidative stress; wounds.

Resumen

Contexto: Erythrina senegalensis (ES) DC. se usa tradicionalmente en el tratamiento de diversas enfermedades relacionadas con los radicales libres, incluida la curación de heridas.

Objetivos: Evaluar extractos de hojas de ES preparados secuencialmente para la capacidad de proteger contra el estrés oxidativo en fibroblastos y macrófagos.

Métodos: Los extractos se prepararon usando hexano, acetato de etilo, metanol y agua en polaridad creciente. La elaboración de perfiles químicos se realizó con cromatografía líquida de ultra alto rendimiento junto con espectrometría de masas (UPLC-MS). El potencial citotóxico se determinó usando el ensayo de tinción con sulforodamina B, contraste de fase, PlasDIC y microscopía de tinción viva/muerta. Se evaluó la capacidad de eliminar los radicales libres ABTS y DPPH, mientras que el efecto sobre el estrés oxidativo inducido por AAPH midiendo la liberación de especies reactivas de oxígeno (ROS).

Resultados: Un compuesto previamente informado (neobavaisoflavona) y otros tres (kaempferol, rutina y rotenona) fueron detectados tentativamente. Con respecto a la citotoxicidad, no se pudo determinar la CI50 hasta la concentración más alta probada (100 µg/mL) en las células THP-1 y SC-1. El extracto de metanol mostró la mayor actividad antioxidante contra los radicales libres [IC50 = 44,86 µg/mL (ABTS); 291,1 µg/mL (DPPH)] y ROS intracelular inducida por AAPH en macrófagos (reducción de 1,0 vez a 100 µg/mL). El efecto protector de los extractos (1 – 100 µg/mL) fue comparable al control positivo (Trolox), que disminuyó las ROS en 1,30 veces a 5 µg/mL.

Conclusiones: Los extractos de ES exhibieron una capacidad significativa para proteger contra el estrés oxidativo, sin citotoxicidad observada. Los metabolitos secundarios de la planta pueden tener potencial para su uso como medicamentos alternativos en enfermedades inducidas por ROS tales como heridas crónicas.

Palabras Clave: actividad antioxidante; citotoxicidad; estrés oxidativo; heridas.

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Citation Format: Yahaya ES, Cordier W, Steenkamp PA, Steenkamp V (2020) Protective effect of Erythrina senegalensis sequential extracts against oxidative stress in SC-1 fibroblasts and THP-1 macrophages. J Pharm Pharmacogn Res 8(4): 247–259.

© 2020 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Terminalia chebula protected the doxorubicin-induced renal damage

Antioxidant, Antioxidant capacity, biochemical markers, Cancer, Herbal Medicine, Medicinal Plants, Nephroprotection, Nephrotoxicity, Oxidative Stress
J Pharm Pharmacogn Res 8(3): 237-246, 2020.

Original Article

The activity of Terminalia chebula Retz. extract on doxorubicin-induced renal damage in rats

[La actividad del extracto de Terminalia chebula Retz. sobre el daño renal inducido por doxorrubicina en ratas]

Aamina Muneer1, Ahmad Alhowail2, Maha Aldubayan2, Syed Imam Rabbani1,2

1Department of Pharmacology, Al-Ameen College of Pharmacy, Bangalore, India.
2Department of Pharmacology and Toxicology, College of Pharmacy, Qassim University, Buraydah, Kingdom of Saudi Arabia.
Abstract

Context: Doxorubicin (DXR) is a common anticancer drug known to produce several complications. Terminalia chebula popularly known as ‘King of medicine’ is found to possess wound healing, anti-inflammatory and antioxidant properties.

Aims: To evaluate the effects of Terminalia chebula extract on doxorubicin-induced renal damages in rats.

Methods: Coadministration of Terminalia chebula extract (0.25, 0.5 and 1.0 g/kg) was tested against DXR (2.5 mg/kg) induced renal damages in rats. Additional two groups were evaluated by administering 0.5 g/kg of the extract to animals either before or after DXR treatment. Kidney function tests were performed by measuring the serum levels of urea, creatinine, uric acid, and total protein. The antioxidant activity of the extract was evaluated by in vivo and in vitro methods. Histopathology of kidney tissues was performed to assess the morphological changes. The significance of results obtained were statistically analyzed.

Results: The data obtained indicated that co-administration of the extract at higher doses (0.5 and 1.0 g/kg) significantly (p<0.01) reduces the serum levels of creatinine, urea, uric acid, and total proteins compared to DXR group. The extract also decreases the structural damages induced by DXR and exhibited antioxidant property. However, the pre- and post-treatments of Terminalia extract neither alter significantly the biomarker levels nor ameliorated the histopathological changes induced by DXR in rats.

Conclusions: The observations indicated that co-administration of Terminalia chebula decreased the renal damage induced by DXR in rats. The protective action of the extract may be related to its wound-healing and antioxidant properties, the latter of which diminished the free-radical damage induced by DXR.

Keywords: antioxidant; doxorubicin; renal damage; Terminalia chebula.

Resumen

Contexto: La doxorrubicina (DXR) es un medicamento común contra el cáncer que produce varias complicaciones. La Terminalia chebula, conocida popularmente como “Rey de la medicina”, posee propiedades curativas, anti-inflamatorias y antioxidantes.

Objetivos: Evaluar los efectos del extracto de Terminalia chebula sobre daños renales inducidos por doxorrubicina en ratas.

Métodos: La administración conjunta del extracto de Terminalia chebula (0,25; 0,5 y 1,0 g/kg) se probó contra daños renales inducidos por DXR (2.5 mg/kg) en ratas. Se evaluaron dos grupos adicionales administrando 0,5 g/kg del extracto a animales antes o después del tratamiento con DXR. Las pruebas de función renal se realizaron midiendo los niveles séricos de urea, creatinina, ácido úrico y proteína total. La actividad antioxidante del extracto se evaluó por métodos in vivo e in vitro. La histopatología de los tejidos renales se realizó para evaluar los cambios morfológicos. La importancia de los resultados obtenidos se analizó estadísticamente.

