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Gallic acid protects against cadmium toxicity


J Pharm Pharmacogn Res 9(5): 668-676, 2021.

Original article

Gallic acid protects against cadmium chloride-induced alterations in Wistar rats via the antioxidant defense mechanism

[El ácido gálico protege contra las alteraciones inducidas por el cloruro de cadmio en ratas Wistar a través del mecanismo de defensa antioxidante]

Oluwafemi Adeleke Ojo1,2*, Damilare Rotimi2, Ayomide Emmanuel Bright2, Omowumi Titilola Kayode3, Adebola Busola Ojo4, Omokolade Oluwaseyi Alejolowo1,2, Basiru Olaitan Ajiboye5,6, Olarewaju M Oluba1,2

1Landmark University SDG 03 (Good Health and Well Being Research Group), Nigeria.

2Department of Biochemistry, Landmark University, Omu-Aran, Nigeria.

3Biochemistry Unit, Department of Biological Sciences, Mountain Top University, Prayercity, Ogun State, Nigeria.

4Department of Biochemistry, Ekiti State University, Ado-Ekiti, Nigeria.

5Department of Biochemistry, Federal University Oye Ekiti, Oye-Ekiti, Nigeria.

6Department of Biochemistry, Afe Babalola University, Ado-Ekiti, Nigeria.

*E-mail: ojo.adeleke@lmu.edu.ng

Abstract

Context: Cadmium has been considered as one of the most hazardous toxic compounds with harmfully effect on the health of organisms.

Aims: To evaluate the effects of gallic acid (GA) on the cadmium-induced liver and renal oxidative stress in Wistar rats.

Methods: Twenty Wistar rats were grouped into four (A–D) of five rats. Rats in Group A, B, C and D were administered distilled water, 5 mg/kg bw cadmium chloride (CdCl2), CdCl2 + GA concurrently and GA (20 mg/kg bw) respectively and administered for 14 days. Biochemical parameters such as antioxidant enzyme activities, urea, creatinine and myeloperoxidase activity were determined.

Results: In the urea, creatinine and MPO, there was a significant increase in the CdCl2 treated group. In the liver, the CdCl2 treated group reduced significantly the catalase activity and increased the reduced glutathione. The gallic acid group increased in the GSH level, SOD, and CAT activities and it also reduced significantly the MDA level. However, the co-administration of CdCl2 + GA had a considerably increase in the antioxidant enzymes. In the kidney, catalase activity and MDA level significantly decrease and increase respectively. The gallic acid also increases significantly the CAT and SOD activities while the MDA level was reduced. Co-administration of GA + CdCl2 had a substantial increase only in the SOD activity compared to the control.

Conclusions: This study indicates that gallic acid was able to protect the alteration induced by cadmium chloride in the rat kidney and liver.

Keywords: gallic acid; cadmium chloride; antioxidant; nephrotoxicity; hepatotoxicity.

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Resumen

Contexto: El cadmio ha sido considerado como uno de los compuestos tóxicos más peligrosos con efectos nocivos para la salud de los organismos.

Objetivos: Evaluar los efectos del ácido gálico (GA) sobre el estrés oxidativo renal y hepático inducido por cadmio en ratas Wistar.

Métodos: Se agruparon veinte ratas Wistar en cuatro (A–D) de cinco ratas. A las ratas de los grupos A, B, C y D se les administró agua destilada, 5 mg/kg de peso corporal de cloruro de cadmio (CdCl2), CdCl2 + GA al mismo tiempo y GA (20 mg/kg de peso corporal) respectivamente y durante 14 días. Se determinaron parámetros bioquímicos como actividad enzimática antioxidante, urea, creatinina y actividad mieloperoxidasa.

Resultados: En el grupo tratado con urea, creatinina y MPO, hubo un aumento significativo en el grupo tratado con CdCl2. En el hígado, el grupo tratado con CdCl2 redujo significativamente la actividad catalasa y aumentó el glutatión reducido. El grupo de ácido gálico aumentó en las actividades de nivel de GSH, SOD y CAT y también redujo significativamente el nivel de MDA. Sin embargo, la coadministración de CdCl2 + GA tuvo un aumento considerable de las enzimas antioxidantes. En el riñón, la actividad de la catalasa y el nivel de MDA disminuyen y aumentan significativamente, respectivamente. El ácido gálico también aumenta significativamente las actividades de CAT y SOD mientras que se redujo el nivel de MDA. La coadministración de GA + CdCl2 tuvo un aumento sustancial solo en la actividad de SOD en comparación con el control.

