Context: The beneficial effects of natural polyphenolic compounds are increasingly emerging as powerful antioxidants and digestive boosters. Phoenix dactylifera seeds are recently identified as a healthy functional food with rich amounts of phenolic compounds.
Aims: To analyzing the phenolic profile obtained from Moroccan variety of date seeds and evaluating the inhibitory capacity against digestive enzymes and the antioxidant potential of phenolic fraction concentrate (PFC) of date seeds as a promising antihyperglycemic agent.
Methods: Lineweaver–Burk plot analysis was performed to evaluate PFC inhibitory effect against digestive enzyme activity in the presence of different doses of a substrate. Wistar rats were recruited to determine the acute and sub-acute oral toxicity of PFC. Finally, the optimal dose of PFC was selected and its effects on metabolic, hematological and biochemical parameters were determined.
Results: High-performance liquid chromatography (HPLC) analysis revealed that PFC contains abundant amounts of phenolic acid: Caffeic acid, chlorogenic acid, 3,4-dihydroxybenzoic acid, p-hydroxybenzoic acid, and 3-hydroxybenzoic acid. PFC showed powerful antioxidant activity as determined by scavenging and reducing assays. PFC significantly inhibited alpha-amylase and alpha-glucosidase enzymes by 87.3% and 78.7%, respectively, via mixed manipulation of Km and Vmax. Acute toxicity examinations revealed PFC to be practically non-toxic with LD50 > 5000mg PFC/kg for both sexes of rats. The no-observed-adverse-effect-level (NOAEL) and lowest observed adverse effect level (LOAEL) for oral administration of PFC were 1000 and 2500 mg/kg for both sexes. Finally, the sub-acute study showed that a PFC dose of 50 mg/kg did not cause any changes in metabolic, biochemical and hematological parameters and was considered to be the optimal healthy dose for rats. Consequently, it induces improvement in glucose concentration in rats.
Conclusions: The rational use of phenolic date seeds fraction presents powerful antioxidant and blood glucose regulating nutraceutical that could aid in diabetes mellitus management.
Keywords: acute and sub-acute toxicity; antioxidant activity; digestive enzyme; Moroccan date seeds; phenolic fraction concentrates; Wistar rats.
Resumen
Contexto: Las semillas de Phoenix dactylifera se identificaron recientemente como un alimento funcional saludable con grandes cantidades de compuestos fenólicos.
Objetivos: Analizar el perfil fenólico de la variedad marroquí de semillas de dátiles y evaluar la capacidad inhibidora frente a las enzimas digestivas y el potencial antioxidante del concentrado de la fracción fenólica (PFC) como agente antihiperglucémico prometedor.
Métodos: Se realizó un análisis del diagrama de Lineweaver-Burk para evaluar el efecto inhibidor de la PFC contra la actividad de las enzimas digestivas en presencia de diferentes dosis de sustrato. Se reclutaron ratas Wistar para determinar la toxicidad oral aguda y subaguda de la PFC. Finalmente, se seleccionó la dosis óptima de PFC y se determinaron sus efectos sobre parámetros metabólicos, hematológicos y bioquímicos.
Resultados: El análisis de cromatografía líquida de alta resolución (HPLC) reveló que el PFC contiene abundantes cantidades de ácido fenólico: ácido cafeico, ácido clorogénico, ácido 3,4-dihidroxibenzoico, ácido p-hidroxibenzoico y ácido 3-hidroxibenzoico. El PFC mostró una potente actividad antioxidante determinada mediante ensayos de eliminación y reducción. PFC inhibió significativamente las enzimas alfa-amilasa y alfa-glucosidasa en 87,3 y 78,7%, respectivamente mediante la manipulación mixta de Km y Vmax. Los exámenes de toxicidad aguda revelaron que el PFC fue prácticamente no tóxico con LD50 > 5000 mg PFC/kg para ambos sexos de rata. El nivel sin efectos adversos observados (NOAEL) y el nivel mínimo de efectos adversos observados (NOAEL) para la administración oral de PFC fueron respectivamente 1000 y 2500 mg/kg para ambos sexos. Finalmente, el estudio sub-agudo mostró que la dosis de PFC 50 mg/kg no provocó ningún cambio en los parámetros metabólicos, bioquímicos y hematológicos y se consideró la dosis óptima en ratas. En consecuencia, induce una mejora en la concentración de glucosa en ratas.