Resultados: La administración conjunta del extracto a dosis más altas (0,5 y 1,0 g/kg) significativamente (p <0,01) redujo los niveles séricos de creatinina, urea, ácido úrico y proteínas totales en comparación con el grupo DXR. El extracto también disminuyó los daños estructurales inducidos por DXR y exhibió propiedades antioxidantes. Sin embargo, los tratamientos previos y posteriores del extracto de Terminalia no alteraron significativamente los niveles de biomarcadores ni mejoraron los cambios histopatológicos inducidos por DXR en ratas.

Conclusiones: Las observaciones indicaron que la administración conjunta de Terminalia chebula disminuyó el daño renal inducido por DXR en ratas. La acción protectora del extracto puede estar relacionada con sus propiedades antioxidantes y de curación de heridas, la última de las cuales disminuyó el daño de los radicales libres inducido por DXR.

Palabras Clave: antioxidante; daño renal; doxorrubicina; Terminalia chebula.

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Citation Format: Muneer A, Alhowail A, Aldubayan M, Rabbani SI (2020) The activity of Terminalia chebula Retz. extract on doxorubicin-induced renal damage in rats. J Pharm Pharmacogn Res 8(3): 237–246.

© 2020 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Therapeutic use of E. aureum in Parkinson’s disease

Antioxidant, biochemical markers, Herbal Medicine, Medicinal Plants, Neuroprotection, Oxidative Stress, Parkinson
J Pharm Pharmacogn Res 8(3): 225-236, 2020.

Original Article

Ethanol extract of Epipremnum aureum leaves attenuate intranigral-rotenone induced Parkinson’s disease in rats

[El extracto etanólico de hojas de Epipremnum aureum atenúa la enfermedad de Parkinson inducida por rotenona intranigral en ratas]

Suraj Sood1, Manish Kumar1,2, Nitin Bansal1*

1Department of Pharmacology, ASBASJSM College of Pharmacy, Bela (Ropar), Punjab-140111, India.
2I. K. Gujral Punjab Technical University, Kapurthala, Punjab-144603, India.
Abstract

Context: Parkinson’s disease (PD) is characterized by motor-symptoms attributed to profound (60 – 70%) neurodegeneration in the striatum and loss of dopamine thereof. Oxidative stress, mitochondrial dysfunction and neuroinflammation are major contributors to neurodegenerative pathogenesis of PD. Epipremnum aureum is an ornamental plant found to possess significant antioxidant and anti-inflammatory properties.

Aims: To evaluate the neuroprotective potential of ethanol extract of E. aureum (EEA) leaves against rotenone-induced neurotoxicity in rats.

Methods: Stereotaxic brain surgery was performed on day 1 and rotenone (ROT) was injected (300 µg/µL) in the substantia nigra pars compacta (SNpc) to induce PD in rats. EEA (125, 250 and 500 mg/kg, p.o.) was administered to ROT-treated rats for 28 consecutive days. Rearing behavior, ambulation, catalepsy and paw retraction test were performed on day 28. After behavioral tests, rats were sacrificed, whole-brain removed and TBARS, GSH and catalase activity was determined in brain homogenate.

Results: ROT-treated rats showed a conspicuous increase in the catatonic score, paw retraction time and decline in the ambulatory score and rearing score that exhibited induction of PD in rats. The motor-symptoms triggered by rotenone were significantly reversed in EEA (250 and 500 mg/kg) treated animals. EEA treatment significantly attenuated the intranigral ROT induced rise in brain TBARS and a decline in GSH content and catalase activity.

Conclusions: The study demonstrated that in the present model of PD, treatment with EEA mitigates the key symptoms (e.g. hypokinesia, rigidity and postural instability) through potent antioxidant activity.

Keywords: catalepsy; Epipremnum aureum; oxidative stress; Parkinson’s disease; rotenone; substantia nigra pars compacta.

Resumen

Contexto: La enfermedad de Parkinson (EP) se caracteriza por síntomas motores atribuidos a una neurodegeneración profunda (60-70%) en el cuerpo estriado y la pérdida de dopamina del mismo. El estrés oxidativo, la disfunción mitocondrial y la neuroinflamación son los principales contribuyentes a la patogénesis neurodegenerativa de la EP. Epipremnum aureum es una planta ornamental que posee propiedades antioxidantes y anti-inflamatorias significativas.

Objetivos: Evaluar el potencial neuroprotector del extracto etanólico de E. aureum (EEA) contra la neurotoxicidad inducida por rotenona en ratas.

Métodos: La cirugía cerebral estereotáxica se realizó el día 1 y se inyectó rotenona (ROT) (300 µg/µL) en sustancia negra compacta (SNpc) para inducir la EP en ratas. Se administró EEA (125, 250 y 500 mg/kg, p.o.) a ratas tratadas con ROT durante 28 días consecutivos. La prueba de comportamiento de crianza, la deambulación, la catalepsia y la retracción de la pata se realizaron el día 28. Después de las pruebas de comportamiento, se sacrificaron las ratas, se extrajo todo el cerebro y se determinó la actividad de TBARS, GSH y catalasa en homogeneizado de cerebro.

Resultados: Las ratas tratadas con ROT mostraron un notable aumento en la puntuación catatónica, el tiempo de retracción de la pata y la disminución en la puntuación ambulatoria y la puntuación de crianza que exhibieron inducción de EP en ratas. Los síntomas motores desencadenados por la rotenona se revirtieron significativamente en los animales tratados con EEA (250 y 500 mg/kg). El tratamiento con EEE atenuó significativamente el aumento inducido por ROT intranigral en los TBARS cerebrales y la disminución en el contenido de GSH y la actividad de catalasa.

Conclusiones: El estudio demostró que, en el presente modelo de EP, el tratamiento con EEA mitiga los síntomas clave (por ejemplo, hipocinesia, rigidez e inestabilidad postural) a través de una potente actividad antioxidante.

Palabras Clave: catalepsia; Epipremnum aureum; estrés oxidativo; enfermedad de Parkinson; rotenona; sustancia nigra pars compacta.