Conclusiones: Este estudio indica que el ácido gálico fue capaz de proteger la alteración inducida por el cloruro de cadmio en el riñón e hígado de rata.

Palabras Clave: ácido gálico; antioxidante; cloruro de cadmio; hepatotoxicidad; nefrotoxicidad.

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Citation Format: Ojo OA, Rotimi D, Bright AE, Kayode O, Ojo AB, Alejolowo O, Ajiboye BO, Oluba OM (2021) Gallic acid protects against cadmium chloride-induced alterations in Wistar rats via the antioxidant defense mechanism. J Pharm Pharmacogn Res 9(5): 668–676.

© 2021 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Metabolic effects of M. charantia foliage extract


J Pharm Pharmacogn Res 9(4): 537-548, 2021.

Original article

Antidiabetic, hypolipidemic, antioxidant and anti-inflammatory effects of Momordica charantia L. foliage extract

[Efectos antidiabéticos, hipolipemiantes, antioxidantes y anti-inflamatorios del extracto foliar de Momordica charantia L.]

Alicia Lagarto Parra1, Roberto Menéndez Soto-del Valle2, Janet Piloto Ferrer1, Pham Thi Nguyet Hang3, Nguyen Thi Phuong3, Addis Bellma1, Orestes Darío López4, Dunia Casanave Guarnaluce1, Carlos Rodríguez Ferrada1, Alejandro S. Padrón Yaquis1, Nicte González Alfonso1, Gilberto L. Pardo-Andreu5*

1Center for Pharmaceuticals Research and Development. Av. 26 # 1605 b/ Av. Boyeros and Puentes Grandes, Havana, Cuba

2Cuban Center for Neurosciences (CNEURO), Ave 25 # 15202. Cubanacán, Playa. PO 11600. La Habana

3National Institute of Medicinal Material. 3B Quang Trung Str, Hoan Kiem Dist, Hanoi, Viet Nam.

4Facultad de Ciencia e Ingeniería en Alimentos, Universidad Técnica de Ambato, Ambato, Ecuador.

5Center for Research and Biological Evaluations, Institute of Pharmaceutical and Foods Sciences, University of Havana (UH), Av. 23 # 2317 b/ 214 and 222, La Coronela, La Lisa, PO 13600 Havana, Cuba.

*E-mail: gpardo@ifal.uh.cu

Abstract

Context: Momordica charantia (Cucurbitaceae) is extensively distributed in tropical areas, and it is traditionally used as antidiabetic. Nevertheless, few studies supporting the metabolic effects of its foliage extracts have been reported elsewhere.

Aims: To evaluate the effects of M. charantia foliage extract (MCh) on blood glucose and lipids levels in animal models of hyperglycemia. The anti-inflammatory and antioxidant properties together with the acute toxicity and genotoxic effects were also assessed.

Methods: An MCh powder was obtained by spray-drying techniques. The anti-hyperglycemic and hypolipidemic effects of MCh were evaluated in the glucose tolerance test and the alloxan-induced diabetes, respectively. The in vitro and ex vivo MCh antioxidant effects were assessed against the 2,2´-azinobis3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid (ABTS), peroxyl, and superoxide anion radicals. The MCh anti-inflammatory effects were also assessed together with its toxicological profile by means of the Acute Toxic Class Method, and the chromosome aberration assay.

Results: MCh administered orally diminished the glucose and lipids levels in normoglycemic healthy rats and alloxan-induced hyperglycemic mice. Strong in vitro free radical scavenging effects was demonstrated by MCh against ABTS, peroxyl, and superoxide anion radicals. The extract also improved the free radical scavenging ability of diabetic mice serum. Moreover, MCh reduced the weight of cotton-induced granulomas in mice, the exudate volume, and its leukocyte counts in carrageenan-induced pleurisy in rats. Very low MCh toxicity was also verified.