Conclusiones: El uso racional de fracción fenólica de semillas de dátiles presenta un potente nutracéutico antioxidante y regulador de la glucosa en sangre que podría ayudar en el manejo de la diabetes mellitus.
Citation Format: Samir B, Aboussaleh Y, Abuelezz N, Benmhammed H, Berrani A, Louragli I, Ahami A (2021) Phenolic fraction concentrate of Phoenix dactylifera L. seeds: A promising antioxidant and glucose regulator. J Pharm Pharmacogn Res 9(6): 921–936.
Antibacterial, antioxidant and neuroprotective activities of crude extract from the endophytic fungus Fusarium sp. isolate OQ-Fus-2-Ffrom Euphorbia sp. plant
[Actividades antibacterianas, antioxidantes y neuroprotectoras del extracto crudo del hongo endofítico Fusarium sp. aislado OQ-Fus-2-F de Euphorbia sp. planta]
Omar S. Al-Qaralleh, Wael A. Al-Zereini*, Ahmed H. Al-Mustafa
Department of Biological Sciences, Faculty of Science, Mutah University, 61710 Al-Karak, Jordan.
Context: Human life is contested with the emergence of new infectious diseases and antibiotic-resistant pathogens, cellular deterioration due to oxidative stress, and age-related neurodegenerative disorders.
Aims: To evaluate the antibacterial, antioxidant, and acetylcholinesterase inhibitory activities of crude extract from the endophytic fungus Fusarium sp. isolate OQ-Fus-2-F as a basis for medical application.
Methods: Fusarium sp. isolate OQ-Fus-2-F was isolated from the stem of Euphorbia sp. plant. It was identified morphologically and based on 18S rRNA gene partial sequence. The isolated was cultivated in a malt extract glucose medium. Cell filtrate was extracted with ethyl acetate, and the crude extract was dried in vacuum. The crude extract was assessed for its antimicrobial activity through agar diffusion and micro-broth dilution assays; antioxidant activity was measured using DPPH and ABTS methods, and the anticholinergic activity was evaluated in terms of inhibition in acetylcholinesterase (AChE) activity.
Results: Crude extract of Fusarium sp. isolate OQ-Fus-2-F was more potent in inhibiting the growth of B. subtilis with a MIC value of 125 µg/mL. Its antioxidant activity was highly detected in ABTS than DPPH assay with IC50 values 37.5 ± 3.5 µg/mL and 191.3 ± 17.6 µg/mL, respectively. Moreover, the extract inhibited the AChE activity with IC50 177.0 ± 13.7 µg/mL.
Conclusions: Crude extract of Fusarium sp. isolate OQ-Fus-2-F has potential biomedical applications as it contains secondary metabolites with antimicrobial, antioxidant, and neuroprotective activates.
Contexto: La vida humana se enfrenta a la aparición de nuevas enfermedades infecciosas y patógenos resistentes a los antibióticos, el deterioro celular debido al estrés oxidativo y los trastornos neurodegenerativos relacionados con la edad.
Objetivos: Evaluar las actividades antibacterianas, antioxidantes e inhibidoras de la acetilcolinesterasa del extracto crudo del hongo endofítico Fusarium sp. aislado OQ-Fus-2-F como base para aplicaciones médicas.