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Citation Format: Sood S, Kumar M, Bansal N (2020) Ethanol extract of Epipremnum aureum leaves attenuate intranigral-rotenone induced Parkinson’s disease in rats. J Pharm Pharmacogn Res 8(3): 225–236.

© 2020 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Antioxidant and phytochemical characterization of Eryngium kotschyi

Analytical Chemistry, Antioxidant, Antioxidant capacity, Extraction methods, Flavonoids, Herbal Medicine, Oxidative Stress
J Pharm Pharmacogn Res 8(1): 18-31, 2020.

Review

In vitro antioxidant capacity and phytochemical characterization of Eryngium kotschyi Boiss.

[Capacidad antioxidante in vitro y caracterización fitoquímica de Eryngium kotschyi Boiss.]

Leyla Paşayeva1*, Esra Köngül Şafak1, Tunahan Arıgün1, Hanifa Fatullayev2, Osman Tugay3

1Department of Pharmacognosy, Faculty of Pharmacy, Erciyes University, Turkey.
2Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Erciyes University, Turkey.
3Department of Pharmaceutical Botany, Faculty of Pharmacy, Selçuk University, Turkey.
Abstract

Context: Eryngium kotschyi is one of the species of Eryngium genus and was endemic to Turkey. It was known, that traditionally uses of this plant in the South-Western part of Turkey for the treatment of various diseases.

Aims: To evaluate the antioxidant capacities of methanol extract and ethyl acetate, n-butanol and water sub-extracts as well as to determine the phytochemical composition and to quantify the major antioxidant compounds in the active sub-extract.

Methods: Besides the total phenolic compounds and total flavonoid compounds, the antioxidant capacity of E. kotschyi was evaluated by DPPH●, ABTS+● and FRAP methods and qualitative and quantitative determination of phytochemical constituents in active sub-extract by LC-MS/MS.

Results: The highest total phenolic (173.710 ± 1.088 mg gallic acid equivalent/gextract) and total flavonoid content (86.978 ± 0.650 mg catechin equivalent/gextract) was found in ethyl acetate sub-extract of E. kotschyi (EKE) and this sub-extract showed the highest antioxidant capacity on DPPH● (IC50 = 0.264 ± 0.040 mg/mL), ABTS+● (at a concentration of 0.125 mg/mL equivalent to 0.497 µM Trolox) and FRAP (at a concentration of 1 mg/mL equivalent to 1476 ± 5.292 mmol Fe2+) tests. Preliminary examination of the mass spectrums revealed the presence of 24 phytochemical compounds in this sub-extract and 7 of them was quantified. According to quantitative analyses the main compounds of EKE sub-extract were rosmarinic acid (490.820 ± 0.703 µg/mgextract), chlorogenic acid (80.405 ± 0.170 µg/mgextract), isorhamnetin 3-O-rutinoside (72.280 ± 0.33 µg/mgextract), rutin (63.020 ± 0.052 µg/mgextract) and caffeic acid (55.153 ± 0.523 µg/mgextract).

Conclusions: The data suggest that EKE possess utilizable antioxidant properties in vitro. The antioxidant capacity of this sub-extract could be due to high content of phenolic and flavonoid contents.

Keywords: ABTS+●; antioxidant DPPH●; Eryngium kotschyi; FRAP; LC-MS/MS.

Resumen

Contexto: Eryngium kotschyi es una de las especies del género Eryngium y era endémica de Turquía. Se sabía que tradicionalmente utiliza esta planta en la parte suroeste de Turquía para el tratamiento de diversas enfermedades.

Objetivos: Evaluar la capacidad antioxidante de extracto de metanol y los sub-extractos en acetato de etilo, n-butanol y agua, así como determinar la composición fitoquímica y cuantificar los principales compuestos antioxidantes en el sub-extracto activo.

Métodos: Además de los compuestos fenólicos totales y los compuestos flavonoides totales, la capacidad antioxidante de E. kotschyi se evaluó mediante los métodos DPPH●, ABTS+● y FRAP y la determinación cualitativa y cuantitativa de los componentes fitoquímicos en el sub-extracto activo por LC-MS / MS.

Resultados: Los contenidos más altos de fenoles totales (173.710 ± 1.088 mg equivalente de ácido gálico/g de extracto) y flavonoides totales (86.978 ± 0.650 mg equivalente de catequina/g de extracto) se encontraron en el sub-extracto de acetato de etilo de E. kotschyi (EKE) y este sub-extracto mostró la mayor capacidad antioxidante en las pruebas de DPPH● (IC50 = 0,264 ± 0,040 mg/mL), ABTS+● (a una concentración de 0,125 mg/mL equivalente a 0,497 µM Trolox) y FRAP (a una concentración de 1 mg/mL equivalente a 1476 ± 5.292 mmol Fe2+) . El examen preliminar de los espectros de masas reveló la presencia de 24 compuestos fitoquímicos en este sub-extracto y 7 de ellos se cuantificaron. De acuerdo con los análisis cuantitativos, los compuestos principales del sub-extracto EKE fueron ácido rosmarínico (490,820 ± 0,703 µg/mg de extracto), ácido clorogénico (80,405 ± 0,170 µg/mg de extracto), isorhamnetin 3-O-rutinoside (72,280 ± 0,33 µg/mg de extracto), rutina (63,020 ± 0,052 µg/mg de extracto) y ácido cafeico (55,153 ± 0,523 µg/mg de extracto).

Conclusiones: Los datos sugieren que EKE posee propiedades antioxidantes utilizables in vitro. La capacidad antioxidante de este sub-extracto podría deberse al alto contenido de contenido fenólico y flavonoide.

Palabras Clave: ABTS+●; antioxidante DPPH●; Eryngium kotschyi; FRAP; LC-MS/MS.

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Citation Format: Paşayeva L, Köngül Şafak E, Arıgün T, Fatullayev H, Tugay O (2020) In vitro antioxidant capacity and phytochemical characterization of Eryngium kotschyi Boiss. J Pharm Pharmacogn Res 8(1): 18–31.

© 2020 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Antioxidant capacity of Euphorbia retusa extracts

Analytical Chemistry, Antioxidant, Antioxidant capacity, Complementary Medicine, Flavonoids, Medicinal Plants, Oxidative Stress
J Pharm Pharmacogn Res 7(5): 356-366, 2019.

