Category Archives: Pharmaceutical Science

Early switching protocol in antibiotic therapy


J Pharm Pharmacogn Res 9(5): 695-703, 2021.

Original article

The effect of early switching from intravenous to oral antibiotic therapy: a randomized controlled trial

[El efecto del cambio temprano de la terapia con antibióticos intravenosos a orales: un ensayo controlado aleatorio]

Anh Dung Nguyen1, Tuong-Anh Mai-Phan1*, Minh Hoang Tran2, Hong Tham Pham3

1General Surgery Department, Nhan Dan Gia Dinh Hospital, Ho Chi Minh City, V-70000, Vietnam.

2Faculty of Pharmacy, University of Medicine and Pharmacy, Ho Chi Minh City, V-70000, Vietnam.

3Pharmacy Department, Nhan Dan Gia Dinh Hospital, Ho Chi Minh City, V-70000, Vietnam.

*E-mail: anhmpt@bvndgiadinh.org.vn

Abstract

Context: The benefit of early switching from intravenous (IV) to oral (PO) antibiotic therapy has been controversial during the last few decades.

Aims: To evaluate the effect of early switching from IV to PO antibiotics on treatment outcomes in surgical patients at one of the largest public hospitals.

Methods: Two hundred and nine patients admitted for a therapeutic antibiotic to orthopedic and general surgery conditions were randomly assigned into three groups: control (non-switching) (n = 69), early switching within 48-72 hours (n = 66), and late switching after 72 hours (n = 74). The rate of effectiveness, length of hospital stay, and cost were recorded and analyzed.

Results: Treatment effectiveness was not significantly different among the three groups. However, the length of stay and cost were found reduced in early switching group, with a decrease of 2-3 days of hospital stay and 30-40% of total healthcare spending compared to late or non-switching protocol (p<0.001).

Conclusions: Early switching does not compromise the outcome of antibiotic treatment while this protocol is superior to non-switching and late-switching in terms of length of hospital stay and cost of treatment. Early switching should be considered for surgery patients to optimize the treatment.

Keywords: antibiotic; effectiveness; intravenous-to-oral; switch therapy.

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Resumen

Contexto: El beneficio del cambio temprano de la terapia con antibióticos intravenosos (IV) a orales (PO) ha sido controvertido durante las últimas décadas.

Objetivos: Evaluar el efecto del cambio temprano de antibióticos IV a VO sobre los resultados del tratamiento en pacientes quirúrgicos en uno de los hospitales públicos más grandes.

Métodos: Doscientos nueve pacientes ingresados para recibir un antibiótico terapéutico en condiciones de cirugía ortopédica y general fueron asignados aleatoriamente en tres grupos: control (sin cambio) (n = 69), cambio temprano dentro de las 48-72 horas (n = 66), y cambio tardío después de 72 horas (n = 74). Se registraron y analizaron la tasa de efectividad, la duración de la estancia hospitalaria y el costo.

Resultados: La efectividad del tratamiento no fue significativamente diferente entre los tres grupos. Sin embargo, se encontró que la duración de la estadía y el costo se redujeron en el grupo de cambio temprano, con una disminución de 2-3 días de estadía en el hospital y un 30-40% del gasto total en atención médica en comparación con el protocolo tardío o sin cambio (p<0,001).

Conclusiones: El cambio temprano no compromete el resultado del tratamiento con antibióticos, mientras que este protocolo es superior al no cambio y al cambio tardío en términos de duración de la estancia hospitalaria y costo del tratamiento. Se debe considerar el cambio temprano para que los pacientes quirúrgicos optimicen el tratamiento.

Palabras Clave: antibiótico; cambiar terapia; eficacia; intravenoso a oral.

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Citation Format: Nguyen AD, Mai-Phan TA, Tran MH, Pham HT (2021) The effect of early switching from intravenous to oral antibiotic therapy: a randomized controlled trial. J Pharm Pharmacogn Res 9(5): 695–703.

© 2021 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Ethnobotanical and agronomical survey of B. cinerea


J Pharm Pharmacogn Res 9(5): 685-694, 2021.

Original article

Ethnobotanical and agronomical survey of Brocchia cinerea (Delile) Vis. plant used by people in the Figuig and Draa-Tafilalet regions, Morocco

[Estudio etnobotánico y agronómico de la planta Brocchia cinerea (Delile) Vis. utilizada por personas en las regiones de Figuig y Draa-Tafilalet, Marruecos]

Nisrine Chlif1*, Mohammed Diouri2, Noureddine El Messaoudi3, Aissam Sbai1, Amar Bentayeb1

1Team of Physical-Chemistry of Condensed Matter, Chemistry Department, Faculty of Sciences, Moulay Ismail University, BP. 11201 Zitoune Meknes, Morocco.

2Laboratory of Biotechnologies and Bio-resources Utilization (BioVaR), Biology Department, Faculty of Sciences, Moulay Ismail University, Meknes, Morocco.

3Laboratory of Applied Chemistry and Environment, Chemistry Department, Faculty of Sciences, Ibn Zohr University, Agadir, Morocco.

*E-mail: nisrin.chliff@gmail.com

Abstract

Context: As part of the development of the natural heritage of Morocco, an ethnobotanical and agronomic study was conducted in the regions of Figuig and Draa- Tafilalet.

Aims: To collect detailed information about the usage of Brocchia cinerea plant in human therapy and its incorporation into the feed system of livestock.

Methods: The survey was carried out over five months, using semi-structured and structured interviews. A total of 197 interviews with traditional health practitioners and educated villagers were conducted.

Results: Interview results showed that Brocchia cinerea is used in indigenous pharmacopeia to alleviate common diseases symptoms of the digestive system (36%), nervous system (19%), respiratory system (17%), ear, nose and throat (ENT) disorders (8%), and rheumatism (7%). The aerial parts of this plant were the most commonly used (36%), and the most preferred method for the preparation of traditional drugs was a decoction (33%). The results obtained from the agronomical survey show that the milk yield and meat production in ruminants noticeably increase after consumption of this plant.

Conclusions: The data collected may help prevent the loss of traditional knowledge on the use of plants characterizing the ecosystem of these study areas and may constitute preliminary information required for a future phytochemical study on the plants most frequently used. The agronomic survey carried out can help the range managers improve the forage quality by using Brocchia cinerea for the betterment of animal health and productivity.