Métodos:Fusarium sp. el aislado OQ-Fus-2-F se aisló del tallo de Euphorbia sp. planta. Se identificó morfológicamente y se basó en la secuencia parcial del gen ARNr 18S. El aislado se cultivó en medio de glucosa con extracto de malta. El filtrado celular se extrajo con acetato de etilo y el extracto crudo se secó al vacío. Se evaluó la actividad antimicrobiana del extracto crudo mediante ensayos de difusión en agar y dilución en microcaldo; La actividad antioxidante se midió utilizando métodos DPPH y ABTS y la actividad anticolinérgica se evaluó en términos de inhibición de la actividad acetilcolinesterasa (AChE).
Resultados: Extracto crudo de Fusarium sp. aislado OQ-Fus-2-F fue más potente para inhibir el crecimiento de B. subtilis con un valor de MIC de 125 µg/mL. Su actividad antioxidante fue altamente detectada en ABTS que en el ensayo DPPH con valores de CI50 de 37,5 ± 3,5 µg/mL y 191,3 ± 17,6 µg/mL, respectivamente. Además, el extracto inhibió la actividad de AChE con IC50 177,0 ± 13,7 µg/mL.
Conclusiones: Extracto crudo de Fusarium sp. aislado OQ-Fus-2-F tiene aplicaciones biomédicas potenciales ya que contiene metabolitos secundarios con activos antimicrobianos, antioxidantes y neuroprotectores.
Citation Format: Al-Zereini W, Al-Mustafa A, Al-Qaralleh O (2021) Antibacterial, antioxidant and neuroprotective activities of crude extract from the endophytic fungus Fusarium sp. isolate OQ-Fus-2-F from Euphorbia sp. plant. J Pharm Pharmacogn Res 9(6): 755–765.
Context: The snail hemolymph is a multi-component mixture comprising various substances with pharmacological activity.
Aims: To evaluate the antioxidant activity of hemocyanin and fractions isolated of hemolymph from garden snail Helix lucorum.
Methods: The antioxidant activity was tested in chemical systems generating superoxide radicals (O2•–) and hydroxyl radicals (•OH) and was presented as percent inhibition. The fractions’ composition was analyzed by MALDI-TOF/TOF mass spectrometry.
Results: At concentration of 90 µg/mL the hemolymph fraction with compounds with molecular weight (MW) <100kDa demonstrated the strongest O2•–– scavenger effect (82%), followed by the hemocyanin (58%), and hemolymph fraction with compounds with MW<1kDa (15%). The most powerful •OH scavenger effect at concentration of 90 µg/mL showed hemocyanin (43%) followed by MW<100kDa fraction (26%). No •OH scavenger effect was observed by the MW<1kDa fraction. The highest chelation properties (55%) were demonstrated by the MW<100kDa fraction at concentration of 130 µg/mL; both the hemocyanin and MW<1kDa hemolymph fraction showed 33% inhibitory effect at the same concentration. The analysis of the composition of the tested fractions revealed high content of hydrophobic surfaces in MW<1kDa fraction and presence of antioxidant enzymes-catalase, superoxide dismutase and glutathione peroxidase in MW<100kDa fraction that contribute to the overall antioxidant effect of H. lucorum hemolymph.
Conclusions: The complex antioxidant effect of hemolymph from H. lucorum is thought to be related to the presence of low molecular weight peptides in the MW<1 kDa fraction including glutathione and mainly to the antioxidant enzymes in the MW<100 kDa fraction.
Keywords: antioxidant activity; Helix lucorum; hemocyanin; hemolymph fractions; mass spectrometry.
Resumen
Contexto: La hemolinfa de caracoles es una mezcla multicomponente que contiene diversas sustancias con actividad farmacológica.
Objetivos: Evaluar la actividad antioxidante de hemocianina y fracciones aisladas de hemolinfa del caracol común de jardín Helix lucorum.
Métodos: La actividad antioxidante fue probada en sistemas químicos que generan radicales superóxido (O2•-) y radicales hidroxilo (•OH) y se presentó como porcentaje de inhibición. La composición de las fracciones se analizó mediante espectrometría de masas MALDI-TOF/TOF.