Original Article | Artículo Original

In vitro antioxidant capacity of Euphorbia retusa Forssk. from Algerian desert

[Capacidad antioxidante in vitro de Euphorbia retusa Forssk. proveniente del desierto argelino]

Selwa Lahmadi1,2*, Mohamed Belhamra1, Samira Karoune2, Mohamed Seif Allah Kechebar2, Chawki Bensouici3, Imad Kashi3, Ouahiba Mizab2, Riadh Ksouri4

1Laboratoire de Diversité des Ecosystèmes et Dynamiques des Systèmes de Production Agricoles en Zones Arides, Dépt d’Agronomie, Université Mohamed Khider, Biskra 07000, Algeria.
2Centre de Recherche Scientifique et Technique sur les Régions Arides, Campus Universitaire, BP 1682 R.P., Biskra 07000, Algeria.
3Centre de Recherche en Biotechnologie, Ali Mendjli Nouvelle Ville UV 03, Constantine 25000, Algeria.
4Laboratoire des Plantes aromatiques et médicinales, Centre de Biotechnologie de Borj-Cédria, BP 901, Hammam-Lif 2050, Tunisia.
Abstract

Context: Euphorbia retusa Forssk. is a medicinal plant, which traditionally is used in Algerian Sahara for treatment of infantile eczema, warts and trichiasis.

Aims: To evaluate phenolic composition and antioxidant capacity of methanolic extracts from stems, leaves and seeds of Euphorbia retusa.

Methods: Total phenolic and flavonoids were analyzed by Folin-Ciocalteu and aluminum chloride assays, respectively using gallic acid (GA) and quercetin (Q) as standard compounds. Antioxidant capacity was studied in vitro by using DPPH and ABTS cation radical scavenging, cupric-reducing antioxidant capacity (CUPRAC) and reducing power assays, followed by identification of phenolic compounds of seeds by mean of high-performance liquid chromatography (HPLC-DAD).

Results: Methanolic extracts of E. retusa seeds had the highest total phenolic and flavonoid contents with 315.50 ± 1.41 µg GA equivalent/mg dry extract and 91.83 ± 8.18 µg Q equivalent/mg dry extract, respectively. Identification of phenolic compounds from seeds revealed that epigallocatechin 3-O- gallate was the major flavonoid. This organ showed the highest activity in the assays of DPPH (IC50 = 7.20 ± 0.25 µg/mL), ABTS (IC50 < 6.25 µg/mL), CUPRAC (A0.5 = 10.64 ± 0.99 µg/mL) and reducing power (A0.5 = 11.84 ± 1.72 µg/mL).

Conclusions: Euphorbia retusa seeds have an antioxidant capacity that could be useful in pharmacological and medicinal fields

Keywords: antioxidant; Euphorbia retusa; HPLC-DAD; phenolics.

Resumen

Contexto: Euphorbia retusa Forssk. es una planta medicinal que tradicionalmente se utiliza en el Sahara argelino para el tratamiento del eccema infantil, verrugas y triquiasis.

Objetivos: Evaluar la composición fenólica y la capacidad antioxidante de los extractos metanólicos de tallos, hojas y semillas de Euphorbia retusa.

Métodos: Los compuestos fenólicos y flavonoides totales se analizaron mediante ensayos de Folin-Ciocalteu y cloruro de aluminio, respectivamente, utilizando ácido gálico (GA) y quercetina (Q) como compuestos estándares. La capacidad antioxidante se estudió in vitro mediante la eliminación de radicales catiónicos DPPH y ABTS, los ensayos de capacidad antioxidante reductora cúprica (CUPRAC) y de potencia reductora, seguido de la identificación de compuestos fenólicos de semillas mediante cromatografía líquida de alta resolución (HPLC-DAD).

Resultados: Los extractos metanólicos de las semillas de E. retusa tuvieron los contenidos más altos de fenoles y flavonoides totales con 315.50 ± 1.41 µg de GA equivalente/mg de extracto seco y 91.83 ± 8.18 µg de Q equivalente/mg de extracto seco, respectivamente. La identificación de compuestos fenólicos a partir de semillas reveló que la epigalocatequina 3-O-galato fue el principal flavonoide. Este órgano mostró la mayor capacidad antioxidante en los ensayos DPPH (IC50 = 7.20 ± 0.25 µg/mL), ABTS (IC50<6.25 µg/mL), CUPRAC (A0.5 = 10.64 ± 0.99 µg/mL) y poder reductor (A0.5 = 11.84 ± 1.72 µg/mL.

Conclusiones: Las semillas de Euphorbia retusa tienen una capacidad antioxidante que podría ser útil en farmacología y medicina

Palabras Clave: antioxidante; Euphorbia retusa; HPLC-DAD; fenoles.

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Citation Format: Lahmadi S, Belhamra M, Karoune S, Kechebar MSA, Bensouici C, Kashi I, Mizab W, Ksouri R (2019) In vitro antioxidant capacity of Euphorbia retusa Forssk. from Algerian desert. J Pharm Pharmacogn Res 7(5): 356–366.

© 2019 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Pharmacological activities of Iceberg lettuce

Antioxidant, Antioxidant capacity, Flavonoids, Inflammation, Medicinal Plants, Nociception, Nutrition, Oxidative Stress, oxidative stress markers, Preclinical Research
J Pharm Pharmacogn Res 7(5): 343-355, 2019.

Original Article | Artículo Original

Antioxidant, analgesic and anti-inflammatory activities of in vitro and field-grown Iceberg lettuce extracts

[Actividades antioxidante, antiinflamatoria y analgésica de extractos de lechuga Iceberg cultivada in vitro y en el campo]

Iqra Younus1, Hammad Ismail2, Chahat Batool Rizvi1, Erum Dilshad3, Kiran Saba1, Bushra Mirza1, Mohammad Tahir Waheed1*

1Department of Biochemistry, Faculty of Biological Sciences, Quaid-i-Azam University, 45320, Islamabad, Pakistan.
2Department of Biochemistry and Biotechnology, University of Gujrat, 50700, Gujrat, Pakistan.
3Department of Bioinformatics and Biosciences, Faculty of Health and Life Sciences, Capital University of Science and Technology (CUST), Islamabad, Pakistan.
Abstract

Context: Iceberg lettuce is a nutrient rich edible crop containing vitamin B6, thiamin and folate. The increasing demand of natural products is moving the focus towards in vitro plant sources as factories for producing important secondary metabolites.