Keywords: Asteraceae; Brocchia cinerea; Cotula cinerea; medicinal plant; phytotherapy; traditional medicine.

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Resumen

Contexto: Como parte del desarrollo del patrimonio natural de Marruecos, se realizó un estudio etnobotánico y agronómico en las regiones de Figuig y Draa-Tafilalet.

Objetivos: Recopilar información detallada sobre el uso de la planta Brocchia cinerea en la terapia humana y su incorporación al sistema de alimentación del ganado.

Métodos: La encuesta se realizó durante cinco meses, mediante entrevistas estructuradas y semiestructuradas. Se llevaron a cabo un total de 197 entrevistas con profesionales de la salud tradicionales y pobladores educados.

Resultados: Los resultados de la entrevista mostraron que Brocchia cinerea se usa en la farmacopea indígena para aliviar los síntomas de enfermedades comunes del sistema digestivo (36%), sistema nervioso (19%), sistema respiratorio (17%), desórdenes en otorrinolaringología (8%) y reumatismo (7%). Las partes aéreas de esta planta fueron las más utilizadas (36%) y el método más preferido para la preparación de medicamentos tradicionales fue la decocción (33%). Los resultados obtenidos de la encuesta agronómica muestran que el rendimiento de leche y la producción de carne en rumiantes aumentan notablemente después del consumo de esta planta.

Conclusiones: Los datos recolectados pueden ayudar a prevenir la pérdida de conocimiento tradicional sobre el uso de plantas que caracterizan el ecosistema de estas áreas de estudio y pueden constituir información preliminar requerida para un futuro estudio fitoquímico sobre las plantas más utilizadas. La prospección agronómica realizada puede ayudar a los gestores de pastizales a mejorar la calidad del forraje mediante el uso de Brocchia cinerea para mejorar la salud y la productividad de los animales.

Palabras Clave: Asteraceae; Brocchia cinerea; Cotula cinerea; fitoterapia; medicina tradicional; planta medicinal.

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Citation Format: Chlif N, Diouri M, El Messaoudi N, Sbai A, Bentayeb A (2021) Ethnobotanical and agronomical survey of Brocchia cinerea (Delile) Vis. plant used by people in the Figuig and Draa-Tafilalet regions, Morocco. J Pharm Pharmacogn Res 9(5): 685–694.

© 2021 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Antispasmodic activity of Warionia saharae


J Pharm Pharmacogn Res 9(5): 677-684, 2021.

Original article

Antispasmodic activity of Warionia saharae Benthem ex Benth. & Coss. on the rabbit and rat jejunums

[Actividad antiespasmódica de Warionia saharae Benthem ex Benth. & Coss. sobre yeyunos de conejo y rata]

Ouafa Amrani1, Mohamed Marghich1, Hanane Makrane2, Chakib Alem3, Mohammed Aziz1*

1Laboratory of Bioressources, Biotechnology, Ethnopharmacology and Health, Faculty of Sciences, Mohamed the First University, Boulevard Mohamed VI; BP: 717; 60000, Oujda, Morocco.

2Laboratoire de Biologie, Environnement et Développement Durable, Ecole Normale supérieure, Martil, Université Abdelmalek Essaidi, Tétouan, Morocco.

3Laboratory of Biochemistry, Department of Biology, Faculty of Sciences & Techniques, University of Moulay Ismail, Errachidia, Morocco.

*E-mail: m.aziz@umpac.ma; azizmo5@yahoo.fr

Abstract

Context: Warionia saharae Benthem ex Benth. & Coss has been widely used for gastrointestinal problems in Morocco and Algeria.

Aims: To explore the possible mechanism for its use to such ailments in order to rationalize some of these folkloric uses. We investigated the aqueous extract of this plant (AqWs) for antispasmodic activity on isolated rat and rabbit jejunums.

Methods: To investigate the contractile activity of isolated jejunum preparations of rat and rabbit we had used in vitro techniques. Jejunums were suspended in tissue baths filled with KHB culture medium (37°C) and connected to force transducers. AqWs (0.1–3 mg/mL) was used with or without carbachol (10-6 M), KCl (25 mM), yohimbine (10-5 M), prazosin (10-5 M), propranolol (10-5 M), hexamethonium (10-4 M), atropine (10-6 M), methylene blue (10-5 M), L-NAME (10-4 M) and nifedipine (10-6 M).

Results: AqWs at 0.1–3 mg/mL produced a relaxation on basal rabbit contractions with an IC50 = 1.55 ± 0.06 mg/mL. This effect was reversible and was not affected by pretreatment with the inhibitors of α and β adrenergic receptors yohimbine, prazosin and propranolol. The extract had an antispasmodic activity with an IC50 = 1.25 ± 0.02 mg/mL on rat jejunum precontracted with KCl rich medium (25 mM). This result suggests that the extract had a Ca2+ antagonist effect. This was fortified when pretreatment of the intestine with the extract induced a rightward shift in the Ca2+ concentration-response curves. AqWs exhibited also antispasmodic effect on carbachol (10-6 M)-induced contractions of rat jejunums with an IC50 = 1.53 ± 0.04 mg/mL. The extract at 3 mg/mL on rat jejunums pre-incubated with hexamethonium (10-4 M), atropine (10-6 M), and methylene blue (10-5 M), then contracted by KCl, decreased the maximum contraction but not totally like KCL alone without these inhibitors. For the jejunum pre-incubated with L-NAME (10-4 M), the spasmolytic effect of AqWs was comparable with KCL.

Conclusions: These results suggest that the myorelaxant and antispasmodic effects are mediated possibly via Ca2+ antagonist, anticholinergic, and guanylate cyclase mechanisms but not by adrenergic and nitric oxide pathway.

Keywords: anticholinergic; antispasmodic; calcium antagonist; guanylate cyclase; jejunum; Warionia saharae.

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Resumen

Contexto: Warionia saharae Benthem ex Benth. & Coss se ha utilizado ampliamente para problemas gastrointestinales en Marruecos y Argelia.

Objetivos: Explorar el posible mecanismo de su utilización ante tales dolencias con el fin de racionalizar algunos de estos usos folclóricos. Investigamos el extracto acuoso de esta planta (AqWs) para determinar la actividad antiespasmódica en yeyunos aislados de ratas y conejos.

