J Pharm Pharmacogn Res 8(2): 127-134, 2020.
Original Article
Preparation and characterization of quercetin-polyvinylpyrrolidone K-30 spray dried solid dispersion
[Preparación y caracterización de dispersión sólida de quercetina-polivinilpirrolidona K-30 secada por rociado]
Febriyenti, Peki Indra, Erizal Zaini, Friardi Ismed, Henny Lucida*
Abstract
Context: The use of quercetin as a potential active pharmaceutical ingredient is limited by low aqueous solubility leading to low bioavailability. A spray-dried solid dispersion technique is used to increase the solubility and dissolution profiles of quercetin.
Aims: To prepare and characterize quercetin solid dispersion using polyvinylpyrrolidone (PVP) K-30.
Methods: Solid dispersions (SDs) were prepared by spray drying technique at quercetin/PVP K-30 ratios of 10/90, 20/80, 30/70, 40/60 and 50/50. A physical mixture of quercetin/PVP K-30 (50/50) and pure quercetin were used as comparisons. The SDs were characterized by powder X-Ray diffraction (XRD), scanning electron microscopy (SEM), Fourier-transform IR (FTIR) spectroscopy, solubility and dissolution studies. The effect of the drug/polymer ratio on the solubility of quercetin was also studied.
Results: Quercetin SDs appeared as amorphous form as confirmed by XRD. Quercetin was better dispersed as the drug/polymer ratio decreased. SD with ratio 10/90 showed regular spherical particles in the size range of 0-35 µm. The solubility of quercetin increased with decreasing drug/polymer ratio. Preparation of SDs influence the solubility significantly (p<0.01). The increase in solubility is probably due to a hydrogen bond between quercetin and PVP K30 as confirmed by FTIR spectra. SD with ratio 10/90 showed a high dissolution rate (95.12 ± 1.83%) within 120 min in comparison to pure quercetin (19.37 ± 0.58%) or physical mixture (37.85 ± 0.85%).
Conclusions: Preparation of quercetin SDs with PVP K30 by spray drying technique results in amorphous spherical particles. There was an increase in solubility and percent dissolved with a decrease in drug/polymer ratio.
Keywords: dissolution profile; polyvinylpyrrolidone; quercetin; solid dispersion; solubility.
Resumen
Contexto: El uso de quercetina como un ingrediente farmacéutico activo potencial está limitado por una baja solubilidad acuosa que conduce a una baja biodisponibilidad. Se utiliza una técnica de dispersión sólida secada por pulverización para aumentar los perfiles de solubilidad y disolución de la quercetina.
Objetivos: Preparar y caracterizar la dispersión sólida de quercetina usando polivinilpirrolidona (PVP) K-30.
Métodos: Las dispersiones sólidas (SD) se prepararon mediante una técnica de secado por pulverización en proporciones de quercetina/PVP K-30 de 10/90, 20/80, 30/70, 40/60 y 50/50. Una mezcla física de quercetina/PVP K-30 (50/50) y quercetina pura se utilizaron como comparaciones. Las SD se caracterizaron por difracción de rayos X en polvo (XRD), microscopía electrónica de barrido (SEM), espectroscopía IR de transformada de Fourier (FTIR), estudios de solubilidad y disolución. También se estudió el efecto de la relación fármaco/polímero sobre la solubilidad de la quercetina.
Resultados: Las SD de quercetina aparecieron como una forma amorfa según lo confirmado por XRD. La quercetina se dispersó mejor a medida que disminuyó la relación fármaco/polímero. SD con relación 10/90 mostró partículas esféricas regulares en el rango de tamaño de 0-35 μm. La solubilidad de la quercetina aumentó al disminuir la relación fármaco/polímero. La preparación de SD influye significativamente en la solubilidad (p<0,01). El aumento en la solubilidad probablemente se deba a un enlace de hidrógeno entre la quercetina y PVP K30 según lo confirmado por los espectros FTIR. La SD con una relación 10/90 mostró una alta velocidad de disolución (95,12 ± 1,83%) en 120 minutos en comparación con la quercetina pura (19,37 ± 0,58%) o la mezcla física (37,85 ± 0,85%).
Conclusiones: La preparación de SD de quercetina con PVP K30 mediante la técnica de secado por pulverización da como resultado partículas esféricas amorfas. Hubo un aumento en la solubilidad y porcentaje disuelto con una disminución en la relación fármaco/polímero.
Palabras Clave: dispersión sólida, perfil de disolución; polivinilpirrolidona, quercetina, solubilidad.
Citation Format: Febriyenti, Indra P, Zaini E, Ismed F, Lucida H (2020) Preparation and characterization of quercetin-polyvinylpyrrolidone K-30 spray dried solid dispersion. J Pharm Pharmacogn Res 8(2): 127–134.
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