Glutathione loaded-alginate microspheres for topical antiaging

J Pharm Pharmacogn Res 7(3): 223-233, 2019.

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Design, optimization and characterization of glutathione loaded-alginate microspheres for topical antiaging

[Diseño, optimización y caracterización de microesferas de glutatión cargado de alginato para el antienvejecimiento tópico]

Dewi Melani Hariyadi^*, Noorma Rosita, Asti Rahayu

Abstract

Context: Glutathione in the reduced form (GSH) is the predominant intracellular form, which acts as a strong antioxidant. However, it has low skin permeability due to the high hydrophilicity. Hence, the objective of this study was to prepare GSH by using microspheres delivery system and adding surfactant to overcome the barrier function of the skin.

Aims: To investigate the effect of polymer and surfactant on the characteristics and release profile of GSH–alginate microspheres.

Methods: GSH-alginate microspheres were prepared using ionotropic gelation method by aerosolisation. A randomized full factorial design was applied to prepare four different formulations of glutathione loaded alginate microspheres. Design was applied for all formulations to study about effect of independent variables of polymer and crosslinker on the entrapment efficiency (EE), drug loading (DL), particle size, yield, and in vitro drug release profile. For release study, microspheres formulas were also compared to microspheres, which applied into gel base.

Results: The GSH-alginate microspheres had a high EE ranging from 34.74 ± 0.07% to 56.63 ± 0.36%, with small particle sizes ranging from 1.89 ± 0.03 µm to 2.42 ± 0.08 µm, and drug loading ranging from 5.72 ± 0.05% to 6.23 ± 0.02%. The kinetic analysis of all release profiles was found to follow Higuchi’s diffusion model. EE, DL, particle size, and yield variables had a significant effect on the dependent variables (p<0.05), and flux had no significant effect on the dependent variables (p>0.05).

Conclusions: All formulas produced high yield and encapsulation efficiency and small size particles. From the 2² randomized full factorial design, there was showed that the combination of the use of surfactant and polymer concentration significantly affected DL and EE.

Keywords: characteristics; design; glutathione-alginate microspheres; release profile; surfactant.

Resumen

Contexto: El glutatión en la forma reducida (GSH) es la forma intracelular predominante, que actúa como un fuerte antioxidante. Sin embargo, tiene una baja permeabilidad de la piel debido a la alta hidrofilicidad. Por lo tanto, el objetivo de este estudio fue preparar GSH mediante el uso de un sistema de suministro de microesferas y agregar surfactante para superar la función de barrera de la piel.

Objetivos: Investigar el efecto del polímero y el surfactante sobre las características y el perfil de liberación de las microesferas de alginato de GSH.

Métodos: Se prepararon microesferas de alginato de GSH usando un método de gelificación ionotrópica por aerosolización. Se aplicó un diseño factorial completo al azar para preparar cuatro formulaciones diferentes de microesferas de alginato cargadas con glutatión. El diseño se aplicó a todas las formulaciones para estudiar el efecto de las variables independientes de polímero y reticulante en la eficiencia de atrapamiento (EE), la carga del fármaco (DL), el tamaño de partícula, el rendimiento y el perfil de liberación del fármaco in vitro. Para el estudio de liberación, las fórmulas de microesferas también se compararon con las microesferas que se aplicaron en la base de gel.

Resultados: Las microesferas de alginato de GSH tenían una EE alta en el rango de 34,74 ± 0,07% a 56,63 ± 0,36%, con pequeños tamaños de partículas que variaron de 1,89 ± 0,03 µm a 2,42 ± 0,08 µm, y la carga de fármaco varió de 5,72 ± 0,05% a 6,23 ± 0,02%. Se encontró que el análisis cinético de todos los perfiles de liberación sigue el modelo de difusión de Higuchi. Las variables de EE, DL, tamaño de partícula y rendimiento tuvieron un efecto significativo en las variables dependientes (p<0,05), y el flujo no tuvo un efecto significativo en las variables dependientes (p>0,05).

Conclusiones: Todas las fórmulas produjeron alto rendimiento y eficiencia de encapsulación y partículas de pequeño tamaño. A partir del diseño factorial completo aleatorizado 2², se demostró que la combinación del uso de surfactante y la concentración de polímero afectó significativamente a DL y EE.

Palabras Clave: características; diseño; microesferas de glutatión-alginato; perfil de liberación; surfactante.

Citation Format: Hariyadi DM, Rosita N, Rahayu A (2019) Design, optimization and characterization of glutathione loaded-alginate microspheres for topical antiaging. J Pharm Pharmacogn Res 7(4): 223–233.

© 2019 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)