Métodos: Para investigar la actividad contráctil de preparaciones aisladas de yeyuno de rata y conejo utilizamos técnicas in vitro. Los yeyunos se suspendieron en baños de tejido llenos de medio de cultivo KHB (37°C) y se conectaron a transductores de fuerza. Se usó AqWs (0,1-3 mg/mL) con o sin carbacol (10-6 M), KCl (25 mM), yohimbina (10-5 M), prazosina (10-5 M), propranolol (10-5 M), hexametonio (10-4 M), atropina (10-6 M), azul de metileno (10-5 M), L-NAME (10-4 M) y nifedipina (10-6 M).

Resultados: AqWs a 0,1-3 mg/mL produjeron una relajación en las contracciones basales del conejo con un IC50 = 1,55 ± 0,06 mg/mL. Este efecto fue reversible y no se vio afectado por el pretratamiento con los inhibidores de los receptores adrenérgicos α y β yohimbina, prazosina y propranolol. El extracto tuvo una actividad antiespasmódica con una CI50 = 1,25 ± 0,02 mg/mL en yeyuno de rata precontraído con medio rico en KCl (25 mM). Este resultado sugiere que el extracto tenía un efecto antagonista de Ca2+. Esto se reforzó cuando el pretratamiento del intestino con el extracto indujo un desplazamiento hacia la derecha en las curvas de concentración-respuesta de Ca2+. Los AqW también mostraron un efecto antiespasmódico sobre las contracciones del yeyuno de rata inducidas por carbacol (10-6 M) con una CI50 = 1,53 ± 0,04 mg/mL. El extracto a 3 mg/mL en yeyuno de rata preincubado con hexametonio (10-4 M), atropina (10-6 M) y azul de metileno (10-5 M), luego contraído por KCl, disminuyó la contracción máxima pero no totalmente como KCL solo sin estos inhibidores. Para el yeyuno preincubado con L-NAME (10-4 M), el efecto espasmolítico de AqWs fue comparable con KCL.

Conclusiones: Estos resultados sugieren que los efectos miorrelajantes y antiespasmódicos están mediados posiblemente por mecanismos antagonistas de Ca2+, anticolinérgicos y guanilato ciclasa, pero no por la vía adrenérgica y del óxido nítrico.

Palabras Clave: anticolinérgico; antiespasmódico; calcio antagonista; guanilato ciclasa; Warionia saharae; yeyuno.

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Citation Format: Amrani O, Margich M, Makrane H, Alem C, Aziz M (2021) Antispasmodic activity of Warionia saharae Benthem ex Benth. & Coss. on the rabbit and rat jejunums. J Pharm Pharmacogn Res 9(5): 677–684.

© 2021 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Gallic acid protects against cadmium toxicity


J Pharm Pharmacogn Res 9(5): 668-676, 2021.

Original article

Gallic acid protects against cadmium chloride-induced alterations in Wistar rats via the antioxidant defense mechanism

[El ácido gálico protege contra las alteraciones inducidas por el cloruro de cadmio en ratas Wistar a través del mecanismo de defensa antioxidante]

Oluwafemi Adeleke Ojo1,2*, Damilare Rotimi2, Ayomide Emmanuel Bright2, Omowumi Titilola Kayode3, Adebola Busola Ojo4, Omokolade Oluwaseyi Alejolowo1,2, Basiru Olaitan Ajiboye5,6, Olarewaju M Oluba1,2

1Landmark University SDG 03 (Good Health and Well Being Research Group), Nigeria.

2Department of Biochemistry, Landmark University, Omu-Aran, Nigeria.

3Biochemistry Unit, Department of Biological Sciences, Mountain Top University, Prayercity, Ogun State, Nigeria.

4Department of Biochemistry, Ekiti State University, Ado-Ekiti, Nigeria.

5Department of Biochemistry, Federal University Oye Ekiti, Oye-Ekiti, Nigeria.

6Department of Biochemistry, Afe Babalola University, Ado-Ekiti, Nigeria.

*E-mail: ojo.adeleke@lmu.edu.ng

Abstract

Context: Cadmium has been considered as one of the most hazardous toxic compounds with harmfully effect on the health of organisms.

Aims: To evaluate the effects of gallic acid (GA) on the cadmium-induced liver and renal oxidative stress in Wistar rats.

Methods: Twenty Wistar rats were grouped into four (A–D) of five rats. Rats in Group A, B, C and D were administered distilled water, 5 mg/kg bw cadmium chloride (CdCl2), CdCl2 + GA concurrently and GA (20 mg/kg bw) respectively and administered for 14 days. Biochemical parameters such as antioxidant enzyme activities, urea, creatinine and myeloperoxidase activity were determined.

Results: In the urea, creatinine and MPO, there was a significant increase in the CdCl2 treated group. In the liver, the CdCl2 treated group reduced significantly the catalase activity and increased the reduced glutathione. The gallic acid group increased in the GSH level, SOD, and CAT activities and it also reduced significantly the MDA level. However, the co-administration of CdCl2 + GA had a considerably increase in the antioxidant enzymes. In the kidney, catalase activity and MDA level significantly decrease and increase respectively. The gallic acid also increases significantly the CAT and SOD activities while the MDA level was reduced. Co-administration of GA + CdCl2 had a substantial increase only in the SOD activity compared to the control.

Conclusions: This study indicates that gallic acid was able to protect the alteration induced by cadmium chloride in the rat kidney and liver.

Keywords: gallic acid; cadmium chloride; antioxidant; nephrotoxicity; hepatotoxicity.

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Resumen

Contexto: El cadmio ha sido considerado como uno de los compuestos tóxicos más peligrosos con efectos nocivos para la salud de los organismos.

Objetivos: Evaluar los efectos del ácido gálico (GA) sobre el estrés oxidativo renal y hepático inducido por cadmio en ratas Wistar.

Métodos: Se agruparon veinte ratas Wistar en cuatro (A–D) de cinco ratas. A las ratas de los grupos A, B, C y D se les administró agua destilada, 5 mg/kg de peso corporal de cloruro de cadmio (CdCl2), CdCl2 + GA al mismo tiempo y GA (20 mg/kg de peso corporal) respectivamente y durante 14 días. Se determinaron parámetros bioquímicos como actividad enzimática antioxidante, urea, creatinina y actividad mieloperoxidasa.