Aims: To evaluate the activities of in vitro propagated callus culture and field-grown of Iceberg lettuce, which can act as an alternate source of bioactive secondary metabolites.

Methods: The extracts were made with methanol, n-hexane, ethyl acetate and water for field-grown as well as in vitro cultured Iceberg lettuce plants and evaluated for their medicinal potential both in vitro and in vivo in rats.

Results: Total flavonoid and phenolic contents of plant extracts showed strong positive correlation with their antioxidant activities. The highest contents of flavonoids and phenolics were present in the methanolic extract of field-grown leaves. The antioxidant, anti-inflammatory and analgesic activities of examined samples in rats were observed as field-grown leaves extracts > callus extracts > regenerated shoots extracts. However, all of these activities in the extracts of callus culture were comparable to that of field-grown plant extracts.

Conclusions: This study showed that field-grown plants are comparably rich source of secondary metabolites, which showed multiple pharmacological activities in a significant way.

Keywords: analgesic; anti-inflammatory; antioxidant; callus; Iceberg lettuce; Lactuca sativa.

Resumen

Contexto: La lechuga iceberg es un cultivo comestible rico en nutrientes que contiene vitamina B6, tiamina y ácido fólico. La creciente demanda de productos naturales está moviendo el foco hacia fuentes de plantas in vitro como fábricas para producir importantes metabolitos secundarios.

Objetivos: Evaluar las actividades del cultivo de callos propagados in vitro y en el campo de la lechuga iceberg, que pueden actuar como una fuente alternativa de metabolitos secundarios bioactivos.

Métodos: Los extractos se hicieron con metanol, n-hexano, acetato de etilo y agua para plantas de lechuga Iceberg cultivadas in vitro y en el campo y se evaluaron para determinar su potencial medicinal tanto in vitro como in vivo en ratas.

Resultados: El contenido total de flavonoides y fenoles de los extractos de plantas mostró una fuerte correlación positiva con sus actividades antioxidantes. Los contenidos más altos de flavonoides y fenoles se encontraron en el extracto metanólico de hojas cultivadas en el campo. Las actividades antioxidantes, analgésicas y antiinflamatorias de las muestras examinadas en ratas se observaron como extractos de hojas cultivadas en el campo > extractos de callos > extractos de brotes regenerados. Sin embargo, todas estas actividades en los extractos de cultivos de callos fueron comparables a las de los extractos de plantas cultivadas en el campo.

Conclusiones: Este estudio demostró que las plantas cultivadas en el campo son una fuente comparable de metabolitos secundarios que muestra múltiples actividades de manera significativa.

Palabras Clave: analgésico; antiinflamatorio; antioxidante; callo; lechuga iceberg; Lactuca sativa.

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Citation Format: Younus I, Ismail H, Rizvi CB, Dilshad E, Saba K, Mirza B, Waheed MT (2019) Antioxidant, analgesic and anti-inflammatory activities of in vitro and field-grown Iceberg lettuce extracts. J Pharm Pharmacogn Res 7(5): 343–355.

© 2019 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Curcumin enhances effects of acetylsalicylic acid

Antioxidant, Drug interaction, Hepatoprotection, Inflammation, Natural Products, Oxidative Stress, oxidative stress markers
J Pharm Pharmacogn Res 7(5): 310-322, 2019.

Original Article | Artículo Original

Exploration of anti-inflammatory and hepatoprotective effect of curcumin on co-administration with acetylsalicylic acid

[Exploración del efecto antiinflamatorio y hepatoprotector de la curcumina sobre la administración conjunta con ácido acetilsalicílico]

Tapas Kumar Mohapatra, Reena Rani Nayak, Bharat Bhusan Subudhi

Drug Development and Analysis Laboratory, School of Pharmaceutical Sciences, Siksha O Anusandhan, Bhubaneswar, 751029, India.
Abstract

Context: Acetylsalicylic acid (ASA) has been repositioned against different inflammatory disease conditions. However, on long-term use, ASA is reported to cause hepatotoxicity by compromising the antioxidant status. Curcumin is known for its antioxidant and anti-inflammatory action. Accordingly, co-use of curcumin can be expected to enhance the anti-inflammatory effects of ASA while minimizing its hepatotoxicity.

Aims: To evaluate the anti-inflammatory and hepatoprotective effects of curcumin when co-administered with ASA.

Methods: To evaluate anti-inflammatory activity carrageenan-induced paw edema and cotton pellet induced granuloma models were used. Hepatotoxicity was induced by administration of ASA (100 mg/kg/day) for 28 continuous days. Antioxidant effects were determined by malondialdehyde, superoxide dismutase and reduced glutathione assay of liver tissue.

Results: Co-treatment with curcumin and ASA significantly (p<0.001) reduced (57.92%) the paw edema induced by carrageenan. The effect was higher than that of the ASA (45.51%) and curcumin (36.87%). Further, the combination showed higher (57.67%) inhibition of granuloma formation compared to that of ASA (34.22%) and curcumin (28.39%). Co-use of curcumin with ASA lowered the malondialdehyde level while relatively increasing the superoxide dismutase and reduced glutathione compared to ASA and curcumin. The histological findings showed protection against ASA induced hepatotoxicity.

Conclusions: Curcumin showed additive effects with ASA against inflammatory granuloma formation in rats. It also showed positive interaction against carrageenan-induced inflammation. With relatively higher antioxidant capacity, the co-use of curcumin showed protection against ASA induced hepatotoxicity.

Keywords: acetylsalicylic acid; anti-inflammatory; antioxidant; curcumin; hepatoprotective.