Conclusions: The hypoglycemic, hypolipidemic, anti-inflammatory, and antioxidant activities here observed make the spray-drayed powder from M. charantia foliage extract an interesting alternative for the correction of diabetes and its complications.

Keywords: antidiabetic; anti-inflammatory; antioxidant; foliage extract; toxicity; Momordica charantia.

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Resumen

Contexto: La Momordica charantia (Cucurbitaceae) se encuentra ampliamente distribuida en las áreas tropicales y se usa tradicionalmente como antidiabético. Sin embargo, pocos estudios sustentan los efectos metabólicos de sus extractos foliares.

Objetivos: Evaluar los efectos de un extracto foliar de M. charantia (MCh) sobre los niveles de glucosa y lípidos en modelos animales de hiperglicemia. También se evaluaron sus propiedades anti-inflamatorias y antioxidantes, así como su toxicidad aguda oral y efectos genotóxicos.

Métodos: Se obtuvo un polvo de MCh por técnicas de secado por aspersión. Sus efectos anti-hiperglicémicos e hipolipemiantes se evaluaron en modelos de tolerancia a la glucosa y de diabetes inducida por aloxano, respectivamente. Los efectos antioxidantes in vitro y ex vivo se evaluaron frente a los radicales 2,2´-azinobis3-ethylbenzotiazolina-6- ácido sulfónico, peroxilo, y el radical anión superóxido. Se evaluaron además los efectos anti-inflamatorios de MCh junto a su perfil toxicológico a través del Método de las Clases para la toxicidad aguda oral y el ensayo de aberración cromosómica.

Resultados: La administración oral de MCh disminuyó los niveles de glucosa y lípidos en ratas saludables normo-glicémicas y en ratones hiperglicémicos por acción del aloxano. Se demostró una potente actividad secuestradora de los radicales ABTS, peroxilo y superóxido, in vitro. El extracto también mejoró la actividad secuestradora de radicales libres del suero de ratones diabéticos. Además, el MCh redujo el peso de los granulomas inducidos por algodón en ratones, y en el modelo de pleuresía inducida por carragenina en ratas, redujo el volumen de exudado y su conteo de leucocitos. Se demostró una baja toxicidad para el MCh.

Conclusiones: Las actividades hipoglicémicas, hipolipemiantes, anti-inflamatorias y antioxidantes aquí observadas, hacen del extracto de M. charantia obtenido a partir de un secado por aspersión, una alternativa interesante para corregir la diabetes y sus complicaciones.

Palabras Clave: antidiabético; anti-inflamatorio; antioxidante; extracto foliar; toxicidad; Momordica charantia.

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Citation Format: Lagarto A, Menéndez R, Piloto J, Thi P, Thi N, Bellma A, Dario O, Casanave D, Rodríguez C, Padron AS, González N, Pardo-Andreu G (2021) Antidiabetic, hypolipidemic, antioxidant and anti-inflammatory effects of Momordica charantia L. foliage extract. J Pharm Pharmacogn Res 9(4): 537–548.

© 2021 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Anti-aging activity of Muntingia calabura



J Pharm Pharmacogn Res 9(4): 409-421, 2021.

Original article

In vitro anti-aging activity of Muntingia calabura L. fruit extract and its fractions

[Actividad anti-envejecimiento in vitro del extracto del fruto de Muntingia calabura L. y sus fracciones]

Syamsu Nur1*, Aprilia Angreiny Angelina1, Muhammad Aswad2, Risfah Yulianty2, Asril Burhan1, Nursamsiar1

1Department of Pharmaceutical Chemistry, Sekolah Tinggi Ilmu Farmasi, Makassar, 90242, Indonesia.

2Pharmacy Faculty, Hasanuddin University, Makassar, 90242, Indonesia.

*E-mail: syamsu.nur@stifa.ac.id

Abstract

Context: Premature aging usually occurred due to free radicals reducing the skins’ physiological functions. Muntingia calabura, a plant containing rich antioxidants, has the potential to overcome this problem.

Aims: To evaluate the antioxidant capacity of M. calabura in inhibiting the premature aging process, to be potentially developed into an antiaging active ingredient.