Resultados: En el grupo tratado con urea, creatinina y MPO, hubo un aumento significativo en el grupo tratado con CdCl2. En el hígado, el grupo tratado con CdCl2 redujo significativamente la actividad catalasa y aumentó el glutatión reducido. El grupo de ácido gálico aumentó en las actividades de nivel de GSH, SOD y CAT y también redujo significativamente el nivel de MDA. Sin embargo, la coadministración de CdCl2 + GA tuvo un aumento considerable de las enzimas antioxidantes. En el riñón, la actividad de la catalasa y el nivel de MDA disminuyen y aumentan significativamente, respectivamente. El ácido gálico también aumenta significativamente las actividades de CAT y SOD mientras que se redujo el nivel de MDA. La coadministración de GA + CdCl2 tuvo un aumento sustancial solo en la actividad de SOD en comparación con el control.

Conclusiones: Este estudio indica que el ácido gálico fue capaz de proteger la alteración inducida por el cloruro de cadmio en el riñón e hígado de rata.

Palabras Clave: ácido gálico; antioxidante; cloruro de cadmio; hepatotoxicidad; nefrotoxicidad.

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Citation Format: Ojo OA, Rotimi D, Bright AE, Kayode O, Ojo AB, Alejolowo O, Ajiboye BO, Oluba OM (2021) Gallic acid protects against cadmium chloride-induced alterations in Wistar rats via the antioxidant defense mechanism. J Pharm Pharmacogn Res 9(5): 668–676.

© 2021 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Profile and management pediatric brain tumors


J Pharm Pharmacogn Res 9(5): 663-667, 2021.

Original article

Profile and management of pediatric brain tumors: A single–center experience

[Perfil y tratamiento de los tumores cerebrales pediátricos: una experiencia de un solo centro]

Nhu Hiep Pham1, Huu Son Nguyen2, Kiem Hao Tran2, Nguyen Cuong Pham3*

1Oncology Center, Hue Central Hospital, Hue city, Vietnam.

2Pediatric Center, Hue Central Hospital, Hue city, Vietnam.

3Pathology Department, Hue Central Hospital, Hue city, Vietnam.

*E-mail: bscuonggpb@gmail.com

Abstract

Context: Pediatric brain tumors are the most common solid tumors and the leading cause of death among children worldwide. Although there are some published studies from many countries regarding the pathological model of pediatric brain tumors, comprehensive clinical pathology studies conducted at Vietnam are still lacking.

Aims: To explore the clinical and histopathological features of pediatric brain tumors at a central hospital in Vietnam.

Methods: This study used a retrospective epidemiological approach. Children aged <17 years were selected according to their profiles registered in our department during 2016–2020 when they were diagnosed with primary brain tumors. Data of patients’ age, sex, clinical features, and histology were collected. The 2016 World Health Organization classification of tumors was adopted.

Results: A total of 34 patients with brain tumors were identified, with a males/females ratio of 2.8/1. Patients’ age ranged from 3 months to 16 years, with a median age of 6 years. The most common presentation of brain tumor in our series was headache (47.1%). According to the location of involvement, 51.5% of the tumors were in supratentorial region. Moreover, astrocytes (55.9%) were the most common type of pediatric brain tumors. Surgery was the main treatment, and chemotherapy was administered to 14.7% of patients.

Conclusions: This study addresses the issue of sensitivity but not that of specificity of clinical features to the presence of an underlying brain tumor. Histopathology analysis is necessary to develop further treatment after neurosurgery.

Keywords: brain tumor; childhood; clinical features; pathology.

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Resumen

Contexto: Los tumores cerebrales pediátricos son los tumores sólidos más comunes y la principal causa de muerte entre los niños en todo el mundo. Aunque existen algunos estudios publicados de muchos países sobre el modelo patológico de los tumores cerebrales pediátricos, todavía faltan estudios completos de patología clínica realizados en Vietnam.

Objetivos: Explorar las características clínicas e histopatológicas de los tumores cerebrales pediátricos en un hospital central de Vietnam.

Métodos: Este estudio utilizó un enfoque epidemiológico retrospectivo. Los niños menores de 17 años fueron seleccionados según sus perfiles registrados en nuestro servicio durante el período 2016-2020 cuando fueron diagnosticados de tumores cerebrales primarios. Se recopilaron datos de la edad, el sexo, las características clínicas y la histología de los pacientes. Se adoptó la clasificación de tumores de la Organización Mundial de la Salud de 2016.

Resultados: Se identificaron un total de 34 pacientes con tumores cerebrales, con una relación hombres/mujeres de 2,8/1. La edad de los pacientes varió de 3 meses a 16 años, con una mediana de edad de 6 años. La presentación más frecuente de tumor cerebral en nuestra serie fue la cefalea (47,1%). Según la localización de la afectación, el 51,5% de los tumores se encontraban en región supratentorial. Además, los astrocitos (55,9%) fueron el tipo más común de tumores cerebrales pediátricos. La cirugía fue el tratamiento principal y se administró quimioterapia al 14,7% de los pacientes.

Conclusiones: Este estudio aborda el tema de la sensibilidad pero no el de la especificidad de las características clínicas a la presencia de un tumor cerebral subyacente. El análisis histopatológico es necesario para desarrollar un tratamiento posterior después de la neurocirugía.

Palabras Clave: características clínicas; infancia; patología; tumor cerebral.

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Citation Format: Pham NH, Nguyen HS, Tran KH, Pham NC (2021) Profile and management of pediatric brain tumors: A single–center experience. J Pharm Pharmacogn Res 9(5): 663–667.

© 2021 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

High Atlas Central of Morocco: diabetes ethnobotanical study


J Pharm Pharmacogn Res 9(5): 619-662, 2021.

Original article

Ethnobotanical and toxicology study of medicinal plants used for the treatment of diabetes in the High Atlas Central of Morocco

[Estudio etnobotánico y toxicológico de las plantas medicinales utilizadas para el tratamiento de la diabetes en el Alto Atlas Central de Marruecos]

Souad Belhaj1*, Noureddine Chaachouay2, Lahcen Zidane1

1Plant, Animal Productions and Agro-industry Laboratory, Department of Biology, Faculty of Sciences, Ibn Tofail University, B.P.133 14000, Kenitra, Morocco.