Resultados: A una concentración de 90 µg/mL, la fracción de hemolinfa con compuestos con masa molecular (M) <100 kDa mostró el efecto eliminador de O2•- más fuerte (82%), seguido de la hemocianina (58%) y la fracción de hemolinfa con compuestos con M<1 kDa (15%). A la misma concentración de 90 µg/mL, la hemocianina mostró el efecto eliminador de •OH más potente (43%) seguida de la fracción de M<100 kDa (26%). No se observó ningún efecto eliminador de •OH por la fracción de M<1 kDa. Las propiedades de quelación más altas (55%) se demostraron de la fracción de M<100 kDa a una concentración de 130 µg/mL; tanto la hemocianina como la fracción de hemolinfa de M<1 kDa mostraron un efecto inhibidor del 33% a la misma concentración. El análisis de la composición de las fracciones ensayadas reveló un alto contenido de superficies hidrófobas en la fracción de PM<1 kDa y la presencia de enzimas antioxidantes-catalase, superoxide dismutase y glutatión peroxidase en la fracción de M<100 kDa que contribuyen al efecto antioxidante global de la hemolinfa de H. lucorum.
Conclusiones: Los datos sugieren que el efecto antioxidante complejo de la hemolinfa de H. lucorum está relacionado con la presencia de péptidos de bajo peso molecular en la fracción de M<1 kDa que incluye glutatión y principalmente con la presencia de enzimas antioxidantes en el M<100 kDa fracción.
Palabras Clave: Clave: actividad antioxidante; espectrometría de masas; fracciones de hemolinfa; Helix lucorum; hemocianina.
Citation Format: Alexandrova A, Petrov L, Velkova L, Dolashki A, Tsvetanova E, Georgieva A, Dolashka P (2021) Antioxidant activity of fractions isolated from hemolymph of garden snail Helix lucorum. J Pharm Pharmacogn Res 9(2): 143–152.
Composición química, capacidad antioxidante y actividad antiinflamatoria de los frutos de Mimusops coriacea (A.DC) Mig (Sapotaceae) que crece en Ecuador
[Chemical composition, antioxidant capacity and anti-inflammatory activity of the fruits of Mimusops coriacea (A.DC) Mig (Sapotaceae) that grows in Ecuador]
Katherine E. Bustamante Pesantes1; Yamilet I. Gutiérrez Gaitén2; Iván A. Chóez Guaranda3; Migdalia Miranda Martínez3,4*
1Departamento de Farmacia. Facultad de Ciencias Químicas. Universidad de Guayaquil. Ciudadela Universitaria “Salvador Allende”. Ave. Kennedy S/N y Av. Delta. Guayaquil. Ecuador.
2Departamento de Farmacia, Instituto de Farmacia y Alimentos, Universidad de La Habana, Coronela, Lisa, Habana 13600, Cuba.
3Centro de Investigaciones Biotecnológicas del Ecuador. Escuela Superior Politécnica del Litoral, ESPOL. Campus Gustavo Galindo Km. 30.5 Vía Perimetral, P.O. Box 09-01-5863. Guayaquil, Ecuador.
4Departamento de Ciencias Químicas y Ambientales. Facultad de Ciencias Naturales y Matemáticas. Escuela Superior Politécnica del Litoral, ESPOL. Campus Gustavo Galindo Km. 30.5 Vía Perimetral, P.O. Box 09-01-5863. Guayaquil, Ecuador.
Context: Mimusops coriacea (Sapotaceae) is traditionally used to treat inflammation of the urethra, cystitis, diarrhea, and dysentery, among others. In Ecuador it is used as an analgesic and anti-inflammatory, however the phytochemical and pharmacological information is scarce.
Aims: To evaluate the chemical composition, antioxidant capacity and anti-inflammatory activity of the M. coriacea fruits in two stages of ripening.