Methods: The samples were extracted using ethanol 96%, and processed into n-hexane, ethyl acetate, and ethanol fractions, respectively. Total phenolic content was determined, followed by the evaluation of antioxidant capacity through DPPH, FRAP, and ABTS assay. Further, anti-elastase was conducted using human neutrophil elastase as a skin degradation enzyme, followed by an anti-collagenase test. Finally, normal cell proliferation was also evaluated via the MTT method measuring cell viability on HDFa cells.

Results: As the results, ethanol extract, ethyl acetate fraction, and ethanol fraction showed a strong antioxidant effect, having great capacity reducing DPPH, ABTS radicals, and also iron reduction, in contrast to n-hexane fraction that exhibited only weak activity. The antioxidant trend capacities were found directly correlated to total phenolic contents. Furthermore, the ethyl acetate fraction was found to have optimum activity in inhibiting elastase and collagenase enzymes, showing a similar impact on cell viability.

Conclusions: The ethyl acetate fraction from M. calabura exhibits the prospect for further development to support its effectiveness as an active ingredient in antiaging cosmetics.

Keywords: antiaging; antioxidant; cell viability; cosmetic; Muntingia calabura L.

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Resumen

Contexto: El envejecimiento prematuro generalmente se produce debido a que los radicales libres reducen las funciones fisiológicas de la piel. Muntingia calabura, una planta que contiene ricos antioxidantes tiene el potencial de superar este problema.

Objetivos: Evaluar la capacidad antioxidante de M. calabura para inhibir el proceso de envejecimiento prematuro, para convertirse potencialmente en un ingrediente activo antienvejecimiento.

Métodos: Las muestras se extrajeron con etanol al 96% y se procesaron en fracciones de n-hexano, acetato de etilo y etanol, respectivamente. Se determinó el contenido fenólico total, seguido de la evaluación de la capacidad antioxidante mediante el ensayo DPPH, FRAP y ABTS. Además, la evaluación anti-elastasa se llevó a cabo utilizando elastasa de neutrófilos humanos como enzima de degradación de la piel, seguida de una prueba anti-colagenasa. Finalmente, también se evaluó la proliferación celular normal mediante el método MTT que mide la viabilidad celular en células HDFa.

Resultados: El extracto de etanol, las fracciones de acetato de etilo y de etanol mostraron un fuerte efecto antioxidante, teniendo gran capacidad reductora de radicales DPPH, ABTS y también reducción de hierro, en contraste con la fracción n-hexano que exhibió solo actividad débil. Las capacidades de tendencia antioxidante se correlacionaron directamente con el contenido total de fenoles. Además, se encontró que la fracción de acetato de etilo tiene una actividad óptima para inhibir las enzimas elastasa y colagenasa, mostrando un impacto similar en la viabilidad celular.

Conclusiones: La fracción de acetato de etilo de M. calabura presenta la posibilidad de un mayor desarrollo para respaldar su eficacia como ingrediente activo en cosméticos antienvejecimiento

Palabras Clave: clave: anti-envejecimiento; antioxidante; cosmético; Muntingia calabura L.; viabilidad celular.

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Citation Format: Nur S, Angelina AA, Aswad M, Yulianti R, Burhan A, Nursamsiar N (2021) In vitro anti-aging activity of Muntingia calabura L. fruit extract and its fractions. J Pharm Pharmacogn Res 9(4): 409–421.

© 2021 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

Chromolaena odorata effects on the colorectal and breast cancer cells



J Pharm Pharmacogn Res 9(3): 344-356, 2021.

Original article

The chemical composition of the ethanolic extract from Chromolaena odorata leaves correlates with the cytotoxicity exhibited against colorectal and breast cancer cell lines

[La composición química del extracto etanólico de las hojas de Chromolaena odorata se correlaciona con la citotoxicidad exibida contra líneas celulares de cáncer colorrectal y de mama]

Hanifah Yusuf1*, Fauzul Husna1, Basri A. Gani2

1Pharmacology Department, Faculty of Medicine, Universitas Syiah Kuala, Jl. Teuku Tanoh Abee, Kopelma Darussalam, Syiah Kuala, Kopelma Darussalam, Kecamatan Syiah Kuala, Kota Banda Aceh, Aceh 23111. Indonesia.