2Nutrition, Health and Environment Laboratory, Department of Biology, Faculty of Sciences, Ibn Tofail University, B.P. 133 14000, Kenitra, Morocco.

*E-mail: souadbelhaj2050@gmail.com

Abstract

Context: Diabetes mellitus is considered one of the scourges of the third millennium in the world for several years.

Aims: To evaluate, identify and preserve the experiences gained over the centuries. It is about therapeutic use of medicinal plants exploited for the treatment of diabetes, and to clarify its toxicities, in order to sensitize the population of the High Atlas Central (HAC) of Morocco not only on the risk but also the benefit of the use of phytotherapy.

Methods: The surveys ethnopharmacological were conducted 834 the interviewees, using semi-structured survey, by application of quantitative indices such as Consensus index (CI %), Use value (UVi), family UV (FUV), relative frequency of citation (RFC), plant part value (PPV), and informant consensus factor (ICF) to assess the exact value of medicinal plants (MP).

Results: We found that 144 medicinal plants in 121 genera and 52 plant families were traditionally used to treat diabetes, of which seven species were endemic to the study area, and 32 were being cited first ever to treating diabetes. In addition, we collected toxicological information on 99 antidiabetic plants, of which 41 species showed no toxic activity and 43 were toxic and sometimes lethal in high doses. The Ranunculaceae family showed the highest use value (FUV =0.139). Leaves were the most used plant parts (PPV =0.282) and infusion was the dominant method of preparation. The frequently used species were Olea europaea L. (UVi =0.172), Salvia officinalis L. (UVi =0.156) and Euphorbia resinifera Berg (UVi =0.150).

Conclusions: These results are a rich source of information. They contribute to the knowledge of the antidiabetic medicinal flora of our study area, and to the preservation of the local popular know-how of the word that tends to disappear. They may also represent a database that consists of purifying and identifying the characterization of active compounds of herbal extracts with antidiabetic activity.

Keywords: diabetes; High Atlas Central (Morocco); pharmacological; therapeutic use; toxicology.

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Resumen

Contexto: La diabetes mellitus se considera uno de los flagelos del tercer milenio en el mundo desde hace varios años.

Objetivos: Evaluar, identificar y preservar las experiencias adquiridas a lo largo de los siglos. Se trata del uso terapéutico de las plantas medicinales explotadas para el tratamiento de la diabetes, y de aclarar sus toxicidades, a fin de sensibilizar a la población del Alto Atlas Central (HAC) de Marruecos no sólo sobre el riesgo sino también sobre el beneficio del uso de la fitoterapia.

Métodos: Las encuestas etnofarmacológicas se realizaron 834 a los entrevistados, utilizando una encuesta semiestructurada, mediante la aplicación de índices cuantitativos como el índice de consenso (CI %), el valor de uso (UVi), la familia UV (FUV), la frecuencia relativa de citación (RFC), el valor de la parte de la planta (PPV) y el factor de consenso de los informantes (ICF) para evaluar el valor exacto de las plantas medicinales (MP).

Resultados: Encontramos que 144 plantas medicinales en 121 géneros y 52 familias de plantas se usaban tradicionalmente para tratar la diabetes, de las cuales siete especies eran endémicas del área de estudio y 32 se citaban por primera vez para tratar la diabetes. Además, recopilamos información toxicológica sobre 99 plantas antidiabéticas, de las cuales 41 especies no mostraron actividad tóxica y 43 eran tóxicas y, a veces, letales en dosis altas. La familia Ranunculaceae mostró el valor de uso más alto (FUV = 0,139). Las hojas eran las partes de las plantas más utilizadas (VPP = 0,282) y la infusión el método de preparación predominante. Las especies más utilizadas fueron Olea europaea L. (UVi = 0,172), Salvia officinalis L. (UVi = 0,156) y Euphorbia resinifera Berg (UVi = 0,150).

Conclusiones: Estos resultados son una rica fuente de información. Contribuyen al conocimiento de la flora medicinal antidiabética de la zona de estudio, y a la preservación del saber popular local de la palabra que tiende a desaparecer. También pueden representar una base de datos para depurar e identificar la caracterización de compuestos activos de extractos de hierbas con actividad antidiabética.

Palabras Clave: Alto Atlas Central (Marruecos); diabetes; farmacológico; toxicología; uso terapéutico.

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Citation Format: Belhaj S, Chaachouay N, Zidane L (2021) Ethnobotanical and toxicology study of medicinal plants used for the treatment of diabetes in the High Atlas Central of Morocco. J Pharm Pharmacogn Res 9(5): 619–662.

© 2021 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

α-Mangostin effect on the TGF-β1 titer and mandibular bone volume


J Pharm Pharmacogn Res 9(5): 609-618, 2021.

Original article

The α-mangostin effect on the quantity of TGF-β1 titer relate to the mandibular bone volume of Rattus novergicus in the periodontitis model

[Efecto de α-mangostin sobre los títulos de TGF-β1 que se relacionan con el volumen óseo mandibular de Rattus novergicus en el modelo de periodontitis]

Citra Lestari1,2*, Eryati Darwin1, Deddi Prima Putra3, Netti Suharti4

1Department of Histology, Faculty of Medicine, Universitas Andalas Padang, Sumatera Barat, Indonesia.

2Department of Periodontology, Faculty of Dentistry, Universitas Baiturrahmah Padang, Sumatera Barat, Indonesia.

3 Faculty of Pharmacy, Universitas Andalas Padang, Sumatera Barat, Indonesia.

4Department of Microbiology, Faculty of Medicine, Universitas Andalas Padang, Sumatera Barat, Indonesia.

*E-mail: citralestari@fkg.unbrah.ac.id

Abstract

Context: Periodontitis causes pocket formation, gingival recession, and destruction of periodontal ligaments and alveolar bone. Periodontitis disturbs the attachment of periodontal ligaments to the maxillary and mandibular bones. The α-mangostin has shown role-playing in the bone remodeling process.

Aims: To evaluate the potential of α-mangostin induce the TGFβ1 titer associated with the increased mandibular bone volume on the alveolar bone remodeling of periodontitis of Rattus novergicus.