Methods: An extraction with hexane by Soxhlet of the oils of the seeds of green and mature fruits was carried out. Saponifiable and unsaponifiable fractions were analyzed by Gas Chromatography-Mass Spectrometry (GC-MS). Hydroalcoholic extracts were obtained by maceration from the green and ripe whole fruits and were tested by Liquid Chromatography-Mass Spectrometry (LC-MS). Antioxidant capacity by FRAP, DPPH and ABTS and anti-inflammatory activity using the plantar edema model by carrageenan were evaluated.
Results: In the saponifiable fractions, four fatty acids were identified (majority 9-octadecenoic acid) and in the unsaponifiable ones four compounds were assigned to green fruits and nine to mature fruits, the majority being squalene and urs-12-en-24-oico, 3-oxo-methyl ester, respectively. By LC-MS 31 compounds were identified, associated with phenolic compounds and triterpenic saponins. The extracts showed Fe3+ reducing capacity and antiradical activity, the green fruit extract was the most active (IC50s = 4.99 μg/mL and 246.80 μg/mL, DPPH and ABTS, respectively). The anti-inflammatory activity of the extracts was demonstrated with inhibition percentages greater than 50% by using indomethacin as reference drug.
Conclusions: The results provide the first findings of the phytochemical and bioactive potential of the M. coriacea species that grows in Ecuador.
Contexto: Mimusops coriacea (Sapotaceae) se emplea tradicionalmente para el tratamiento de la inflamación de la uretra, cistitis, diarreas y disentería, entre otros. En Ecuador se utiliza como analgésico y antiinflamatorio, sin embargo, la información fitoquímica y farmacológica es escasa.
Objetivos: Evaluar la composición química, la capacidad antioxidante y la actividad antiinflamatoria de los frutos de M. coriacea en dos estados de maduración.
Métodos: Se realizó una extracción por Soxhlet, con hexano, de los aceites de las semillas de frutos verdes y maduros. Las fracciones saponificables e insaponificables fueron analizadas por CG-EM. Se obtuvieron extractos hidroalcohólicos por maceración a partir de los frutos completos verdes y maduros y se ensayaron por CL-EM. Se evaluó la capacidad antioxidante por FRAP, DPPH y ABTS y la actividad antiinflamatoria mediante el modelo de edema plantar por carragenina.
Resultados: En las fracciones saponificables se identificaron cuatro ácidos grasos (ácido 9-octadecenoico mayoritario) y en las insaponificables se asignaron cuatro compuestos a los frutos verdes y nueve a los frutos maduros, siendo los mayoritarios el escualeno y el ácido urs-12-en-24-oico, 3-oxo-metil éster, respectivamente. Se identificaron 31 compuestos por CL-EM, asociados a compuestos fenólicos y saponinas triterpénicas. Los extractos mostraron capacidad reductora de Fe3+ y actividad antirradicalaria, el extracto de fruto verde fue el más activo (CI50s = 4,99 μg/mL y 246,80 μg/mL, DPPH y ABTS, respectivamente). Se demostró la actividad antiinflamatoria de los extractos con porcentajes de inhibición superiores al 50% utilizando la indometacina como fármaco de referencia.
Conclusiones: Los resultados brindan los primeros hallazgos del potencial fitoquímico y bioactivo de la especie M. coriacea que crece en Ecuador.
Citation Format: Bustamante Pesantes KE, Gutiérrez Gaitén YI, Chóez Guaranda IA, Miranda Martinez M (2021) Composición química, capacidad antioxidante y actividad antiinflamatoria de los frutos de Mimusops coriacea (A.DC) Mig (Sapotaceae) que crece en Ecuador [Chemical composition, antioxidant capacity and anti-inflammatory activity of the fruits of Mimusops coriacea (A.DC) Mig (Sapotaceae) that grows in Ecuador]. J Pharm Pharmacogn Res 9(1): 33–48.