2Oral Biology Department, Faculty of Dentistry, Universitas Syiah Kuala, Jl. Teuku Nyak Arief No. 441, Kopelma Darussalam, Kecamatan Syiah Kuala, Kota Banda Aceh, Aceh 23111. Indonesia.

*E-mail: hans_yusuf1104@unsyiah.ac.id

Abstract

Context: Colorectal and breast cancer are of particular cellular preventive concern. WIDR cells are an indicator of colorectal cancer development, while HTB and 4T1 cells are involved in breast cancer. The Chromolaena odorata was reported to interfere with the growth of the three cancer cells.

Aims: To evaluate the bioactivity of C. odorata against the cytotoxicity of colorectal and breast cancer cells.

Methods: Ethanol extract of C. odorata leaves was examined to find chemical compounds by GC-MS, quality of antioxidants by DPPH assay, and antioxidants quantity by flavonoids and phenolic assay, whereas ionic values were evaluated by the multi-tester meter also cytotoxicity on the WiDr, HTB, and 4T1 cancer cells by MTT assay.

Results: C. odorata contained six antioxidant compounds with quality above 80%. Alpha-amyrin has the most retention time of 38.112 min. The C.odorata had an antioxidant rate (IC50) higher than vitamin C. Total flavonoids (72%) higher than total phenolic (28%), and both have a significant impact on the WiDr, HTB, and 4T1 cancer cells (p<0.05). The value of ionic dissolved oxygen, conductivity, and total dissolved solids was 33%, respectively (p>0.05).The C. odorata had a higher cytotoxicity effect on the 4TI and HTB cells in breast cancer than WiDr cancer cells in colorectal cancer.

Conclusions: The C. odorata has significant antioxidant quality and quantity with a stable ionic value also has a cytotoxic effect on the WIDR, HTB, and 4T1 cancer cells.

Keywords: antioxidant; breast cancer; Chromolaena odorata; colorectal cancer; cytotoxicity; ionic value.

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Resumen

Contexto: El cáncer colorrectal y de mama son de particular interés en la prevención celular. Las células WIDR son un indicador del desarrollo del cáncer colorrectal, mientras que las células HTB y 4T1 están involucradas en el cáncer de mama. Se informó que la Chromolaena odorata interfiere con el crecimiento de las tres células cancerosas.

Objetivos: Evaluar la asociación de la bioactividad de C. odorata con las células de cáncer de mama y colorrectal.

Métodos: Se examinó la composición química del extracto etanólico de hojas de C. odorata por GC-MS, calidad de antioxidantes por ensayo de DPPH y cantidad de antioxidantes por flavonoides y ensayo fenólico, mientras que los valores iónicos fueron evaluados por el multímetro y citotoxicidad en el WiDr, HTB y células cancerosas 4T1 mediante ensayo MTT.

Resultados: C. odorata contenía seis compuestos antioxidantes con calidad superior al 80%. La alfa-amirina tuvo el mayor tiempo de retención de 38,112 min. La C. odorata tuvo una tasa de antioxidantes (IC50) más alta que la vitamina C. Flavonoides totales (72%) más altos que los fenólicos totales (28%), y ambos tuvieron un impacto significativo en las células cancerosas WiDr, HTB y 4T1 (p<0,05). El valor de oxígeno iónico disuelto, conductividad y sólidos disueltos totales fue 33%, respectivamente (p>0.05). C. odorata tuvo un mayor efecto de citotoxicidad sobre las células 4TI y HTB en el cáncer de mama que las células cancerosas WiDr en el cáncer colorrectal.

Conclusiones: La C. odorata tiene una cantidad y calidad antioxidante significativa con un valor iónico estable que también tiene un efecto citotóxico sobre las células cancerosas WIDR, HTB y 4T1.

Palabras Clave: antioxidante; cáncer de mama; Chromolaena odorata; cáncer colon; cáncer rectal; citotoxicidad; valor iónico.

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Citation Format: Yusuf H, Husna F, Gani BA (2021) The chemical composition of the ethanolic extract from Chromolaena odorata leaves correlates with the cytotoxicity exhibited against colorectal and breast cancer cell lines. J Pharm Pharmacogn Res 9(3): 344–356.

© 2021 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)