Methods: The α-mangostin used to the single administration dosage on the rat periodontitis model on the 7 and 14 days. TGF-β1 titer tested by enzyme-linked immunosorbent assay, while the X-Ray Micro-CT/Micro Computed Tomography examined the volume’s development of the mandibular bone.

Results: At the 7 days, 0.5 and 1% of α-mangostin had a better effect to increase the bone volume, and TGF-β1 titer has linearity of bone development at concentrations of 0.5 to 2%. At 14 days, 1 and 2% of α-mangostin exhibited a better effect on inducing an increase in mandibular bone volume and TGF-β1 titer. The linearity of both occurs at concentrations of 0.5 to 1%. The Micro-CT of the mandibular bone showed callus or new bone formation at the edge of each treatment group’s lesion as an indicator of bone remodeling.

Conclusions: α-Mangostin induced an increase in the TGF-β1 titer, which was in line with the rise in the volume of the mandibular bone of Rattus novergicus.

Keywords: bone volume; mandibular; α-mangostin; periodontitis; TGF-β1.

Resumen
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Contexto: La periodontitis causa la formación de bolsas, recesión gingival y destrucción de los ligamentos periodontales y el hueso alveolar. La periodontitis altera la unión de los ligamentos periodontales a los huesos maxilar y mandibular. Se ha demostrado que α-mangostin desempeña un papel en el proceso de remodelación ósea.

Objetivos: Evaluar el potencial de α-mangostin para inducir el título de TGFβ1 asociado con el aumento del volumen óseo mandibular en la remodelación del hueso alveolar de la periodontitis de Rattus novergicus.

Métodos: α-Mangostina se utilizó a la dosis de administración única en el modelo de periodontitis de rata a los 7 y 14 días. El título de TGF-β1 se evaluó mediante un ensayo inmunoabsorbente ligado a enzimas, mientras que el Micro-CT/Micro Tomografía de rayos X examinó el desarrollo del volumen del hueso mandibula.

Resultados: A los 7 días, 0,5 y 1% de α-mangostin tuvo un mejor efecto para aumentar el volumen óseo, y el título de TGF-β1 tiene linealidad de desarrollo óseo a concentraciones de 0.5 a 2%. A los 14 días, 1 y 2% de α-mangostin exhibió un mejor efecto en la inducción de un aumento en el volumen del hueso mandibular y el título de TGF-β1. La linealidad de ambos se produce a concentraciones de 0,5 a 1%. La Micro-TC del hueso mandibular mostró callos o formación de hueso nuevo en el borde de la lesión de cada grupo de tratamiento como indicador de remodelado óseo.

Conclusiones: α-Mangostin indujo un aumento del título de TGF-β1, que estuvo en línea con el aumento del volumen del hueso mandibular de Rattus novergicus.

Palabras Clave: mandibular α-mangostin; periodontitis; TGF-β; volumen óseo.

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Citation Format: Lestari C, Darwin E, Putra DE, Suharti N (2021) The α-mangostin effect on the quantity of TGF-β1 titer relate to the mandibular bone volume of Rattus novergicus in the periodontitis model. J Pharm Pharmacogn Res 9(5): 609–618.

© 2021 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Insulin expression and insulitis degree of diabetic rats


J Pharm Pharmacogn Res 9(5): 598-608, 2021.

Original article

Insulin expression and insulitis degree of diabetic rats after giving sikkam leaves (Bischofia javanica Blume)

[Expresión de insulina y grado de insulitis de ratas diabéticas después de administrar hojas de sikkam (Bischofia javanica Blume)]

Cheryl GP. Rumahorbo, Salomo Hutahaean*, Syafruddin Ilyas

Department of Biology, Faculty of Mathematics and Natural Sciences, Universitas Sumatera Utara, Medan, Indonesia.

*E-mail: salomo@usu.ac.id

Abstract

Context: Gallic acid and quercetin in sikkam leaves (Bischofia javanica) have scientific potential as antidiabetic agents. Quercetin suppresses hyperglycemia by inhibiting active glucose transport. Meanwhile, gallic acid acts as an antidiabetic is closely related to its antioxidant properties. Antioxidant compounds neutralize cells that experience oxidative stress by donating their hydrogen atoms.

Aims: To analyze the degree of insulitis and insulin expression in the pancreatic cells of rats induced diabetes mellitus (DM) after giving B. javanica leaves extract.

Methods: The treatment groups consisted of G0: negative control (-); G1: positive control (alloxan induction + standard feed); G2: alloxan induction + 300 mg/kg BW of B. javanica leaves ethanol extract; G3: alloxan induction + 600 mg/kg BW of B. javanica leaves ethanol extract; G4: alloxan induction + ethanol extract of B. javanica leaves 900 mg/kg BW and G5: alloxan induction + glibenclamide 4.5 mg/kg BW. At day 28, the rats were sacrificed, and the pancreatic tissue dissected. This was analyzed for degree of insulitis and insulin expression by anti-insulin antibodies using immunohistochemistry and hematoxylin-eosin.

Results: There was a significant difference (p = 0.000) in insulin expression and insulitis degree. By the increase of B. javanica leaves dose, the insulin expression value also increased, and the degree of insulitis in Langerhans’ islets of DM rats was decreased. Islets of Langerhans in insulin production returned to normal after being given B. javanica ethanol extract 900 mg/kg BW like glibenclamide.

Conclusions: Bischofia javanica ethanol extract increased insulin production and reduced the degree of insulitis in the islets of Langerhans histology. Further research is needed to determine the extent to which this extract protects from the sequelae of diabetes.

Keywords: hypoglycemic agent; hyperglycemia; immunohistochemistry; insulin expression; insulitis; plant extract.

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Resumen

Contexto: El ácido gálico y la quercetina en las hojas de sikkam (Bischofia javanica) tienen potencial científico como agentes antidiabéticos. La quercetina suprime la hiperglucemia al inhibir el transporte activo de glucosa. Mientras tanto, el ácido gálico actúa como antidiabético y está muy relacionado con sus propiedades antioxidantes. Los compuestos antioxidantes neutralizan las células que experimentan estrés oxidativo al donar sus átomos de hidrógeno.

Objetivos: Analizar el grado de insulitis y expresión de insulina en las células pancreáticas de ratas inducidas por diabetes mellitus (DM) tras la administración de extracto de hojas de B. javanica.