Resumen

Contexto: El ácido acetilsalicílico (ASA) se ha reposicionado contra diferentes enfermedades inflamatorias. Sin embargo, en el uso a largo plazo, se informa que el ASA causa hepatotoxicidad al comprometer el estado antioxidante. La curcumina es conocida por su acción antioxidante y antiinflamatoria. Por consiguiente, se puede esperar que el uso conjunto de curcumina aumente los efectos antiinflamatorios del ASA y minimice su hepatotoxicidad.

Objetivos: Evaluar los efectos antiinflamatorios y hepatoprotectores de la curcumina cuando se administra de forma conjunta con ASA.

Métodos: Para evaluar la actividad antiinflamatoria, se usaron modelos de edema de pata inducida por carragenina y granuloma inducido por pellets de algodón. La hepatotoxicidad se indujo mediante la administración de ASA (100 mg/kg/día) durante 28 días continuos. Los efectos antioxidantes se determinaron por malondialdehído, superóxido dismutasa y ensayo reducido de glutatión del tejido hepático.

Resultados: El tratamiento conjunto con curcumina y ASA redujo significativamente (p<0,001) (57,92%) el edema de la pata inducido por la carragenina. El efecto fue mayor que el del ASA (45,51%) y la curcumina (36,87%). Además, la combinación mostró una inhibición más alta (57,67%) de la formación de granuloma en comparación con la de ASA (34,22%) y curcumina (28,39%). El uso concomitante de curcumina con ASA redujo el nivel de malondialdehído, mientras que aumentó relativamente la superóxido dismutasa y redujo el glutatión en comparación con el ASA y la curcumina. Los hallazgos histológicos mostraron protección contra la hepatotoxicidad inducida por ASA.

Conclusiones: La curcumina mostró efectos aditivos con ASA contra la formación de granuloma inflamatorio en ratas. También mostró una interacción positiva contra la inflamación inducida por carragenina. Con una capacidad antioxidante relativamente mayor, el uso conjunto de la curcumina mostró protección contra la hepatotoxicidad inducida por ASA.

Palabras Clave: ácido acetilsalicílico; antiinflamatorio; antioxidante; curcumina; hepatoprotector.

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Citation Format: Mohapatra TK, Nayak RR, Subudhi BB (2019) Exploration of anti-inflammatory and hepatoprotective effect of curcumin on co-administration with acetylsalicylic acid. J Pharm Pharmacogn Res 7(5): 310–322.

© 2019 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Facial biostimulation with PRP in HIV patients

AIDS, Antioxidant, biochemical markers, Clinical Pharmacology, Clinical Trial, HIV, Oxidative Stress, oxidative stress markers, Ozone
J Pharm Pharmacogn Res 7(4): 273-287, 2019.

Original Article | Artículo Original

Facial biostimulation with PRP activated with ozone resound on cellular redox balance, improves lipoatrophy and quality of life in HIV patients

[La bioestimulacion facial con PRP activado con ozono repercute en el balance redox, mejora la lipoatrofia y la calidad de vida de pacientes VIH]

Lizette Gil-del Valle1*, Miguel A. Acosta Suarez2, Carlos L. Rabeiro-Martinez1, Rosario Gravier-Hernández1, María C. Hernández González-Abreu1, Yusimit Bermúdez-Alfonso1, Mayda Rosa-Font2, Jorge Campos-Díaz2, Daymé Hernández-Requejo2, Gregorio Martínez-Sánchez3, Mark T. Weiser4

1Pharmacological Research Department, Institute “Pedro Kourí” (IPK), Autopista Novia del Mediodía km 6 ½, La Habana, Cuba.
 2Hospital, Institute “Pedro Kourí” (IPK), La Habana, Cuba.
3Freelance, Scientific advisor, Ancona, Italy.
4Ozonetherapie group, California, USA.

*E-mail: lgil@ipk.sld.cu

Abstract

Context: Pathogenic impact of high-grade local and systemic oxidative stress in antiretroviral treated HIV patients are recognized factor influencing in lipodystrophy, which is proposed can be ameliorate with platelet rich plasma (PRP).

Aims: To determine the efficacy and safety of ozone and calcium activated PRP application in lipoatrophy- AIDS Cuban individuals.

Methods: Thirty HIV individuals enrolled in quasi experimental prospective study showed lipoatrophy grade from 1 to 3. A mean volume interval of 8 to 22.2 mL of PRP was injected in 5 interventions during a year. The clinical, chemical, oxidative stress and progression indexes determinations were performed prior to injections and at 6 and 12 months after. Also, questionnaires based on Short Form 36, Medical Outcomes Study HIV Health Survey were assessed. Different statistical analyses were done comparing baseline respect final values of variables.

Results: Beneficial improve of lipoatrophy grade (p<0.05) and stabilization in global indexes of damage and antioxidant status at the end of the study was demonstrated. The comparison revealed a significantly smaller damage and higher antioxidant status compared to baseline values (p<0.05). Non-significant modifications were observed in hematological and chemical indexes (p˃0.05), respect quality of life 75% of three dimensions improved and depressive symptoms decreased. Non-adverse reactions were observed during the study period.

Conclusions: These results corroborate that beneficial amelioration of oxidative stress occurs in lipoatrophy AIDS patients during effective and safety PRP-ozone facial bioestimulation. Integral diagnosis would be worthwhile to conduct a more comprehensive study and manage of lipoatrophy.

Keywords: AIDS; HIV; lipoatrophy; oxidative stress; ozone; platelet-rich-plasma.

Resumen

Contexto: El impacto patogénico del estrés oxidativo local y sistémico en pacientes VIH tratados con antirretrovirales ha sido reconocido como un factor que influye en la lipoatrofia, la que puede reducirse con plasma rico en plaquetas (PRP).

Objetivos: Determinar la eficacia y la seguridad de la aplicación de PRP activado con ozono y calcio en la bioestimulación facial de la lipoatrofia de pacientes sida cubanos.

