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Characterization in vitro and in silico of Q10 NLCs


J Pharm Pharmacogn Res 9(5): 573-583, 2021.

Original article

Development, characterization in vitro and in silico of coenzyme Q10 loaded myristic acid with different liquid lipids nanostructured lipid carriers

[Desarrollo, caracterización in vitro e in silico de coenzima Q10 cargado de ácido mirístico con diferentes lípidos líquidos portadores de lípidos nanoestructurados]

Ni Luh Dewi Aryani1,4, Siswandono2, Wdji Soeratri3*, Dian Yulyandani Putri4, Pingky Dwi Puspitasarini4

1Doctoral Program of Pharmaceutical Sciences, Faculty of Pharmacy, Airlangga University, Surabaya, Indonesia.

2Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Airlangga University, Surabaya, Indonesia.

3Department of Pharmaceutics, Faculty of Pharmacy, Airlangga University, Surabaya, Indonesia.

4Department of Pharmaceutics, Faculty of Pharmacy, University of Surabaya, Surabaya, Indonesia.

*E-mail: widji-s@ff.unair.ac.id

Abstract

Context: Nanostructured lipid carriers can enhance skin penetration of active substances. Coenzyme Q10 is a lipophilic antioxidant, that has poor skin penetration. This limitation is overcome by nanostructured lipid carriers.

Aims: To developed coenzyme Q10 nanostructured lipid carriers using myristic acid with various liquid lipids as lipid matrix by in vitro studies and in silico approach for explaining the interaction of coenzyme Q10-lipid at the molecular level.

Methods: The coenzyme Q10 nanostructured lipid carriers were prepared using myristic acid as solid lipid with oleic acid, isopropyl myristate, and isopropyl palmitate as liquid lipids using the high shear homogenization method. Then, they were evaluated in physicochemical characteristics by dynamic light scattering, differential scanning calorimetry, Fourier transforms infrared, scanning electron microscopy, spectrophotometry ultraviolet-visible, and pH meter. Furthermore, the in silico studies were conducted using AutoDock 4.2.

Results: The coenzyme Q10 nanostructured lipid carriers using myristic acid-oleic acid, myristic acid-isopropyl myristate, and myristic acid-isopropyl palmitate as lipid matrix had the mean particle size, polydispersity index, entrapment efficiency, drug loading, and pH value were less than 300 nm, less than 0.3, more than 80%, about 10%, and about 5.0, respectively. Moreover, molecular docking of coenzyme Q10 and lipid showed hydrogen and hydrophobic bonds. These results supported differential scanning calorimetry and Fourier transforms infrared results.

Conclusions: The coenzyme Q10 nanostructured lipid carriers were successfully prepared using myristic acid-oleic acid, myristic acid-isopropyl myristate, and myristic acid-isopropyl palmitate as lipid matrix as well as in silico study could be used for explaining of coenzyme Q10-lipid interaction.

Keywords: coenzyme Q10; in silico; in vitro; nanostructured lipid carriers.

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Resumen

Contexto: Los portadores de lípidos nanoestructurados pueden mejorar la penetración cutánea de sustancias activas. La coenzima Q10 es un antioxidante lipofílico, que tiene poca penetración en la piel. Esta limitación se supera mediante portadores de lípidos nanoestructurados.

Objetivos: Desarrollar portadores de lípidos nanoestructurados de coenzima Q10 utilizando ácido mirístico con varios lípidos líquidos como matriz lipídica mediante estudios in vitro y enfoque in silico para explicar la interacción de la coenzima Q10-lípido a nivel molecular.

Métodos: Los portadores de lípidos nanoestructurados de coenzima Q10 se prepararon usando ácido mirístico como lípido sólido con ácido oleico, miristato de isopropilo y palmitato de isopropilo como lípidos líquidos usando el método de homogeneización de alto cizallamiento. Luego, fueron evaluados en características fisicoquímicas por dispersión dinámica de luz, calorimetría diferencial de barrido, transformadas de Fourier infrarrojas, microscopía electrónica de barrido, espectrofotometría ultravioleta-visible y pHmetro. Además, los estudios in silico se realizaron utilizando AutoDock 4.2.

Resultados: Los portadores de lípidos nanoestructurados de coenzima Q10 que utilizaron ácido mirístico-ácido oleico, ácido mirístico-miristato de isopropilo y ácido mirístico-palmitato de isopropilo como matriz lipídica tuvieron un tamaño medio de partícula, índice de polidispersidad, eficiencia de atrapamiento, carga de fármaco y valor de pH menores. de 300 nm, menos de 0,3, más del 80%, aproximadamente el 10% y aproximadamente 5,0, respectivamente. Además, el acoplamiento molecular de la coenzima Q10 y el lípido mostró enlaces hidrófobos y de hidrógeno. Estos resultados apoyaron la calorimetría de barrido diferencial y los resultados infrarrojos transformados de Fourier.

Conclusiones: Los portadores de lípidos nanoestructurados de coenzima Q10 se prepararon con éxito utilizando ácido mirístico-ácido oleico, miristato de ácido mirístico-isopropilo y ácido mirístico-palmitato de isopropilo como matriz lipídica, así como un estudio in silico que podría usarse para explicar la interacción coenzima Q10-lípido.

Palabras Clave: coenzima Q10; in silico; in vitro; portadores de lípidos nanoestructurados.