Métodos: Los grupos de tratamiento estuvieron constituidos por G0: control negativo (-); G1: control positivo (inducción de aloxano + alimentación estándar); G2: inducción de aloxano + 300 mg/kg de peso corporal de extracto de etanol de hojas de B. javanica; G3: inducción de aloxano + 600 mg/kg de peso corporal de extracto de etanol de hojas de B. javanica; G4: inducción de aloxano + extracto etanólico de B. javanica hojas 900 mg/kg de peso corporal y G5: inducción de aloxano + glibenclamida 4,5 mg/kg de peso corporal. En el día 28, las ratas fueron sacrificadas y el tejido pancreático disecado. Este se analizó para determinar el grado de insulitis y expresión de insulina mediante anticuerpos antiinsulina usando inmunohistoquímica y hematoxilina-eosina.

Resultados: Hubo una diferencia significativa (p = 0,000) en la expresión de insulina y el grado de insulitis. Al aumentar la dosis de hojas de B. javanica, aumentó el valor de expresión de insulina y disminuyó el grado de insulitis en el islotes de Langerhans de ratas con DM. Los islotes de Langerhans en la producción de insulina volvieron a la normalidad después de recibir el extracto etanólico de B. javanica 900 mg/kg de peso corporal al igual que glibenclamida.

Conclusiones: El extracto de etanol de Bischofia javanica aumentó la producción de insulina y redujo el grado de insulitis en la histología de los islotes de Langerhans. Se necesitan más investigaciones para determinar hasta qué punto este extracto protege de las secuelas de la diabetes.

Palabras Clave: agente hipoglucemiante; expresión de insulina; extracto de planta; hiperglucemia; inmunohistoquímica; insulitis.

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Citation Format: Hutahaean S, Ilyas S, Rumahorbo CGP (2021) Insulin expression and insulitis degree of diabetic rats after giving sikkam leaves (Bischofia javanica Blume). J Pharm Pharmacogn Res 9(5): 598–608.

© 2021 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Anti-inflammatory molecular docking of Magnolia champaca flavonoids


J Pharm Pharmacogn Res 9(5): 584-597, 2021.

Original article

Ethnopharmacological study of flavonoid compounds in Magnolia champaca (L.) Baill. ex Pierre as anti-inflammatory agents by molecular docking

[Estudio etnofarmacológico de compuestos flavonoides en Magnolia champaca (L.) Baill. ex Pierre como agentes antiinflamatorios por acoplamiento molecular]

Khoirin Maghfiroh1,2, Sri Widyarti1, Jati Batoro1, Sutiman B. Sumitro1*

1Department of Biology, Faculty Mathematics and Natural Science, Brawijaya University, Malang 65145, East Java, Indonesia.

2Department ofFood Science and Technology, Faculty of Agriculture, Yudharta University, Pasuruan 67162, East Java, Indonesia.

*E-mail: sutiman@ub.ac.id

Abstract

Context: Magnolia champaca (L.) Baill. ex Pierre has traditionally been used by the culture to prevent and cure the inflammatory disease.

Aims: To determine the benefit of M. champaca in the local community, especially in the treatment of tuberculosis, and investigate the potency of the flavonoid content of M. champaca as an anti-inflammatory agent through in silico analysis.

Methods: An ethnobotanical survey was conducted by structured interviews and responses in the Pamekasan district. The identification of flavonoid in selected plant was carried out from literature. Then, quercetin, (-)-epicatechin, and kaempferol were docked with protein targets including cyclooxygenase-2 (COX-2), mitogen-activated protein kinases (p38 MAPK), nuclear factor kappa B (NF-κB), and phosphoinositide 3 kinases (PI3k). The ability of complex compounds was considered dependent on energy binding and the ability to bind native ligand to proteins.

Results: M. champaca exhibited the highest RFI value, indicated that this plant mainly used to treat tuberculosis symptoms in the local community. The compounds of quercetin and (-)-epicatechin can only be bound to a native ligand COX-2, NAG. The compounds quercetin, rutin, kaempferol, and (-)-epicatechin can then be bound to both the native proteins NF-κB and PI3K. Nevertheless, native ligand-protein p38 MAP-kinases cannot be bound by complex compounds like quercetin, rutin, kaempferol, and (-)-epicatechin.

Conclusions: The research offers proof for considering the flavonoid compound in M. champaca as a beneficial ligand complex throughout the treatment and prevention of inflammatory diseases. Further in vitro and in vivo studies could prove its therapeutic potential.

Keywords: anti-inflammatory candidate; ethnopharmacological study; Magnolia champaca; molecular docking.

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Resumen

Contexto: Magnolia champaca (L.) Baill. ex Pierre ha sido utilizado tradicionalmente por la cultura para prevenir y curar enfermedades inflamatorias.

Objetivos: Determinar el beneficio de M. champaca en la comunidad local, especialmente en el tratamiento de la tuberculosis, e investigar la potencia del contenido de flavonoides de M. champaca como agente antiinflamatorio mediante análisis in silico.

Métodos: Se realizó una encuesta etnobotánica mediante entrevistas estructuradas y respuestas en el distrito de Pamekasan. La identificación de flavonoides en plantas seleccionadas se realizó a partir de la literatura. Luego, quercetina, (-) – epicatequina y kaempferol se acoplaron a proteínas dianas que incluían ciclooxigenasa-2 (COX-2), proteína quinasas activadas por mitógenos (p38 MAPK), factor nuclear kappa B (NF-κB) y fosfoinositida 3. quinasas (PI3k). Se consideró que la capacidad de los compuestos complejos dependía de la unión de energía y la capacidad de unir ligando nativo a proteínas.

Resultados: M. champaca exhibió el valor de RFI más alto, indicando que esta planta se usa principalmente para tratar síntomas de tuberculosis en la comunidad local. Los compuestos de quercetina y (-)-epicatequina solo pueden unirse a un ligando nativo COX-2, NAG. Los compuestos quercetina, rutina, kaempferol y (-)-epicatequina pueden unirse a las proteínas nativas NF-κB y PI3K. Sin embargo, las MAP-quinasas p38 ligando-proteína nativas no pueden unirse a compuestos complejos como quercetina, rutina, kaempferol y (-)-epicatequina.