Métodos: Se realizó un estudio cuasi experimental prospectivo, con evaluación antes y después de realizar cinco aplicaciones de PRP con volúmenes de 8 a 22,2 mL durante un año en 30 pacientes VIH/Sida con grados de 1 a 3 de lipoatrofia. Se evaluaron indicadores hematológicos, hemoquímicos, de progresión y de estrés oxidativo. Las reacciones adversas y la calidad de vida de los pacientes fueron evaluadas según cuestionarios con modelos oficiales y el MOS 30 HIV, respectivamente. El análisis estadístico se realizó en correspondencia de las variables analizadas.

Resultados: La evaluación sistemática demostró la eficacia y la seguridad del procedimiento con una mejoría del grado de lipoatrofia (p<0,05) y estabilización de los índices de estrés oxidativo con aumento significativo del 75% de la calidad de vida en tres dimensiones (p<0,05). No se observaron modificaciones en las variables de laboratorio, ni reacciones adversas.

Conclusiones: El presente trabajo aporta evidencias sobre la estabilización del estrés oxidativo en pacientes sida cubanos con lipoatrofia tratados con PRP activado con ozono. El diagnostico integral se propone de utilidad para conducir estudios que mejoren la comprensión y el manejo de la lipoatrofia.

Palabras Clave: estrés oxidativo; lipoatrofia; ozono; plasma-rico-en-plaquetas; SIDA; VIH.

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Citation Format: Gil-del Valle L, Acosta Suarez MA, Rabeiro Martinez CL, Gravier-Hernández R, Hernández González-Abreu MC, Bermúdez-Alfonso Y, Rosa-Font M, Campos-Díaz J, Hernández-Requejo D, Martínez-Sánchez G, Weiser MT (2019) Facial biostimulation with PRP activated with ozone resound on cellular redox balance, improves lipoatrophy and quality of life in HIV patients. J Pharm Pharmacogn Res 7(4): 273–287.

© 2019 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Quercus ilex and Pinus halepensis biological effects

Analytical Chemistry, Antioxidant, Antioxidant capacity, Medicinal Plants, Oxidative Stress, oxidative stress markers
J Pharm Pharmacogn Res 7(4): 260-272, 2019.

Original Article | Artículo Original

Phytochemical analysis, and antioxidant, anti-hemolytic and genoprotective effects of Quercus ilex L. and Pinus halepensis Mill. methanolic extracts

[Análisis fitoquímico y efectos antioxidante, antihemolítico y genoprotector de extractos metanólicos de Quercus ilex L. y Pinus halepensis Mill.]

Hicham Meziti1*, Hamama Bouriche1, Seoussen Kada1, Ibrahim Demirtas2, Murat Kizil3, Abderrahmane Senator1

1Laboratory of Applied Biochemistry, Faculty of Natural Sciences and Life, University Ferhat Abbas, Sétif 1, Algeria.
2Laboratory of Plant Research, Department of Chemistry, Faculty of Science, Uluyazi Campus, Cankiri Karatekin University, Cankiri, Turkey.
3Department of Chemistry, Faculty of Science and Arts, University of Dicle, Diyarbakır, Turkey.

*E-mail: hicham.meziti@univ-setif.dz, hicham.meziti@yahoo.com

Abstract

Context: Quercus ilex and Pinus halepensis are largely used in Algerian folk medicine as a remedy for different health problems.

Aims: To determine the phytochemical composition as well as to evaluate the antioxidant, anti-hemolytic and genoprotective effects of Quercus ilex root bark extract (QIE) and Pinus halepensis young ovulate cones extract (PHE).

Methods: Methanolic extracts were prepared by maceration. Phenolic compounds and flavonoids were quantified spectrophotometrically and identified by HPLC analysis. In vitro antioxidant activity of the extracts was assessed by determining the DPPH and ABTS radicals scavenging activities and ferric reducing/antioxidant power (FRAP). Protective effect of the extracts against AAPH-induced erythrocyte hemolysis was assessed. pBluescript M13 (+) plasmid DNA was used as oxidation target to evaluate DNA protective effect of the extracts.

Results: Considerable phenolic compounds and flavonoids contents were found in the studied extracts. Catechin and phenolic acids (4-hydoxybenzoic, caffeic, coumaric, ferulic and gentisic acids) were identified in QIE, while catechin and cinnamic acid were identified in PHE. Both extracts scavenge DPPH radical with IC50 values of 5.67 µg/mL and 18.87 µg/mL, respectively. Antioxidant capacity against ABTS radical was 4.13 and 1.15 mM Trolox equivalent/mg extract. The two extracts also showed a considerable ferric reducing ability with 1.98 and 8.55 mM FeSO4/mg extract, respectively. On the other hand, both extracts exerted a significant protective effect against AAPH-induced erythrocyte hemolysis and DNA protective activities were noticed.

Conclusions: Quercus ilex and Pinus halepensis extracts are important sources of bioactive compounds possessing important antioxidants, antihemolytic and genoprotective effects.

Keywords: anti-hemolytic; antioxidant; genoprotection; Pinus halepensis; Quercus ilex.

Resumen

Contexto: Quercus ilex y Pinus halepensis se usan en la medicina popular argelina como un remedio para diferentes problemas de salud.

Objetivos: Determinar la composición fitoquímica, así como evaluar los efectos antioxidantes, antihemolíticos y genoprotectores del extracto de corteza de raíz de Quercus ilex (QIE) y el extracto de conos ovulares de Pinus halepensis (PHE).

Métodos: Los extractos metanólicos se prepararon por maceración. Los compuestos fenólicos y los flavonoides se cuantificaron espectro-fotométricamente y se identificaron mediante análisis de HPLC. La actividad antioxidante in vitro se evaluó mediante la determinación de las actividades de captación de radicales DPPH y ABTS y la potencia férrica reductora/antioxidante (FRAP). Se evaluó el efecto protector de los extractos contra la hemólisis eritrocítica inducida por AAPH. El ADN plasmídico pBluescript M13 (+) se usó como diana de oxidación para evaluar el efecto protector de los extractos al ADN.