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Citation Format: Aryani NLD, Siswandono, Soeratri W, Putri DY, Pingky DP (2021) Development, characterization in vitro and in silico of coenzyme Q10 loaded myristic acid with different liquid lipids nanostructured lipid carriers. J Pharm Pharmacogn Res 9(5): 573–583.

© 2021 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)

In vivo and in vitro effects of medicinal herbs on erythrocytes



J Pharm Pharmacogn Res 9(4): 422-434, 2021.

Original article

Effects of commonly used medicinal herbs in Jordan on erythrocyte oxidative stress markers

[Efectos de las hierbas medicinales de uso común en Jordania sobre los marcadores antioxidantes de eritrocitos]

Yousif Y. Bilto1*, Nessrin G.Alabdallat2, Ali M. Atoom3, Noaman A. Khalaf4

1Department of Clinical Laboratory Sciences. The University of Jordan, Amman 11942, Jordan.

2Department of Medical Laboratory Sciences. Majmaah University, Majmaah, Saudi Arabia.

3Department of Medical Laboratory Sciences. AL-Ahliyya Amman University, Amman, Jordan.

4Department of pharmacy. AL-Ahliyya Amman University, Amman, Jordan.

*E-mail: bilto@ju.edu.jo

Abstract

Context: Much attention has been given recently to the antioxidant capacity of natural products, with particular interest on those that are frequently consumed by people.

Aims: To evaluate the commonly used and frequently consumed edible herbs in Jordan to compare their in vitro and in vivo antioxidant properties.

Methods: The in vitro antioxidant properties were tested by pre-incubating washed human erythrocytes with a given herb extract and then exposing these erythrocytes to H2O2 to induce oxidative stress, and then measuring erythrocyte malondialdehyde (MDA) as a marker for lipid peroxidation, protein carbonyl (PC) as a marker for protein oxidation, reduced glutathione (GSH) as a marker for cellular antioxidant status and the percentage of hemolysis as an indicator for the anti-hemolytic activity of the herb. The in vivo antioxidant properties were tested by giving orally aqueous extracts of the herbs tested in vitro to healthy individuals on daily bases for five days, with two blood samples being collected from each individual to measure the above-mentioned markers.

Results: Pre-incubation of human erythrocytes in vitro with methanolic extracts of Zingiber officinale, Rosmarinus officinalis, Salvia triloba, Verbena triphylla, Nigella sativa and Origanum syriacum significantly improved erythrocyte MDA, PC and oxidant hemolysis. Oral consumption by healthy individuals of aqueous extracts of the same herbs for 5 days significantly improved erythrocyte MDA, GSH, and superoxide dismutase (SOD) at the sixth day of administration.

Conclusions: These results indicate that aqueous extracts of medicinal herbs can be absorbed well and appear in body tissues inflecting in vivo antioxidant properties similar to their in vitro properties.

Keywords: in vitro; in vivo; malondialdehyde; protein carbonyl; reduced glutathione; superoxide dismutase.

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Resumen

Contexto: Recientemente se ha prestado mucha atención a la capacidad antioxidante de los productos naturales, con especial interés en aquellos que son consumidos frecuentemente por las personas.

Objetivos: Evaluar las hierbas comestibles de uso común y de consumo frecuente en Jordania para comparar sus propiedades antioxidantes in vitro e in vivo.

Métodos: Las propiedades antioxidantes in vitro se probaron preincubando eritrocitos humanos lavados con un extracto de hierba dado y luego exponiendo estos eritrocitos a H2O2 para inducir estrés oxidativo, y luego midiendo el malondialdehído eritrocitario (MDA) como marcador de peroxidación de lípidos, proteína carbonilo (PC) como marcador de oxidación de proteínas, glutatión reducido (GSH) como marcador del estado antioxidante celular y el porcentaje de hemólisis como indicador de la actividad anti-hemolítica de la hierba. Las propiedades antioxidantes in vivo se probaron administrando, diariamente durante cinco días, extractos acuosos por vía oral de las hierbas probadas in vitro a individuos sanos, recogiéndose dos muestras de sangre de cada individuo para medir los marcadores mencionados anteriormente.

Resultados: La preincubación in vitro de eritrocitos humanos con extractos metanólicos de Zingiber officinale, Rosmarinus officinalis, Salvia triloba, Verbena triphylla, Nigella sativa y Origanum syriacum mejoró significativamente los niveles de MDA de eritrocitos, PC y hemólisis oxidante. El consumo oral por individuos sanos de extractos acuosos de las mismas hierbas durante 5 días mejoró significativamente MDA, GSH y superóxido dismutasa (SOD) de eritrocitos en el sexto día de administración.

Conclusiones: Estos resultados indican que los extractos acuosos de hierbas medicinales pueden absorberse bien y aparecer en los tejidos corporales con propiedades antioxidantes in vivo similares a sus propiedades in vitro.

Palabras Clave: carbonilo de proteína; glutatión reducido; in vitro; in vivo; malondialdehído; superóxido dismutasa.

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Citation Format: Bilto YY, Alabdallat NG, Atoom AM, Khalaf NA (2021) Effects of commonly used medicinal herbs in Jordan on erythrocyte oxidative stress markers. J Pharm Pharmacogn Res 9(4): 422–434.

© 2021 Journal of Pharmacy & Pharmacognosy Research (JPPRes)