Conclusiones: La investigación ofrece pruebas para considerar el compuesto flavonoide de M. champaca como un complejo ligando beneficioso en el tratamiento y prevención de enfermedades inflamatorias. Otros estudios in vitro e in vivo podrían demostrar su potencial terapéutico.

Palabras Clave: acoplamiento molecular; candidato antiinflamatorio; estudio etnofarmacológico; Magnolia champaca.

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Citation Format: Maghfiroh K, Widyarti S, Batoro J, Sumitro SB (2021) Ethnopharmacological study of flavonoid compounds in Magnolia champaca (L.) Baill. ex Pierre as anti-inflammatory agents by molecular docking. J Pharm Pharmacogn Res 9(5): 584–597.

© 2021 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Characterization in vitro and in silico of Q10 NLCs


J Pharm Pharmacogn Res 9(5): 573-583, 2021.

Original article

Development, characterization in vitro and in silico of coenzyme Q10 loaded myristic acid with different liquid lipids nanostructured lipid carriers

[Desarrollo, caracterización in vitro e in silico de coenzima Q10 cargado de ácido mirístico con diferentes lípidos líquidos portadores de lípidos nanoestructurados]

Ni Luh Dewi Aryani1,4, Siswandono2, Wdji Soeratri3*, Dian Yulyandani Putri4, Pingky Dwi Puspitasarini4

1Doctoral Program of Pharmaceutical Sciences, Faculty of Pharmacy, Airlangga University, Surabaya, Indonesia.

2Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Airlangga University, Surabaya, Indonesia.

3Department of Pharmaceutics, Faculty of Pharmacy, Airlangga University, Surabaya, Indonesia.

4Department of Pharmaceutics, Faculty of Pharmacy, University of Surabaya, Surabaya, Indonesia.

*E-mail: widji-s@ff.unair.ac.id

Abstract

Context: Nanostructured lipid carriers can enhance skin penetration of active substances. Coenzyme Q10 is a lipophilic antioxidant, that has poor skin penetration. This limitation is overcome by nanostructured lipid carriers.

Aims: To developed coenzyme Q10 nanostructured lipid carriers using myristic acid with various liquid lipids as lipid matrix by in vitro studies and in silico approach for explaining the interaction of coenzyme Q10-lipid at the molecular level.

Methods: The coenzyme Q10 nanostructured lipid carriers were prepared using myristic acid as solid lipid with oleic acid, isopropyl myristate, and isopropyl palmitate as liquid lipids using the high shear homogenization method. Then, they were evaluated in physicochemical characteristics by dynamic light scattering, differential scanning calorimetry, Fourier transforms infrared, scanning electron microscopy, spectrophotometry ultraviolet-visible, and pH meter. Furthermore, the in silico studies were conducted using AutoDock 4.2.

Results: The coenzyme Q10 nanostructured lipid carriers using myristic acid-oleic acid, myristic acid-isopropyl myristate, and myristic acid-isopropyl palmitate as lipid matrix had the mean particle size, polydispersity index, entrapment efficiency, drug loading, and pH value were less than 300 nm, less than 0.3, more than 80%, about 10%, and about 5.0, respectively. Moreover, molecular docking of coenzyme Q10 and lipid showed hydrogen and hydrophobic bonds. These results supported differential scanning calorimetry and Fourier transforms infrared results.

Conclusions: The coenzyme Q10 nanostructured lipid carriers were successfully prepared using myristic acid-oleic acid, myristic acid-isopropyl myristate, and myristic acid-isopropyl palmitate as lipid matrix as well as in silico study could be used for explaining of coenzyme Q10-lipid interaction.

Keywords: coenzyme Q10; in silico; in vitro; nanostructured lipid carriers.

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Resumen

Contexto: Los portadores de lípidos nanoestructurados pueden mejorar la penetración cutánea de sustancias activas. La coenzima Q10 es un antioxidante lipofílico, que tiene poca penetración en la piel. Esta limitación se supera mediante portadores de lípidos nanoestructurados.

Objetivos: Desarrollar portadores de lípidos nanoestructurados de coenzima Q10 utilizando ácido mirístico con varios lípidos líquidos como matriz lipídica mediante estudios in vitro y enfoque in silico para explicar la interacción de la coenzima Q10-lípido a nivel molecular.

Métodos: Los portadores de lípidos nanoestructurados de coenzima Q10 se prepararon usando ácido mirístico como lípido sólido con ácido oleico, miristato de isopropilo y palmitato de isopropilo como lípidos líquidos usando el método de homogeneización de alto cizallamiento. Luego, fueron evaluados en características fisicoquímicas por dispersión dinámica de luz, calorimetría diferencial de barrido, transformadas de Fourier infrarrojas, microscopía electrónica de barrido, espectrofotometría ultravioleta-visible y pHmetro. Además, los estudios in silico se realizaron utilizando AutoDock 4.2.

Resultados: Los portadores de lípidos nanoestructurados de coenzima Q10 que utilizaron ácido mirístico-ácido oleico, ácido mirístico-miristato de isopropilo y ácido mirístico-palmitato de isopropilo como matriz lipídica tuvieron un tamaño medio de partícula, índice de polidispersidad, eficiencia de atrapamiento, carga de fármaco y valor de pH menores. de 300 nm, menos de 0,3, más del 80%, aproximadamente el 10% y aproximadamente 5,0, respectivamente. Además, el acoplamiento molecular de la coenzima Q10 y el lípido mostró enlaces hidrófobos y de hidrógeno. Estos resultados apoyaron la calorimetría de barrido diferencial y los resultados infrarrojos transformados de Fourier.

Conclusiones: Los portadores de lípidos nanoestructurados de coenzima Q10 se prepararon con éxito utilizando ácido mirístico-ácido oleico, miristato de ácido mirístico-isopropilo y ácido mirístico-palmitato de isopropilo como matriz lipídica, así como un estudio in silico que podría usarse para explicar la interacción coenzima Q10-lípido.

Palabras Clave: coenzima Q10; in silico; in vitro; portadores de lípidos nanoestructurados.

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Citation Format: Aryani NLD, Siswandono, Soeratri W, Putri DY, Pingky DP (2021) Development, characterization in vitro and in silico of coenzyme Q10 loaded myristic acid with different liquid lipids nanostructured lipid carriers. J Pharm Pharmacogn Res 9(5): 573–583.

© 2021 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)