Resultados: En los extractos estudiados se encontraron considerables contenidos de compuestos fenólicos y de flavonoides. La catequina y los ácidos fenólicos (4-hidroxibenzoico, cafeico, cumárico, ferúlico y gentísico) se identificaron en QIE, mientras que la catequina y el ácido cinámico se identificaron en PHE. Ambos extractos eliminaron el radical DPPH con valores de CI50 de 5,67 µg/mL y 18,87 µg/mL, respectivamente. La capacidad antioxidante contra el radical ABTS fue 4,13 y 1,15 mM de equivalente de Trolox/mg de extracto. Los dos extractos también mostraron una considerable capacidad de reducción férrica con 1,98 y 8,55 mM FeSO4/mg, respectivamente. Por otro lado, ambos extractos ejercieron un efecto protector significativo contra la hemólisis eritrocítica inducida por AAPH y se observaron actividades protectoras al ADN.

Conclusiones: Los extractos de Quercus ilex y Pinus halepensis son fuentes importantes de compuestos bioactivos que poseen efectos antioxidantes, antihemolíticos y genoprotectores.

Palabras Clave: antihemolítico; antioxidante; genoprotección; Pinus halepensis; Quercus ilex.

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Citation Format: Meziti H, Bouriche H, Kada S, Demirtas I, Kizil M, Senator A (2019) Phytochemical analysis, and antioxidant, anti-hemolytic and genoprotective effects of Quercus ilex L. and Pinus halepensis Mill. methanolic extracts. J Pharm Pharmacogn Res 7(4): 260–272.

© 2019 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Glutathione loaded-alginate microspheres for topical antiaging

Antioxidant, Oxidative Stress, Pharmaceutical Technology
J Pharm Pharmacogn Res 7(3): 223-233, 2019.

Original Article | Artículo Original

Design, optimization and characterization of glutathione loaded-alginate microspheres for topical antiaging

[Diseño, optimización y caracterización de microesferas de glutatión cargado de alginato para el antienvejecimiento tópico]

Dewi Melani Hariyadi*, Noorma Rosita, Asti Rahayu

Pharmaceutics Department, Faculty Pharmacy, Airlangga University, Surabaya, Indonesia.
Abstract

Context: Glutathione in the reduced form (GSH) is the predominant intracellular form, which acts as a strong antioxidant. However, it has low skin permeability due to the high hydrophilicity. Hence, the objective of this study was to prepare GSH by using microspheres delivery system and adding surfactant to overcome the barrier function of the skin.

Aims: To investigate the effect of polymer and surfactant on the characteristics and release profile of GSH–alginate microspheres.

Methods: GSH-alginate microspheres were prepared using ionotropic gelation method by aerosolisation. A randomized full factorial design was applied to prepare four different formulations of glutathione loaded alginate microspheres. Design was applied for all formulations to study about effect of independent variables of polymer and crosslinker on the entrapment efficiency (EE), drug loading (DL), particle size, yield, and in vitro drug release profile. For release study, microspheres formulas were also compared to microspheres, which applied into gel base.

Results: The GSH-alginate microspheres had a high EE ranging from 34.74 ± 0.07% to 56.63 ± 0.36%, with small particle sizes ranging from 1.89 ± 0.03 µm to 2.42 ± 0.08 µm, and drug loading ranging from 5.72 ± 0.05% to 6.23 ± 0.02%. The kinetic analysis of all release profiles was found to follow Higuchi’s diffusion model. EE, DL, particle size, and yield variables had a significant effect on the dependent variables (p<0.05), and flux had no significant effect on the dependent variables (p>0.05).

Conclusions: All formulas produced high yield and encapsulation efficiency and small size particles. From the 22 randomized full factorial design, there was showed that the combination of the use of surfactant and polymer concentration significantly affected DL and EE.

Keywords: characteristics; design; glutathione-alginate microspheres; release profile; surfactant.

Resumen

Contexto: El glutatión en la forma reducida (GSH) es la forma intracelular predominante, que actúa como un fuerte antioxidante. Sin embargo, tiene una baja permeabilidad de la piel debido a la alta hidrofilicidad. Por lo tanto, el objetivo de este estudio fue preparar GSH mediante el uso de un sistema de suministro de microesferas y agregar surfactante para superar la función de barrera de la piel.

Objetivos: Investigar el efecto del polímero y el surfactante sobre las características y el perfil de liberación de las microesferas de alginato de GSH.

Métodos: Se prepararon microesferas de alginato de GSH usando un método de gelificación ionotrópica por aerosolización. Se aplicó un diseño factorial completo al azar para preparar cuatro formulaciones diferentes de microesferas de alginato cargadas con glutatión. El diseño se aplicó a todas las formulaciones para estudiar el efecto de las variables independientes de polímero y reticulante en la eficiencia de atrapamiento (EE), la carga del fármaco (DL), el tamaño de partícula, el rendimiento y el perfil de liberación del fármaco in vitro. Para el estudio de liberación, las fórmulas de microesferas también se compararon con las microesferas que se aplicaron en la base de gel.

Resultados: Las microesferas de alginato de GSH tenían una EE alta en el rango de 34,74 ± 0,07% a 56,63 ± 0,36%, con pequeños tamaños de partículas que variaron de 1,89 ± 0,03 µm a 2,42 ± 0,08 µm, y la carga de fármaco varió de 5,72 ± 0,05% a 6,23 ± 0,02%. Se encontró que el análisis cinético de todos los perfiles de liberación sigue el modelo de difusión de Higuchi. Las variables de EE, DL, tamaño de partícula y rendimiento tuvieron un efecto significativo en las variables dependientes (p<0,05), y el flujo no tuvo un efecto significativo en las variables dependientes (p>0,05).

Conclusiones: Todas las fórmulas produjeron alto rendimiento y eficiencia de encapsulación y partículas de pequeño tamaño. A partir del diseño factorial completo aleatorizado 22, se demostró que la combinación del uso de surfactante y la concentración de polímero afectó significativamente a DL y EE.

Palabras Clave: características; diseño; microesferas de glutatión-alginato; perfil de liberación; surfactante.

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Citation Format: Hariyadi DM, Rosita N, Rahayu A (2019) Design, optimization and characterization of glutathione loaded-alginate microspheres for topical antiaging. J Pharm Pharmacogn Res 7(4): 223–233.

© 2019 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)